FARMACOLOGIA

1

Anestsicos locales CD. MG. Pablo Millones Gmez

2

Albert Niemann (1860) Cocana.

Anrep (1880) Describe propiedades y sugiere aplicaciones clnicas para la cocana.

Karl Koller (1884) Comprueba anestesia reversible de la cocana.

Einhorn (1905) Sintetiza la procana.

Nils Lofgren (1948) Sintetiza la Lidocaina que se

continua usando en la actualidad.

Son cambios bruscos del potencial de membrana

generados por un proceso de despolarizacin.

El impulso nervioso sigue un trayecto unidireccional.

Posee tres fases: reposo, despolarizacin, repolarizacin

POTENCIAL DE ACCIN

3

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Presenta los estados de reposo, abierto e inactivo.

Los cambios conformacionales varan su estado.

La afinidad de los anestsicos locales es mayor en

los estados de abierto e inactivo.

Canal de Na+ Operado por Voltaje

4

Estados del canal de Na+ operado por voltaje

Son frmacos que inhiben la conduccin nerviosa

de los estmulos nociceptivos de forma reversible al

bloquear los canales de Na+ operados por voltaje.

ANESTSICOS LOCALES

5

1. Grupo aromtico

2. Cadena intermedia

3. Amina secundaria o terciaria terminal

ESTRUCTURA QUIMICA

1.Esteres

Esteres de c. benzoico: cocana, piperocana,

hexilcana

Esteres de c. aminobenzoico

a. Solubles: procana, clorprocana

b. Solubilidad limitada: benzocana, tetracana

2. Amidas

Der. del c. actico: lidocana

Der. del c. propinico: prilocana

Der. del c. pipeclico: mepivacana, bupivacana

6

CLASIFICACIN

SEGN SU

VELOCIDAD DE INICIO

(TIEMPO DE LATENCIA)

