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FARMACOLOGIA DE ANTIBACTERIANOS

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FARMACOLOGIA DEANTIBACTERIANOS

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Historia

El empleo de agentes antimicrobianos ha El empleo de agentes antimicrobianos ha proporcionado resultados espectaculares en el proporcionado resultados espectaculares en el tratamiento de enfermedadestratamiento de enfermedades

La primera observación fue realizada por La primera observación fue realizada por Pasteur sobre el origen microbiano de algunas Pasteur sobre el origen microbiano de algunas enfermedades y la capacidad potencial de los enfermedades y la capacidad potencial de los microorganismos como agentes terapéuticosmicroorganismos como agentes terapéuticos

Erlich ensayó con compuestos orgánicos Erlich ensayó con compuestos orgánicos capaces de atacar de manera selectiva capaces de atacar de manera selectiva microorganismos infecciosos sin lesionar al microorganismos infecciosos sin lesionar al huéspedhuésped

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Historia

Sus experiencias permitieron el desarrollo del Sus experiencias permitieron el desarrollo del salvarsán, con acción selectiva frente a las salvarsán, con acción selectiva frente a las bacterias responsables de la sífilisbacterias responsables de la sífilis

Domagk ayudó de manera decisiva al desarrollo Domagk ayudó de manera decisiva al desarrollo de los antibióticos con el estudio de los de los antibióticos con el estudio de los colorantes dotados de acción antimicrobiana, colorantes dotados de acción antimicrobiana, que dio origen al aislamiento de las sulfamidasque dio origen al aislamiento de las sulfamidas

En 1928 Fleming descubrió el primer En 1928 Fleming descubrió el primer antibiótico, la penicilina, cuando por accidente antibiótico, la penicilina, cuando por accidente observó una placa de cultivo que una bacteria observó una placa de cultivo que una bacteria no pudo sobrevivir en presencia del hongo no pudo sobrevivir en presencia del hongo penicillum nonatumpenicillum nonatum

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Historia

Sin embargo no fue sino hasta 1940 que la Sin embargo no fue sino hasta 1940 que la penicilina pudo ser extraída y purificada por penicilina pudo ser extraída y purificada por Florey y Chain, descubrimiento que permitió el Florey y Chain, descubrimiento que permitió el desarrollo de posteriores compuestos desarrollo de posteriores compuestos antibacterianosantibacterianos

Desde la generalización del empleo de estos Desde la generalización del empleo de estos compuestos en la década de los 50s los compuestos en la década de los 50s los antimicrobianos han sido una de las estategias antimicrobianos han sido una de las estategias más eficaces para el tratamiento y control de más eficaces para el tratamiento y control de las enfermedades infecciosaslas enfermedades infecciosas

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Introducción

Se denomina antibiótico a cualquier sustancia Se denomina antibiótico a cualquier sustancia química producida por un microorganismo, química producida por un microorganismo, utilizada para eliminar o inhibir el crecimiento utilizada para eliminar o inhibir el crecimiento de otros microorganismos infecciososde otros microorganismos infecciosos

Una propiedad común a todos los antibióticos Una propiedad común a todos los antibióticos es la toxicidad selectiva: presentan toxicidad es la toxicidad selectiva: presentan toxicidad hacia los organismos invasoreshacia los organismos invasores

Los quimoterápicos son compuestos obtenidos Los quimoterápicos son compuestos obtenidos por síntesis química, que poseen actividad por síntesis química, que poseen actividad antimicrobianaantimicrobiana

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Introducción

En un principio, el término antibiótico sólo se En un principio, el término antibiótico sólo se empleaba para los compuestos de origen empleaba para los compuestos de origen biológico, los cuales se obtienen de cultivos de biológico, los cuales se obtienen de cultivos de bacterias (bacterias (Bacillus, StreptomycesBacillus, Streptomyces) u hongos ) u hongos ((Penicillum, CephalosporiumPenicillum, Cephalosporium))

En la actualidad también se emplea para En la actualidad también se emplea para denominar compuestos sintéticos, los denominar compuestos sintéticos, los producidos exclusivamente por síntesis producidos exclusivamente por síntesis química o semisintéticos, cuando a partir de química o semisintéticos, cuando a partir de un núcleo básico del antibiótico se modifican un núcleo básico del antibiótico se modifican algunas de sus características químicas para algunas de sus características químicas para mejorar su espectro o disminuir su toxicidadmejorar su espectro o disminuir su toxicidad

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Definición

Se define como agente antimicrobiano la Se define como agente antimicrobiano la sustancia producida por microorganismos o sustancia producida por microorganismos o sintetizada químicamente, que en bajas sintetizada químicamente, que en bajas concentraciones es capaz de inhibir e, incluso concentraciones es capaz de inhibir e, incluso destruir microorganismos sin producir efectos destruir microorganismos sin producir efectos tóxicos en el huésped.tóxicos en el huésped.

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Clasificación

Por su estructura química: beta-lactámicos, Por su estructura química: beta-lactámicos, tetraciclinas, quinolonas, aminoglucósidos, tetraciclinas, quinolonas, aminoglucósidos, glucopéptidos, macrólidos, cefalosporinasglucopéptidos, macrólidos, cefalosporinas

Por su espectro de acción: antibacterianos, Por su espectro de acción: antibacterianos, antivíricos, antifúngicos, antiprotozoariosantivíricos, antifúngicos, antiprotozoarios

Amplio espectro: pueden actuar sobre Amplio espectro: pueden actuar sobre bacterias, hongos, protozoos. Comprenden las bacterias, hongos, protozoos. Comprenden las tetraciclinas, cloranfenicol y algunos beta-tetraciclinas, cloranfenicol y algunos beta-lactámicos lactámicos

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Clasificación

Espectro intermedio: actúan frente a un Espectro intermedio: actúan frente a un número limitado de especies. Este grupo número limitado de especies. Este grupo incluye los macrólidios y los aminoglucósidosincluye los macrólidios y los aminoglucósidos

Espectro reducido: sólo tienen un Espectro reducido: sólo tienen un comportamiento eficaz frente a un número comportamiento eficaz frente a un número limitado de especies como son los limitado de especies como son los glucopéptidosglucopéptidos

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Clasificación (efecto antimicrobiano)

Bacteriostáticos: bloquean el desarrollo y la Bacteriostáticos: bloquean el desarrollo y la multiplicación de las bacterias, pero no las multiplicación de las bacterias, pero no las lisan, y por lo que, al retirar el antimicrobiano lisan, y por lo que, al retirar el antimicrobiano sus efectos son reversibles (tetraciclinas, sus efectos son reversibles (tetraciclinas, sulfamidas, macrólidos)sulfamidas, macrólidos)

Bactericidas: provocan la muerte bacteriana y, Bactericidas: provocan la muerte bacteriana y, por consiguiente, el proceso es irreversible. por consiguiente, el proceso es irreversible. Comprenden los beta-lactámicos, Comprenden los beta-lactámicos, aminoglucósidos, fosfomicina, aminoglucósidos, fosfomicina, nitrofurantoínas, quinolonas, rifampicina, nitrofurantoínas, quinolonas, rifampicina, vancomicinavancomicina

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Clasificación (por su mecanismo de acción)

Inhibición de la síntesis de la pared celular: los Inhibición de la síntesis de la pared celular: los antimicrobianos generalmente son antimicrobianos generalmente son bactericidas e inclueyen B-lactámicos. Todas bactericidas e inclueyen B-lactámicos. Todas las bacterias poseen una pared celular externa las bacterias poseen una pared celular externa rígida. Los antibióticos interfieren en: la rígida. Los antibióticos interfieren en: la formación del precursor en el citoplasma, el formación del precursor en el citoplasma, el transporte del precursor a través de la transporte del precursor a través de la membrana, la formación del polímero lineal, membrana, la formación del polímero lineal, transpetidación (beta-lactámicos, fosfomicina)transpetidación (beta-lactámicos, fosfomicina)

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Clasificación (por su mecanismo de acción)

Alteración de la función de la membrana Alteración de la función de la membrana celular: se fijan a la parte lipófila en los celular: se fijan a la parte lipófila en los esteroles de las membranas bacterianas. esteroles de las membranas bacterianas. Alteran la integridad de la membrana celular, Alteran la integridad de la membrana celular, inhibiendo la biosíntesis de lípidos de la inhibiendo la biosíntesis de lípidos de la membrana (polimixina B y E)membrana (polimixina B y E)

En general, estos antibióticos son bactericidas, En general, estos antibióticos son bactericidas, como las polimixinas, anfotericina B, nistatina, como las polimixinas, anfotericina B, nistatina, imidazoles.imidazoles.

