Clase nº 23 psicoestimulantes
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Facultad de ciencias de la salud Escuela profesional de Farmacia y bioquímica Integrantes : Cordero Marichini , Abel Saravia Reyes ,Harlin Docente: Maguiño Zuyon , Mathias Asignatura: Farmacología I Tema : Psicoestimulantes Psicodislepticos
Transcript of Clase nº 23 psicoestimulantes
Facultad de ciencias de la salud
Escuela profesional de Farmacia y bioquímica
Integrantes : Cordero Marichini , AbelSaravia Reyes ,Harlin
Docente: Maguiño Zuyon , MathiasAsignatura: Farmacología I
Tema : PsicoestimulantesPsicodislepticos
Los Psicoestimulantes son sustancias queaumentan el estado de vigilia, combaten el sueño,producen una sensación de energía incrementaday, a dosis elevadas, estados de excitaciónextrema.
Entre las sustancias estimulantes se puedendividir en naturales y químicos.
a)Derivados
de metil
xantinas
b)Compuestos
piperidinicos
c)Aminas
Despertadoras
CafeínaTeofilina
Teobromina
AnfetaminasMetanfetaminas
Fenfluramina
Ritalina
1)Cafeína
Historia:
Se extrae la Cafeína del café en 1821.
El primer café soluble "instantáneo"
data de 1901 y su inventor es el
químico americano de origen japonés
Satori Kato
En 1938 la firma Nestlé desarrolla su
producto "Nescafé”.
En 1946 el italiano Achilles Gaggia
perfecciona su máquina para producir
café expreso.
Té CacaoCafé
Cola GuaranáYerba Mate
– Antagonista no-selectivo de Adenosina
(centrales y periféricos).
Inhición de fosfodiesterasas ®
AMPc. Moviliza Ca++ intracelular.
Estimula el centro respiratorio
respuesta de catecolaminas
La cafeína es una sustancia que proporciona una serie de efectos estimulantes, que dependerán en mayor o menor medida de las características individuales de cada persona:
• Disminuye la sensación de fatiga y somnolencia.• Aumenta la capacidad de procesamiento mental.• Aumenta el riego coronario y ejerce una acción
vasodilatadora.• Estimula la secreción ácida del estómago.• Tiene un marcado efecto diurético.
Principios Activos asociados a Cafeína y/o Usos
Estimulante :cafeína 100 mg : Taxigen
Analgésicos :cafeína 100 mg + paracetamol 500 mg : Mejoral
Antigripales :cafeína 33 mg +paracetamol 400 mg +noscapina 10 mg: Tapsin
Antimigrañosos:cafeína 100 mg+ ergotamina 1 mg: ErgonexCafeína 40 mg + dihidroergotamina 0.5 mg + propifenazona 175 mg : Tonopam
El Cacao era una bebida de
origen milenario de los
Mayas
En 1600 se extiende por
Europa el consumo
(chocolate)
El primer chocolate en barra
es creado por J. Cadbury en
1842
En 1875 Nestlé, en Suiza,
crea el chocolate con leche
Teobromina (cacao)2) “alimento de Dios”
El principal modo de acción de la teobromina es como un antagonista de los receptores de adenosina que se encuentran en las células del cerebro.
La teobromina cruza fácilmente la barrera hematoencefálica que separa a los vasos sanguíneos del encéfalo. Una vez en el cerebro, el principal modo de acción es como un antagonista no selectivo del receptor de adenosina. La molécula de teobromina es estructuralmente similar a la adenosina y por lo tanto se une a los receptores de adenosina en la superficie de las células sin activarlos (un mecanismo de acción "antagonista"). Entonces, tenemos que la teobromínaactúa como un inhibidor competitivo.
Usos Terapéuticos :
Tienen efectos estimulantes a nivel psíquico y cardíaco,
diuréticos y vasodilatadores.
Propiedades broncodilatadoras que permiten
optimizar el volumen respiratorio, y que se utilizan desde
hace mucho tiempo en los medicamentos contra el asma ,
estas función hace que la teobromina sea particularmente
interesante para los deportes de larga distancia y de
resistencia, así como para los deportes de montaña.
