Exposicion Antibacterianos - Final

7/15/2019 Exposicion Antibacterianos - Final

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FRMACOS

ANTIBACTERIANOS

ALUMNOS:CAIRAMPOMA HUILLCA FRANCISCOCIQUERO CRUZADO MLIDAQUISPE HUISA DIANAROBLES PORRAS SILVANASALAZAR ALEGRE ALBERTO


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BACTERIAS

Microorganismosunicelulares cuyomaterial nuclear est

disperso en elcitoplasma.

Integran el reinoprocariotas.

Viven en el suelo,agua,, tierra y losorganismos vivos.


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MORFOLOGADeterminada por la rigidez de su pared celular.

Esfricas u

ovaladas. Cilndrica o

de bastones.

Espiral


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ESTRUCTURA BACTERIANA

SEGN SEAN CONSTANTES O NO EN LAS CLULAS:

Permanentes (pared celular, membrana celular,ribosomas y material gentico)

Variables (flagelos, fimbrias o pilis, la cpsula y losesporos.

SEGN ESTN DENTRO O FUERA DE LA CELULA:

Internas o citoplsmicas (material gentico, losribosomas y los cuerpos de inclusin.

Externas o de la envoltura celular (membrana celular,pared celular, la cpsula, las fimbrias o pilis y flagelos.


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PARED CELULAR Gram negativa. Pared compleja de 2 a 7 nm de grosor de

peptidoglicano rodeada por una membrana externa. Gram positiva. Formada por una nica capa homognea de 20 a

80 nm de grosor de peptidoglicano o murena.


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PEPTIDOGLICANO O MURENA

Es un granpolmero formadopor una secuencia

alternante de dosaminoazcares: N-acetilglucosamina ycido N-

acetilmurmico,unidos entre s enla posicin 1-4


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SINTESIS DEL PEPTIDOGLICANO


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REACCIN DE TRANSPEPTIDACIN

La reaccin de entrecruzamiento es una transpeptidacin. Un enlace peptdico (producidoen el interior de la clula) es canjeado por otro (en el exterior de la clula) con liberacin deD-alanina. Las enzimas que catalizan la reaccin se denominan D-alanina, D-alanina-transpeptidasa-carboxipeptidasas. Estas enzimas son los objetivos de los antibiticosbetalactmicos, por lo que tambin se denominan protenas de unin a la penicilina (PBP)


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FUNCIONES DE LA PARED CELULAR

Otorga rigidez y da forma a las bacterias.

Las protege de la lisis osmtica.

Acta como filtro, impidiendo el ingreso de algunas

molculas y permitiendo la entrada de metabolitosimprescindibles y agua.

Contiene determinantes patognicos, como el

lpido A del LPS y estructuras antignicas que sirvenpara identificar y clasificar a la bacteria (antgeno Ode las enterobacterias o polisacrido C delStreptococcus sp.).


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Un antibitico se define como una sustancia producida por diferentesmicroorganismos que suprimen la proliferacin o destruyen otros grmenes.

Es de origen biolgico, semisinttico o sinttico, capaz de interferir en lasfunciones vitales de bacterias, hongos, virus e incluso de ciertas clulas

cancerosas.

ANTIBACTERIANOS


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ANTIBACTERIANOS - CLASIFICACINLos antibiticos se pueden clasificar segn su actividad bacteriana en :

Bactericidas (-lactmicos, quinolonas, trimetoprim y aminoglucsidos):

Destruyen un grupo de microorganismos produciendo lisis y muerte.

Bacteriostticos (fenicoles, tetraciclinas, macrlidos y lincosnidos):

Impiden el desarrollo y multiplicacin de los microorganismos o clulas.


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ANTIBACTERIANOS - CLASIFICACIN

Los antibiticos tambin se pueden clasificar segn su espectro de accin en Amplio (tetraciclinas, fenicoles y quinolonas)

Actan sobre una amplia gama de bacterias grampositivas y gramnegativas, ytambin contra Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia,Espiroquetas yActinomycetos. Ej: tetraciclinas, cloramfenicol.

Intermedio (trimetoprim y macrlidos)

Actan slo contra cocos grampositivos y gramnegativos, bacilosgrampositivos y espiroquetas.

Reducido (penicilinas y aminoglucsidos)

Actan slo contra un sector limitado de grmenes.