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Clasificación (por su mecanismo de acción)

Inhibición de la síntesis protéica: fijación Inhibición de la síntesis protéica: fijación irreversible a la subunidad S30 de los irreversible a la subunidad S30 de los ribosomas (aminoglucósidos), bloquean la ribosomas (aminoglucósidos), bloquean la unión del aminoacil del ARNt con el sitio unión del aminoacil del ARNt con el sitio receptor (tetraciclinas), se fijan a la unidad receptor (tetraciclinas), se fijan a la unidad 50S, inhibiendo la enzima peptidiltransferasa y 50S, inhibiendo la enzima peptidiltransferasa y bloqueando la acción de transpeptidación bloqueando la acción de transpeptidación (aminoglucósidos, cloranfenicol, lincosamidas, (aminoglucósidos, cloranfenicol, lincosamidas, macrólidos)macrólidos)

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Clasificación (por su mecanismo de acción)

Inhibición de la síntesis o función de los ácidos Inhibición de la síntesis o función de los ácidos nucléicos: inhibición de la replicación del ADN nucléicos: inhibición de la replicación del ADN al inhibir la enzima ADN-girasa (quinolonas); al inhibir la enzima ADN-girasa (quinolonas); fijación a la subunidad B de la ARN-polimerasa fijación a la subunidad B de la ARN-polimerasa impidiendo la formación de la enzima impidiendo la formación de la enzima (actinomicina D); bloqueo de la síntesis de (actinomicina D); bloqueo de la síntesis de metabolitos esenciales, como el ácido fólico metabolitos esenciales, como el ácido fólico (sulfamidas)(sulfamidas)

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Bases para la utilización

El microorganismo actúa sobre el huésped El microorganismo actúa sobre el huésped produciendo la enfermedad infecciosa, y éste produciendo la enfermedad infecciosa, y éste responde mediante resistencia inespecífica e responde mediante resistencia inespecífica e inmunidad adquiridainmunidad adquirida

El agente antimicrobiano actúa sobre el patógeno El agente antimicrobiano actúa sobre el patógeno responsable y éste responde creando resistenciasresponsable y éste responde creando resistencias

El huésped interrelaciona con el antibiótico El huésped interrelaciona con el antibiótico influyendo en su farmacocinética. El influyendo en su farmacocinética. El antimicrobiano puede alterar la fisiología normal antimicrobiano puede alterar la fisiología normal del huésped y producir toxicidad y efectos del huésped y producir toxicidad y efectos secundariossecundarios

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Resistencia a los antimicrobianos Destrucción o inactivación del agente Destrucción o inactivación del agente

antimicrobianoantimicrobiano: producen enzimas que : producen enzimas que destruyen o inactivan el antibiótico, como las destruyen o inactivan el antibiótico, como las beta-lactamasas. Destruyen el anillo beta-beta-lactamasas. Destruyen el anillo beta-lactámico por la acción de las beta-lactamasa, lactámico por la acción de las beta-lactamasa, enzimas codificadas por genes cromosómicos enzimas codificadas por genes cromosómicos o de transferencia, localizados en los o de transferencia, localizados en los plásmidos, capaces de inactivar diversos plásmidos, capaces de inactivar diversos antibióticosantibióticos

Las enzimas pueden ser acetiltransferasas, Las enzimas pueden ser acetiltransferasas, adeniltransferasas y fosfotransferasasadeniltransferasas y fosfotransferasas

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Resistencia a los antimicrobianos

Resistencia por disminución de la Resistencia por disminución de la concentración del antibióticoconcentración del antibiótico: :

Modificación de la permeabilidad al fármacoModificación de la permeabilidad al fármaco La bacteria produce mutaciones en la pared La bacteria produce mutaciones en la pared

que impiden la entrada (modifica la que impiden la entrada (modifica la permeabilidad) de determinados antibióticos, permeabilidad) de determinados antibióticos, alteran los sistemas de transporte o la salida alteran los sistemas de transporte o la salida de fármaco por expulsión activa, impidiendo de fármaco por expulsión activa, impidiendo que se acumule en la cantidad suficiente para que se acumule en la cantidad suficiente para que sea eficazque sea eficaz

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Resistencia a los antimicrobianos Resistencia por disminución de la Resistencia por disminución de la

concentración del antibióticoconcentración del antibiótico: :

Salida del antibiótico al exteriorSalida del antibiótico al exterior Este mecanismo impide al antibiótico alcanzar Este mecanismo impide al antibiótico alcanzar

concentraciones adecuadas en el interior de la concentraciones adecuadas en el interior de la bacteria para ejercer su actividad, mediante bacteria para ejercer su actividad, mediante sistemas de bombeo activo asociados a la sistemas de bombeo activo asociados a la membrana. Estos mecanismos se han descrito membrana. Estos mecanismos se han descrito frente a tetraciclinas, macrólidos e incluso frente a tetraciclinas, macrólidos e incluso fluoroquinolonasfluoroquinolonas

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Resistencia a los antimicrobianos Desarrollo de un objeto estructuralmente Desarrollo de un objeto estructuralmente

alterado por el fármacoalterado por el fármaco: alteraciones en : alteraciones en determinadas enzimas o en la capacidad de determinadas enzimas o en la capacidad de fijación a los ribosomas. Las enzimas son fijación a los ribosomas. Las enzimas son alteradas de forma que el fármaco tenga alteradas de forma que el fármaco tenga menos afinidad por el agente bacteriano. menos afinidad por el agente bacteriano. Mutaciones en la ADN-girasa o en la Mutaciones en la ADN-girasa o en la topoisomerasa IV. La modificación ribosómica topoisomerasa IV. La modificación ribosómica es un mecanismo de resistencia.es un mecanismo de resistencia.

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Resistencia a los antimicrobianos Desarrollo de vías metabólicas alternativasDesarrollo de vías metabólicas alternativas: :

utilizando factores de crecimiento distintos de utilizando factores de crecimiento distintos de los de las células no resistentes, debidos a los de las células no resistentes, debidos a cambios en el genotipocambios en el genotipo

Sin material genético extraño: mutación en el Sin material genético extraño: mutación en el cromosoma bacterianocromosoma bacteriano

Con material genético extraño: las Con material genético extraño: las transferencias genéticas se llevan a cabo transferencias genéticas se llevan a cabo mediante la transmisión de caracteres mediante la transmisión de caracteres hereditarios de una bacteria dadora a otra hereditarios de una bacteria dadora a otra receptora. Existen tres mecanismosreceptora. Existen tres mecanismos

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Resistencia a los antimicrobianos Transformación: transferencia directa de ADN Transformación: transferencia directa de ADN

monocatenario de otras bacterias liberadas monocatenario de otras bacterias liberadas por lisis, que alteran el genotipo de la célula a por lisis, que alteran el genotipo de la célula a la que pasanla que pasan

Transducción: transferencia de ADN Transducción: transferencia de ADN bicatenario incluido en un bacteriófago y bicatenario incluido en un bacteriófago y transferido a otra bacteria. Se trata de un virus transferido a otra bacteria. Se trata de un virus que infecta ciertas bacterias sin destruirlas y que infecta ciertas bacterias sin destruirlas y cuyo ADN se integra en el cromosoma cuyo ADN se integra en el cromosoma bacterianobacteriano

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Resistencia a los antimicrobianos

Conjugación: los plásmidos, elementos Conjugación: los plásmidos, elementos extracromosómicos, son moléculas de ADN extracromosómicos, son moléculas de ADN circular que portan genes de resistencia a uno circular que portan genes de resistencia a uno o más antibióticos. Este proceso conlleva la o más antibióticos. Este proceso conlleva la transferencia unilateral de material genético transferencia unilateral de material genético del mismo género o de diferentes génerosdel mismo género o de diferentes géneros

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Generalidades (Actúan sobre la síntesis de la pared)

B-lactámicos: todos tiene un anillo b-lactámico B-lactámicos: todos tiene un anillo b-lactámico en su estructura. Inhiben la síntesis de la en su estructura. Inhiben la síntesis de la pared bacteriana y promueven la activación de pared bacteriana y promueven la activación de enzimas autolíticas que producen lisis de la enzimas autolíticas que producen lisis de la bacteriabacteria

Penicilina: un anillo b-lactamico asociado a un Penicilina: un anillo b-lactamico asociado a un tiazolidínico que lleva una cadena lateral, está tiazolidínico que lleva una cadena lateral, está última es la que determina las características última es la que determina las características antibacterianas y farmacológicas, son antibacterianas y farmacológicas, son bactericidas y se fijan a receptores bactericidas y se fijan a receptores membranales, dando lugar a lisismembranales, dando lugar a lisis

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Generalidades (Actúan sobre la síntesis de la pared)

Cefalosporinas: atraviesan las membranas y la Cefalosporinas: atraviesan las membranas y la pared celular inhibendo la acción de las prot fij pared celular inhibendo la acción de las prot fij de penicilina que intrevienen en el proceso de de penicilina que intrevienen en el proceso de síntesis de la membranasíntesis de la membrana

Carbapenems: son muy estables frente a la Carbapenems: son muy estables frente a la mayoría de las B-lactamasas y son mayoría de las B-lactamasas y son bactericidas de acción rápidabactericidas de acción rápida

Glucopeptidos: interfieren en la síntesis de la Glucopeptidos: interfieren en la síntesis de la pared celular bacterianapared celular bacteriana

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Generalidades (Actúan sobre la membraba citoplasmática)

Son antibióticos polipeptídicos que se Son antibióticos polipeptídicos que se comportan como detergentes catiónicos que comportan como detergentes catiónicos que desorganizan la superficie externa de la desorganizan la superficie externa de la membrana celular modificando sus membrana celular modificando sus propiedades osmóticas, debido a la alteración propiedades osmóticas, debido a la alteración de los sistemas de transporte activode los sistemas de transporte activo

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Generalidades (Actúan sobre la síntesis proteica)

Marcólidos: presentan acción bactariostática, Marcólidos: presentan acción bactariostática, pero pueden ser también bactericidas a altas pero pueden ser también bactericidas a altas dosis. Actúna inhibiendo la síntesis de dosis. Actúna inhibiendo la síntesis de proteínas por fijación a la subunidad del proteínas por fijación a la subunidad del ribosoma 50Sribosoma 50S

Lincosamidas: inhiben la síntesis proteica por Lincosamidas: inhiben la síntesis proteica por unión a la subunidad 50S del ribosoma y unión a la subunidad 50S del ribosoma y bloqueo de la transpeotidaciónbloqueo de la transpeotidación

Tetraciclinas: inhiben la síntesis de proteínas, Tetraciclinas: inhiben la síntesis de proteínas, al unirse de forma reversible a la subunidad al unirse de forma reversible a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano30S del ribosoma bacteriano

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Generalidades (Actúan sobre la síntesis proteica)

Aminoglucósidos: unión irreversible a las Aminoglucósidos: unión irreversible a las subunidades ribosómicas 30S y/o 50S, por lo subunidades ribosómicas 30S y/o 50S, por lo que inhiben la síntesis proteica y provocan que inhiben la síntesis proteica y provocan errores de lectura del código genéticoerrores de lectura del código genético

Cloranfenicol: inhibe la síntesis proteica Cloranfenicol: inhibe la síntesis proteica fijándose a la sununidad 50S impidiendo la fijándose a la sununidad 50S impidiendo la transpeptidación entre los aminoácidostranspeptidación entre los aminoácidos