Reacciones Adversas :
En los humanos no se ven
estos efectos al consumir chocolate, siendo
muy raras las intoxicaciones, aunque es
posible que puede producir :
-Dolor de cabeza
-Inapetencia
-Alergias
3) Teofilina
La teofilina caracterizada
por ser estimulante del
sistema nervioso central y
broncodilatadora.
Se encuentra naturalmente
en el té negro y en el té verde.
Relaja el músculo liso bronquial y los vasos pulmonares
por acción directa sobre los mismos, aumenta el
aclaramiento mucociliar. Otras acciones: vasodilatación
coronaria, diuresis, estimulante cerebral, cardíaco y del
músculo esquelético.
Usos Terapéuticos :
La teofilina es especialmente diurética, por lo
que ayuda a la eliminación de líquidos, a través
de la orina.
Su principal efecto es la dilatación general de los
vasos periféricos, broncodilatación (usado para
tratar el asma), estimulación a nivel de la corteza
cerebral, sensación de calor en la piel, y
pesadez de piernas y brazos.
Es un broncodilatador, Relaja las
vías aéreas bronquiales y mejora
el paso del aire hasta los pulmones.
La teofilina ayuda a reducir la tos,
sibilancias, falta de aliento o
la dificultad para respirar en
pacientes con trastornos pulmonares
crónicos (prolongados), como asma,
bronquitis o enfisema.
Ritolina :
El metilfenidato (Concerta, Ritalin, MFD) es un
medicamento psicoestimulante, más conocido
por la marca comercial Ritalina en países
hispanoparlantes, Rubifen en España, y Ritalin
en otros. Está aprobado para el tratamiento de
trastorno por déficit de hiperactividad, síndrome
de taquicardia postural y narcolepsia.
El MFD es un potente inhibidor de la receptación de dopamina (DA) y noradrenalina (NA). Bloquea la captura de estas catecolaminas por las terminales de las células nerviosas; impide que sean eliminadas del espacio sináptico. De este modo, la DA y la NA extracelulares permanecen activas por más tiempo, aumentando significativamente la densidad de estos neurotransmisores en las sinapsis neuronales.
El MFD posee potentes efectos agonistas sobre receptores alfa y beta adrenérgicos.
Biodisponibilidad 11–52%
Unión proteica 30%
Metabolismo Hepático(80%)
Vida media 2–4 horas
Excreción Orina
Sistema cardiovascular: palpitaciones, taquicardia,
hipertensión, arritmia, dolor en el pecho.
Sistema gastrointestinal: perdida de apetito, nauseas,
dolor abdominal, vómitos, sequedad de la boca, mal
gusto, estreñimiento, diarrea.
Sistema endocrino: disfunción de la pituitaria, incluso
de la hormona de crecimiento y prolactina, retraso en el
crecimiento o supresión, perdida de peso, desequilibrio
de la función sexual.
Niños (6 años y mayores): Inicie con 5 mg una o dos
veces al día (por ejemplo, en el desayuno y la comida)
con incrementos semanales de 5-10 mg. La dosis diaria
total deberá ser administrada en dosis divididas.
Adultos: La dosis promedio diaria es de 20-30 mg,
administrado en 2-3 dosis divididas.
1) Anfetaminas :
La anfetamina es un derivado
químico de la efedrina.
Es un agente adrenérgico sintético,
potente estimulante del SNC.
Produciendo sensaciones de alerta,
confianza, aumenta los niveles
de energía y autoestima. Se puede ingerir, fumar, inhalar e inyectar
Mecanismo de Acción :
En el caso particular de la obesidad, se la ha utilizado
debido a su acción sobre los centros hipotalámicos, que
regula de forma dosis dependiente la sensación de
apetito.(Anorexígeno).
Una inhibición en la recaptación de Serotonina
por desplazamiento del neurotransmisor de su
transportador presináptico específico.(Euforizante).
Estímulo de receptores glutaminérgicos NMDA
corticales que llevan a cambios conductuales.
(Hiperactividad).
2) Metanfetamina :
Es un agente agonista adrenérgico
sintético, estructuralmente relacionado con
el alcaloide efedrina y con la hormona
adrenalina.
El compuesto, en su forma pura, es un
polvo blanco, cristalino, inodoro, de sabor
amargo, muy soluble en agua o etanol.
La metanfetamina es un estimulante de
Nivel II, lo que quiere decir que tiene un
alto potencial para abuso y está disponible
solamente por medio de prescripción
médica.