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ANTIBACTERIANOS - CLASIFICACINPero la clasificacin ms aceptada es de acuerdo con el mecanismo de accin:

Agentes que alteran la sntesis de la pared celular bacteriana

lactmicos: penicilinas, cefalosporinas e carbapenems

Monobactmicos: aztreonam

Glucopptidos: vancomicina

Agentes que alteran la permeabilidad de la membrana celular del microorganismo

Agentes antimicticos como anfotericina B

Polimixina

Agentes que alteran parcialmente la sntesis de protena del microorganismo:Fenicoles: cloranfenicol, florfenicol

Tetraciclinas: oxitetraciclina, tetraciclina

Macrlidos: eritromicina, tilosina

Lincosnidos: clindamicina, lincomicina


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ANTIBACTERIANOS - CLASIFICACIN

Agentes que alteran totalmente la sntesis de protena del microorganismo:

Aminoglicsidos: estreptomicina, gentamicina

Agentes que alteran la accin de los cidos nucleicos

Quinolonas: enrofloxacina, ciprofloxacina

NovobiocinaRifampicinas

Nitrofuranos

Nitroimidazoles

Agentes que alteran la va metablica del cido flico

Trimetoprima

Sulfonamidas

Combinacin trimetoprima con sulfas


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MECANISMO

DE SINTESISDE PAREDCELULAR


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MECANISMO DE ALTERACIN DE LAMEMBRANA CELULAR

MECANISMO DE SINTESIS DE LA


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MECANISMO DE SINTESIS DE LAPROTEINA


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MECANISMO DE ACCIN EN LOSACIDOS NUCLEICOS


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MECANISMODE LA VA

METABLICADEL CIDO

FLICO

AMINOGLUCOSIDOS


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AMINOGLUCOSIDOS

Los aminoglucsidos son aminoazcares unidos por enlacesglucosdicos a un alcohol cclico hexagonal con grupos amino

(aminociclitol).


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Principales frmacos

Estreptomicina

KanamicinaNeomicinaGentamicinaMetilmicina

TobramicinaAmikacinaParomomicina


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Mecanismo de accin

Protena defectuosa

Aminoglucsido causa mala interpretacin

de cdigo de ARNm y la incorporacin de

aminocidos incorrectos (s) para producir

protena defectuosa.


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Farmacocintica

Absorcin: Biodisponibilidad oral es baja Administrados

por va intramuscular, se absorben completa y

rpidamente. Las concentraciones mximas en plasma se

alcanzan despus de 30 a 90 minutos.

Distribucin:

Las concentraciones en LCR son menores del 10%.

Metabolismo: No se metaboliza

Eliminacin: Se excretan a nivel del rin. La vida media

es de 1,5 a 3 horas.


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Usos clnicos

La Amikacina es el Aminoglucsido de ms amplioespectro.

La Gentamicina es la droga de eleccin en el

tratamiento de la Brucelosis.

En apendicitis Gentamicina en combinacin conClindamicina.

La estreptomicina es efectiva en el tratamiento delGranuloma inguinal.


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RAMs

Son bien tolerados por va intravenosa e intramuscular.

Nefrotoxicidad 5 - 25%, por acumularse en las clulas epiteliales del

tbulo proximal.

Ototoxicidad

Muy frecuentemente (hasta 50 % de los pacientes), losaminoglucsidos causan toxicidad tica que puede ser irreversible.

Bloqueo Neuromuscular

Puede ocurrir con cualquier representante y aunque es rara puede

llegar a ser fatal.

Se manifiesta como debilidad de la musculatura respiratoria, parlisis

flcida y midriasis.


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Las quinolonas son antibiticos sintticosPresentan baja toxicidad

QUINOLONAS


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NO FLUORADAS FLUORADAS

1ra generacin 2da generacin 3ra generacin 4ta generacin

cido Nalidxicocido Pipemdicocido OxolnicoCinoxacinoAcrosoxacino

NorfloxacinoCiprofloxacinoPefloxacinoOfloxacinoEnoxacino

LevofloxacinoGatifloxacinoEsparfloxacinoGrepafloxacino

MaxifloxacinoTrovafloxacinoClinafloxacino

CLASIFICACION

Mecanismo de accin
http://www.google.com.pe/url?sa=i&rct=j&q=&source=images&cd=&cad=rja&docid=KDugZzchXbbjyM&tbnid=gF5husD9S-5r9M:&ved=0CAUQjRw&url=http://www.portalesmedicos.com/publicaciones/articles/537/1/&ei=mnC5UeFQh8vSAYyvgcAH&bvm=bv.47883778,d.dmg&psig=AFQjCNFjSO0223tlslYSOiDcXDcN-u39wg&ust=1371193876556335


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Mecanismo de accin

Son los nicos agentes antibacterianos que ejercen su actividadbactericida unindose a topoisomerasas bacterianas einhibindolas.

