Flumida - 20Flumida - 20

Leflunomida 20mg Leflunomida 20mg

DESCRIPCIONDESCRIPCION

Leflunomida es un agente isoxazol Leflunomida es un agente isoxazol inmuno modulador que inhibe a la inmuno modulador que inhibe a la dihidro-orotato deshidrogenasa (una dihidro-orotato deshidrogenasa (una enzima implicada en la síntesis de enzima implicada en la síntesis de novo pirimidina) y tiene una actividad novo pirimidina) y tiene una actividad anti proliferativa. Varios modelos anti proliferativa. Varios modelos experimentales experimentales in vivoin vivo e e in vitroin vitro han han demostrado un efecto antiinflamatoriodemostrado un efecto antiinflamatorio..

Las variables fisiopatologicas de la AR son:Las variables fisiopatologicas de la AR son:

InflamacionInflamacion

Destruccion de cartilagoDestruccion de cartilago

Artritis ReumatoideArtritis Reumatoide

Inflamación crónica de las articulacionesInflamación crónica de las articulaciones

Dolor, hinchazón y rigidezDolor, hinchazón y rigidez

Múltiples articulaciones están involucradasMúltiples articulaciones están involucradas

Patrón simétricoPatrón simétrico

Múltiples sistemas involucradosMúltiples sistemas involucrados

Predisposición Autoimmune/Genética Predisposición Autoimmune/Genética

Afecta 1% de la poblaciónAfecta 1% de la población

Proporción Mujer/Hombre es 3:1Proporción Mujer/Hombre es 3:1

Puede ocurrir a cualquier edad, pero ocurre Puede ocurrir a cualquier edad, pero ocurre mayormente entre 40-70 añosmayormente entre 40-70 años

Patofisiología de ARPatofisiología de AR

Antígeno entra Antígeno entra Células T se activan Células T se activan

CitoquinasCitoquinas(TNF(TNF & IL-1) & IL-1)

CitotoxinaCitotoxina ProstaglandinaProstaglandina`̀

Destrucción de TejidoDestrucción de Tejido Dolor e InflamaciónDolor e Inflamación

INDICACIONESINDICACIONES

Leflunomida tabletas está indicada en adultos para Leflunomida tabletas está indicada en adultos para el tratamiento de la artritis reumatoidea activa (AR) el tratamiento de la artritis reumatoidea activa (AR) para reducir los signos y síntomas y para retardar el para reducir los signos y síntomas y para retardar el daño estructural, evidenciado por erosiones daño estructural, evidenciado por erosiones radiográficas y estrechamiento del espacio articular.radiográficas y estrechamiento del espacio articular.

Durante el tratamiento con leflunomida, puede Durante el tratamiento con leflunomida, puede continuarse con aspirina, agentes antiinflamatorios continuarse con aspirina, agentes antiinflamatorios no esteroideos y/o bajas dosis de corticosteroides. no esteroideos y/o bajas dosis de corticosteroides. No se ha estudiado adecuadamente el uso No se ha estudiado adecuadamente el uso combinado de luflunomida con antimalaricos, oro combinado de luflunomida con antimalaricos, oro intramuscular u oral, penicilamina D, azatioprina o intramuscular u oral, penicilamina D, azatioprina o metotrexato.metotrexato.

El tratamiento reciente o concurrente con DMARDS hepatotóxico o hematotóxico (ej. metotrexato), puede resultar en el riesgo aumentado de reacciones adversas serias, por lo tanto, debe considerarse cuidadosamente el inicio del tratamiento de leflunomida considerando los aspectos riesgo / beneficio

INDICACIONESINDICACIONES

DOSIS Y ADMINISTRACIONDOSIS Y ADMINISTRACION

Antes de iniciar el tratamiento debe controlarse la Antes de iniciar el tratamiento debe controlarse la ALT (SGPT) y durante los primeros seis meses del ALT (SGPT) y durante los primeros seis meses del tratamiento a intervalos mensuales o mas tratamiento a intervalos mensuales o mas frecuentes y después cada 8 semanas.frecuentes y después cada 8 semanas.

Antes de iniciar el tratamiento de leflunomida debe Antes de iniciar el tratamiento de leflunomida debe realizarse una hematología completa, incluyendo realizarse una hematología completa, incluyendo un recuento diferencial de glóbulos blancos y un recuento diferencial de glóbulos blancos y plaquetas, así como cada 2 semanas por los plaquetas, así como cada 2 semanas por los primeros 6 meses de tratamiento y después cada 8 primeros 6 meses de tratamiento y después cada 8 semanas.semanas.

Dosis de cargaDosis de carga

Debido a la larga media vida en pacientes con Debido a la larga media vida en pacientes con AR y al intervalo de dosificación (24 horas) AR y al intervalo de dosificación (24 horas) recomendado, se necesita una dosis de carga recomendado, se necesita una dosis de carga para proveer más rápido concentraciones para proveer más rápido concentraciones estado-estables. Se recomienda iniciar la estado-estables. Se recomienda iniciar la terapia de leflunomida con una dosis de carga terapia de leflunomida con una dosis de carga de 100 mg por día durante 3 días.de 100 mg por día durante 3 días.