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Generalidades (Inhiben la síntesis de ácidos nucléicos)

Quinolonas: interfieren en la síntesis de ADN y Quinolonas: interfieren en la síntesis de ADN y producen efecto bactericida, debido a que producen efecto bactericida, debido a que inhiben la actividad de la ADN-girasa, lo que inhiben la actividad de la ADN-girasa, lo que impide el enrollamiento del cromosoma impide el enrollamiento del cromosoma bacterianobacteriano

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Generalidades (Interferencia en vías metabólicas)

Sulfamidas: son análogos al PABA esencial para Sulfamidas: son análogos al PABA esencial para la síntesis de ácido fólico de las bacterias, actúan la síntesis de ácido fólico de las bacterias, actúan poer inhibición competitiva con el PABA por la poer inhibición competitiva con el PABA por la dihidropteroatosintetasa, enzima esencial para la dihidropteroatosintetasa, enzima esencial para la síntesis de ácido tetrahidrofólico, esencial para la síntesis de ácido tetrahidrofólico, esencial para la síntesis de purinas y pirimidinassíntesis de purinas y pirimidinas

Trimetoprima: interfieren en la síntesis del ácido Trimetoprima: interfieren en la síntesis del ácido tetrahidrofólico, por inhibición competitiva de la tetrahidrofólico, por inhibición competitiva de la dihidrofolato-reductasa y por consiguiente se dihidrofolato-reductasa y por consiguiente se produce la inhibición del crecimiento bacterianoproduce la inhibición del crecimiento bacteriano

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Betalactámicos

Bencilpenicilinas: penicilina G sódica Bencilpenicilinas: penicilina G sódica procaínica, benzatínica, penicilina Vprocaínica, benzatínica, penicilina V

Resistentes a betalactamasas: dicloxaciclinaResistentes a betalactamasas: dicloxaciclina Amplio espectro: ampicilinaAmplio espectro: ampicilina Antipseudomonas: carbenicilinaAntipseudomonas: carbenicilina Cefalosporinas: cafelotina (1a), cefaclor (2da), Cefalosporinas: cafelotina (1a), cefaclor (2da),

ceftriaxona (3a), cefepima (4a)ceftriaxona (3a), cefepima (4a) Bloqueador de D-alanil-D-alanina: vancomicinaBloqueador de D-alanil-D-alanina: vancomicina Inhibidor de la síntesis de ácidos micólicos: Inhibidor de la síntesis de ácidos micólicos:

isoniazidaisoniazida

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Mecanismo de acción

Los beta-lactámicos inhiben la terminación del Los beta-lactámicos inhiben la terminación del enlace cruzado de la pentaglicinaenlace cruzado de la pentaglicina

La conformacíón espacial de los beta-La conformacíón espacial de los beta-lactámicos es muy similar a la del sustrato de lactámicos es muy similar a la del sustrato de las transpeptidasas de manera que acetilan el las transpeptidasas de manera que acetilan el núcleo activo de la serina de las isoenzimas, núcleo activo de la serina de las isoenzimas, que se transforman en isoenzimas peniciloil, que se transforman en isoenzimas peniciloil, inactivándolas de forma irreversibleinactivándolas de forma irreversible

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Penicilina G procaínica

Indicaciones: amigdalitis, escarlatina, Indicaciones: amigdalitis, escarlatina, infecciones del tracto respiratorio superior, piel infecciones del tracto respiratorio superior, piel y tejidos blandos, bronconeumonía, sífilis, y tejidos blandos, bronconeumonía, sífilis, gonorrea, fiebre reumáticagonorrea, fiebre reumática

Ejerce su acción bactericida inhibiendo la Ejerce su acción bactericida inhibiendo la síntesis de la pared bacterianasíntesis de la pared bacteriana

Se libera lentamente del sitio de aplicación, se Se libera lentamente del sitio de aplicación, se absorbe rápidamente, alcanzando absorbe rápidamente, alcanzando concentraciones séricas entre 15-30 min, el concentraciones séricas entre 15-30 min, el 60% se une a proteínas, se distribuye 60% se une a proteínas, se distribuye ampliamente, se elimina por secreción tubularampliamente, se elimina por secreción tubular

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Penicilina G procaínica

Contraindicaciones: hipersensibilidad a los Contraindicaciones: hipersensibilidad a los componentes de la fórmulacomponentes de la fórmula

Reacciones secundarias: dolor en el sitio de la Reacciones secundarias: dolor en el sitio de la inyección, alergia, hipersensibilidad incluyendo inyección, alergia, hipersensibilidad incluyendo rash cutáneo, urticaria, dermatitis, rash cutáneo, urticaria, dermatitis, angioedema, broncoespasmo, hipotensiónangioedema, broncoespasmo, hipotensión

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Penicilina G procaínica

Interacciones: probenecidInteracciones: probenecid Dosis: 300,000 U ó 600,000 U combinadas con Dosis: 300,000 U ó 600,000 U combinadas con

penicilina G sódica cristalina 100,000 ó penicilina G sódica cristalina 100,000 ó 200,000 U cada 12 ó 24 hrs durante 10 días200,000 U cada 12 ó 24 hrs durante 10 días

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Bencilpenicilina benzatínica

Indicaciones: infecciones leves a moderadas de Indicaciones: infecciones leves a moderadas de vías respiratorias altas, sífilis, fiebre reumática, vías respiratorias altas, sífilis, fiebre reumática, cardiopatía reumática, glomerulonefritis agudacardiopatía reumática, glomerulonefritis aguda

Inhibe la biosíntesis del mucopéptido de la Inhibe la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular durante la etapa de pared celular durante la etapa de multiplicación activamultiplicación activa

La absorción es lenta, las concentraciones La absorción es lenta, las concentraciones terapéuticas se mantienen por 4-5 días, el 60% terapéuticas se mantienen por 4-5 días, el 60% se une a proteínas plasmáticas, se distribuye se une a proteínas plasmáticas, se distribuye en todos los tejidos, es eliminado por excreción en todos los tejidos, es eliminado por excreción tubulartubular

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Bencilpenicilina benzatínica

Contraindicaciones: hipersensibilidad a Contraindicaciones: hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmulacualquiera de los componentes de la fórmula

Reacciones secundarias: hipersensibilidad, Reacciones secundarias: hipersensibilidad, asma, urticaria, erupciones cutáneas, edema asma, urticaria, erupciones cutáneas, edema laríngeo, fiebre, eosinofilia, enfermedad del laríngeo, fiebre, eosinofilia, enfermedad del suero (escalofríos, fiebre, edema, artralgia, suero (escalofríos, fiebre, edema, artralgia, postración), neuropatía, nefropatía, postración), neuropatía, nefropatía, hipotensión, taquicardia, náusea, vómito, dolor hipotensión, taquicardia, náusea, vómito, dolor en el sitio de la inyección, nerviosismo, en el sitio de la inyección, nerviosismo, temblor, mareo, somnolenciatemblor, mareo, somnolencia

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Bencilpenicilina benzatínica

Interacciones: tetraciclina, probenecidInteracciones: tetraciclina, probenecid Dosis: adultos una sola administración de Dosis: adultos una sola administración de

1,200,000 U1,200,000 U Lactantes y niños con peso < 27 kg 300,000 ULactantes y niños con peso < 27 kg 300,000 U Niños de mayor edad: 900,000 U en una sola Niños de mayor edad: 900,000 U en una sola

aplicaciónaplicación Sífilis: 2.4 MUI c/7 días por 3 dosisSífilis: 2.4 MUI c/7 días por 3 dosis Fiebre reumática: 1.2 MUI cada mesFiebre reumática: 1.2 MUI cada mes

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Penicilina V potásica

Indicaciones: infecciones leves a Indicaciones: infecciones leves a moderadamente severas causadas por moderadamente severas causadas por microorganismos sensibles a penicilina Gmicroorganismos sensibles a penicilina G

Inhibe la biosíntesis del mucopéptido de la Inhibe la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular durante la etapa de pared celular durante la etapa de multiplicación activamultiplicación activa

Se absorbe hasta en un 25% por tubo Se absorbe hasta en un 25% por tubo digestivo con el estómago vacío, se fija el 80% digestivo con el estómago vacío, se fija el 80% a proteínas, se distribuye en todo el a proteínas, se distribuye en todo el organismo, es excretada tan rápidamente organismo, es excretada tan rápidamente como es absorbidacomo es absorbida

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Penicilina V potásica

Contraindicaciones: hipersensibilidad a los Contraindicaciones: hipersensibilidad a los componentes de la fórmulacomponentes de la fórmula

Reacciones secundarias: náusea, vómito, Reacciones secundarias: náusea, vómito, malestar epigástrico, diarrea, reacciones de malestar epigástrico, diarrea, reacciones de hipersensibilidad (exantema, urticaria, edema hipersensibilidad (exantema, urticaria, edema laríngeo, broncoespasmo), anemia hemolítica, laríngeo, broncoespasmo), anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, neuropatía, leucopenia, trombocitopenia, neuropatía, nefropatíanefropatía

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Penicilina V potásica

Interacciones: probenecid, neomicinaInteracciones: probenecid, neomicina Dosis: 125-250 mg c/6-8 hrs durante 10 días ó Dosis: 125-250 mg c/6-8 hrs durante 10 días ó

500 mg c/12 hrs500 mg c/12 hrs Lactantes y niños pequeños 15 a 56 mg/kg Lactantes y niños pequeños 15 a 56 mg/kg

divididos en 3 a 6 tomasdivididos en 3 a 6 tomas

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Dicloxaciclina

Indicaciones: amigdalitis, faringitis, bronquitis, Indicaciones: amigdalitis, faringitis, bronquitis, bronconeumonías, infecciones de piel y tejidos bronconeumonías, infecciones de piel y tejidos blandos, heridas infectadas, osteomielitisblandos, heridas infectadas, osteomielitis

Inhibe la síntesis de la pared celular y resiste Inhibe la síntesis de la pared celular y resiste la acción de las betalactamasasla acción de las betalactamasas

