FarmacologaClnicaAplicadaalaPrcticaOdontolgica

Factoresqueafectanlaeleccindeunsistemadeliberacin

OmarF.Carrasco

Innovacin biofarmacutica capazdeaportarbeneficiosfarmacolgicos aunmedicamento,paraalcanzarel efectoteraputicodeseadoenelperiododetiempoideal.

Diferente: Formafarmacutica. Posologa.

QuesunSistemadeLiberacindeFrmacos?

Comoseadaptanlosprincipiosactivosylosexcipientesparaqueunmedicamentopuedaseradministrado

FormaFarmacutica

Mezcladeunoomsfrmacosconosinaditivos,quepresentancaractersticasfsicaspropiasparasudosificacin,conservacinyadministracin

Vasenterales Oral Rectal

Vasparenterales Poraplicacininyectable Poraplicacinsuperficial

FormaFarmacutica

Slidas

Semislidas

Lquidas

Gases

Formafarmacutica

QuesunSistemadeLiberacindeFrmacos?

SistemadeLiberacindeFrmacos

Inerte Biocompatible Confortableparaelpaciente Capazdealmacenarlascantidadesdefrmaco

necesarias

Evitaliberacinaccidental Simpledeadministraryremover

QuesunSistemadeLiberacindeFrmacos?

QuesunSistemadeLiberacindeFrmacos?

1981

QuesunSistemadeLiberacindeFrmacos?

cidoPolilctico

SistemasdeLiberacin

Innovacin biofarmacutica capazde aportarbeneficiosfarmacolgicos aunmedicamento,paraalcanzarelefectoteraputicodeseadoenelperiododetiempoideal.

Farmacocinticos.

Farmacodinmicos.

SistemasdeLiberacin

n Estudialainfluenciaqueejerceelorganismosobreelfrmaco. Absorcin

Distribucin

Biotransformacin

Eliminacin

Farmacocintica

n Estudialainfluenciadelassustanciassobreelorganismo Efectosbioqumicos

Fisiolgicos

Mecanismodeaccindelosfrmacos

Farmacodinamia

SistemasdeLiberacin

Farmacocintica Mejora dela biodisponibilidad

Prolongacin deltiempodepermanencia enelorganismo

Mejora dela biodistribucin.

Farmacodinamia Mejora enlaeficaciateraputica Reduccin delatoxicidad

SistemadeLiberacindeFrmacos

Microesferas,Liposomas Implantes Farmacosomas Nanopartculas Polmeros Sistemasdeliberacinlocal

SistemasdeLiberacin

LiposomasyComplejoslipdicos

Marca Molcula Aoaprobacin

Abelcet Anfotericina B 1995(2000 Mx)

Runabicon Daunorrubicina 1995(2000 Mx)

DepoDur Morfina 2004

Marca Molcula Aoaprobacin

Lucrin Depot Leuprolide 1989(1990 Mx)

Nutropin Depot Somatropina 1999

RisperidalConsta Risperidona 2003(2002 Mx)

Marca Molcula Aoaprobacin

Abraxane Paclitaxel 2004

Micropartculas

Nanopartculas

Marca Molcula Aoaprobacin

Myelotarg IgG4CD33 2005

Bioconjugados

LiberacinTradicionalvsLiberacinControlada

Inmediata

Modificada Acelerada DiferidaoRetardada Prolongadaoextendida Controlada(sistemasinteligentes)

Sistemateraputico Programadospasivos Preprogramados Autoprogramados

SistemadeLiberacindelFrmaco

FactoresBiolgicos Vidamedia Absorcin

ActivavsPasiva Tiempodetrnsito GastroIntestinal

Sistemasflotatorios Bioadhesivos Promotoresdepenetracin

Metabolismo

AdministracinOral

FactoresFisicoqumicos TamaodelaDosis(0.5 1.0g) Ionizacin, pKa ysolubilidadacuosa

Solubilidadmenora0.01mg/ml(Digoxina,Griseofulvina)

Coeficientedeparticin Estabilidad

AdministracinOral

Inyectables Soluciones Microesferas Nanopartculas Liposomas

Implantes DispositivosdeInfusin

Bombasosmticas Bombasdebateras

SistemasdeLiberacinParenteral

Membranapermeable AdhesivoDispersin DifusindeMatriz Disolucindemicroreservorio

SistemasdeLiberacinTransdmico

Ventajas Posibilidaddecinticadeordencero Variacindeliberacinportipodepolmero

Desventajas Maldesempeoencompuestosdealtopeso

molecular

Costo Posiblesefectostxicossielsistemafalla.

SistemasdeDifusinporReservorio

Elfrmacosedispersadeformahomogneaenunamatrizdepolmeros;sedisuelveysedifundeatravsdelamatriz.

Ventajas:Msfcildeproducir.Liberafrmacosdemayor

pesomolecular

Desventajas:Nopuedetenercinticadeordencero

SistemasdeMatriz

Compuestodediferentescapasyrecubrimientosquecontrolanlaliberacin

Sistemasdedisolucincontrolada

SistemasBiodegradables

9semanas 16semanas

Sistemasosmticos

SistemasdeliberacinenOdontologa

SistemasconaplicacionesOdontolgicas

Lacantidadde frmacoque pasaatravsde lamembranapor unidadde tiempo:reade interfaseGradientedeconcentracinConstantedepermeabilidaddelsistema

Lamayora delosfrmacosse comportacomoelectrolitos dbiles: Ionizacin parcial

Factoresqueafectanlaeleccindeunsistemadeliberacin

Frmaco Caractersticasfsicoqumicas Unin a protenas

Organismo Gastocardiaco Circulacinsangunearegional

Factoresqueafectanlaeleccindeunsistemadeliberacin

CambiosFisiolgicosrelacionadosconlaedad: ()laacidezgstrica ()vaciamientogstrico (+)porcentajedegrasacorporal ()porcentajedeaguacorporal ()lacirculacinheptica ()filtracinglomerular

Factoresqueafectanlaeleccindeunsistemadeliberacin

DesarrollodeunFrmaco

Conclusiones

SistemasdeLiberacin:

Efecto teraputico ideal

Mejoralosparmetros farmacocinticos

Mejoralosparmetros farmacodinmicosMejoradela eficacia Reduccin dela toxicidad