Las topoisomerasas son enzimas que controlan elsuperenrollamiento y desenrollamiento del ADN bacteriano.

La inhibicin de la actividad de estas enzimas impide a la clulabacteriana producir las protenas necesarias para su reparacin,

crecimiento y reproduccin. Una inhibicin prolongada conduciraas a la muerte de la clula.


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Farmacocinetica

Absorcin: Buena absorcin por va oral.

Distribucin:La unin de las quinolonas a las protenas plasmticas en generales baja (< 40%), aunque resulta una excepcin del cido nalidxico(90%).

El volumen aparente de distribucin (Vd) vara desde 0,25 a 4 l/kg

Metabolismo:El cido pipemdico, la ciprofloxacina y la norfloxacina semetabolizan en el hgado.

Excrecin: Fundamentalmente es renal.


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Uso clnicos

RamsGastrointestinal:Nuseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal, anorexia. SNC:Cefalea, mareo, insomnio, confusin, delirio, psicosis,temblor , convulsiones (Inhibicin del GABA).

Prostatitis (buena concentracin en tejido).

Infecciones gastrointestinales, diarrea del viajero . Enf. venreas: ciprofloxacina p/ gonococo (uretritis,cervicitis, proctitis, faringitis).


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LINCOSAMIDAS

Son antibiticos bacteriostticos.

La clindamicina es un derivado semisinttico de lalincomicina

MECANISMO DE ACCINEstos antibiticos inhiben la sntesis proteica al unirse a lasubunidad 50S.


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Farmacocinetica


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Uso clnicos

RamsFiebre exantemticaEritema multiformeHepatotoxicidadTromboflebitis por via IM

Tratamiento de infecciones graves causadas por cepas susceptiblesde estreptococos, pneumococos y estafilococos.

La lincomicina es utilizado en ITR alto y bajo, infeccionesestafiloccicas.

La clindamicina se utiliza en tratamiento de infecciones seas por

estafilococos


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MACROLIDOS

Los macrlidos son un grupo de antibiticos muyrelacionados entre s que se caracterizan por tener un

anillo macrocclico de lactona con 14 a 16

miembros, cuyo prototipo, y el macrlido ms

utilizado, es la eritromicina. La claritromicina y la

azitromicina son derivados sintticos de la

eritromicina.


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Mecanismo de accin

Los macrlidos inhiben la sntesis proteica mediante la

unin a la subunidad ribosomal 50S, inhibiendo la

translocacin del aminoacil ARNt.Tiene tambin efectos

sobre el nivel de la peptidil transferasa. Sus acciones

pueden provocar un efecto bacteriosttico o bactericida,

segn la especie bacteriana atacada, la concentracin del

antibitico alcanzada en el sitio de infeccin o la fase de

crecimiento en que se encuentran las bacterias durante elataque del antibitico.


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Farmacocintica

La azitromicina permita por su efecto postantibitico,

una duracin de 3 das de tratamiento, pero en el ltimotiempo por la resistencia demostrada, implica una

duracin de por lo menos 6 das, bastante menor que los

10 a 14 das del resto de los macrlidos.

Indicaciones

Los macrlidos tienen un espectro de actividad muy

similar entre uno y otro, no penetran el lquidocefalorraqudeo y logran altas concentraciones en piel,

odo medio, secreciones bronquiales, prstata, mucosa

gstrica, granulocitos y macrfagos.


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Tetraciclina

Las tetraciclinas constituyen un grupo de antibiticos,unos naturales y otros obtenidos por semisntesis, que

abarcan un amplio espectro en su actividad

antimicrobiana. Qumicamente son derivados de la

naftacenocarboxamida policclica, ncleo tetracclico,

de donde deriva el nombre del grupo.