Tiene una gran absorción, se une 90-96% a Tiene una gran absorción, se une 90-96% a proteínas, tproteínas, t½½ 0.6-0.8 hrs, las concentraciones 0.6-0.8 hrs, las concentraciones séricas fluctúan entre 10-17 mcg/ml, es séricas fluctúan entre 10-17 mcg/ml, es excretado sin cambios por riñón (transporte excretado sin cambios por riñón (transporte tubular)tubular)

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Dicloxaciclina

Contraindicaciones: hipersensibilidad a los Contraindicaciones: hipersensibilidad a los componentes de la fórmulacomponentes de la fórmula

Reacciones secundarias: náusea, vómito, Reacciones secundarias: náusea, vómito, malestar epigástrico, diarrea, reacciones de malestar epigástrico, diarrea, reacciones de hipersensibilidad (exantema, urticaria, edema hipersensibilidad (exantema, urticaria, edema laríngeo, broncoespasmo), anemia hemolítica, laríngeo, broncoespasmo), anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, neuropatía, leucopenia, trombocitopenia, neuropatía, nefropatía nefropatía

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Dicloxaciclina

Interacciones: tetraciclinas, bacteriostáticos, Interacciones: tetraciclinas, bacteriostáticos, probenecidprobenecid

Dosis: adultos 500-1000 mg cada 6 hrsDosis: adultos 500-1000 mg cada 6 hrs Niños de 7 a 10 años: 250-500 mg cada 6 hrsNiños de 7 a 10 años: 250-500 mg cada 6 hrs Niños hasta de 6 años 125-250 mg cada 6 hrsNiños hasta de 6 años 125-250 mg cada 6 hrs

Page 44: Fantibiot

Ampicilina

Indicaciones: meningitis, endocarditis, sepsis, Indicaciones: meningitis, endocarditis, sepsis, infecciones de vías respiratorias, urinarias, gineco-infecciones de vías respiratorias, urinarias, gineco-obstétricas, odontológicas, salmonella, shigellaobstétricas, odontológicas, salmonella, shigella

Inhibe la biosíntesis del mucopéptido de la pared Inhibe la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular durante la etapa de multiplicación activacelular durante la etapa de multiplicación activa

Se absorbe entre el 30-60%, CSe absorbe entre el 30-60%, Cmaxmax 90-120 min, t 90-120 min, t½½ 1- 1-2 hrs, se difunde por todos los tejidos, Vd 0.2-0.4 2 hrs, se difunde por todos los tejidos, Vd 0.2-0.4 l/kg, se une 10-30% a proteínas, se excreta por vía l/kg, se une 10-30% a proteínas, se excreta por vía renal, 10-20% como metabolitosrenal, 10-20% como metabolitos

Page 45: Fantibiot

Ampicilina

Contraindicaciones: hipersensibilidad a las Contraindicaciones: hipersensibilidad a las penicilinas o cefalosporinas, mononucleosis penicilinas o cefalosporinas, mononucleosis infecciosa, enfermedades virales, leucemiainfecciosa, enfermedades virales, leucemia

Reacciones secudarias: reacciones cutáneas, Reacciones secudarias: reacciones cutáneas, trastornos gastrointestinales, alteraciones trastornos gastrointestinales, alteraciones hematológicas, nefritis intersticial aguda, hematológicas, nefritis intersticial aguda, choque, convulsiones, colitis choque, convulsiones, colitis pseudomembranosa (diarrea grave pseudomembranosa (diarrea grave persistente)persistente)

Page 46: Fantibiot

Ampicilina

Interacciones: kaolín, estrógenos, Interacciones: kaolín, estrógenos, progestágenos, probenecid, aminoglucósidosprogestágenos, probenecid, aminoglucósidos

Dosis: adultos y niños mayores de 14 años, 500 Dosis: adultos y niños mayores de 14 años, 500 mg a 1 gr cada 6 hrsmg a 1 gr cada 6 hrs

La dosis puede aumentarse hasta 2 gr cada 6 hrsLa dosis puede aumentarse hasta 2 gr cada 6 hrs Niños: 100-150 mg/kg/día administrados cada 6 Niños: 100-150 mg/kg/día administrados cada 6

hrshrs 3-6 meses 250 mg c/ 6 grs3-6 meses 250 mg c/ 6 grs 6-12 meses 250 mg c/6 hrs6-12 meses 250 mg c/6 hrs 1-6 años 500 mg c/6 hrs1-6 años 500 mg c/6 hrs

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Cefalotina (1a generación)

Indicaciones: enfermedades causadas por Indicaciones: enfermedades causadas por microorganismos susceptibles; infecciones del microorganismos susceptibles; infecciones del aparato respiratorio, digestivo, piel y tejidos aparato respiratorio, digestivo, piel y tejidos blandos, septicemias, meningitisblandos, septicemias, meningitis

La acción bactericida de la cefalotina se debe La acción bactericida de la cefalotina se debe a la inhibición de la síntesis de la pared celulara la inhibición de la síntesis de la pared celular

CCmaxmax se alcanza en 30 min, es metabolizada a se alcanza en 30 min, es metabolizada a nivel hepático, 60-70% es excretado por la nivel hepático, 60-70% es excretado por la orina en las primeras 6 hrsorina en las primeras 6 hrs

Page 48: Fantibiot

Cefalotina

Contraindicaciones: antecedentes de alergia al Contraindicaciones: antecedentes de alergia al grupo de antibióticos cefalosporínicosgrupo de antibióticos cefalosporínicos

Reacciones secundarias: hipersensibilidad Reacciones secundarias: hipersensibilidad (erupciones, urticaria, broncoespasmo), (erupciones, urticaria, broncoespasmo), neutropenia, anemia hemolítica, aumento de neutropenia, anemia hemolítica, aumento de BUN, disminución de la depuración de BUN, disminución de la depuración de creatinina, diarrea, náusea, vómitos, dolor, creatinina, diarrea, náusea, vómitos, dolor, induración en el sitio de inyeccióninduración en el sitio de inyección

Page 49: Fantibiot

Cefalotina

Interacciones: antibióticos aminoglucósidos, Interacciones: antibióticos aminoglucósidos, soluciones de Benedictsoluciones de Benedict

Dosis: 500 mg a 1 gr c/4-6 hrsDosis: 500 mg a 1 gr c/4-6 hrs En infecciones severas 2 gr c/4 hrsEn infecciones severas 2 gr c/4 hrs Profilaxis: 1-2 gr IV antes de la intervención Profilaxis: 1-2 gr IV antes de la intervención

quirúrgica y 1 a 2 gr c/6 hrs durante 24 hrs en quirúrgica y 1 a 2 gr c/6 hrs durante 24 hrs en el postoperatorioel postoperatorio

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Cefaclor (2da generación)

Indicaciones: otitis, sinusitis, infecciones de Indicaciones: otitis, sinusitis, infecciones de aparato respiratorio inferior y superior, aparato respiratorio inferior y superior, urinario, piel y tejido subcutáneourinario, piel y tejido subcutáneo

Su acción bactericida se debe a la inhibición Su acción bactericida se debe a la inhibición de la síntesis de la pared celularde la síntesis de la pared celular

Se absorbe bien por vía oral, CSe absorbe bien por vía oral, Cmaxmax 30-60 min, t 30-60 min, t½½ 1 hr, el 25% se une a proteínas, es excretado 1 hr, el 25% se une a proteínas, es excretado rápidamente por riñones, el 85% es excreatdo rápidamente por riñones, el 85% es excreatdo inalterado dentro de las primeras 8 hrsinalterado dentro de las primeras 8 hrs

Page 51: Fantibiot

Cefaclor

Contraindicaciones: hipersensibilidad a las Contraindicaciones: hipersensibilidad a las cefalosporinascefalosporinas

Reacciones secundarias: anafilaxia, ictericia, Reacciones secundarias: anafilaxia, ictericia, diarrea, náusea, vómito, colitis, diarrea, náusea, vómito, colitis, agranulocitosis, anemia hemolítica, reacciones agranulocitosis, anemia hemolítica, reacciones de hipersensibilidad (prurito, erupción de hipersensibilidad (prurito, erupción cutánea), artralgias, artritis, fiebre, moniliasiscutánea), artralgias, artritis, fiebre, moniliasis

Page 52: Fantibiot

Cefaclor

Interacciones: anticoagulantes orales, Interacciones: anticoagulantes orales, probenecidprobenecid

Dosis: 375 a 750 mg dos veces al díaDosis: 375 a 750 mg dos veces al día Niños: 20 mg/kg/día en dosis fraccionadas c/8-Niños: 20 mg/kg/día en dosis fraccionadas c/8-

12 hrs12 hrs En infecciones severas, la dosis puede En infecciones severas, la dosis puede

incrementarse hasta 40 mg/kg/día, con un incrementarse hasta 40 mg/kg/día, con un máximo de 1 gr al díamáximo de 1 gr al día

Page 53: Fantibiot

Ceftriaxona (3a generación)

Indicaciones: sepsis, meningitis, infecciones Indicaciones: sepsis, meningitis, infecciones abdominales, huesos, articulaciones, tejidos abdominales, huesos, articulaciones, tejidos blandos, heridas, urinarias, genitales, profilaxis blandos, heridas, urinarias, genitales, profilaxis operatoriaoperatoria

Inhibe la síntesis de la pared bacterianaInhibe la síntesis de la pared bacteriana CCmaxmax se alcanza en 2-3 hrs, Vd 7-12 L, se une se alcanza en 2-3 hrs, Vd 7-12 L, se une

95% a proteínas, no se metaboliza 95% a proteínas, no se metaboliza sistémicamente, tsistémicamente, t½½ 8 hrs, depuración plasmática 8 hrs, depuración plasmática es de 10-22 ml/min, se excreta en forma es de 10-22 ml/min, se excreta en forma inalterada el 50-60% por orina y el 40-50% por inalterada el 50-60% por orina y el 40-50% por la bilis la bilis