AMIDAS

Mepivacaina 7.7 pKa Rpida

Lidocaina 7.8 pKa Rpida

Prilocaina 7.8 pKa Rpida

Articaina 7.8 pKa Rpida

Etidocaina 7.9 pKa Rapida

Bupivacaina

8.1 pKa Media

7

CLASIFICACION SEGN SU

TIEMPO DE ACCIN

Tiempo de

accin

Corta Intermedia Prolongada

1 a 2 hrs. Procana

Lidocana

2 a 3 hrs. Articana

Mepivacana

Prilocana

4 a 8 hrs. Bupivacana

Etidocaina

Ropivacana

Tetracna

8

Lidocana

Unin a protenas plasmticas: 60 a 80%

Tiempo de vida media: 1,5 a 2 horas

Duracin de la accin: 1 a 3 horas

Lidocana

Biotransformacin heptica: 90%

Excrecin renal: 10% en forma inalterada

Categora B en el embarazo

9

Lidocana

Dosis mximas de lidocana sin vasoconstrictor

en tcnicas infiltrativa y troncular

Nios: 5mg/kg

Adultos: 4,5mg/kg sin exceder los 300mg

Lidocana

Dosis mximas de lidocana con vasoconstrictor


Nios: 4 - 5mg/kg sin exceder los 150mg

Adultos: 7mg/kg sin exceder los 500mg

10

Mepivacana

Alta unin a protenas plasmticas

Tiempo de vida media: 1,9 a 3,2 horas


Mepivacana

Biotransformacin heptica

Eliminacin renal 5 10% en forma inalterada

Categora C en el embarazo

11

Mepivacana

Dosis mximas de mepivacana sin

vasoconstrictor en tcnicas infiltrativa y troncular

Nios: 5 - 6mg/kg sin exceder los 270mg


Mepivacana

Dosis mximas de mepivacana con

vasoconstrictor en tcnicas infiltrativa y troncular

Nios: 6,6mg/kg sin exceder los 180mg


12

Articana

Unin moderada a protenas plasmticas

Tiempo de vida media: 1,2 horas


Articana

Biotransformacin por esterasas plasmticas

Eliminacin renal 2 5% en forma inalterada

Categora C en el embarazo

13

Articana

Dosis mximas de articana con vasoconstrictor


Nios: 5mg/kg sin exceder los 100 a 200mg

Adultos: 7mg/kg sin exceder los 500mg

Articana

No se ha establecido la seguridad del uso de

articana en nios menores de 4 aos

No se debe superar la dosis diaria de 100mg en

pacientes cuyo peso este entre 20 y 30kg, ni

superar la dosis diaria de 200mg en pacientes

cuyo peso este entre 30 y 45kg

14

Caractersticas del Anestsico Local Ideal

No debe ser irritante

Debe bloquear adecuadamente la conduccin

nerviosa

Debe tener un corto periodo de latencia

Su efecto debe ser reversible

del Anestsico Local Ideal

Tener escasa toxicidad sistmica

Debe ser til para todas las tcnicas

Debe tener poca absorcin

Debe permitir asociarlo con vasoconstrictores

15

Vasoconstrictores

La mayora de los anestsicos locales poseen

efectos vasodilatadores.

Despus de la inyeccin de un AL:

La VD causa una mayor velocidad de absorcin al

sistema CV.

Mayores niveles plasmticos de AL con > riesgo de

toxicidad.

16

Disminucin de la profundidad y duracin de la

accin del anestsico pues se difunde del sitio de

inyeccin ms rpidamente.

Mayor sangrado en el sitio de tratamiento por un

aumento en la perfusin sangunea.

Los VC contrarrestan el efecto vasodilatador, reducen la

concentracin sangunea de los anestsicos locales y el

riesgo de sntomas txicos.

Los VC usados en odontologa son la adrenalina,

noradrenalina, fenilefrina, levonordefrina y octapresin.

17

Las ventajas del VC para anestesia local son:

1. Reduccin de la perfusin sangunea en el lugar de la

inyeccin disminuyendo el sangrado.

2. La absorcin del AL hacia el sistema cardiovascular es ms

lenta, disminuyendo los niveles sanguneos del AL

disminuyendo la toxicidad.

3. Mayor cantidad de AL permanece en la zona de la fibra

nerviosa profundizando y prolongando la anestesia local.

Los vasoconstrictores se clasifican como frmacos

simpaticomimticos o adrenrgicos porque son

idnticos o actan como los mediadores del sistema

nervioso simptico.

Su clasificacin est basada en la presencia o ausencia

de un ncleo catecol y un grupo amina por lo que se

conocen como catecolaminas o no catecolaminas.

18

Catecolaminas

1. Epinefrina

2. Norepinefrina

3. Levonordefrin

4. Isoproterenol

5. Dopamina

No catecolaminas

1. Anfetaminas

2. Metanfetaminas

3. Efedrina

4. Mefenteramina

5. Hidroxianfitamina

6. Metaraminol

7. Metoxamina

8. Fenilefrina

o La felipresina, un anlogo sinttico de la vasopresina

tambin se usa como vasoconstrictor.

Modo de accin

Hay tres categoras de aminas

simpaticomimticas:

1. Accin directa que ejercen su accin directamente

en los receptores adrenrgicos.

2. Accin indirecta que actan al liberar

norepinefrina de las terminaciones de los nervios

adrenrgicos

3. Accin mixta que tienen ambas acciones.

19

Receptores adrenrgicos

Localizados en la mayora de los tejidos

corporales.

Hay 2 tipos: alfa y beta , basados en sus

acciones inhibitorias y excitatorias de las

catecolaminas sobre el msculo liso.

Receptores adrenrgicos

Receptores

Causan vasoconstriccin

Receptores

vasodilatacin y broncodilatacin, aumentan la

frecuencia cardiaca y la fuerza de contraccin

20

Dilucin de los vasoconstrictores

Se manifiesta como una proporcin 1:x.

Actualmente se prefiere en microgramos (g) ya

que las dosis txicas de los vasoconstrictores se

proporcionan en miligramos.

