Tx Hipertensión Arterial
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Tx Hipertensión arterial
Tx Hipertensión arterial
• Esquema escalonado: inicio con diurético o beta bloq.
• Otros esquemas: inicio con IECAs o bloq canales Ca. Seguidos x diurético y posteriorm beta bloq y vasodilatadores.
• Emergencias hipertensivas: nitroprusiato, diazóxido, labetalol IV, nifedipina S/L.
Tx Hipertensión arterialDiuréticos.
• Solos o en combinación con otros antihipertensivos.
• Producen balance – de Na.• Tiazidas: Reducción de volumen (efecto inicial),
Disminución de R perif (efecto tardío). Metolazona e indapamida (puede ser útil en alt func renal).
Tx Hipertensión arterialDiuréticos.
• Ahorradores de K:– Modesto efecto antihipertensivo. En combinación con
tiazidas– Espironolactona en hipertensión x exceso de
mineralocorticoides.
• Diuréticos de ASA:– Mayor diuresis que tiazidas pero menos
antihipertensivos, alt hidroelectrolítica imp.– Utiles en casos de insuf renal. Promueven excreción K.
Tx Hipertensión arterialBeta bloq.
• Solos o en combinación con otros antihipertensivos. Como 1a línea menos efectivos que tiazidas en negros y ancianos.
• Reducen gasto c. Inhiben secreción renina.• Selectividad a adrenorreceptores:
– Beta 1 cardioselectivos.– Labetalol: no selectivo con actividad simpática
intrínseca, bloq receptores alfa postsinápticos.
Tx Hipertensión arterialBeta bloq.
• E colat:– Exacerban ICCV, asma, EPOC.
– Enmascaran síntomas de hipoglucemia en DM.– Hipertrigliceridemia, disminuyen HDL y colest.– Labetalol: hipotensión ortostática, impotencia (más
frecs que otros beta bloq).– Aumentan reacciones alérgicas.
Tx Hipertensión arterialBloq canales Ca.
• Vasodilatadores.• No afectan lípidos ni causan impotencia.• Diuréticos aumentan su eficacia.• Amlodipina, diltiazem, verapamil, felodipina,
isradipina, nifedipina, nicardipina: aumentan vasodilatación y disminuyen R perif.
• Verapamil, amlodipina, diltiazem: poco efecto en FC. Dehidropiridinas: aumento FC inicial (refleja).
• Diltiazem y verapamil deprimen conducción A-V (no usarse con beta bloq.)
• Verapamil: puede causar constipación severa.
Tx Hipertensión arterialVasodilatadores arteriolares.
• Relajan m liso arteriolar: disminuyen R perif y TA.
• Sus efectos pueden enmascararse x activación simopáica refleja.
• Aumentan renina: efecto presor.• Retención Na y agua. Por ello usarse con
diuréticos y beta bloq.
Tx Hipertensión arterialVasodilatadores arteriolares
• Hidralazina:– Es una Ftalazina. Mayor efecto en arteriolas que en
venas (disminuye incidencia de hipotensión ortostática).
– Disminuyen más TA diast que sist.– VO, 1er paso imp, metab hepático (acetilación) con
variabilidad genética, duración 2-6hrs, tolerancia en 24m
– Usos: HAS moderada a severa. Tx ICCV ag o cr.– VO (con beta bloq para impedir taquicardia y aumento
renina y con diurético para evitar retención NA y agua), IM.
– E. Colat: Cefalea, anorexia, náusea, mareo, diaforesis (tolerancia) Empeorar cardiopatía isquémica x estimulación miocárdica. Lupus-like (más en blancos y acetiladores lentos, habitualm con dosis >400mg/d.)
Tx Hipertensión arterialVasodilatadores arteriolares
• Minoxidil:– VO absorción 90%. 90% excreción como metabolitos
en orina. T ½ 4hrs (aumenta en insuf hepática).– Usos: Hipertensión severa. Hipertensión severa + insuf
renal– Ruta: VO con beta bloq y diurético.– E colat: aumento simpático, retención Na y agua,
derrame pericárdico y tamponade en insuf renal.– Hirsutismo sin anls endocrinológicas.– Derivado de piperidinopirimidina: relajación m liso
directa. Disminuye R perif (más que hidralazina), disminuye R renal pero preservando flujo renal y filtración glomerular.
Tx Hipertensión arterialVasodilatadores arteriolares
• Diazóxido:– IV solam. Inicio 3-5’ (< efecto con admon rápida), T ½
28 hrs pero efecto antihipertensivo x 4-12 hrs.– Vasodilatador arteriolar, poco efecto en capacitancia
vascular. Dismiuye TA sist y diast, aumento gasto c y FC. Relaja otros m liso. Inhibe liberación insulina.
– Usos: Emergencia hipertensiva. VO en Tx de hipoglucemia x hiperinsulinemia.
– Ruta: IV bolo, repetir c/5-15’– E colat: hipotensión severa, angina e isquemia
miocárdica (x estímulo simpático), hiperglucemia, edema.