Page 54: Fantibiot

Ceftriaxona

Contraindicaciones: hipersensibilidad a las Contraindicaciones: hipersensibilidad a las cefalosporinascefalosporinas

Reacciones secundarias: diarrea, náusea, Reacciones secundarias: diarrea, náusea, vómito, glositis, leucopenia, anemia vómito, glositis, leucopenia, anemia hemolítica, dermatitis alérgica, prurito, edema, hemolítica, dermatitis alérgica, prurito, edema, cefalea, vértigo, oliguria, micosis genital, cefalea, vértigo, oliguria, micosis genital, fiebre, escalofríos, reacciones anafilácticas, fiebre, escalofríos, reacciones anafilácticas, trastornos de la coagulación, flebitis en el sitio trastornos de la coagulación, flebitis en el sitio de aplicaciónde aplicación

Page 55: Fantibiot

Ceftriaxona

Interacciones: calcio, aminoglucósidos, etanol, Interacciones: calcio, aminoglucósidos, etanol, cloranfenicolcloranfenicol

Dosis: 500 mg-1 gr c/24 hrsDosis: 500 mg-1 gr c/24 hrs La dosis máxima es de 4 gr c/24 hrsLa dosis máxima es de 4 gr c/24 hrs En niños: 20-50 mg/kg/díaEn niños: 20-50 mg/kg/día La dosis máxima es de 80 mg/kg/día La dosis máxima es de 80 mg/kg/día

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Cefepima (4a generación)

Indicaciones: infecciones respiratorias, Indicaciones: infecciones respiratorias, urinarias, piel y anexos, intraabdominales, urinarias, piel y anexos, intraabdominales, ginecológicas, septicemia, neutropenia febril, ginecológicas, septicemia, neutropenia febril, profilaxis en cirugíaprofilaxis en cirugía

Es un bactericida que inhibe la síntesis de la Es un bactericida que inhibe la síntesis de la pared celular bacterianapared celular bacteriana

Es metabolizada en menos del 15%, se une Es metabolizada en menos del 15%, se une 16.4% a proteínas, t16.4% a proteínas, t½½ es de 2 hrs, depuración es de 2 hrs, depuración es de 110 ml/min, el 85% se elimina por la es de 110 ml/min, el 85% se elimina por la orina en forma inalteradaorina en forma inalterada

Page 57: Fantibiot

Carbapenems

Meropenem e Imipenem/cilastatinaMeropenem e Imipenem/cilastatina Presentan un espectro de acción muy amplio, Presentan un espectro de acción muy amplio,

en el que se incluyen bacterias grampositivas en el que se incluyen bacterias grampositivas y gramnegativas aerobias y anaerobiasy gramnegativas aerobias y anaerobias

Existen pequeñas diferencias entre ellos, así, Existen pequeñas diferencias entre ellos, así, el imipenem en más activo frente a el imipenem en más activo frente a grampositivos, mientras que meropenem lo es grampositivos, mientras que meropenem lo es frente a algunos gramnegativosfrente a algunos gramnegativos

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Cefepima

Contraindicaciones: hipersensibilidad a Contraindicaciones: hipersensibilidad a cefalosporínicos, penicilínicos u otros cefalosporínicos, penicilínicos u otros betalactámicosbetalactámicos

Reacciones secundarias: erupción cutánea, Reacciones secundarias: erupción cutánea, prurito, náusea, vómito, candidiasis oral, prurito, náusea, vómito, candidiasis oral, diarrea, colitis, cefalea, fiebre, vaginitis, dolor diarrea, colitis, cefalea, fiebre, vaginitis, dolor abdominal, vasodilatación, disnea, vértigo, abdominal, vasodilatación, disnea, vértigo, parestesias, prurito genital, alteraciones del parestesias, prurito genital, alteraciones del sentido del gustosentido del gusto

Page 59: Fantibiot

Cefepima

Interacciones: metronidazol, vancomicina, Interacciones: metronidazol, vancomicina, gentamicina, tobramicina, gentamicina, tobramicina,

Dosis: 500 mg a 1 gr cada 8-12/hrsDosis: 500 mg a 1 gr cada 8-12/hrs En infecciones severas, 2 grs c/8 hrsEn infecciones severas, 2 grs c/8 hrs Niños (menos de 40 kg): 50 mg/kg c/12 hrs Niños (menos de 40 kg): 50 mg/kg c/12 hrs

Page 60: Fantibiot

Vancomicina

Indicaciones: endocarditis, septicemia, Indicaciones: endocarditis, septicemia, infecciones articulares y oseas, vías infecciones articulares y oseas, vías respiratorias bajas, piel y tejidos blandos, respiratorias bajas, piel y tejidos blandos, pacientes alérgicos a la penicilinapacientes alérgicos a la penicilina

Inhibe la biosíntesis de la pared celular Inhibe la biosíntesis de la pared celular bacterianabacteriana

CCmaxmax 2 hrs, t 2 hrs, t½½ 4-6 hrs, Vd es de 0.3 a 0.43 l/kg, 4-6 hrs, Vd es de 0.3 a 0.43 l/kg, se une 55% a proteínas, no hay metabolismo se une 55% a proteínas, no hay metabolismo aparente del medicamento, el 75% es eliminado aparente del medicamento, el 75% es eliminado en las primeras 24 hrs por filtración, la en las primeras 24 hrs por filtración, la depuración es de 0.048 l/kg/hrdepuración es de 0.048 l/kg/hr

Page 61: Fantibiot

Vancomicina

Contraindicaciones: hipersensibilidad a la Contraindicaciones: hipersensibilidad a la vancomicinavancomicina

Reacciones secundarias: anafilaxia, Reacciones secundarias: anafilaxia, hipotensión, choque, náusea, colitis hipotensión, choque, náusea, colitis pseudomembranosa, agranulocitopenia, pseudomembranosa, agranulocitopenia, neutropenia, nefritis intersticial, dermatitis neutropenia, nefritis intersticial, dermatitis exfoliativa, ototoxicidad, escalofríos, fiebre, exfoliativa, ototoxicidad, escalofríos, fiebre, dolor, flebitis y necrosis en el sitio de la dolor, flebitis y necrosis en el sitio de la inyección inyección

Page 62: Fantibiot

Vancomicina

Interacciones: anestésicos, antibióticos Interacciones: anestésicos, antibióticos betalactámicosbetalactámicos

Dosis: 500 mg c/6 hrs ó 1 gr c/12 hrsDosis: 500 mg c/6 hrs ó 1 gr c/12 hrs Niños: 10 mg/kg por dosis c/6 hrs Niños: 10 mg/kg por dosis c/6 hrs

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Inhibidores de síntesis de proteínas a nivel ribosomal

Aminoglucósidos: gentamicina, amikacinaAminoglucósidos: gentamicina, amikacina Tetraciclinas: tetraciclina, doxiciclina, Tetraciclinas: tetraciclina, doxiciclina,

oxitetraciclinaoxitetraciclina Macrólidos: eritromicina, claritromicina, Macrólidos: eritromicina, claritromicina,

azitromicina, cloranfenicolazitromicina, cloranfenicol

Page 64: Fantibiot

Mecanismo de acción

Acceden al interior bacteriano mediante Acceden al interior bacteriano mediante mecanismos de transporte dependientes de mecanismos de transporte dependientes de energía y alteran la síntesis protéica energía y alteran la síntesis protéica bacteriana en los ribosomas, así como bacteriana en los ribosomas, así como alteraciones en la composición de la pared alteraciones en la composición de la pared bacteriana y modificaciones del metabolismo y bacteriana y modificaciones del metabolismo y respiración bacterianosrespiración bacterianos

Page 65: Fantibiot

Gentamicina

Indicaciones: infecciones del aparato Indicaciones: infecciones del aparato genitourinario, respiratorias, piel, huesos y genitourinario, respiratorias, piel, huesos y tejidos blandos, infecciones pélvicas, SNC, tejidos blandos, infecciones pélvicas, SNC, gastrointestinales, quemaduras, heridas gastrointestinales, quemaduras, heridas infectadas, septicemiainfectadas, septicemia

Es un bactericida que inhibe la síntesis protéicaEs un bactericida que inhibe la síntesis protéica Los niveles séricos adecuados se alcanzan en Los niveles séricos adecuados se alcanzan en

30-60 min, t30-60 min, t½½ 1-4 hrs, depuración 60 ml/min, el 1-4 hrs, depuración 60 ml/min, el 80% se excreta intacto por la orina después de 80% se excreta intacto por la orina después de 24 hrs24 hrs

Page 66: Fantibiot

Gentamicina

Contraindicaciones: hipersensibilidad a la Contraindicaciones: hipersensibilidad a la gentamicina u otros aminoglucósidosgentamicina u otros aminoglucósidos

Reacciones secundarias: nefrotoxicidad, Reacciones secundarias: nefrotoxicidad, ototoxicidad, depresión respiratoria, letargo, ototoxicidad, depresión respiratoria, letargo, confusión, disminución del apetito, pérdida de confusión, disminución del apetito, pérdida de peso, hipotensión, erupciones cutáneas, fiebre, peso, hipotensión, erupciones cutáneas, fiebre, cefalea, náusea, vómito, dolores articulares, cefalea, náusea, vómito, dolores articulares, hepatomegalia, esplenomegaliahepatomegalia, esplenomegalia

Page 67: Fantibiot

Gentamicina

Interacciones: metotrexato, ifosfamida, Interacciones: metotrexato, ifosfamida, foscarnet, aciclovir, ganciclovir, adenovir, foscarnet, aciclovir, ganciclovir, adenovir, tenovir, anfotericina B, ciclosporina, tacrolimustenovir, anfotericina B, ciclosporina, tacrolimus

Dosis: 3 mg/kg/día c/8 hrsDosis: 3 mg/kg/día c/8 hrs O bien 80 mg tres veces al día, ó 120 mg c/12 O bien 80 mg tres veces al día, ó 120 mg c/12

hrs con peso menor de 60 kghrs con peso menor de 60 kg Niños, 5-6 mg/kg/díaNiños, 5-6 mg/kg/día

