TODO SOBRE LA SERTRALINA

Profesor: Hector Alvarez Flores

Alumno: Llatas Lozada Neysoon

BIOFARMACIA

HOTORIA

Psicofarmacología: a finales de la década de los cuarenta, con la publicación de la eficacia antimaníaca del litio por John F. Cade, en 1949.

Se atribuye el descubrimiento del litio a Afwerdson en Suecia, en 1817. Durante todo el siglo XIX fue utilizado para el tratamiento de la enfermedad artrítica.

HISTORIA

La década de 1970, cuando Pfizer químico Reinhard Sarges inventado compuestos psicoactivos sobre la base de las estructuras de los neurolépticos clorprotixeno y tiotixeno.

Años más tarde, en 1977, farmacólogo Kenneth Koe, después de comparar las características estructurales de una variedad de inhibidores de la recaptación, se interesó en la serie tametralina. Pidió otro químico Pfizer

Welch preparó entonces estereoisómeros de este compuesto, que fueron probados en animales in vivo por el comportamiento científico.

 El más potente y selectivo (+)-isómero se ha tenido en desarrollo y, finalmente, llamado SERTRALINA.

FARMACOS MODULADORES DE SEROTONINA

5- hidroxitriptamina(5- HT). Neurotransmisor Proviene del triptófano Se metaboliza por la MAO aldehído Serotonina melatonina Se almacena en vesículas

presinápticas (serotoninérgicas)

Se almacena en plaquetas del ADG

SEROTONINAProducción de serotonina

SERTRALINA

PROPIEDADES FISICAS Y QUIMICAS Es un antidepresivo

ISRS Actúa inhibiendo la

recaptación de serotonina

No posee una acción sedante, antidepresiva o anticolinérgica

Provoca efecto ansiolítico

Se une a los receptores 5-HT3 ubicadas en las terminales de las membranas nerviosas.

5-HT3 relacionada en áreas cerebrales del control de emociones.

No tiene mayor afinidd por receptores a1, a2, H-1 ni Beta.

(1S)-cis1,2,3,4-tetrahidro-4-(3,4-diclorofenil)-N-metil-1-naftalenamina

Fórmula química

C17H17NCl2·HCl

Peso molecular

342.7

ESTRUCTURA QUÍMICA

SERTRALINA

Clasificación de los ISRS Aminas secundarias o Fluoxetinao Paroxetinao Sertralina

SERTRALINA MECANISMO DE ACCION/ ACCION FARMACOLOGICA

Potencia actividad serotoninérgica

Bloqueando la recaptación

o produciendo cambios funcionales

o aumento en las concentraciones de serotonina

Carecen de: H-1 a-1 B

Monoamino oxidasa inhibe

Citocromo P-4502D6(CYP2D6)

SERTRALINA MECANISMO DE ACCION/ ACCION FARMACOLOGICA

FARMACOCINETICALenta.Biodisponibilidad y absorción Extensamente

distribuido en tejidosVD: 20 L/Kg

Unión a proteínas 98%Y N-desmeilsertralina Alteran unión de walfarina al plasma

BIOTRANSFORMACIÓN:Metabolismo hepático del 1er pasoVida inicial:N-desmetilación N-desmetilserina…. 1/8 de su activad.

Vida media: 24-36 H como sertralina62-102 H desmetilserinaT. acción: 2 a 4 H

Renal: 40-45% en 9 díasFecal: 40-45% en 9 díasCon 12-14% sin cambios

EFECTOS SECUNDARIOS

Incidencias mas frecuentes:Disfunción sexualFalla en la eyaculación

Incidencias menos frecuentes:Rx agresivaSangrado anormalCongestión o sensibilidadDistoniaFiebreHiperquinesiaHiponatremiaHipomaniaPalpitacionesConvulsiones Síndrome serotoninérgicoSarpullido, urticaria, pruritoIncontinencia urinaria

Incidencia no determinada:Insuficiencia renal agudaDepresiónMareos y nauseasCefaleaIrritabilidadLetargiaTics muscularesGanancia rápida de pesoHinchazón de la caraAgranulositosisNeuritis ópticaPancreatitis

DOSIS Y VIA DE ADMINSTRACIÓN

Depresión o trastorno OC:

50mg x 1 vez al día a 200mg Trastorno pánico, estrés y AS:

25mg x 1 vez al día a 50mg Trastorno disfórico premenstrual:

50mg x 1 vez al día Eyaculación precoz:

25mg x 1 vez al día a 50mg Trastorno OC:

En niños 6 a 12 años:

25mg x 1 vez al día

En adolescentes:

13 a 17 años: 50mg x 1 vez al día Dosis usual geriátrica: depresión, trastornos

de pánico o TOC:

12.5mg a 25mg x 1 vez al día Trastorno de estrés postraumático o TAS:

50mg x 1 vez al día

Vía Per-oral: Comprimidos(tabletas) 50mg Comprimidos(tabletas) 100mg

DOSIS Vía de administración

FORMAS FARMACEUTICAS:

Excipientes: Fosfato de calcio di

básico dihidratado Celulosa

microcristalina Hidroxipropilcelulosa Almidón glicolato de

sodio Estereato de

magnesio Hidroxipropilmetilcel

ulosa Poietilen glicol Dioxido de titanio Polisorbato 80

TRATAMIENT0 EN CASOS DE SOBRE DOSIS

El tratamiento es esencialmente sintomático y de soporte.

 Se administra carbón activado, que puede ser usado con sorbitol 

INVESTIGACIONES FARMACOLOGICAS

INVESTIGACIONES FARMACOLOGICAS

PARTE FINAL

Conclusiones

La sertralina pese a que es un medicamento que ayuda en los transtornos de pánico y depresión también presenta una serie de RAMs y es por ello que se debe de administrar con todo cuidado y tomando las precausiones adecuadas.

Los RAMs que presenta la sertralina y los efectos secundarios son característicos de cada medicamento ISRS por lo que debe de ser controlado por el medico encargado de la suministración o en el mejor de los casos el paciente debe ser evaluado por un psicólogo.

comentarios

Para mí el a ver investigado este tipo de fármaco ha sido parte de mi vida ya que he conocido un poco de historia sobre el origen, el principio activo, su forma ya que le dedique tiempo para leer.

Investigar este tipo de fármacos es investigar la razón por la cual muchas personas eligen el suicidio en lugar de ir a un médico. Porque he logrado comprender como nace el dolor interno y que mucha gente lo guarda por años.

 

Libro/Introducción a la química terapéutica/fármacos moduladores de serotonina/pag 268/autor: Antonio Delgado Cirilo/Cristina Llombart/ Jesús Tamargo.

PML/sertralina/Ariale tabletas/ZoloftabletasInfasa vademécum/sertralina pdf/pag 50

http://www.tqfarma.com/Vadem%C3%A9cumMK/SistemaNerviosoCentral/SertralinaMK.aspx

http://losremedioscaserosynaturales.blogspot.com/2010/05/efectos-secundarios-sertralina.html

http://comisiondesertralina.blogspot.com/

BIBLIOGRAFIA