Receptores Farmacolgicosy Un Frmaco se puede unir a una molcula

produciendo una modificacin en ella y originar cambios en la actividad celular, ya sea estimulando o inhibindola. y Los RECEPTORES FARMACOLGICOS son: las molculas con que los frmacos son capaces de interactuar selectivamente, generndose como consecuencia de ello una modificacin en la funcin celular

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RECEPTORES FARMACOLGICOSy Entre las molculas de la clula que pueden

encontrarse como receptores farmacolgicos se encuentran aquellas con la capacidad de actuar como mediadores de la comunicacin celular, es decir los receptores de sustancias endgenas (NT, Hormonas, etc) y Los receptores son estructuras macromoleculares de naturaleza proteica, asociados a otras (H de C, lpidos) que se encuentran en las membranas externas, citoplasma y ncleo celular.2

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Afinidad y Eficaciay AFINIDAD:

Es la capacidad que tiene un Frmaco de interaccionar con un receptor especfico y formar enlaces. y EFICACIA O ACTIVIDAD INTRNSECA: Es la capacidad para producir la accin fisiofarmacolgica despus de la fijacin o unin del frmaco.

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AGONISTASy Se dice que un frmaco es agonista cuando se puede

unir a un receptor y desencadenar una respuesta. y Es decir que un frmaco es agonista cuando adems de afinidad por un receptor, tiene eficacia. y Un frmaco es AGONISTA PARCIAL cuando posee afinidad por un Receptor pero desencadena una respuesta menor que la de un agonista puro.

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ANTAGONISTASy Un frmaco es Antagonista cuando posee afinidad por

un Receptor pero no desencadena una respuesta (no posee Eficacia). y Es decir que un antagonista posee afinidad pero carece de eficacia.

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MODELO AGONISMO/ANTAGONISMO

Los Agonistas se unen al R inactivo e inducen a una conformacin activa del Receptor. Los Antagonistas se unen al estado inactivo del R sin producir un cambio conformacional.

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TIPOS DE INTERACCIONES F-Ry Los tipos de interacciones entre un FRMACO y su

RECEPTOR son del tipo: y INTERACCIONES COVALENTES. y INTERACCIN ELECTROSTTICA:y y y

INTERACCION INICA. INTERACCIN IN-DIPOLO. INTERACCIN DIPOLO-DIPOLO.

y INTERACCIONES DE VAN DER WAALS. y INTERACCIONES HIDROFBICAS.10

INTERACCIONES ELECTROSTTICAS

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INTERACCIONES DE VAN DER WAALS

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ENANTIOSELECTIVIDAD

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y Para que un FRMACO pueda interactuar con un

receptor debe poseer una cierta estructura espacial que le permita unirse al receptor. y En una mezcla racmica, ambos estereoismeros poseen diferente eficacia.

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y La clula expresa cierta cantidad de receptores segn

su funcin. y El n de estos R y su reactividad son susceptibles de MODULACIN. y Los 4 tipos de R para mensajeros qumicos son:y R asociados a canales inicos (ionotrpicos) y R asociados a protenas G (metabotrpicos) y R asociados a tirosina-quinasa y R con afinidad por ADN (esteroides)

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