Page 68: Fantibiot

Amikacina

Indicaciones: septicemia, bacteremia, Indicaciones: septicemia, bacteremia, infecciones del tracto respiratorio, infecciones del tracto respiratorio, genitourinario, SNC, huesos y articulaciones, genitourinario, SNC, huesos y articulaciones, piel y tejidos blandos, quemaduraspiel y tejidos blandos, quemaduras

Es un bactericida que inhibe la síntesis protéicaEs un bactericida que inhibe la síntesis protéica CCmaxmax 1 hr, t 1 hr, t½½ 2 hrs, Vd 24 l, el 11% se fija a 2 hrs, Vd 24 l, el 11% se fija a

proteínas, la velocidad de depuración es de 100 proteínas, la velocidad de depuración es de 100 ml/min, 91.9% se excreta por filtración ml/min, 91.9% se excreta por filtración glomerular sin cambio por la orina en las glomerular sin cambio por la orina en las primeras 8 hrsprimeras 8 hrs

Page 69: Fantibiot

Amikacina

Contraindicaciones: hipersensibilidad a la Contraindicaciones: hipersensibilidad a la amikacina u otros aminoglucósidosamikacina u otros aminoglucósidos

Reacciones secundarias: nefrotoxicidad, Reacciones secundarias: nefrotoxicidad, ototoxicidad, erupción cutánea, fiebre ototoxicidad, erupción cutánea, fiebre medicamentosa, cefalea, parestesias, temblor medicamentosa, cefalea, parestesias, temblor fino, náuseas, vómito, eosinofilia, artralgias, fino, náuseas, vómito, eosinofilia, artralgias, anemia, hipotensión, hipomagnesemiaanemia, hipotensión, hipomagnesemia

Page 70: Fantibiot

Amikacina

Interacciones: aminoglucósidos, Interacciones: aminoglucósidos, cefalosporinas, betalactámicoscefalosporinas, betalactámicos

Dosis: 15 mg/kg/día divididos en 2 ó 3 dosisDosis: 15 mg/kg/día divididos en 2 ó 3 dosis O 7.5 mg/kg c/12 hrs ó 5 mg/kg c/8 hrsO 7.5 mg/kg c/12 hrs ó 5 mg/kg c/8 hrs El tratamiento no debe exceder los 1.5 gr/díaEl tratamiento no debe exceder los 1.5 gr/día

Page 71: Fantibiot

Tetraciclina

Indicaciones: infecciones de vías respiratorias, Indicaciones: infecciones de vías respiratorias, digestivas, genitourinarias y otro sistemas digestivas, genitourinarias y otro sistemas orgánicos por organismos sensiblesorgánicos por organismos sensibles

Es un bacteriostático que actúa a nivel Es un bacteriostático que actúa a nivel ribosomal en la subunidad 30s inhibiendo la ribosomal en la subunidad 30s inhibiendo la síntesis de proteínas en la fase de reproducciónsíntesis de proteínas en la fase de reproducción

Es rápidamente absorbido (80%), CEs rápidamente absorbido (80%), Cmaxmax 2-4 hrs, t 2-4 hrs, t½ ½

6-12 hrs, se une 65% a proteínas, se distribuye 6-12 hrs, se une 65% a proteínas, se distribuye ampliamente, se excreta principalmente por la ampliamente, se excreta principalmente por la bilisbilis

Page 72: Fantibiot

Tetraciclina

Contraindicaciones: hipersensibilidad a las Contraindicaciones: hipersensibilidad a las tetraciclinas, insuficiencia renal o hepática, tetraciclinas, insuficiencia renal o hepática, estados hemorragíparos, albuminuria, estados hemorragíparos, albuminuria, hematuria, gastritishematuria, gastritis

Reacciones secundarias: anorexia, náusea, Reacciones secundarias: anorexia, náusea, vómito, diarrea, glositis, disfagia, rash vómito, diarrea, glositis, disfagia, rash maculopapular, dermatitis, anemia hemolítica, maculopapular, dermatitis, anemia hemolítica, decoloración permanente de los dientes y decoloración permanente de los dientes y adquirir una tonalidad amarilla o grisáceaadquirir una tonalidad amarilla o grisácea

Page 73: Fantibiot

Tetraciclina

Interacciones: anticoagulantes, penicilina y sus Interacciones: anticoagulantes, penicilina y sus derivados, anticonceptivos orales, antiácidosderivados, anticonceptivos orales, antiácidos

Dosis: adultos 1-2 gr al día divididos en 2 ó 4 Dosis: adultos 1-2 gr al día divididos en 2 ó 4 tomastomas

Niños mayores de 8 años: 25-50 mg/kg en 2 ó Niños mayores de 8 años: 25-50 mg/kg en 2 ó 4 tomas4 tomas

Page 74: Fantibiot

Doxiciclina

Indicaciones: infecciones respiratorias, Indicaciones: infecciones respiratorias, urinarias, conjuntivitis, gonorrea, antrax, piel y urinarias, conjuntivitis, gonorrea, antrax, piel y tejidos blandos, sífilistejidos blandos, sífilis

Es un bacteriostático que inhibe la síntesis de Es un bacteriostático que inhibe la síntesis de proteínasproteínas

Se absorbe rápidamente, CSe absorbe rápidamente, Cmaxmax 2 hrs, t 2 hrs, t½½ 18-22 18-22 hrs se fija a proteínas plasmáticas en grado hrs se fija a proteínas plasmáticas en grado variable, la excreción renal de la forma activa variable, la excreción renal de la forma activa es del 40% y ocurre en las primeras 72 hrs es del 40% y ocurre en las primeras 72 hrs

Page 75: Fantibiot

Doxiciclina

Contraindicaciones: hipersensibilidad a la Contraindicaciones: hipersensibilidad a la doxiciclina o a cualquier tetraciclinadoxiciclina o a cualquier tetraciclina

Reacciones secundarias: anemia hemolítica, Reacciones secundarias: anemia hemolítica, neutropenia, reacciones de hipersensibilidad, neutropenia, reacciones de hipersensibilidad, anorexia, tinnitus, rubicundez, dolor anorexia, tinnitus, rubicundez, dolor abdominal, náusea, vómito, diarrea, disfagia, abdominal, náusea, vómito, diarrea, disfagia, dispépsia, esofagitis, úlceras esofágicas, dispépsia, esofagitis, úlceras esofágicas, hepatitis, fotosensibilidad de la piel, artralgias, hepatitis, fotosensibilidad de la piel, artralgias, mialgiasmialgias

Page 76: Fantibiot

Doxiciclina

Interacciones: warfarina, penicilina, antiácidos, Interacciones: warfarina, penicilina, antiácidos, alcohol, barbitúricos, metoxifluorano, alcohol, barbitúricos, metoxifluorano, anticonceptivos oralesanticonceptivos orales

Dosis: 200 mg el 1er día de tratamiento, Dosis: 200 mg el 1er día de tratamiento, seguido por 100 mg/día.seguido por 100 mg/día.

En niños mayores de 8 años 4.4 mg/kg el 1er En niños mayores de 8 años 4.4 mg/kg el 1er día de tratamiento, seguidos por 2.2 mg/kg al día de tratamiento, seguidos por 2.2 mg/kg al díadía

Page 77: Fantibiot

Oxitetraciclina

Indicaciones: infecciones respiratorias, piel y Indicaciones: infecciones respiratorias, piel y tejidos blandos, gastrointestinales, cólera, tejidos blandos, gastrointestinales, cólera, brucelosis, sífilis, antraxbrucelosis, sífilis, antrax

Es un bacteriostático que inhibe la síntesis de Es un bacteriostático que inhibe la síntesis de proteínasproteínas

Se absorbe fácil por vía oral, se une a Se absorbe fácil por vía oral, se une a proteínas en un 10-40%, t proteínas en un 10-40%, t ½½ es de 6-10 hrs, es de 6-10 hrs, entre el 40-70% se excreta sin cambio en la entre el 40-70% se excreta sin cambio en la orina por filtraciónorina por filtración

Page 78: Fantibiot

Oxitetraciclina

Contraindicaciones: hipersensibilidad a la Contraindicaciones: hipersensibilidad a la oxitetraciclina o a cualquiera de las oxitetraciclina o a cualquiera de las tetraciclinastetraciclinas

Reacciones secundarias: urticaria, edema, Reacciones secundarias: urticaria, edema, hipertensión intracraneal benigna, anorexia, hipertensión intracraneal benigna, anorexia, náusea, vómito, diarrea, hipoplasia del náusea, vómito, diarrea, hipoplasia del esmalte dentario, disfagia, moniliasis, anemia esmalte dentario, disfagia, moniliasis, anemia hemolítica, neutropenia, eosinofilia, erupción hemolítica, neutropenia, eosinofilia, erupción máculopapular, fotosensibilidad de la pielmáculopapular, fotosensibilidad de la piel

Page 79: Fantibiot

Oxitetraciclina

Interacciones: anticoagulantes, penicilínicos, Interacciones: anticoagulantes, penicilínicos, bismuto, antiácidos, metoxifluorano, bismuto, antiácidos, metoxifluorano, anticonceptivos oralesanticonceptivos orales

Dosis: 125-250 mg cada 6 hrsDosis: 125-250 mg cada 6 hrs El tratamiento debe continuarse por lo menos El tratamiento debe continuarse por lo menos

24-48 hrs después de que han cedido los 24-48 hrs después de que han cedido los síntomas y la fiebresíntomas y la fiebre

Page 80: Fantibiot

Eritromicina

Indicaciones: infecciones de vías respiratorias, Indicaciones: infecciones de vías respiratorias, piel y tejidos blandos, sífilis primaria, difteria, piel y tejidos blandos, sífilis primaria, difteria, amebiasis, tosferina, conjuntivitis, infecciones amebiasis, tosferina, conjuntivitis, infecciones uretralesuretrales

Inhibe la síntesis de las proteínas sin afectar Inhibe la síntesis de las proteínas sin afectar los ácidos nucléicoslos ácidos nucléicos

