FARMACOS PARASIMAPTICOMIMETICOS

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FARMACOS PARASIMAPTICOMIMETICOS

NOMBRE

PDMECANISMODE ACCION

PK FARMACOCINETICA

Efecto Aplicación clínica

POSOLOGIA´O DOSIFIACION RAM

Esteres de colina

de acción directa

Betanecol

Agonista

muscarinico,

efecto

insignificante

en los

receptores

nicotínicos

Vías oral

y

parente

ral

Activa receptores

M1,M2,M3, en los

tejidos periféricos

contracción del

musculo liso y cambia

la frecuencia cardiaca

Ileo

posoperat

orio y

retención

urinaria

Via oral:

comprimido

5,10,25,50mg

Parenteral:

5mg⁄ml para

inyección

subcutanea

Efectos parasim−

páticos excesivos. En

particular en bronco

espasmos y

asmáticos

Acetil−

colina Solución

oftálmica

Disminución de la

frecuencia cardíaca de lavelocidad de conducción

del nodo sinoauricular y

auriculoventricular

Disminución en la fuerza

de contracción cardíaca

Contracción del

tracto digestivo

Solución

oftálmica.

Al 1 % vía

intraocular

Efectos parasim−



espasmos y

asmáticos

Carbacol ´

Agonista

Muscarinico y

nicotínico no

selectivo

Solución

oftálmica

Estimula tanto a los

receptores

muscarínicos como a

los nicotínicos.

contracción del

musculo liso del ojo

provocando

contracción de la

pupila

Disminuye

la presión

intraocula

r en

pacientes

con

glaucoma

Solución

oftálmico:

De 0.75,1.5,2.25 y 3%

Vía oftálmica

(intraocular;

Miostat,

Carbastat)

solución de

0.01%

Efectos parasim−



espasmos y

asmáticos.

Alcaloidesmuscarinicos o

sintéticos deacción directa

Pilocarpina Semejante al

betanecol,

Agoniata

parcial

Via

oftálmic

a

Dispositi

vo

oftalmic

o

Via oral

Semejantes al

betanecol

Glaucoma

Síndrome

de Sjoren

Via

oftálmica:

Soluciones

0.5,1,2,3,4,5,

6,7,8,10; gel

de 4 %

Dispositivo

oftálmico deliberacio

Efectos parasim−



espasmos y

asmáticos



sostenida, de

20 y 40 μg,

por hora en

una semana

Via oral:

Comprimidade 0.5 y 1 mg

Cevimelina Agonista

colinérgico,

con

selectividad

por M3, similar

ala pilocarpina

Via oral Ejerce una serie deefectos farmacológicoscuando se fija losreceptores cardíacos,gastrointestinales y deotros tejidos: bradicardia,vasodilatación, aumentode la motilidad intestinal,aumento de la secreciónlacrimal y salivar, miosis yacomodación, aumento delas secrecionesbronquiales y contracciónde los tractos urinario ybiliar

Trata los

síntomas

de

sequedad

en la boca

en

pacientes

con el

síndrome

de Sjogren

Via oral:

Capsula de

30 mg

contraindicada en todasaquellas condiciones enlas que la miosis es pocodeseable (p. ejem. en lairitis aguda o en glaucomade ángulo estrecho).Aumenta la resistencia delas vías aéreas, el tono delmúsculo bronquial y laviscosidad de lassecreciones bronquiales,contraindicada en el asmano controlado.Alteracion la conduccióncardíaca y/o la frecuenciacardíaca.

Agonistasnicogniticos deacción directa

Nicotina Agonista de los

receptores NN

y NMChicles

masticab

les y

parches

Activa las neuronas

posganglionares de

tipo autónomo y

laplacac terminal

neuromuscular en

musculo estriado, se

difunde en SNC yactiva los receptores

NN

Se aplica

para la

interrupci

ón del

tabaquism

o

Empleono

medico:

En el

tabaquism

o y en

insecticida

s

1 parche por

16 a

24 horas por

2 semanas

Chicles de 2 a

4 gramos cad

1 o 2 horas

Mayor actividad del

tubo digestivo,

nauseas,vomito,

diarreaa aguada,

incremento en la

presión arterial, factor

de riesgocardiovascular

Vereniclina Agonista

parcial

selectivo a

nivel de de losreceptores

nicotínicos

α4 β2

Via oral

Similar a los efectosde la nicotina

Tratamien

to contra

el

tabaquismo

Via oral.

Comprimidos

de 0.5 y 1 mg

Puede provocar varios

síntomas secundarios

como:

Nauseas,Cefalaea,vomitos,Flatulencais,Insomnio,

Sueños anormales,

trastornos mentales,

ideas suicidas y

Disgeusia (alteración en

el sentido del gusto).