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Mecanismo de accin.

Actan fundamentalmente como bacteriostticos a las dosis

habituales, aunque resultan bactericidas a altas dosis, generalmentetxicas. Actan por varios mecanismos:

Desacoplan la fosforilacin oxidativa de las bacterias.

Provocan una inhibicin de la sntesis protica en el ribosoma dela bacteria. Actan inhibiendo la sntesis proteica al unirse a la

subunidad 30 S del ribosoma y no permitir la unin del cido

ribonuclico de Transferencia (tRNA) a este, ni el transporte de

aminocidos hasta la subunidad 50 S. Existe tambin evidencia preliminar que sugiere que las

tetraciclinas alteran la membrana citoplasmtica de organismos

susceptibles, permitiendo la salida de componentes intracelulares.


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Farmacocintica.

Las tetraciclinas se absorben de forma rpida y completa a nivel

de tubo digestivo, fundamentalmente en intestino delgado, yalcanzan su mxima concentracin en sangre en un plazo de entre

tres y seis horas. De manera parenteral se absorben de forma

ptima, destacando la rolitetraciclina. Su unin a protenas

plasmticas es muy variable. Se distribuyen por todos los tejidos,especialmente en el tejido seo, y penetran en el interior de las

clulas. Atraviesan la barrera placentaria, y tambin la

hematoencefalica, pero sin llegar a alcanzar concentraciones

terapeuticas en el liquido cefalorraquideo.


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Indicaciones

Bacterias gram positivas: Streptococcus, Diplococcus, Clostridium

Bacterias gram negativas: Neisseria Brucellas, Haemophilus, Shigella,

Escherichia coli, Bordetella, Klebsiella, Vibrio y Pasteurella. Espiroquetas.

Algunos protozoos: Entamoeba.

Actinomyces.

Rickettsia.

Este espectro explica su utilizacin en las siguientes patologias, entre

otras:

Infecciones de la piel: Acn, roscea.

Infecciones urogenitales: Gonococia, sfilis.

Infecciones gastrointestinales: Disentera, clera, amebiasis, lceragstrica, infecciones periodontales.

Infecciones respiratorias: Faringoamigdalitis, bronquitis y algunas

formas de neumona atpica.

Otras infecciones: Fiebre recurrente, fiebre Q, tifus exantemtico, tifus

endmico, actinomicosis, brucelosis.


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rgano afectado. Criterio CIOMS Tipo de reaccin adversa.

Pruebas de Laboratorio. Infrecuentes.aumentos en los niveles de urea en

sangre

Trastornos de la sangre. Infrecuentes.anemia hemoltica, trombocitopenia,

neutropenia y eosinofilia.

Trastornos del sistema nervioso. Infrecuentes. Dolor de cabeza

Trastornos gastrointestinales. Infrecuentes.

Glosodinia , nuseas y vmitos ,

faringitis aguda ; gastroenteritis ycolitis no infecciosa, estomatitis.

Trastornos de la piel. Infrecuentes.Rash maculopapular y eritematoso.

Fotosensibilidad.

Otros. Muy frecuentes. hipersensibilidad dental (al calor).

Reacciones AdversasEn el siguiente listado se recogen tan slo las reacciones adversas descritas con una

frecuencia superior al 0.1% (>1/1.000). Estn descritas otras numerosas reacciones

que se presentan con una frecuencia inferior (< 1/1.000; menor del 0.1%).7
http://es.wikipedia.org/wiki/Tetraciclinahttp://es.wikipedia.org/wiki/Tetraciclina


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CloranfenicolEl cloranfenicol es un antibitico. Fue obtenido por vez primera de

una bacteria del suelo de la familia de los actinomicetales,Streptomyces venezuelae, ms tarde se elaborara a partir de otras

especies de Streptomyces1 y en la actualidad se produce por

sntesis.

Mecanismo de accinInhibe la sntesis proteica a nivel de la subunidad 50S del

ribosoma bacteriano. Compite con otros antibiticos que se unen a

la misma subunidad (macrlidos y clindamicina) y por ello no

deben asociarse. Cloranfenicol inhibe la formacin de puentespeptdicos en la cadena en elongacin.