Es fácil y rápidamente absorbido, CEs fácil y rápidamente absorbido, Cmaxmax 2-6 hrs, 2-6 hrs, difunde fácilmente por los líquidos del difunde fácilmente por los líquidos del organismo, menos del 5% es excretado por la organismo, menos del 5% es excretado por la orina en forma inalteradaorina en forma inalterada

Page 81: Fantibiot

Eritromicina

Contraindicaciones: hipersensibilidad a la Contraindicaciones: hipersensibilidad a la eritromicina o a los macrólidoseritromicina o a los macrólidos

Reacciones secundarias: cólicos, malestar Reacciones secundarias: cólicos, malestar abdominal, náusea, vómito, diarrea, abdominal, náusea, vómito, diarrea, hiperproliferación bacteriana o micótica no hiperproliferación bacteriana o micótica no susceptibles, urticaria, erupciones cutáneas, susceptibles, urticaria, erupciones cutáneas, hipoacusia, tinnitus, hipoacusia, tinnitus,

Page 82: Fantibiot

Eritromicina

Interacciones: antihistamínicos, probenecid, Interacciones: antihistamínicos, probenecid, teofilina, digoxina, anticoagulantes, teofilina, digoxina, anticoagulantes, ergotamina, midazolam, triazolam, ergotamina, midazolam, triazolam, carbamazepina, ciclosporina, bromocriptina, carbamazepina, ciclosporina, bromocriptina, estatinas, sildenafilestatinas, sildenafil

Dosis: 250 mg c/6 hrs, dicha dosis puede se Dosis: 250 mg c/6 hrs, dicha dosis puede se incrementada a 4 gr/díaincrementada a 4 gr/día

Niños: 30-50 mg/kg/día en dosis fraccionadas Niños: 30-50 mg/kg/día en dosis fraccionadas

Page 83: Fantibiot

Claritromicina

Indicaciones: infecciones de vías respiratorias, Indicaciones: infecciones de vías respiratorias, piel y tejidos blandos, erradicación del H. piel y tejidos blandos, erradicación del H. PyloriPylori

Es un antibiótico bactericidaEs un antibiótico bactericida Se absorbe rápidamente, F 50%, CSe absorbe rápidamente, F 50%, Cmaxmax 2 hrs, se 2 hrs, se

une 70% a proteínas, tune 70% a proteínas, t½½ 5-6 hrs, es 5-6 hrs, es metabolizado por hidroxilación, la excreción metabolizado por hidroxilación, la excreción urinaria es del 37.9-46 % y por heces entre el urinaria es del 37.9-46 % y por heces entre el 29.1 a 40.2%29.1 a 40.2%

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Claritromicina

Contraindicaciones: hipersensibilidad a la Contraindicaciones: hipersensibilidad a la claritromicina, eritromicina o macrólidoclaritromicina, eritromicina o macrólido

Reacciones secundarias: náusea, vómito, Reacciones secundarias: náusea, vómito, dispepsia, dolor abdominal, diarrea, cefalea, dispepsia, dolor abdominal, diarrea, cefalea, ictericia, alteraciones del gusto, disfunción ictericia, alteraciones del gusto, disfunción hepática, urticaria, erupciones cutáneas, hepática, urticaria, erupciones cutáneas, ansiedad, mareo, vértigo, tinnitus, ansiedad, mareo, vértigo, tinnitus, desorientación, insomnio, confusión, glositis, desorientación, insomnio, confusión, glositis, moniliasis oralmoniliasis oral

Page 85: Fantibiot

Claritromicina

Interacciones: macrólidos, teofilina, Interacciones: macrólidos, teofilina, carbamazepina, cisaprida, terfenadina, carbamazepina, cisaprida, terfenadina, warfarina, alprazolam, omeprazol, sildenafil, warfarina, alprazolam, omeprazol, sildenafil, simvastatina, tacrolimus, vinblastina, digoxina, simvastatina, tacrolimus, vinblastina, digoxina, zidovudinazidovudina

Dosis: 250 mg c/12 hrs ó 500 mg c/12 hrs en Dosis: 250 mg c/12 hrs ó 500 mg c/12 hrs en infecciones severasinfecciones severas

H. Pylori: 500 mg c/12 hrs, amoxicilina 1 gr H. Pylori: 500 mg c/12 hrs, amoxicilina 1 gr c/12 hrs y omeprazol 20 mg c/24 hrsc/12 hrs y omeprazol 20 mg c/24 hrs

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Azitromicina

Indicaciones: infecciones respiratorias, Indicaciones: infecciones respiratorias, odontológicas, piel y tejidos blandos, otitis odontológicas, piel y tejidos blandos, otitis media, infecciones de origen sexualmedia, infecciones de origen sexual

Inhibe la síntesis de proteínas gracias a su Inhibe la síntesis de proteínas gracias a su unión a la subunidad 50S ribosomal evitando unión a la subunidad 50S ribosomal evitando la traslocación de péptidosla traslocación de péptidos

Se absorbe bien, F 37%, CSe absorbe bien, F 37%, Cmaxmax 2-3 hrs, t 2-3 hrs, t½½ 2-4 2-4 hrs, es ampliamente metabolizado, el 12% se hrs, es ampliamente metabolizado, el 12% se excreta por la orina en 72 hrs en forma excreta por la orina en 72 hrs en forma inalteradainalterada

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Azitromicina

Contraindicaciones: hipersensibilidad a la Contraindicaciones: hipersensibilidad a la azitromicina o a los macrólidosazitromicina o a los macrólidos

Reacciones secundarias: neutropenia, pérdida Reacciones secundarias: neutropenia, pérdida de la audición, tinnitus, vértigo, náusea, de la audición, tinnitus, vértigo, náusea, vómito, diarrea, heces blandas, malestar vómito, diarrea, heces blandas, malestar abdominal, flatulencias, reacciones alérgicas, abdominal, flatulencias, reacciones alérgicas, hipotensión, moniliasis, vaginitis, anorexia, hipotensión, moniliasis, vaginitis, anorexia, nerviosismo, agitación, artralgias, nefritis nerviosismo, agitación, artralgias, nefritis intersticialintersticial

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Azitromicina

Interacciones: antiácidos, cetirizina, Interacciones: antiácidos, cetirizina, didanosina, digoxina, zidovudina, ergotamina, didanosina, digoxina, zidovudina, ergotamina, atorvastatina, carbamazepina, atorvastatina, carbamazepina, anticoagulantes, ciclosporina, fluconazol, anticoagulantes, ciclosporina, fluconazol, indinavir, metilprednisolna, midazolam, indinavir, metilprednisolna, midazolam, sildenafil, teofilina, terfenadinasildenafil, teofilina, terfenadina

Dosis: 500 mg/día durante 3 díasDosis: 500 mg/día durante 3 días

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Cloranfenicol

Indicaciones: fiebre tifoidea, brucelosis, Indicaciones: fiebre tifoidea, brucelosis, meningitis, endocarditis, osteomielitis, meningitis, endocarditis, osteomielitis, bacteremia e infecciones causadas por bacteremia e infecciones causadas por anaerobiosanaerobios

Inhibe la síntesis protéica al unirse a la Inhibe la síntesis protéica al unirse a la subunidad ribosomal 50Ssubunidad ribosomal 50S

Es bien absorbido, CEs bien absorbido, Cmaxmax 1-3 hrs, se distribuye 1-3 hrs, se distribuye por todos los tejidos, se une 60% a proteínas, por todos los tejidos, se une 60% a proteínas, es metabolizado por glucuronidación, tes metabolizado por glucuronidación, t½½ 1.5- 1.5-4.5 hrs, se excreta entre 75-90% a las 24 hrs4.5 hrs, se excreta entre 75-90% a las 24 hrs

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Cloranfenicol

Contraindicaciones: hipersensibilidad al Contraindicaciones: hipersensibilidad al cloranfenicol, niñoscloranfenicol, niños

Reacciones secundarias: vómito, diarrea, Reacciones secundarias: vómito, diarrea, náusea, mal sabor de boca, glositis, neuritis náusea, mal sabor de boca, glositis, neuritis periférica, cefalea, delirio, rash, hemorragia de periférica, cefalea, delirio, rash, hemorragia de la piel, depresión medular, anemia aplásica, la piel, depresión medular, anemia aplásica, síndrome gris (distensión abdominal, con o sin síndrome gris (distensión abdominal, con o sin vómito, cianosis pálida progresiva, colapso vómito, cianosis pálida progresiva, colapso vasomotor, respiración irregular)vasomotor, respiración irregular)

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Cloranfenicol

Interacciones: fenitoína, dicumarol, Interacciones: fenitoína, dicumarol, tolbutamida, fenobarbital, ciclofosfamida, tolbutamida, fenobarbital, ciclofosfamida, penicilinas, ácido fólicopenicilinas, ácido fólico

Dosis: 50 mg/kg/día en 4 dosis c/6 hrsDosis: 50 mg/kg/día en 4 dosis c/6 hrs Niños: 25 mg/kg/día en 4 dosis c/6 hrsNiños: 25 mg/kg/día en 4 dosis c/6 hrs

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Inhibidores de la síntesis de ácidos nucléicos

Inhibidores de la ARN polimerasa: rifampicinaInhibidores de la ARN polimerasa: rifampicina Inhibidores de la topoisomerasa (quinolonas): Inhibidores de la topoisomerasa (quinolonas):

ciprofloxacino, norfloxacino, moxifluoxacinociprofloxacino, norfloxacino, moxifluoxacino Inhibidores de la síntesis de ácido fólico: Inhibidores de la síntesis de ácido fólico:

sulfametoxazol-trimetoprimasulfametoxazol-trimetoprima

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Mecanismo de acción

Son bacteriostáticos que inhiben la síntesis Son bacteriostáticos que inhiben la síntesis protéica al unirse reversiblemente a la protéica al unirse reversiblemente a la sununidad 50S del ribosoma bacteriano e sununidad 50S del ribosoma bacteriano e impide la traslocación. En ocasiones, impide la traslocación. En ocasiones, dependiendo del tipo de microorganismo, dependiendo del tipo de microorganismo, tamaño del inóculo, concentraciones tamaño del inóculo, concentraciones alcanzadas o tiempo de exposición, pueden alcanzadas o tiempo de exposición, pueden producir un efecto bactericidaproducir un efecto bactericida