Dosis de cargaDosis de carga

La presentacion que tenemos en el La presentacion que tenemos en el mercado es la de 20 mg, por lo que la mercado es la de 20 mg, por lo que la dosis de carga se iniciara con 5 tabletas dosis de carga se iniciara con 5 tabletas de 20mg por 3 dias, de la siguiente de 20mg por 3 dias, de la siguiente manera: 2 por la manana( despues del manera: 2 por la manana( despues del desayuno), 2 despues del almuerzo y 1 desayuno), 2 despues del almuerzo y 1 despues de la cenadespues de la cena

Terapia de mantenimientoTerapia de mantenimiento

Para el tratamiento de pacientes con AR se recomienda Para el tratamiento de pacientes con AR se recomienda una dosificación diaria de 20 mg. Un pequeño grupo de una dosificación diaria de 20 mg. Un pequeño grupo de pacientes (n=104), tratados con 25 mg/día, pacientes (n=104), tratados con 25 mg/día, experimentaron una mayor incidencia de efectos experimentaron una mayor incidencia de efectos colaterales; alopecía, pérdida de peso, elevación de la colaterales; alopecía, pérdida de peso, elevación de la enzima hepática. Dosis mayores de 20 mg/día no son enzima hepática. Dosis mayores de 20 mg/día no son recomendables. Si la dosificación a 20 mg/día no es recomendables. Si la dosificación a 20 mg/día no es bien tolerada clínicamente, la dosis puede disminuirse a bien tolerada clínicamente, la dosis puede disminuirse a 10 mg diarios, Debido a la prolongada vida media del 10 mg diarios, Debido a la prolongada vida media del metabolito activo de leflunomida, los pacientes deben metabolito activo de leflunomida, los pacientes deben observarse cuidadosamente después de la reducción de observarse cuidadosamente después de la reducción de la dosis, ya que pueden tomarse varias semanas para la dosis, ya que pueden tomarse varias semanas para que disminuyan los niveles del metabolito. que disminuyan los niveles del metabolito.

CONTRAINDICACIONESCONTRAINDICACIONES

La leflunomida está contraindicada en pacientes con La leflunomida está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a leflunomida (especialmente síndrome hipersensibilidad conocida a leflunomida (especialmente síndrome de Stevens Johnson, necrólisis epidérmina tóxica, eritema de Stevens Johnson, necrólisis epidérmina tóxica, eritema multiforme previo) o a cualquier excipiente en las tabletas de multiforme previo) o a cualquier excipiente en las tabletas de leflunomida, está contraindicada en:leflunomida, está contraindicada en:

*Pacientes con daño de la función hepática,*Pacientes con daño de la función hepática, *Pacientes con estados severos de inmunodeficiencia. Ej. SIDA*Pacientes con estados severos de inmunodeficiencia. Ej. SIDA *Pacientes con daño significativo de la función de la médula ósea o *Pacientes con daño significativo de la función de la médula ósea o

anemia significativa, anemia significativa, leucopenia, neutropenia o trombocitopenia, debido a que provoca leucopenia, neutropenia o trombocitopenia, debido a que provoca

además artritis reumatoidea,además artritis reumatoidea, *Pacientes con serias infecciones*Pacientes con serias infecciones *Pacientes con insuficiencia renal moderada a severa,*Pacientes con insuficiencia renal moderada a severa, *Pacientes con hipoproteinemia severa. Ej. en síndrome nefrótico*Pacientes con hipoproteinemia severa. Ej. en síndrome nefrótico,,

CONTRAINDICACIONESCONTRAINDICACIONES

*Mujeres embarazadas o mujeres con potencial de *Mujeres embarazadas o mujeres con potencial de embarazo. Antes de comenzar el tratamiento con embarazo. Antes de comenzar el tratamiento con leflunomida debe excluirse el embarazo.leflunomida debe excluirse el embarazo.

Las mujeres no deben dar de lactar mientras estén Las mujeres no deben dar de lactar mientras estén recibiendo leflunomida.recibiendo leflunomida.

Los hombres deben estar informados de la posible Los hombres deben estar informados de la posible toxicidad fetal (también debe garantizarse la toxicidad fetal (también debe garantizarse la contracepción confiable durante el tratamiento con contracepción confiable durante el tratamiento con leflunomida).leflunomida).

No se recomienda usar leflunomida en pacientes No se recomienda usar leflunomida en pacientes menores de 18 años ya que su seguridad y eficacia no menores de 18 años ya que su seguridad y eficacia no han sido estudiadas en este grupo de edad.han sido estudiadas en este grupo de edad.

VacunacionesVacunaciones

No están disponibles datos clínicos en la No están disponibles datos clínicos en la eficacia y seguridad de la vacunación durante eficacia y seguridad de la vacunación durante el tratamiento de leflunomida. Sin embargo la el tratamiento de leflunomida. Sin embargo la vacunación con vacunas vivas no es vacunación con vacunas vivas no es recomendable. Debe tenerse presente la recomendable. Debe tenerse presente la larga vida-media de leflunomida cuando se larga vida-media de leflunomida cuando se considere la administración de una vacuna considere la administración de una vacuna viva, luego de parar el uso de leflunomida.viva, luego de parar el uso de leflunomida.

Potencial inmunosupresorPotencial inmunosupresor No se recomienda leflunomida para pacientes No se recomienda leflunomida para pacientes

con severa inmunodeficiencia, displasia de la con severa inmunodeficiencia, displasia de la médula ósea o infecciones severas sin control médula ósea o infecciones severas sin control

Potencial inmunosupresorPotencial inmunosupresor

No se recomienda leflunomida para No se recomienda leflunomida para pacientes con severa pacientes con severa inmunodeficiencia, displasia de la inmunodeficiencia, displasia de la médula ósea o infecciones severas sin médula ósea o infecciones severas sin control control