Una [ ] de 1:1000 significa que hay 1 gramo o

1000 mg de soluto contenido en 1000 ml de

solucin.

Una solucin 1:1000 contiene 1000 mg en 1000

ml (1.0 mg/ml = 1000g/ml).

21

En los cartuchos dentales las concentraciones

de vasoconstrictor son ms diluidas.

Para tener una [ ] de 1:100000

A la solucin de 1:1000 se agregan 9 ml de solvente

(agua estril) = 1:10000, a la que se le agregan 9 ml

de solvente consiguiendo 1:100000 = 0.01 mg/ml = 10

g/ml

La dilucin 1:200000 contiene 5 g/ml tienen

pocos efectos sistmicos y se usa en la

articana, lidocana, prilocana y bupivacana.

22

Lesin tisular con necrosis en regiones inflamadas y

tejidos que sufrieron daos con anterioridad

Taquicardia, arritmias y fibrilacin auricular.

En el corazn hay trastornos de la conduccin que

pueden llegar a producir un paro cardaco.

SNC: Agitacin, convulsiones y temblor. En estadios

avanzados aparecen parlisis musculares; finalmente se

produce el paro respiratorio.

Los vasoconstrictores estn absolutamente

contraindicados en la tirotoxicosis, en trastornos de la

conduccin cardiaca rpida y en pacientes muy

ancianos.

23

Antidepresivos:

IMAO.

Antidepresivos tricclicos.

Inhibidores selectivos de la recaptacin de

serotonina.

Antipsicticos.

Clorpromazina y prometazina.

Antihipertensivos.

Estructura: sal cida altamente soluble en agua. Las

soluciones ligeramente cidas son estables si se

protegen del aire. Se deteriora por oxidacin por el calor

e iones metlicos pesados, por lo que se agrega

bisulfito de sodio.

La vida media de un cartucho dental con VC es de 18

meses y sin de 36 meses.

24

Disponible de forma sinttica y natural (mdula adrenal

animal).

Modo de accin: actan en receptores y -

adrenrgicos.

Efectos sistmicos Presin arterial: aumenta. Dinmica cardiovascular:

I. Aumenta la presin sistlica y diastlica

II. Aumenta el gasto cardaco

III. Aumenta el volumen sanguneo

IV. Aumenta la frecuencia cardiaca

V. Aumenta la fuerza de contraccon

VI. Aumenta el consumo de O2 miocrdico

VII. Esto disminuye la eficiencia cardiaca

25

Efectos sistmicos

Vasculatura: vasoconstriccin.

Hemostasia: en ciruga se usa para controlar

hemorragia.

S. respiratorio: dilatacin de los bronquiolos

(msculo liso).

SNC: en dosis teraputicas no es estimulante.

Efectos sistmicos:

Metabolismo: aumenta el consumo de O2 de todos los

tejidos, estimula la glucogenlisis en el hgado y

msculo esqueltico causando hiperglucemia.

Trmino de accin y eliminacin: recaptacin por los

nervios adrenrgicos, la que no lo es por enzimas

catecol-O-metiltransferasa (COMT) y monoamino-

oxidasa (MAO).

26

Aplicaciones clnicas:

a. Manejo de reacciones alrgicas agudas.

b. Manejo del broncoespasmo.

c. Manejo del paro cardiaco.

d. Hemosttico (vasoconstrictor).

e. Para disminuir la absorcin, aumentar la

profundidad y duracin de la anestesia.

f. Producir midriasis.

Dosis mximas

Disponible en 1:50000, 1:80000, 1:100000 y 1:200000.

La duracin de anestesia pulpar y de tejidos blandos es

equivalente en todas.

En pacientes sanos la dosis mxima es de 0.2 mg o 200 g

En pacientes con cardiopata es de 0.04 o 40 g

27

Cartuchos

[ ] epinefrina

g/cartucho

Paciente sano Paciente con

cardiopata

1: 50000 5.5 1

1:100000 11 2

1:200000 22 4

Resumen

Vasoconstrictor ms usado.