Hay unas pocas razones médicas
aceptadas para su uso, tales como el
tratamiento de narcolepsia, el desorden de
déficit de atención, y para la obesidad
Efectos
Las metamfetaminas consumidas con
mayor frecuencia son :
«Speed» «Meth»
«Chalk»
3) Fenfluramina :
La fenfluramina es un supresor
del apetito que se usa para el
tratamiento a corto plazo de
la obesidad. aunque pueden
estar implicados otros efectos
sobre el sistema nervioso
central o sobre el metabolismo
La fenfluramina tiene propiedades agonistas
serotonérgicas. En forma aguda y a bajas dosis, la
fenfluramina incrementa la salida de serotonina e inhibe
su recaptación. En dosis altas o con uso crónico repleta
la serotonina cerebral. También tiene efectos
noradrenérgicos centrales y periféricos, generalmente
disminuye los niveles cerebrales de norepinefrina in vitro
e in vivo, y tiene efectos dopaminérgicos centrales.
REACCIONES ADVERSAS
Sobre el sistema nervioso central: confusión, mareos,
incoordinación, cefaleas , depresión, ansiedad, Sobre el
sistema digestivo: constipación, dolor abdominal,
nausea, sensación de hambre
Sobre el sistema cardiovascular: palpitaciones,
hipotensión, hipertensión.
Sobre la piel: rash, urticaria, ardor
Sobre el sistema genitourinario: disuria
Otros: sudoración, escalofríos, visión borrosa
Se debe usar con prudencia en pacientes con
hipertensión arterial. No se debe usar en
enfermedades cardiovasculares. No es
recomendable el uso de fenfluramina durante el
embarazo ni durante la lactancia. La
fenfluramina se debe administrar con prudencia
en pacientes diabéticos. La fenfluramina está
contraindicada en pacientes depresivos.
En adultos la dosis usual
es de 20 mg TID, antes
de las comidas, se puede
alcanzar hasta 40 mg TID,
no se debe exceder
de 120 mg/día.
Mecanismo:
Inhibición de la recaptación de NA, DA y 5-
HT a nivel de SNC y sistémico
Antagonismo competitivo en receptores
M2 de corazón y cerebro
Incremento niveles de ACTH
Farmacocinética :
Es metabolizada por colinesterasas hepáticas
y
plasmáticas a metabolitos hidrosolubles, que
se
eliminan por orina, dando lugar a productos
hidrosolubles como la benzoilcgonina y el
metiléster de ecgonina.
Vida media: 40 a 90 minutos.
Son un grupo heterogéneo de compuestos químicos, que producen ilusiones de las percepciones sensoriales, alteraciones de los procesos del pensamiento y cambios del humor. También son conocidos como psicodislépticos, alucinógenos, psicodélicos, psicomiméticos, pseudoalucinógenos, dislépticos, y expansores de la mente .
Sustancias que producen alteracionesde la percepción , que consisten enalucinaciones, ilusiones y trastornosdel pensamiento , como paranoia endosis altas.
CLASIFICACIÓN
Los alucinógenos de la indolamina:
Son LSD (dieltilamida del acido lisérgico), DMT (N,N-dimetiltriptamina) y psilocibina.
Los Psicodislépticos principalmente se clasifican en dos grandes categorías:
Las fenetilaminas:Son mezcalina,
dimetoximetilanfetamina (DOM), 3,4-
metilendioxianfetamina (MDMA).
Los compuestos de ambos grupos tienenafinidad relativamente alta por los receptores 5-HT2 de la serotonina, pero difieren en su afinidadpor otros tipos de receptores de la 5-HT. Haybuena correlación entre la afinidad relativa deestos compuestos por los receptores 5-HT2 ysu potencia como alucinógenos en sereshumanos.
El receptor 5-HT2 se implico en mayor grado en elmecanismo de las alucinaciones , gracias a laobservación de que los antagonistas de dichoreceptor , como ritanserina , tienen eficacia parabloquear los efectos relacionados con elcomportamiento de las sustancias alucinógenasen modelos animales .
