Depresion
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INSTITUTO POLITECNICO
NACIONAL
ESCUELA NACIONAL DE MEDICINA Y HOMEOPATIA
FARMACOLOGIAEQUIPO 2
DEPRESION
PROFESOR (ES):
ALUMNOS:
Becerril Cuevas Carla Alejandra
Guzmán Martínez Juan Daniel.
Martínez Cuautle Carolina.
Rodriguez Peña Adriana.
Terán Robles Ignacio.
6HM4
DEPRESIÓN
ALTO INDICE DE
MORBILIDAD
TRASTORNO DEL ESTADO DEL ANIMO
ES EL TRASTORNO
MAS FRECUENTE
AUTOESTIM
A.
RETARDO PSICOMOTOR
PERDIDA DEL PLACER
PERDIDA DEL
CONTROL
ESTR
ES
CAUSANDO……………
EPISODIO DEPRESIVO MAYOR
EPISODIO MANIACO
EPISODIO HIPOMANIACO EPISODIO MIXTO
TRASTORNOS DEL ESTADO DEL ANIMO
TRASTORNOS
DEPRESIVOS
D. UNIPOLAR
D.MAYOR.
DISTIMICO.
NO ESPECIFICO.
TRASTORNOS ETIOLOGIA
DEBIDO A UNA ENFERMEDAD
INDUCIDO POR SUSTANCIAS
NO ESPECIFIO
TRASTORNOS BIPOLARES
BIPOLAR I
BIPOLAR II
CICLOTIMICO
NO ESPECIFICO
DEPRESIVO MAYOR
2 SEMANAS DEPRIMIDO
PERDIDA DEL PLACER EN TODAS
ACTIVIDADES
NIÑOS ADOLESCENTES
IRRITABLES
CAMBIOS DE APETITO
ALTERACION DELCILO
CIRCADIANO
FALTA DE ENERGIA Y
SENTIMIENTOS DE CULPA
MAYOR PARTE DEL DIA
T.D. ENFERMEDAD
MEDICA
ALTERACION DEL ESTADO DE
ANIMO
EFECTO DIRECTO DE LA
ALTERACION
FISIOLOGICA
ESCLEROSIS MULTIPLE
T.D. INDUCIDO POR
SUSTANCIAS
ALETRACION DEL ANIMO
POR EFECTO DE UNA SUSTANCIA
DROGAS O MEDICAMENTO
TOXICO
ESTADO DEPRESIVO POR LA ABSTINENCIA
A LA COCAINA
FISIOPATOLOGIA
DEFICIT EN LA NEUROTRANSMICION
AMINAS BIOGENICAS
********
SEROTONINA
NORADRENALINA
DOPAMINA
ESTADO DE ALERTA
PLACER
MOTIVACION.
HIPOTESIS
MONOAMINERGICA
SCHILDKRAU
T.
5-HIDROXITRIPTAMINA
NOREPINEFRINA.
Es un grupo de sustancias derivadas de los aminoácidos.
Tienen acciones especificas, primordialmente en el SNC
TAMBIEN RECIBEN EL NOMBRE DE NEUROTRANSMISORES.
DOPAMINA, GABA ( ACIDO ALFA AMINOBUTIRICO.), HISTAMINA.
Síntomas depresivos:
Tristeza
Sentimientos de culpa
Ansiedad
Indecisión
Llanto
Sensación de
abandono
Ideas suicidas
Síntomas somáticos:
Perdida de peso
Insomnio o hipersomnia
Vértigo,
Fallas de memoria
concentración
Cefalea
Palpitaciones
Disnea
Dismenorrea
Presenta por
mas de 2
semanas 4 o
mas síntomas
SUEÑO: Insomnio/hipersomnia
INTERES: Disminución de placer en actividades
diarias
CULPA: Excesiva o desvalorización frecuente
ENERGIA: Perdida
CONCENTRACION: Disminución
APETITO: Disminución / Aumento
PSICOMOTOR: Agitación / Retraso
SUICIDIDA: Pensamientos recurrentes
Drogas derivadas de la dibenzoacepina
1957 Hunh imipramina depresión mayor
= fármaco prototipo.