La luz y los plsticos la oxidan.

Localmente aumenta el consumo tisular de O2, que junto

con la vasoconstriccin puede causar necrosis y retardo

en la cicatrizacin.

Precaucin en pacientes con cardiopatas isqumica,

HTA, EVC, arritmias, DM e hipertiroidismo.

28

Fuente: anlogo sinttico de la hormona antidiurtica

vasopresina.

Modo de accin: acta como un estimulante directo del

msculo liso, ms pronunciado en la microcirculacin

venosa. Accin vasoconstrictora menos marcada y de inicio

ms lento que la adrenalina, aunque es ms prolongada.

Efectos sistmicos:

Miocardio: no hay efectos directos

Marcapaso : no genera arritmias

Arterias coronarias: en dosis mayores a

teraputicas disminuyen el flujo coronario.

Vasculatura: en dosis altas causa constriccin de

los vasos cutneos, causando palidez facial.

29

Efectos sistmicos

SNC: no tiene efecto en la transmisin de nervios

adrenrgicos, por lo que puede usarse con seguridad

en pacientes hipertiroideos, que reciben

antidepresivos tricclicos e IMAO

tero: accin antidiurtica y oxitotxica por lo que se

contraindica su uso en pacientes embarazadas.

Efectos adversos y sobredosis: amplio margen de

seguridad, es bien tolerado y la incidencia de reacciones

sistmicas es mnima.

Aplicaciones clnicas: VC en anestesia local.

Disponibilidad: usado con prilocana en solucin de 0.03

UI.

Dosis mxima: en pacientes cardipatas 0.27 UI.

30

Para una infiltracin mandibular en el primer

molar, la articana al 4% con epinefrina al

1:100.000 conducir a una tasa de xito superior

que la lidocana al 2% con epinefrina al

1:100.000; sin embargo, la duracin de la

anestesia pulpar declinar a lo largo de 60

minutos con ambas.

J.Mel Hawkins,Paul A.Moore: Local anesthesia: advances in agents and techniques Dent Clin N Am 46

(2002)719-732.

31

Anestsico local Fabricante Malamed

mg/Kg DMR mg/Kg DMR

Articana

c/VC

7.0

500

7.0

500

Bupivacana

c/VC

1.3

90

1.3

90

Lidocana

s/VC

c/VC

4.4

6.6

300

500

4.4

4.4

300

300

Mepivacana

s/VC

c/VC

6.6

6.6

400

400

4.4

4.4

300

300

Prilocana

s/VC

c/VC

6.0

6.0

400

400

6.0

6.0

400

400

Malamed, Stanley; handbook of Local anesthesia Second Edition The V.V.Mosby

Company.

Dosis mximas sugeridas para pacientes sanos de 70 kg

Anestsico Dosis mxima Cartuchos

Lidocana 2% 4.4 mg/kg 8.3

Lidocana 2% +

adrenalina 1:100000 7 mg/kg 13.6

Mepivacana 3% 4.4 mg/kg 6.48

Mepivacana 2% +

Adrenalina 1:100000 7 mg/kg 9.2

Prilocana 3% +

Felipresina 6 mg/kg 7.4

Articana 4% +

Adrenalina 1:100 000 7 mg/kg 6.8

Bupivacaina 0.5% 1.5 mg/kg 10

Etidocana 1.5% 8 mg/kg 15

Malamed, Stanley; handbook of Local anesthesia Second Edition The V.V.Mosby

Company.

32

Reacciones Adversas

Reacciones psicgenas

Reacciones alrgicas

Toxicidad

Baluga JC

Allergy to local anaesthetics in dentistry. Myth or

reality?

Allergol Immunopatol (Madr) 2002;30(1):14-9

Las reacciones alrgicas a los anestsicos locales

son muy raras. La mayora de los eventos son

reacciones psicgenas o vasovagales.

33

Elad S, et al.