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Ciprofloxacino

Indicaciones: infecciones osteoarticulares, Indicaciones: infecciones osteoarticulares, gastrointestinales, genitourinarias, neumonía, gastrointestinales, genitourinarias, neumonía, prostatitis, fiebre tifoidea, infección de tejidos prostatitis, fiebre tifoidea, infección de tejidos blandosblandos

Es un bactericida que inhibe la enzima ADN Es un bactericida que inhibe la enzima ADN girasa, la cual es esencial en la transcripción, girasa, la cual es esencial en la transcripción, duplicación y reparación del ADNduplicación y reparación del ADN

Se absorbe rápida y completamente, F 70%, Se absorbe rápida y completamente, F 70%, CCmaxmax 1-2 hrs, t 1-2 hrs, t½½ 3.5-4.5 hrs, se une 20-40% a 3.5-4.5 hrs, se une 20-40% a proteínas, la excreción es por filtración proteínas, la excreción es por filtración glomerular es del 70% y un 30% por excreción glomerular es del 70% y un 30% por excreción biliarbiliar

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Ciprofloxacino

Contraindicaciones: hipersensibilidad al Contraindicaciones: hipersensibilidad al ciprofloxacino o fluoroquinolonasciprofloxacino o fluoroquinolonas

Reacciones secundarias: náusea, vómito, Reacciones secundarias: náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, cefalea, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, cefalea, mareos, inquietud, somnolencia, prurito, mareos, inquietud, somnolencia, prurito, erupción cutánea, reacciones de erupción cutánea, reacciones de fotosensibilidad, eosinofilia, leucopenia, fotosensibilidad, eosinofilia, leucopenia, anemia hemolítica, mialgias, artralgias, anemia hemolítica, mialgias, artralgias, lesiones tendinosas, superinfecciones lesiones tendinosas, superinfecciones oportunistasoportunistas

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Ciprofloxacino

Interacciones: naproxeno, antineoplásicos, Interacciones: naproxeno, antineoplásicos, antiácidos, ciclosporina, anticoagulantes antiácidos, ciclosporina, anticoagulantes orales, probenecid, teofilina, cafeínaorales, probenecid, teofilina, cafeína

Dosis: 500-750 mg c/12 hrs por 7 a 14 díasDosis: 500-750 mg c/12 hrs por 7 a 14 días En infecciones complicadas se recominda En infecciones complicadas se recominda

prolongar el tratamiento por 4 a 6 semanasprolongar el tratamiento por 4 a 6 semanas No se recominenda en niños menores de 18 No se recominenda en niños menores de 18

añosaños

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Norfloxacino

Indicaciones: infecciones genitourinarias, Indicaciones: infecciones genitourinarias, gastroenteritis bacteriana, faringitis, proctitis, gastroenteritis bacteriana, faringitis, proctitis, cervicitis, fiebre tifoideacervicitis, fiebre tifoidea

Es un bactericida que inhibe la síntesis de la Es un bactericida que inhibe la síntesis de la ADN girasaADN girasa

Se absorbe rápidamente (30-40%), tSe absorbe rápidamente (30-40%), t½½ 3-4 hrs, 3-4 hrs, se distribuye ampliamente, se elimina por se distribuye ampliamente, se elimina por biotransformación metabólica, la excreción biotransformación metabólica, la excreción renal es por filtración y secreción tubular, renal es por filtración y secreción tubular, depuración 275 ml/min, en 24 hrs se recupera depuración 275 ml/min, en 24 hrs se recupera del 33-48% de la dosis administrada del 33-48% de la dosis administrada

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Norfloxacino

Contraindicaciones: hipersensibilidad al Contraindicaciones: hipersensibilidad al norfloxacino o a las quinolonasnorfloxacino o a las quinolonas

Reacciones secundarias: reacciones Reacciones secundarias: reacciones anafilácticas, mialgias, artralgias, dermatitis, anafilácticas, mialgias, artralgias, dermatitis, colitis pseudomembranosa, ictericia, tendinitis, colitis pseudomembranosa, ictericia, tendinitis, ruptura de tendón, polineuropatía, confusión, ruptura de tendón, polineuropatía, confusión, parestesias, temblores, mioclonos, anemia parestesias, temblores, mioclonos, anemia hemolítica, candidiasis vaginal, disgeusiahemolítica, candidiasis vaginal, disgeusia

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Norfloxacino

Interacciones: nitrofurantoína, teofilina, Interacciones: nitrofurantoína, teofilina, warfarina, multivitaminas, antiácidos, warfarina, multivitaminas, antiácidos, sucralfato, didanosina, cafeína, fenbufenosucralfato, didanosina, cafeína, fenbufeno

Dosis: 400 mg de dos a tres veces al día Dosis: 400 mg de dos a tres veces al día durante 7 a 10 díasdurante 7 a 10 días

Se debe administrar una hora antes o dos Se debe administrar una hora antes o dos después de los alimentosdespués de los alimentos

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Moxifluoxacino

Indicaciones: neumonía adquirida, sinusitis Indicaciones: neumonía adquirida, sinusitis aguda, exacerbación de bronquitis aguda, aguda, exacerbación de bronquitis aguda, infecciones no complicadas de piel y tejidos infecciones no complicadas de piel y tejidos blandosblandos

Es un bactericida que inhibe la enzima ADN Es un bactericida que inhibe la enzima ADN girasa, la cual es esencial en la transcripción, girasa, la cual es esencial en la transcripción, duplicación y reparación del ADNduplicación y reparación del ADN

Se absorbe rápida y completamente, F 90%, CSe absorbe rápida y completamente, F 90%, Cmaxmax 30 min-4 hrs, Vd 2 l/kg, se une 45% a proteínas, 30 min-4 hrs, Vd 2 l/kg, se une 45% a proteínas, sufre biotransformación fase II, tsufre biotransformación fase II, t½½ 12 hrs, 12 hrs, depuración 179-240 ml/min, el 19% se excreta depuración 179-240 ml/min, el 19% se excreta inalterado por orina y 25% por las hecesinalterado por orina y 25% por las heces

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Moxifluoxacino

Contraindicaciones: hipersensibilidad al Contraindicaciones: hipersensibilidad al moxifluoxacino, quinolonas, menores de 18 moxifluoxacino, quinolonas, menores de 18 años, embarazo y lactanciaaños, embarazo y lactancia

Reacciones secundarias: cansancio, astenia, Reacciones secundarias: cansancio, astenia, náusea, dolor, vómito, estreñimiento, náusea, dolor, vómito, estreñimiento, dispepsia, incremento de las transaminasas, dispepsia, incremento de las transaminasas, anemia hemolítica, reacciones de anemia hemolítica, reacciones de hipersensibilidad, mialgias, artralgias, hipersensibilidad, mialgias, artralgias, parestesias, pérdida del gusto y olfato, parestesias, pérdida del gusto y olfato, cefalea, confusióncefalea, confusión

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Moxifluoxacino

Interacciones: antiácidos, complejos Interacciones: antiácidos, complejos vitamínicos, antiretrovirales, sucralfato, vitamínicos, antiretrovirales, sucralfato, anticoagulantes orales, digoxinaanticoagulantes orales, digoxina

Dosis: 400 mg al día por 7 a 14 días, la Dosis: 400 mg al día por 7 a 14 días, la duración del tratamiento depende de la duración del tratamiento depende de la respuestarespuesta

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Sulfametoxazol/trimetoprima

Indicaciones: infecciones del aparato Indicaciones: infecciones del aparato respiratorio, urogenital, gastrointestinal, respiratorio, urogenital, gastrointestinal, osteomielitisosteomielitis

Bacteriostático que bloquean dos enzimas que Bacteriostático que bloquean dos enzimas que catalizan etapas sucesivas en la biosíntesis del catalizan etapas sucesivas en la biosíntesis del ácido fólicoácido fólico

Se absorben en forma rápida y completa, CSe absorben en forma rápida y completa, Cmaxmax 1-4 hrs, Vd 20 y 130 l/kg, 66 y 45% se une a 1-4 hrs, Vd 20 y 130 l/kg, 66 y 45% se une a proteínas, tproteínas, t½½ 11 y 10 hrs, 10-30 y 50-70% se 11 y 10 hrs, 10-30 y 50-70% se excretan sin cambios por la orinaexcretan sin cambios por la orina

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Sulfametoxazol/trimetoprima

Contraindicaciones: daño hepático, Contraindicaciones: daño hepático, insuficiencia renal, hipersensibilidad, lactantesinsuficiencia renal, hipersensibilidad, lactantes

Reacciones secundarias: náusea, diarrea, Reacciones secundarias: náusea, diarrea, glositis, elevación de transaminasas, glositis, elevación de transaminasas, leucopenia, granulocitopenia, nefritis leucopenia, granulocitopenia, nefritis intersticial, neuritis periférica, parestesias, intersticial, neuritis periférica, parestesias, vértigo, tinnitus, artralgias, mialgias, vértigo, tinnitus, artralgias, mialgias, rabdomiolisisrabdomiolisis

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Sulfametoxazol/trimetoprima

Interacciones: tiazidas, warfarina, fenitoína, Interacciones: tiazidas, warfarina, fenitoína, ciclosporina, metotrexato, indometacina, ciclosporina, metotrexato, indometacina, amantadina, hipoglucemiantes oralesamantadina, hipoglucemiantes orales

Dosis: 400 mg sulfametoxazol/80 mg Dosis: 400 mg sulfametoxazol/80 mg trimetoprima 1 a 2 tabletas c/12 hrstrimetoprima 1 a 2 tabletas c/12 hrs

Dosis máxima 800 mg/160 mg c/12 hrsDosis máxima 800 mg/160 mg c/12 hrs