frmacos antimicticos

Se utilizan para enfermedades infecciosas por hongos que son conocidas como micosis y llega a ser crnicas.

frmacos disponibles son del grupo de los azoles.

HONGOSson organismos como las setas, los mohos y las levaduras. Dado que son parsitos, viven sobre o dentro de otras plantas o animales. Algunos hongos viven en los seres humanos y causan enfermedades cutneas. Entre la amplia variedad de esporas que caen sobre la piel o son inhaladas hacia los pulmones slo algunas producen infecciones menores, y slo rara vez se extienden hacia otras partes del organismo.

ANFOTERICINA B

Antibitico produce Streptomyces nodosus.tratamiento de micosis sistmicas, algunas veces se combina con flucitosina, as mismo se reducir anfotericina.

MODO DE ACCINSe fijan varias molculas de polieno al ergosterol que se encuentran en membranas celulares de las clulas micoticas sensibles para formar esporas.Esto trastorna la funcin de la membrana y permite que se fuguen electrolitos =muerte celular.

ESPECTRO ANTIMICTICO*Candida albicans (oral,gastrointestinal,vaginal)*histoplasma campsulatum . levadura (M)*crytococcus neforman, hongo (neumona aguda)P*aspergillus (inhalacin de esporas) trombosis

FARMACOCINTICASolucin intravenosa , en algunos casos por via intratecal = meningitis.-Embarazos

EFECTOS ADVERSOSEfecto teraputico bajo.No mayor a 1.5 mg/kg peq. dosis para valorar la reaccin negativa del ind.( anafilaxis o convulciones)

Manifestaciones txicas Fiebre o escalofro: intravenoso * repetitiva desaparece.*esteroide o antipirtico *meperidina

trastorno renal (disminucin de la filtracin glomerular y funcin tibular) se pierde potasio.

*anemia: supresin de eritrocitos.*neurolgicos: Intratecal*tromboflebitis : adicin de heparina a la solucin intravenosa del frmaco puede aliviar este problema.

Flucitosina (5-FC)Es un antimetabolito sinttico del grupo de la pirimidina suministrando slo en combinacin con anfotericina para tratar las micosis sistmicas y la meningitis por Cryptococcus neoformans y Candida.

Modo de accin El agente entra en las clulas micoticas por medio de una permeasa especfica de la citosina, la 5-FC se convierte en cido 5-fluorodesoxiuridilico; este falso nucletido inhibe la timidilsintetasa, por lo que priva al microorganismo de cido timidico, que es un componente esencial del DNA.

La pirimidina no natural se metaboliza tambin hasta el nucletido y se incorpora en el RNA mictico, con lo que modifica el cido nucleico y la sntesis de protenas.

Resistencia Puede desarrollar resistencia a este frmaco durante el tratamiento y es el motivo por el que la flucitosina no se utiliza como agente antimictico nico.

FLUCITOSINA5-fluorodesoxiuridilico

Farmacocintica Se absorbe bien por va oral, se distribuye por toda el agua corporal y penetra bien el LCR.

El frmaco original y sus metabolitos se eliminan por filtracin glomerular y es necesario ajustar la dosis en los individuos que tienen trastornada la funcin renal.

Toxicidad hematolgica Causa neutropenia, trombocitopenia y, algunas veces, depresin de mdula sea reversible. Al suministrar frmacos que deprimen la mdula sea debe tenerse cuidado con los pacientes sometidos a radioterapia o quimioterapia.

ketoconazoltrata micosis sistmicastiene actividad antimicotica, fungicida (depende de la dosis)suprime sintesis de testosterona- inhibe sintesis de esteroides gonadalessuprime sintesis de cortisol- inhibe corticosuprarrenaleses eficaz contra coccidioidomicosis y blastomicosistrata infecciones por candida con flusitocina

no hay resistencia a este agentesolo por via oralse absorbe en el estmago (acido mejora la absorcin)

ketoconazol interacta con desmetilasa para bloquear al

esterol principal de las membranas micoticas

*esta inhibicin altera la funcin de la membrana celular y aumenta su permeabilidad

*administracin por va oralpenetracion en los tejidos limitada eficaz contra histoplasmosis pulmonar osea, cutanea y de otros tejidos

no ingresa al LCR

excresion por medio de la BILIS*

efectos adversosen particular en el tubo digestivoendocrinos: bloqueo de sintesis de androgenos y esteroides ginecomastia, - libido, impotencia e irregularidades mentrualesdisfuncin heptica se puede acumular en el cuerpo de los individuos con

contraindicaciones: no debe suministrarse con ketoconazol y anfotericina B

FLUCONAZOLNo induce los efectos adversos endocrinos del ketoconazolPosee capacidad de penetracin en el LCRSe utiliza en algunos casos para reducir las infecciones micticas en receptores de trasplantes de la mdula sea.

Modo de accin:Suprime sntesis de ergosterol (que es una forma de vitamina D) en la membrana mictica

Resistencia:Fracaso en Px infectados por HIV.

Virus de Inmunodeficiencia humana

Farmacocintica:Oral o intravenosaAbsorcin buena, no depende de acidez gstricaPenetra LCR a travs de las meninges normales o inflamadas

Efectos adversos:NuseasVmitosEn algunas ocasiones causa hepatitis

ItraconazolTrata la blastomicosis,histoplasmosis del SIDA, eficacia para aspergilosis, candidemia,coccidioidomicosis y criptococosis.

farmacocinticaabsorbe bien despus de la administracin oral +biodisponibilidadmetaboliza en el higadoexcreta por la orina

efectos adversosnusea vmitoerupcinhipopotasemia (- potasio)hipertensinedema cefalea

MedicamentoTipo de medicamentoEfecto FarmacologicoContraindicacionesCmo se potencializaAnfotericinaAntibiotico Hongosmicosis sistmicascandida albicansHistoplasma capsulatumAspergilusEmbarazosLactanciaFuncin renal alteradaDeficiencia de PotacioEn inflamcin favorece su penetracion en diversos liquidos corporalesItraconazolAntibitico BlastomicosisHistoplasmosisndel SIDACriptococosis AspergilosisCandidemiaNausea Vmito Erupcin Hipopotasemia (-potasio)HipertensinEdema Cefalea los alimentos + biodisponibilidadFluconazolAntibitico Suprime la sintesis de ergosterolen la membrana micotica NuseasVmitoErupcionesHepatitis Se administra de manera profilctica y posee capacidad de penetracin en LCR FlucitosinaAntimetabilito sinteticoEn conbinacion con anfotericina para tratar las micosis sistemicas y la meningitis.La flucitosina causa neuropenia, trombocitopenia y algunas veces depresion de la medula osea reversible.El acido 5-flurodesoxiuridico inhibe la timidilsintetasa, y priva al organismo de accido timidico.

ketoconazolantimicotico-es eficaz contra coccidioidomicosis y blastomicosis-trata infecciones por candida con flusitocina-suprime sintesis de testosterona-suprime sintesis de cortisol- inhibe corticosuprarrenalestubo digestivo, alergias, bloqueo de sintesis de andrigenos y esteroides, disfuncioin hepaticarefresco de cola