El LSD, la mezcalina y sus análogos son estructuralmente similares a los neurotransmisores endógenos serotonina (5-hidroxi-triptamina), dopamina y noradrenalina y actúan estimulando los receptores del SNC. La estructura pirrólica del anillo indólico de los derivados de la triptamina y la estructura del anillo metoxilado o metilendioxilado de los derivados de la anfetamina son esenciales para su actividad alucinogénica.
Los efectos del LSD, la MEZCALINA y la PSILOCIBINA son imprevisibles y representan un alto riesgo para la salud.
Muchas veces sus efectos se confunden con enfermedades mentales tipificadas, como DEPRESIÓN, esquizofrenia y paranoia,
Entre otras.
Las manifestaciones más frecuentes tras su consumo son:InsomnioDisminución del apetitoSequedad de bocaNáuseasVómitosSudoraciónDilatación pupilarTensión muscularAumento de la presión arterial
y palpitaciones.
Presentan una serie de complicaciones orgánicas por sus efectos estimulantes a nivel cardiovascular, NEUROLÓGICO Y PSIQUIÁTRICO relacionados con su toxicidad en diversas regiones del sistema nervioso central.
Aunque en sistemas periféricos el LSD se comporta como un antagonista serotonérgico, en el SNC actúa como agonista parcial de los receptores 5-HT2, tanto pre como postsinápticos, mimetizando efectos propios de los sistemas serotonérgico centrales, e inhibiendo la activación de neuronas serotonérgicas de los núcleos del rafe a través del estímulo de autoreceptores.
Los subtipos de receptores 5-HT2A y el 5-HT2C son los que están implicados en esta acción. La ketanserina bloquea algunos de los efectos específicos del LSD. El LSD activa también receptores dopaminérgicos. Todas estas acciones al parecer ocasionan un desequilibrio funcional a diversos niveles (áreas corticales, sistema límbico, etc.), contribuyendo a distorsionar su acción integradora.
Nombraremos a este como el rey de los alucinógenos naturales, pues es la base del LSD.
Este hongo también llamado Ergot, es un hongo negro-violáceo.
La dosis común de LSD en los seres humanos es deaproximadamente 1 a 2 ug/kg, Por lo cual es el agente farmacológico mas conocido . Es igual eficaz por vía parenteral u oral, casi siempre se tomapor vía oral.
•Esta es la sustancia alucinógena más potente y produce efectos psicodélicos importantes
Los efectos de las sustancias alucinógenas
son variables, incluso en el mismo individuo
en diferentes momentos. La LSD se absorbe
con rapidez por vía oral; sus efectos se
inician en 40 a 60 min., llegan a su máximo
a las 2 a 4h, y vuelven de manera gradual a
línea de referencia en plazo de 6 a 8 h.
En dosis de 100 microgramos , el LSD produce alteraciones de la percepción y a veces alucinaciones , cambios del estado
de animo que incluyen elación, paranoia o depresión, excitación intensa y a veces
sensaciones de pánico.
Dilatación pupilar Incremento de la presión
arterial y el pulso Bochornos Salivación Los colores parecen mas
intensos y se altera la configuración de los objetos.
Los signos de ingesta de LSD incluyen:
FORMAS DE PRESENTACION
Psicosis Ansiedad Depresión Daño en neuronas serotonérgico Espasmo de arterias en brazos y piernas Palpitaciones Aumento a la presión Aumento a la temperatura Sudoración Visión borrosa Colapso cardiovascular Convulsiones Muerte
Historia clínica: enfocada en el tipo de droga, hora de la ingestión ycantidad tomada, así como la hora del principio de la acción y lossíntomas notados. Historia de uso previo de drogas. Antecedentespsiquiátricos. Antecedentes médicos (especialmentecardiovasculares). Lesiones traumáticas presentes.
Examen físico: Estado mental, evaluación neurológica, sistemacardiovascular. Revaluación y toma de constantes vitales, cuidadosaevaluación de probables traumatismos.
Pruebas complementarias en casos de intoxicaciones graves: Rx detórax, hemograma, electrólitos, glucosa, urea, creatinina, sedimentourinario .Determinación de otros tóxicos.
En casos de depresión del SNC oalteraciones hemodinámicas severaspuede estar indicada la intubaciónorotraqueal : diacepam o barbitúricos.
