Interaccion De Farmacos Con Sus Dianas
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A. YUSIMACK L. SOLANO Farmacología básica.
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A. YUSIMACK L. SOLANO
Farmacología básica.
LUGARES DE ACCION DE
LOS FÁRMACOS
RECEPTORES
CANAL IONICO
ENZIMASOTRAS DIANAS
MOLECULAS TRANSPORTADORAS
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4
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6
CALES IONICOS
CANALES OPERADOS
POR ECEPTOR
CANALES DEPENDIENTES
DE VOLTAJE
ESTADO DE LOS
CANALES
REPOSO
ACTIVO
INACTIVADO O REFRACTARIO
son
tiene
se clasifican
ejemplo
CANALES DEPENDIENTES
DE VOLTAJE
CANALES DE SODIO
SUBUNIDAD: Alfa, Beta 1, 2
tetrodotoxina y saxitoxina, su (+) blouqe
el canal
NAv 1.1, 1.2, 1.3., 1.4, ...1.9.
anestésicos locales
estan formados
se clasifican
función
el
CANALES DEPENDIENTES
DE VOLTAJE
CANALES DE
CALCIO
subunidades alfa1 y las Auxiliares Alfa2, beta,
delta y gama
subgruposL,N,P/Q,
T, R
céluas que se contraen, que se
despolarizan,
N, P/Q, T, R, estan en terminaciones
nerviosas
l Ca es regulado por NT, Hormonas, receptores
acoplados a PG.
eltambien hay
CANALES DEPENDIENTES
DE VOLTAJE
CANALES DE
POTASIO
poseen 6 segmentos llamados
6TM: S1,2,3,4,5,6
segmento 4 controla el voltaje
4TM, 8TM, 2TM
canales rectificadores
tardiaos rapidos :
Kv1.1, 2.1, 3.1, 4.1 etc.
canales rectificadores
tardios lentos.KCNQ
y eag/ erg
dan origen a las
corrientes Iks e IKs
estan formados por subunidades alfa y beta
canales rectificadores de entrada de
K
células cardiacas no marcapaso
sensibles a ATP y acoplados de Pg.
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ENZIMAS
Activación Enzimatica
Inhibición Enzimatica
Otras Modificaciones
Reversible
Irreverisble
Competitiva
No Competitiva
Unión diferente
en el receptor
El inhibidor compite con el
sustrato
El fármaco es capaz de producir una modificación
enzimatica que aumente su actividad catalitica
El inhibidor se une mediante enlace covalentes con una región de la enzima
especial para su actividad
El fármaco actúa como
falso sustrato de una enzima mostrando
un producto anormal
Fármacos anticancerosos, son sustratos
anormales que inhiben la sinteisis de proteínas y
ácidos nucleicos
1
3
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4
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MOLECULAS TRANSPORTADORAS
TRANSPORTE ACTIVO
PRIMARIO
Realizado por ATPasa
TRANSPORTE SECUNDARIO
Cotransporte
Antitransporte
ATPasa de tipo V
ATPasas de tipo F
ATPasa de tipo P
Na+ / K+ ATPasa
H+ / K+ ATPasa
Ca2+ ATPasa
ATPasa tipo ABC
Ambas sustancias son trasnsportada
en ambos sentidos
Transporte en sentido contrario
MTRO: CIRILO ROSAS ESPINOZA
FARMACOLOGÍA BÁSICA
RECEPTORES
ASOCIADOS A CANALES
IONICOS
ACOPLADOS DE PROTEINAS G
O RECEPTORES 7TM
1TM
R. NUCLEARES
RECEPTORES
INTRCELULARES
RECEPTORES DE MEMBRANA
Receptores iónicos ó Asociados a canales
iónicos
Receptores 1TM
Receptores asociadosA Proteína G
Receptores con actividad tirosinacinasa
R. Con Guanililciclasa intrínseca
Nicotínico
De Glutamato
De Aspartato
R. Purinergico
RXR
R. De HormonasEsteroides
R. Huérfanos
R-NMDA detectan señalesY la transducción
Por medio del aumentoDel Ca2+ intracelular.
RECEPTORES IONOTROPICOS
DE GLUTAMATO/ASPARTATO
Receptores ionotrópicos
Cada subunidad estaFormada por 3 segm.
(Mi. M3,M4) y el M2Esta dentro de la M.
Tiene una asa “p” igual al K+
Los R. NMDA son Resposnsbles de la
excitabilidad rápida del SNC
La conductancia esta presenteCuando este el glutamato
NT excitatorio en SNC
Agonistas más selectivosNMDA, AMPA, Kainato
Estoy bien?
1
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5
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Receptores ionotropicopurinergicos
ATP/nucleótidos purinergicos
El canal esta formado por 3 o 4 Subunidades de 2 segmentos
TM y los extremos N y C Terminal
RECEPTORES ACOPLADOS APROTEINA G
Hormonas, NT lentos, yLos estímulos
sensoriales que ejercen sus efectos atreves de
estos receptores acoplados a proteínas G
Tiene 7 regiones transmembranaCon estructura alfa hélice, conecta -
dos por asas intracelulares y Extracelulares alternantes
CLASE 2 B
CLASE 1 A
CLASE 3 C
CLASE 4
Son R. de secretina y glucagónComparte un dominio N Terminal
Con 6 residuos de cisteina.Incluye: receptores para clacitonina,
Glucagón , secretina
Son R. metabotropicos Sensores del Ca2+Tiene 8 subtipos R
De glutamato, el R. sensorParatiroides, el R. Gaba
Y receptores de feromonas
Receptores para feromonasQue se expresan
Selectivamente conNeuronas apicales vomero
nasales
Incluye ligándos con granDiversidad:con 20 aminoácidos
En el citoplasma del núcleoDel receptor para su estabi
Lidad: rodopsina, esteroidesAngiotensina, bombesina, HFE, HL
Opioides, neurotensina, aminasHistamina, serotonina, prostanoides
Leucotrienos etc.