Antidepresivos mas comunes…
Compuesto T1/2 (hrs) Dosis
(mg/día)
Inhibe recaptura Afinidad
(receptor)
Imipranima 15-25 50-300 NA y 5-HT NA: α1
Clomipramina 17-28 50-150 NA: α1
Amitriptilina 16-26 50-300 NA y 5-HT NA: α1 y ACH
MUSC
Desipramina 17-27 50-300 NA NA: α1, α2 y ACH
MUSC
Maprotilina 25-50 150-225 NA NA: α1, α2 y ACH
MUSC
Trimipramina 50-200 NA D2
Doxepina 11-23 50-300 NA y 5-HT NA: α1
Protriptilina 67-89 50-60 NA
Nortriptilina 18-44 30-100 NA (potente) y
5-HT (debil)
NA: α1
ATC receptación de 5-HT y
noradrenalina
ATC Drogas suicidas interacción con otras
aminas R H1, muscarinicos, α1
ADT
METABOLITO
SDEGRADACION
SINTESIS
5-HT y NA
LIBERACION
RECAPTURA
RECEPTORES
5-HT y NA
NEURONA
PRESINAPTICA
NEURONA
POSTSIANTICA
HENDIDURA
SINAPTICA
INDICACIONES
TERAPEUTICAS Sx de ansiedad generalizada
Ataques de panico
TOC
Anorexia y bulimia
Sx doloroso crónico
Enureris nocturna (niños)
ADMINISTRACION
Tipo básico
pKa: 9.5
Duodeno e intestino delgado
T max: 2-8hrs
Efecto de primer paso
antes de alcanzar
circulación sistémica
Altamente
Liposoluble Placenta y leche
materna [altas]
UNION A PROTEINAS 80-95%
ALBUMINA
IMIPRAMIDA
T ½: 15-25 hrs. (80
protriptilina)
Biodisponibilidad: 19-
15%
Pasos de oxidación y conjugación
=
disminuir la lipofilia
Dos pasos
importantes
N-desmetilación e
hidroxilación del
anillo aromatico Metabolitos que retiene la
actividad biológica
SNC
Acción psicotrópica antidepresiva (2-3sem) mejora humor y
bienestar.
Trans. Sueño disminuye REM
Amitriptilina y clorimipramina
SNA
Efecto anticolinergico muscarinico Efectos adversos
CARDIOVASCULAR
Cardiodepresor
Efectos negativos
IMAO hiperpirexia, convulsiones, HTA y coma.
14 días libres antes de su prescripción entre uno y otro.
Se potencian con Alcohol y otros depresores
Fenilbutazona, aspirina
Se potencian por inhibición del metabolismo
IFM reciente o arritmias trastornos conducción
Fase maniaca
Hepatopatía grave
Epilepsia disminución del umbral
Fármacos anticolinérgicos, alcohol, dosis de adrenalina.
Embarazo y lactancia
constipación
xerostomia
midriasis
visión borrosa
taquicardia
retención urinaria
Bloqueo adrenérgico
Hipotensión postural
Bloqueo de la histamina
sedación
Trastornos sexuales
disminución del libido,
impotencia, anorgasmia,
eyaculación dolorosa.
Bloqueo de la captación
de noradrenalina en el
corazón arritmias
Doxepina,
mianserina y
maprolitina menos
cardiogenicos
Fácil por el estado del paciente.
Tendencia al suicidio = control medicamentos
Exacerbación efectos secundarios
FENITOINA
Corrección
alteraciones
cardiacas.