The cardiovascular effect of local anesthesia with

articaine plus1:200,000 adrenalin versus lidocaine plus

1:100,000 adrenalin in medically compromised cardiac

patients: a prospective, randomized, double blinded

study

Oral Surg Oral Med Oral Pathol Oral Radiol Endod 2008;105:725-30

La articana al 4% con epinefrina al 1:200000 es tan

segura como la lidocana al 2% con epinefrina al

1:100000 en pacientes cardiovascularmente

comprometidos.

Little J

The impact in dentistry of recent advances in

the management of hypertension

Oral Surg Oral Med Oral Pathol Oral Radiol Endod 2000;90:591-593

El uso de norepinefrina y levonordefrina en odontologa

es cada vez ms restricto o hasta suprimidos en los

pacientes hipertensos porque producen una activacin

no compensada de receptores

34

Holm S

Hypertension: Classification, pathophysiology, and

management during outpatient sedation and local

anesthesia J Oral Maxilofac Surg 2006;64:111-121.

La cantidad mxima recomendada de solucin

anestsica

local con epinefrina 1:100 000 es de 2 cartuchos de

1,8mL con inyeccin lenta y aspiracin negativa previa

(un total de 36g de epinefrina).

Tily F, Thomas S

Glycemic effect of administration of epinephrine-

containing local anaesthesia in patients undergoing

dental extraction, a comparison between healthy and

diabetic patients Int Dent J 2007;57(2):77-83.

La solucin anestsica dental con epinefrina es segura

en pacientes saludables y diabticos, excepto en

pacientes diabticos sin medicacin pre-operatoria

35

Dias de Andrade E

Pacientes que requerem cuidados adicionais

Terapeutica Medicamentosa em Odontologia 2006,

pp117-158

En pacientes con hipertiroidismo controlado el uso de

anestsicos locales con epinefrina 1:100 000 no debe

exceder al lmite de 2 cartuchos dentales, con inyeccin

lenta previa aspiracin negativa.

36

Actualmente hay 8 tipos de jeringas para la administracin de anestsicos locales.

Jeringas no desechables: Metlicas, de arpn.

Plstica, de arpn

Metlica, auto-aspirante

De presin para inyeccin periodontal

Jet injector Jeringas desechables Jeringas seguras Sistema computarizados

38

Droga anestsica Droga vasopresora

Preservante

Cloruro de sodio Agua destilada

39

Siempre se indica la concentracin. La cantidad de medicamento depende de la

concentracin. La droga anestsica es estable, de tal manera

que podra ser autoclavable, hervida, congelada sin que la solucin experimentara cambios.

Se incluye en algunos cartuchos para incrementar la seguridad y duracin de la accin del anestsico local.

Antioxidantes Bisulfito de sodio Previene la degradacin del vasopresor por el

O2

40

Se adhiere al contenido de la solucin para hacerla ms isotnica con los tejidos del cuerpo

En el pasado cuando las soluciones eran hipertnicas reportaban: parestesias, edema

Es el diluyente que provee volumen de solucin al cartucho.

41

Todos los cartuchos deben tener una etiqueta de plstico.

Protege al paciente y operador en caso de que se rompa el cartucho y da informacin del producto.

Adems algunos fabricantes codifican con colores de acuerdo al anestsico y dan marcas de volumen.

43

Componente Funcin Sol s/VC Sol c/VC

Anestsico local Bloquea la conduccin nerviosa * *

Cloruro de sodio Isotonicidad a la solucin * *

Agua estril Volumen * *

Vasocontrictor Aumenta la profundidad y

duracin de la anestesia;

disminuye la absorcin

*

(meta)bisulfito de

sodio

Antioxidante *

Metilparabeno Agente bacteriosttico

Contenido:

En los E. U. A. ya no se agrega el metilparabeno

desde 1984.

Agente bacteriosttico, fungisttico y

antioxidante, relacionado con los parabenos

(conservadores) usado al 0.1% (1mg/ml).

La causa principal fue por las reacciones

alrgicas que causa.

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