Es posible que tambin inhiba la sntesis proteica de clulas

eucariotas, lo cual explicara su toxicidad.
http://es.wikipedia.org/wiki/Cloranfenicolhttp://es.wikipedia.org/wiki/Cloranfenicol


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Farmacocintica

Distribucin

El cloranfenicol se distribuye en la mayor parte de los tejidos y

lquidos del cuerpo, incluyendo el lquido cefalorraqudeo,

hgado y riones. Cerca del 60% del frmaco se una a

protenas plasmticas.

Metabolismo

El compuesto de origen jose se metaboliza principalmente por

la glucuronil trasferasa heptica en metabolitos inactivos.

Excrecin

Cerca del 10-12% de la dosis se excreta por los riones como

frmaco sin cambio. El resto se elimina en forma de

metabolitos sin actividad farmacolgica.


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Indicaciones:Cloranfenicol debe reservarse para el tratamiento de

infecciones graves en la que otros antibiticos no estn

indicados. - Fiebre Tifoidea e infecciones producidas porSalmonella tiphy. - Epiglotitis producidas por Haemophilus

influenzae - Infecciones producidas por anaerobios -

Meningitis, Septicemia

Reacciones adversas

Hemticas: anemia aplsica, anemia hipoplstica,

granulocitopenia y trombocitopenia.

Sistema Nervioso Central: Cefalea, depresin leve,

confusin, delirio, neuropata perifrica.

Gastrointestinales: Nuseas, vmitos, diarrea, estomatitis.

Drmicas: Comezn, edema angioneurtico

Puede producir el "sndrome del nio gris":


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Sulfamida

Una sulfamida (llamada en grupo sulfas) es una sustanciaqumica sinttica derivada de la sulfonamida, bacteriosttica y de

amplio espectro. Las sulfamidas se emplean como antibiticos,

antiparasitarios y coccidiostticos en el tratamiento de

enfermedades infecciosas. Las sulfas son usadas tanto enmedicina humana, como el sulfametoxazol, la sulfadiazina y la

sulfabenzamida, as como veterinaria, como el sulfanitrato, el

sulfapirazol y la sulfaquinoxalina. Las sulfonamidas fueron las

primeras drogas eficaces empleadas para el tratamiento sistmicode infecciones bacterianas en el ser humano.


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Mecanismos de accin

Las sulfamidas son bacteriostaticas, es decir, detienen el crecimiento

de las colonias bacterianas. Son antagonistas del cidoparaminobenzoico, imprescindible para la sntesis del cido flico

bacteriano. Los microorganismos que son susceptibles a las

sulfamidas requieren del PABA extracelular para la produccin del

cido dihidroflico, un paso esencial en la produccin de las purinasy la sntesis de cidos nucleicos. Las sulfamidas actan como

anlogos estructurales del PABA, inhibiendo competitivamente a la

enzima dihidropteroato sintasa.Al bloquear la sntesis del cido

flico, se inhibe el crecimiento y reproduccin del germen.

Aunque las sulfas por si solas son bacteriostticas, combinadas con

diaminopirimidinas, como la trimetoprima, se convierten en un

bactericida, comparable a los antibiticos de amplio espectro.

I di i


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Indicaciones

En sus acciones, las sulfamidas inhiben tanto a bacterias Gram

positivas y bacterias Gram negativas, a nocardias, Chlamydia

trachomatis y algunas protozoarios. Bacterias entricas como laE. coli,Klebsiella, Salmonella, Shigella, y enterobacter se ven

inhibidas. Es interesante que lasRickettsia no son inhibidas por las

sulfamidas, sino que parecen verse estimuladas por el frmaco

Farmacocinetica

Las sulfamidas pueden ser agrupadas en tres grupos principales,

aquellas que son administradas por va oral y son absorbibles, los de

administracin oral pero no son absorbibles y los de aplicacin

tpica. Las sales de sulfonamidas son administradas por va

intravenosa. Las sulfamidas orales absorbibles se clasifican en

accin corta, media o larga, dependiendo de su vida media.


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Efectos adversos

Las reacciones adversas ms frecuentes sonfiebre, rash, dermatitis, fotosensibilidad, picazn,

nusea, vmito y diarrea. Asociado con la

administracin de sulfamidas, aunque en menosdel 1% de los usuarios, es el potencialmente fatal

sndrome de Stevens-Johnson.

reacciones alrgicas

anemias hemoliticas en deficiencias de G6PD

anemia y leucopenia


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