Inhibidores decolinesterasa deacción corta

Edrofonio El alcohol se

liga de forma

breve al sitioactivo de la

acetilcolinester

asa e impide el

acceso de

acetilcolina

Via

parente

ral (Nopenetra

en el

SNC)

Amplifica todas las

acciones de ACH

Intensifica la actividadparasimpática y la

transmicion

neuromuscular

somatica

DIagnostic

o y

tratamiento

inmediato

de la

miastenia

grave

Via

parenteral:

10mg⁄mlpara

inyección IM

o IV

Exceso de acción

parasimpático

mimetica

Inhibidorescolinesterasicosde acciónintermedaria

Neostigmina Forma enlaces

covalentes conAChE , pero es

hidrolizda y

liberada

Vía oraly

parente

ral (No

se

difunde

al SNC)

Amplifica todas las

acciones de ACHIntensifica la actividad

parasimpática y la

transmicion

neuromuscular

somatica ,pero dura

mas que el efecto del

Edrofonio

Miastenia

graveIleo

posoperat

iv y

neurogen

o y

retención

urinaraia

VIa oral.

Comprimidade 15 mg

Via

parenteral:

Solucion de

0,2 0,5 1 y

2.5mg⁄ml

Similar a las del

edrofonio

Piridostigmina Inhibe la

enzima

acetilcolinester

asa en elespacio

intersináptico

por inhibición

competitiva.

Ello trae como

resultado un

retraso en la

hidrólisis del

neurotransmis

or acetilcolina.

Vía oral

y Vía

parente

ral

Amplifica todas las

acciones de ACH

Intensifica la actividad

parasimpática y latransmicion

neuromuscular

somatica , dura (4 a 6

horas )mas que el

efecto de l a

Nestigmina

Tratamientode la

hipotensión

ortostática y

la

MIastenia

Vía oral.

Comprimidos

de 30 y 60

mg,comprimidas

de liberación

sostenida de

180 mg,

jarabe de 12

12mg⁄ml

VIa

parenteral:

5mg⁄ml por

inyección IM

o IV lenta

Similares alas del

Neostigmina

Fisostigmina Es semejante

ala

nesostigmina,

pero se trata e

un alcaloide

natural amínico

terciario,

penetra el SNC

Via

oftálmica

VIa

parente

ral

Amplifica todas las

acciones de ACH

Intensifica la actividad

parasimpática y la

transmicion

neuromuscular

somatica

Tratamien

to de

glaucoma

(colirio)

Via

oftálmica:

Pomada al

o.25%

soulucion al

0.25% y

0.5%

Via

parenteral:

1mg por

inyección IMo IV lenta

Diferentes efecto al

SNC como :

Digestivos. Nauseas,

vómitos, diarrea.

Respiratorios.

Broncoespasmo.

Cardiovasculares.

Bradicardia, bloqueo

cardiaco, asistolia.

Neurológicos. Debilidad

muscular,

desorientación,ansiedad,

delirio,alucinaciones,



fasciculaciones.

Oculares. miosis.

Glándulas de secreción.

Sudoración, sialorrea,

lagrimeo.

Inhibidores decolinesterasa deacción larga

Ecotiofato Forma enlaces

covalentes con

AChE,pero es

hidrolizad y su

liberación es

mas lenta que

la de la

neostigmina

Via

oftálmic

a:

Similar al

neostigminina pero su

acción es mas rápida

OBSOLETO

Se utilizaba

para el

glaucoma

Via

oftálmica:

Polvo de 1.5

(0.03%)

Para

reconstituir e

solución:

Gotas al 0.06

,0.125 y 0.25%

Dolor en la mitad

superior de la cara

Uveítis, visión borrosa

Malation Insecticida,

relativamnte

inocuo en

mamíferos y

aves, ya que se

metaboliza por

otras enzimas

hasta quedarinactivo

Via

topica

En

ocasiones

se usa

como

ectoparasi

ticida

La exposición a niveles

muy altos de malatión

en el aire, el agua o

los alimentos por un

período breve puede

causar dificultad para

respirar, opresión del

pecho, vómitos,calambres, diarrea,

visión borrosa, sudor

excesivo, mareo,

pérdida del

conocimiento y la

muerte.

Paration Plaguicida

organofosforad

o prohibido en

todas sus

formulacionesy usos por ser

dañino para la

salud humana

y el ambiente.

Sarin Gas neuro

toxico utilizado

e las guerras y

en los

terroristas



Farmacos de acción anticolinergicas

NOMBRE

PDMECANISMODE ACCION

PK FARMACOCINETICA

Efecto Aplicaciónclínica

POSOLOGIA´ODOSIFIACION

RAM

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