TS03B_neuroestimulantes
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NEUROESTIMULANTES
Dr. Miguel Ángel Marcelo VereauCátedra de Farmacología USMP
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CONCEPTO
Estimulantes de las funciones neurológicas
Producen mayor rendimiento psicofísico
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CLASIFICACIÓN
Grupo muy heterogéneo, difícil de clasificar
• Xantinas
• Derivados pirrolidínicos
• Anfetaminas y cocaína
Psicoestimulantes
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XANTINAS
Cafeína, teofilina y teobrominaOrigen:
Café: Semillas. Coffea spp. Rubiáceas
Té: Hojas. Camelia (Thea) sinensis Teáceas
Cacao:Semillas. Theobroma cacao. Esterculiáceas
Mate: Hojas. Ilex paraguarensis. Ilicáceas
Cola: Semillas. Cola nitida. Esterculiáceas
Guaraná:Semillas. Paulinia cusparia. Sapindáceas
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Psicoestimulantes
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
• Sistema nervioso central
Activación generalizada, mayor si hay depresión
a) Corteza
Estimulan las funciones psíquicas
Reducen la fatiga
Aumentan la tolerancia al esfuerzo intelectual
Mantiene la lucidez
Dosis altas: nerviosismo, temblor, convulsiones, etc.
( en epilépticos pueden desencadenar ataques)
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7
b) Bulbo
Estimulan centros bulbares: respiratorio,
emético, etc.
Fundamentalmente si están deprimidos
Dosis altas: náuseas y vómito
Aumentan y agravan la ansiedad, depresión,
pánico y manía
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Aparato respiratorio
Estimulación central, sobre todo si hay depresión
(Intoxicación alcohólica)
Bronquios:
Broncorelajación: (antiasmático)
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Aparato digestivo
Relajación de la musculatura lisa
Biliar, Intestinal, etc.
Estimulación de la secreción gástrica
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Sistema cardiovascular
• Corazón
Estimulantes cardíacos no muy potentes
Dosis altas: taquicardia y arrítmias
• Circulación coronaria
Vasodilatación
• Circulación cerebral
Vasoconstricción
Aplicación en cefaleas, aumentaría absorción de la
ergotamina
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Psicoestimulantes
Otras acciones Músculo esquelético
Aumenta la respuesta contráctil
Enmascara la sensación de fatiga
Aumenta la capacidad de trabajo muscular Riñón
Diuresis Metabolismo
Aumenta el metabolismo basal
(0,5 g cafeína puede elevarlo en 10-25%)
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Psicoestimulantes
POTENCIA RELATIVA DE LOS EFECTOS
Cafeina Teofilina Teobromina
SNC 1 2 3
Est. cardiaca 3 1 2
Dilatación coronaria 3 1 2
Relaj. m. liso 3 1 2
Est. m. esquelético 1 2 3
Diuresis 3 1 2
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Psicoestimulantes
FARMACOCINÉTICA
Absorción
Buena: oral, rectal o parenteral
Distribución
En todos los compartimentos corporales
Atraviesan la placenta
Pasan a la leche materna
Metabolismo: mayormente hepático
Vida media plasmática: 3 a 7 horas
(Aumenta en mujeres en últimas etapas del embarazo)
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Psicoestimulantes
FARMACOCINÉTICA
Eliminación
Mayormente renal
Gran variabilidad interindividual
Preescolares: 3,5 horas
Adultos: 8-9 horas
Aumentan la excreción de:
Fenilhidantoínas, barbitúricos, nicotina,
anticonceptivos y rifampicina
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REACCIONES ADVERSAS
General: poco tóxicas
Reacciones individuales
4-5 tazas sin reacciones adversas vs.
1 taza con insomnio, nerviosismo, etc SNC
Insomnio y estados de agitación psicomotora,
temblor, hiperreflexia, etc. Gastrointestinales
Hipersecreción gástrica
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Psicoestimulantes
Cardiovasculares
Taquicardia, arritmias, extrasístoles
Presión arterial:
No existe certeza de elevación
Efectos transitorios, Si en situaciones de abuso
Facultad Medicina Complutense (1988)
Más de 5 tazas diarias: adicción, cardiopatía
isquémica y deterioro del rendimiento intelectual
Universidad de Toronto (1992)
1 taza al día: incidencia de enfermedad
coronaria similar al consumo de 6
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Psicoestimulantes
Teratogénesis
Efectos mutagénicos en diversos vegetales, insectos,
ratones e incluso células humanas cultivadas in vitro
NO riesgo de inducir malformaciones en
personas
Dosis utilizadas: exceden a las empleadas en
clínica o a las ingeridas habitualmente.