En caso de marcada taquicardia e hipertensión: labetalol 20 mg intravenoso, con dosis adicionales si es preciso o una combinación de vasodilatador y betabloqueante (propanolol o esmolol y nitroprusiato) o bien fentolamina, nifedipina o nitroprusiato .
Tolerancia, dependencia física y
abstinencia
Es inusual el consumo frecuente y repetidode sustancias psicodélicas y, por tanto, nosuele ocurrir tolerancia. Esta se origina delos efectos del comportamiento de la LSDdespués de tres a cuatro dosis diarias,pero no se ha observado síndrome deabstinencia. Se ha demostrado enmodelos animales tolerancia cruzada entreLSD, mezcalina y psilocibina.
Intervención Farmacológica
Por lo impredecible de los efectos de
las sustancias psicodélicas, cualquier
consumo entraña riesgo. No se
produce dependencia ni adicción, pero
los consumidores pueden requerir
atención medica.
Metilendioximetanfetamina
(“éxtasis”,MDMA)
Los efectos agudos dependen de la dosis e incluyen:Sensación de energía
Alteraciones del sentido del tiempo
Experiencias agradables Intensificación de la
percepción.
Entre los efectos negativos están:
Taquicardia
Xerostomía
Bruxismo
Mialgias
Con dosis mayores
Señalamientos de alucinaciones visuales
Agitación
Hipertermia
Ataques de pánico
DOSIS
• La típica dosis oral es de una a dos tabletas de 100mg y persiste 3 a 6h
• Producen degeneración de las células nerviosas serotoninergicas y de sus axones en animales de laboratorio (ratas)
• En el caso de seres humanos no se ha probado degeneración nerviosa
• En consumidores crónicos de MDMA hay concentraciones bajas de metabolitos de la serotonina en liquido cefalorraquídeo.
Resultados:Los efectos psíquicos ocasionados por la MDMAparecen deberse al incremento de las tasas demonoaminas en el sistema nervioso central(SNC).
El mecanismo principal de la euforiainducida por la MDMAEs el incremento serotoninérgico ydopaminérgico que provoca en el núcleoaccumbens, propiedad que comparte con otrasdrogas de abuso. La administración de MDMAde forma repetitiva da lugar a un proceso dedestrucción, en ocasiones de modo definitivo, deaxones serotoninérgicos. La morbimortalidadpor éxtasis se debe a la hipertermia fulminante,arritmia cardíaca, coagulación intravasculardiseminada, rabdomiolisis, insuficiencia renalaguda y toxicidad hepática.
PCP (fenciclidina)• Es un polvo blanco cristalino
que se disuelve fácilmente en agua o alcohol.
• Tiene un gusto químico amargo distintivo. Se puede teñir fácilmente, por lo que se comercializa en una gran variedad de tabletas, cápsulas y polvos de colores. Normalmente se inhala, fuma.
• Dependiendo de la cantidad y de la vía de consumo, los efectos de la PCP duran alrededor de 4 a 6 horas.
La PCP es una "droga
Disociativa", es decir, que
distorsiona las
percepciones visuales y
auditivas y produce
sentimientos de
aislamiento o disociación
del entorno y de sí mismo.
• Entre los efectos psicológicos adversos reportados están:
• Síntomas parecidos a los de la esquizofrenia como ;– Delirio– Alucinaciones– Paranoia– Pensamiento perturbado y una
sensación de distanciamiento del entorno.
.
Este alcaloide fúngico posee una estructura molecular prácticamente idéntica al neurotransmisor serotonina. Los neurotransmisores son los
encargados de llevar la información de una neurona a la siguiente. La serotonina es la responsable
de la percepción sensorial, la regulación de la temperatura y el inicio del reposo nocturno.
PsilocibinaLos principiosactivos en loshongos "mágicos"tienen propiedadesparecidas a las de laLSD y producenalteraciones en lafunción autonómica,los reflejos motores,el comportamiento yla percepción.
• Las consecuencias psicológicas del uso de psilocibina incluyen alucinaciones, una percepción alterada del tiempo y la incapacidad de discernir la fantasía de la realidad. También puede haber reacciones de pánico y psicosis, especialmente si el usuario consume una dosis alta. Todos los efectos a largo plazo, el riesgo de enfermedad psiquiátrica, el deterioro de la memoria y la tolerancia.
