SULFONAMIDASSULFONAMIDASHISTORIAHISTORIA

En 1908:Gelmo investigando las propiedades tintoriales de ciertos agentes, prepara la sulfanilamida.Sus propiedades antimicrobianas no fueron utilizadas hasta 25 años después

En 1932: Gerhard Domag estudia las propiedades antimicrobianas

del Prontosil rubrum (profarmaco) (sulfonamida)

Protegía conejos afectados c/

cocos g+

En 1933, Foerester: informa

sobre el primer uso clínico

En 1938 Domag recibe el

premio nóbel

Formula QuímicaFormula Química

Estructura similar al PABA un factor requerido por las bacterias para la síntesis del ácido fólico.

Nucleo benceno Grupo amino (NH2)en posición 4 (actividad farmacológica)Grupo sulfonamida (So2NH2)/sustituciones en posición 1(Radical sulfonil (SO2) unido al carbono 1 del anillo bencenico

Tm tiene una potencia de 20 a 100 veces mayor que el sulfametoxazole (20 partes de sulfa y 1 de tm)

Vida media del trimetoprim es de : 11 horas.Vida media del sulfametoxazol es de: 10 horas

PROPIEDADES FARMACOLOGICASAbsorcion GI (ID)/ 80-100%Vagina; tracto respiratorio, piel y mucosa oralReacciones tóxicas o de hipersensibilidad

USO PROFILACTICO: Fiebre reumática (alergia)

USO TERAPEUTICOSulfisoxazole y sulfadiazina En Colitis ulcerosa y enteritis

Pasan a través de

la placenta y llegan

a la circulación fetal

Produciendo toxicidad

en el feto (Kernicterus)

Administrada a neonatos, o aembarazadas en el III trimestre, puede provocar kernicterus en el recién nacido, o en el feto

En el neonato la bilirrubina libre, puede depositarse en los núcleos grises cerebrales provocando ictericia nuclear o kernicterus, una encefalopatía tóxica.

INTERACCIONES

CONTRAINDICACIONES

DosisDosis Tipo Antibiotico dosis recondaciones

Sulfatiazol

2 gotas cada 2 a 4 horas.

aplicar en el canal auditivo, se recomienda taponar el oído con algodón luego de la aplicación. No debe calentar la solución antes de aplicarla.

sulfadiazina

Adultos: 2-4g dosis inicial, seguidos de 0.5-1g cada 3-6h (habitualmente) VO, VI

Niños: 0,15 g/ kg/ 24 horas, 4 g/ m2/ 24 horas una vez pasado el período neonatal. Dosis máxima: 2 g cada 6 hs. Dosis mínima: 0,5 g cada 6 hs.

Ingestión de líquidos para producir diuresis de 1200ml.

Administrar bicarbonato de sodio para aminorar el riesgo de cristaluria

Acción corta o intermedia

Sulfisoxazol Adultos 2-4g dosis inicial seguidos de 1-2g cada 6h, VO. Niños menores de 2 meses 0.75 mg/kg/dia seguidos de 150mg/kg/dia VO em cuatro dosis

Tipo Antibiotico dosis recondaciones Sulfametoxazol Adultos 160-800

mg cada 12 horas por 7 a 14 días VO IM I V. J arabe Niños de 6 meses: Tomar ½ cucharadita (2.5 ml) cada 12 horas. Niños de 6 meses a 5 años: Tomar 1 cucharadita (5.0 ml) cada 12 horas. Niños de 6 a 12 años: Tomar 1 cucharada sopera (10 ml) cada 12 horas. Adultos: Tomar 2 cucharadas soperas (20 ml) cada 12 horas. Duración del tratamiento: 10 a 14 días.

No administrar en pacientes con deficiencia de ácido fólico.

Sulfametrol Adultos y niños mayores de 12 años 1tablat cada 12 h / 5 días, cada tableta 800mg VO

Utilizar durante la hemodiálisis

Accion intermédia

sulfadoxina Adultos 1 tableta cada 12 h/3 días VO niños de 1año de t 1-3 años ½ 4-8 años 1t 9-12 2t

Dosis unica de 3 tabletas para adultos donde hay resistencia a la cloroquina

Tipo Antibiotico dosis recondaciones Sulfadimetoxina Dosis inicial de

50mg/ kg/ 24h segida de dosis de 25mg/ kg/ 3-6 dias

Ingestión de líquidos para producir diuresis de 1200ml.

Sulfametoxipiridazina 30mg/ kg/ 3-5 dias Vigilancia hepática,

Controles hematológicos si se alarga el tratamiento

De acción larga

Sulfametoxidiazina Dosis inicial de 50mg/ kg/ 24h segida de dosis de 25mg/ kg/ 3-6 dias

De uso tópico

Sulfadiazina argéntica Aplicación tópica 1-2 veces al día

Escasos efectos adversos se utiliza en quemaduras

MEDIDAS PARA EVITAR RESISTENCIA