Farmacologia

Fármacos Centrales/opioides

Alves Rodrigues de Oliveira MayqueDe Sousa Montalvao NilmaDe Souza Sampaio NataliaFarias Silva Bruno.

ANALGÉSICOS OPIÓIDES

ANALGÉSICOS OPIÓIDES

• Los fármacos opioides son derivados de una planta llamada papoula.

• Es conocida a mas de 5 mil años.

• Utilizada por los Egipcios para rituales de seducción

Historia• Hipócrates fue uno de los primeros a

utilizar sus efectos medicinales contra enfermedades.

• El uso de opioides dinfudió en la Europa en el inicio del XVI.

• El alemán Frederik Sertuener, por vuelta del XIX(1803) difundió su uso en la medicina.

• El opio es retirado partir del latex encontrado en las capsulas que no antigiran su maturacion. Obtiene uno juco lechoso que contiene cierca de 25 alcaloides, que daran origen a los medicamentos en los cuales tiene afinidad por varios recepotores, donde los principales son µ δ κ .

• maioria dos fármacos em baixas doses tem ação preferencial µ .

• De los opioides el mas importante es la morfina, presente en 20% em el opio.

• todos los fármacos opioides son narcoticos.

• el mayor problema del opiaceos es su poder de provocar dependencia, tanto la morfina como heroina.

• acordando que los periodos del abstinencia del droga son marcadas por nauseas, insomnio y intensos dolores musculares.

CLASSIFICAÇÃO DOS OPIÓIDES

• Entre ellos se divide em:

- Naturales -Semisinteticos. -sinteticos

Dualismo de receptores

Cuando dos fármacos activan varias vías neuronales por mecanismo de receptores diferentes y terminan ejerciendo la misma acción farmacológica

Opioides diferentes pueden producir analgesia.

Receptores

Agonistas puros: µ

Agonistas-antagonistas: µ , κ

Agonistas parciales: µ antagonistas puros: µ > δ > κ .

Agonistas puros

Morfina Heroína

Codeina Dolantina

Peptidina Metadona FentaniloTramadol

Agonistas-antagonistas

Nalorfina

PentazocinaBultorfanolNalbufina

Agonista parcialBulprenorfina

Antagonistas puros

Naloxona

Inaltroxona

CLASSIFICAÇÃO DOS OPIÓIDES

• III Antagonistas

• Naloxona

• naltrexona

AÇÕES FARMACOLÓGICAS(ex.: morfina)

• Euforia : poderosa sensação de bem-estar e contentamento, dependendo da situação do paciente, é mediada por receptores µ .

• Disforia: mediada por receptores K

• estes efeitos não ocorrem com codeina e pentazocina e com nalorfina ocorre disforia

AÇÕES FARMACOLÓGICAS

• Depresión respiratoria : receptor µ

• No ocurre depresión concomitante de la

función cardiovascular.

DEPENDÊNCIA

• Responsable : receptores µ.• efecto reforzadores de la euforia.

• raramente ocurre en pacientes

• factores psicológicos, socioeconómicos están envueltos.

• sistema mesolímbico dopaminérgico

OPIÓIDES MECANISMO DE ACCIÓN

La inhibición prè-sinaptica de la liberación de los neurotransmisores (como acetilcolina, dopamina, noroadrenalina, sustancia P) y la acción Inhibitoria post- sináptica de los opioides se debe a la unión opioide-receptor, a través del acoplamiento a proteína G (Cotransportadora).

Provocan abertura de los canales de K e inhiben los de Ca en la membrana: disminuyen así actividad neuronal o aumentan cuando inhibir los sistemas inhibitorios.

Disminuyen la liberación de los neurotransmisores

Distribución: Monocompartimental

Bicompartimental (Morfina y Petidina)

Tricompartimental (Fentanilo y Metadona)

Metabolismo: Hepático

Eliminación: Renal

Vías: todas excepto instilación ocular

ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS

• absorción oral é irregular, codeína mejor que la morfina.

• sufren efectos da primera pasaje media-vida plasmática de las 3 à 6 horas

• principales metabólitos: glicuronados activos

• neonato tienen difícil metabolismo, o que aumenta depresión respiratoria.

Aplicaciones Terapeuticas

• Dolor

• Anestesia

• Edema agudo del Pulmón

• Regulación del ritmo respiratorio

ACCIONES FARMACOLÓGICAS

Tramadol: Analgesia moderada

Fentanilo: Analgesica y anestesica

Codeína: Analgesico, antitusigeno, antidiarreico

Dolantina: Analgesico post-operatorio

Aplicación de los antagonistas

• Síndrome de insensibilidad dolorosa

• Conducta auto-lesiva en personas con deficiencia mental profunda

• Amenorrea hipotalámica

• Hiperfagia

• Shock endotóxico e hipovolémico

• Síndrome de hipoventilación

Reacciones adversas

• Náusea e vómito ocurre en 40% de los pacientes

• Alergias

• Constipación

• Espasmo en vías biliares y renales (cólicos)

• Mialgias

• Miosis

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