Psilocibina
Relajamiento o debilidad muscular,
Ataxia dilatación excesiva de
las pupilas Náusea vómito y somnolencia.
Puede producir
Este alcaloide fúngico posee una estructura molecular prácticamente idéntica al neurotransmisor serotonina. Los neurotransmisores son los
encargados de llevar la información de una neurona a la siguiente. La serotonina es la responsable
de la percepción sensorial, la regulación de la temperatura y el inicio del reposo nocturno.
PsilocibinaLos principiosactivos en loshongos "mágicos"tienen propiedadesparecidas a las de laLSD y producenalteraciones en lafunción autonómica,los reflejos motores,el comportamiento yla percepción.
• Las consecuencias psicológicas del uso de psilocibina incluyen alucinaciones, una percepción alterada del tiempo y la incapacidad de discernir la fantasía de la realidad. También puede haber reacciones de pánico y psicosis, especialmente si el usuario consume una dosis alta. Todos los efectos a largo plazo, el riesgo de enfermedad psiquiátrica, el deterioro de la memoria y la tolerancia.
Psilocibina
Relajamiento o debilidad muscular,
Ataxia dilatación excesiva de
las pupilas Náusea vómito y somnolencia.
Puede producir
La psilocibina suele tomarse en dosis de
250ug/kg .
TRATAMIENTO :
se incluye las benzodiazepinas para
sedación y vigilancia constante durante
varias horas.
HISTORIA:
Se ha registrado el uso de cannanbis durante miles de años,
actualmente la usan cerca de 200 a 300 millones de
personas, incluyendo 30 a 40 millones de
estadounidenses.
las encuestas recientes sugieren que su inicio en edades
mas tempranas (11 a 13 años). Debido a sus supuestos
usos médicos se ha legalizado en varios estados, aunque
la federal prohíbe su distribución con cualquier propósito.
El THC ( tetrahidro canabinol) el contenido THC varia
considerablemente entre las plantas. La línea genérica
especial puede producir hasta 4 a 6% de THC.
Su vía de administración preferida en los países occidentes
es por inhalación. La alta solubilidad en lípidos de la droga
hace que esta sea secuestrada extensamente en los
compartimientos corporales de lípidos.
Los metabolitos se excretan hasta por una semana después
de la administración de una dosis.
Posee varios efectos farmacológicos semejante a los de las
anfetaminas, LSD, alcohol, sedantes, atropina y morfina.
EFECTOS CLINICOS.
Los fumadores asiduos de marihuana suelen percibir el efecto
de la droga después de 2 o 3 inhalaciones. Conforme se
fuma, los efectos aumentan y alcanzan el máximo a unos
minutos después de terminar su consumo. La mayor parte de
la drogas por lo general se desvanecen después de 3 horas,
por lo que en ese momento las concentraciones son bajas.
Los efectos máximos después de la administración oral
duran de 3 a 4 horas, pero es posible que perduren de 6 a 7
horas.
En la etapa temprana se siente “ligereza ” y se caracteriza
por euforia, risa incontrolable, alteración del sentido del
tiempo, despersonalización y visión mas aguda.
signos característicos de la intoxicación con cannabiasis,:
- son aumento en la frecuencia de pulso.
- enrojecimiento de las conjuntivas.
Este ultimo se correlaciona bien con concentraciones
plasmáticas detectables, el tamaño de las pupilas no
cambia , puede disminuir la presión arterial, en especial
cuando se este de pie y es posible que haya un efecto
antiemético.
THC
Se ha demostrado tolerancia en casi
todas las especies animales que
se han analizado; en los humanos
solo se manifiesta entre usuarios
crónicos de la droga.
Tres investigaciones
epidemiológicas en países no
industriales no encuentran
pruebas de alteración entre los
usuarios asiduos a la cannabis,
• THC
Los fumadores asiduos de marihuana
están sujetos a algunos problemas de
bronquitis crónica, obstrucción de las
vías respiratorias, angina de pecho
puede agravarse por la aceleración de
la frecuencia cardiaca.
El THC terapéutico se denomina
dronabinol ( Marinol), se ha
comercializado con la aprobación de la
food and Drug Administration para
reducir las nauseas y momito, en
pacientes con cáncer tratados con
quimioterapia y para estimular el
apetito en pacientes con SIDA.
También se reduce la presión
intraocular