Las monoaminas son
◦ Derivan de
Fenilalanina
Triptófano
Tirosina
Hormonas tiroideas
Hay endógenas y exógenas
◦ Noradrenalina, dopamina
◦ Tiramina
Las monoaminooxidasas tienen como función◦ Monoaminas
◦ Serotonina
◦ Noradrenalina
◦ Hay monoaminooxidasas A y B, reversibles e irreversibles La A degrada serotonina y noradrenalina
La B solo se encuentra en neuronas serotoninergicas como la fenetilamina
Pertenece a la primera generación de
antidepresivos
Inicio con la iproniazida
Inhiben indiscriminadamente a las
monoaminooxidasas A y B que son las
que inactivan a las aminas
La selegilina inhibe a la A y a la B
Entonces los inhibidores de la
monoaminooxidasa tienen la función
de
Noradrenalina y serotonina
Fenelzina
Isocarboxazida
Tranilcipromina
Selegilina
Metabolizados por acetilación
Alguna población caucásica y asiática es de acetilación lenta
Se usan IMAO’s irreversibles para depresión, las MAO se recuperan en 2 semanas aunque el fármaco se excreta en 24 horas
Hipertensión
Hepatotoxicidad
Sedación
Excitación conductual
Dosis efecto de la amina agitación convulsiones sedación hipotensión efectos anticolinérgicos tracto digest. mas peso e. sexuales e.cardiacos
Meperidina
Alcohol
Anestésicos
Antidepresivos tricíclicos
Bupropion
Monoamina. Neurotransmisor inhibitorio.
↓En niveles de serotonina (5-HT)
↑En número de receptores 5-HT2
5-hidroxitriptamina
o 5-HT
Sistema nervioso:
ganglios basales,
hipotálamo, tálamo,
hipocampo,
sistema límbico,
corteza cerebral,
cerebelo y médula
espinal.
Control de los estados de sueño y
vigilia, el ánimo, las emociones, el
control de la temperatura, la dieta, la
conducta sexual, algunos tipos de
depresión, conducta suicida y ciertos
estados alucinatorios inducidos por
drogas.
Margen de seguridad más alto que el
de tricíclicos.
Pueden emplearse en pacientes
con hipertrofia de
próstata, cardiopatías o glaucoma.
Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina
Fármaco Nombre comercial
FLUOXETINA "Prozac"
CITALOPRAM "Seropram"
SERTRALINA "Atruline”
FLUVOXAMINA "Luvox"
PAROXETINA
NEFAZODONA
(Videos)
Disminución del AMPc. Canales de
K+.
Aumento de IP3
Canales ionicos de Na+ y K+
Características farmacológicasAbsorción, Metabolismo, Biodisponibilidad (Unión a proteínas), T
½, Excreción
Acción inhibidora sobre la recaptación de 5-HT.
Aumento en la hendidura sináptica.
Efecto antidepresivo.
<2 semanas=hiperactivación>Disminución de
receptores=tratamiento.
ISRS
FÁRMACO SEMIVIDA
(horas)
T max (horas)
Paroxetina
(potencia)
17-22 4-5
Citalopram
Selectividad)
35 1-4
Fluvoxamina 15 1-8
Fluoxetina 48-72 6-8
Sertralina 24 6-8
•Trastornos depresivos.
•Trastorno obsesivo-
compulsivo(TOC). Dósis superiores.
•Bulimia nerviosa. Dósis superiores.
•Trastorno de pánico. Dósis bajas.
•Trastornos fóbicos. Agorafobia.
•Dolor crónico.
•Trastorno de ansiedad generalizada.
•Trastorno de estrés postraumático.
IH
IR
Liberación del fármaco
T máx
•Trastornos gastrointestinales.
•Cefaleas.
•Disfunciones sexuales.
•Ansiedad.
Acatisia:Inquietud localizada en
extremidades inferiores.
•Insomnio.
•Sedación.
•Pérdida de peso.
•Anorexia.
•Rash cutáneo. Retirar el tratamiento.
Bloqueo de enzimas de P-450 = Potenciación
Delirium, convulsiones, deterioro neurológico, alteraciones de conducción cardiaca.
CYP2D6
Paroxetina y Fluoxetina.
AntirrÍtmicos (Fecainida)
Antipsicóticos (haloperidol)
(Explicación)
Tianeptina(“Stablón”)
No se une a receptor, evitando los efectos adversos indeseables.
Pacientes de la tercera edad.
E·fecto ansiolítico adicional.
No produce sedación ni desórdenes sexuales.
No utiliza el citocromoP450. (carezca de interacciones con alcohol).