Café y embarazo
Abuso de café:
Posibilidad de aborto, muerte fetal y
prematuridad.
NO malformaciones.
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Cafeína y lactancia
Cafeína pasa a la leche materna
Niños pequeños: metabolizan mal
Cafeína y cáncer
No existe relación
Cafeína y calcio
Cafeina: estimula pérdida de calcio fecal y urinario
Precaución en osteoporosis
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Psicoestimulantes
XANTINAS
Dependencia
Hay síndrome de abstinencia
Dependencia psíquica más acusada
Puede aparecer con pequeñas cantidades: 1-2 tazas
Síntomas más característicos
Cefalea 52%Ansiedad o depresión 13%Apatía, debilidad, letargia, irritabilidad, incremento tensión muscular, temblor, náuseas, vómitos
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XANTINAS
Aplicaciones terapéuticas Aparato respiratorio
Compuestos de teofilina: asma, EPOC y apnea prematuro
SNCIntoxicación por depresores: alcohol, barbitúricos, etc.Aumentar capacidad de trabajo
RiñónDiuréticos
OtrosCefalalgia asociado a otros fármacosSupresión de cafeína en individuos acostumbrados:
cefalalgia que se alivia administrando cafeína
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ANFETAMINAS
Son derivados de la alfametilfeniletilaminaAlgunos presentan isomería ópticaPertenecen a los estimulantes
Clasificación:• Anfetamina y derivados• Drogas de síntesis• Entactógenos• Anfetaminas alucinógenas
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MECANISMO DE ACCIÓN
• Facilitan la liberación de NT•DOPA•NOR•5-HT
• Facilitan la salida al citoplasma• Inhiben su recaptación
Los derivados del MDMA tienen mas actividadSerotonérgica.Los derivados de anfetamina tienen mas actividadDopaminérgica.
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ANFETAMINAS
• 1930: Descongestionante nasal
• Uso masivo en la segunda guerra mundial
• 1950: Junto a vitaminas: “Reconstituyente”
• 1960 – 1970: Drogas recreativas
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Base de Síntesis de “Drogas de diseño o
síntesis”:
• MMDA (“éxtasis”): metilenodioximetanfetamina
• MDA (“píldora del amor”): metilenodioxianfetamina
• MDE (“eva”):
metilenodioxietilanfetamina
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ANFETAMINAS:
* Fenil – Isopropil – Amina
* Administración per-os
* Buena absorción gastrointestinal
* Latencia: 30 a 60 minutos
* Rápido paso por barrera hematoencefálica
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ANFETAMINAS
* Hidrólisis y desmetilación hepática.* Excreción urinaria
- Intacta - Para-Hidroxiefedrina - Norefedrina
* Excreción aumentada al acidificar la orina.
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EFECTOSSimilares a los de la cocaína pero mas prolongadosPsicoestimulantes• Elevan el humor• Aumenta el estado de alerta, disminuyendo la fase
REM• Disminuyen la fatiga y el apetito• Euforia y verborrea que puede derivar en disforia• Aumenta la capacidad físicaSobreestimulación simpática• Aumenta la presión arterial• Midriasis• Sudoración, taquicardia• Hipertermia
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Trastornos psiquiátricos
• Agresividad
• Ansiedad
• Insomnio
• Pánico
Uso terapéutico
• Anorexígeno (años 70)
• Narcolepsia
• Síndrome de hiperactividad en niños
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ANFETAMINAS
* TOLERANCIA ==> Dependencia Física ===> TAQUIFILAXIA.
(por depleción de vesículas de almacenamiento neuronal)
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METILFENIDATO
Inhibidor de la recaptación de Dopamina y
Nad: Uso en TDAH (Trastorno por déficit de atención con hiperactividad)
Propiedades:• <hiperactividad• >concentración• Mejora el rendimiento escolar• No produce tolerancia ni adicción