Tx Hipertensión arterialVasodilatadores arteriolares y venosos
• Nitroprusiato de Na:– IV: Inicio 1’, ceden efectos en 5’– Inactivada rápidam x enzs hepáticas---cianido—
tiocianato.– Actúa en M liso arteriolar y venoso (no en otros m liso)
– Disminuye TA en supino y de pie.– Aumenta capacitancia venosa: disminuye precarga y
consumo de O2 miocárdico.– Mantiene flujo renal pero aumenta secreción de renina.
Tx Hipertensión arterialVasodilatadores arteriolares y venosos
• Usos: – Emergencia hipertensiva (preferible a diazóxido en
insuf coronaria o edema pulmonar x disminuir precarga y consumo O2.)
– Disminuir sangrado Qx.– Mejora func VI (disminuye P llenado) en IAM y
mejora hemodinamia en ICCV.
Tx Hipertensión arterialVasodilatadores arteriolares y venosos
• Ruta:– IV solam en gluc 5%, proteger de la luz y dentro de las
1as 4hrs. Monitorizar TA.
• E colat:– Hipotensión, náusea, diaforesis, cefalea, inquietud,
palpitaciones, dolor retroesternal ( x vasodilatación exesiva).
– Toxicidad x cianido ( x admon prolongada o dosis altas). Tiocianato se excreta renal (intox en insuf renal). Niveles >10mg/dl: debilidad, náusea, espasmos músc, psicosis, hipotiroidismo (x alt transporte I)
Tx Hipertensión arterialVasodilatadores arteriolares y venosos
• Prazocin:– Derivado quinazolina. Bloq selectivo alfa1
postsináptico: vasodilatación arterial y venosa.– Pico [ ]3 hrs. T ½ 2-3hrs (aumenta en ICCV), 1er paso
imp (biodisponibilidad 60%), excreción en bilis y heces.
– Disminuye R perif y TA supina y de pie, no produce taquicardia refleja, no alt lípidos o sensibilidad insulina, no aumenta renina, mínimos efectos en gasto c, flujo renal y filtración glomerular.
– Usos: Hipertensión leve-moderada. Más efectivo con diurético o bloq alfa. Tx ICCV.
– Ruta VO.– E colat: Mareo, cefalea, vértigo,
palpitaciones(tolerancia), hipotensión ortostática y síncope (dar PM), ANAs +.
Tx Hipertensión arterialVasodilatadores arteriolares y venosos
• Terazocin– Similar a prazocin.– Bloq alfa postsináotico---vasodilatador. Receptores en
cuello vesical, cápsula prostática, uretra prostática.– VO, alimentos retrazan absorción, T ½ 12hrs, duración
24hrs, metab hepático, excreción bilis y parcial en orina.
– Tx HPB, HAS.– E. Colat: Hipotensión ortostática, síncope, congestión
nasal, impotencia.
Tx Hipertensión arterialSimpatolíticos centrales.
• Clonidina, guanabenz, guanfacina.• Acción en centros vasomotores en receptores alfa2• Clonidina y guanabenz inicio acción 30-60’, pico 2-4hrs,
duración 8hrs, 1x2. Guanfacina T 1/2 mayor, 1x1.• Disminuye TA y secreción renina. Clonidina y guanabenz:
disminuyen gasto c, sin alt R perif. Guanfacina: disminuye R perif, poco efecto en gasto c.
• Usos: HAS leve-moderada en monotx o combinación. No con antidepresivos tricíclicos (éstos bloq efecto de clonidina).
Tx Hipertensión arterialSimpatolíticos centrales.
• Ruta: clonidina, guanabenz VO 1x2, parche. Guanfacina 1x1. Se recomienda uso con diuréticos (bloq alfa2 producen retención Na y liqs)
• E colat: Empeora depresión, xerostomía, mareo, sedación, crisis hipertensiva de rebote (menos frec con guanfacina)
Tx Hipertensión arterialSimpatolíticos centrales.
• Metildopa:– Inhibe dopa descarboxilasa. Su metab alfa metilNE estimula
receptores adrenérgicos en cerebro. Disminuye R renales. Disminuye almacenamiento de NE en SNC.
– Disminuye TA y R arteriolar perif. – <25% absorción VO, 1er paso, pico 4-6hrs, duración 24hrs,
excreción renal.– Usos: HAS leve-moderada-severa. Usualm con diuréticos.– Ruta VO o IV lenta– E colat: Sedación, fiebre, hepatotoxicidad, Coombs +(25%), A.
Hemolítica, edema, hipertensión de rebote, hipotensión ortostática, galactorrea, impotencia.
Tx Hipertensión arterialBloq adrenérgicos postganglionares.
• Reserpina– Alcaloide de la rawolfia, depleta NE y 5HT en SNP y
SNC. Inhibe unión NE con vesículas neurosecretoras. NE que difunde es metab x MAO. Disminuye síntesis NE y su tasa de intercambio.
– VO. Toma días a semanas en tener Emax. Hidrólisis, demetilación, [ ] en tej adiposo.
– Disminye TA, FC, gasto c, R perif, reflejos cardiovasc, sedación.
– Usos: Tx HAS moderada en combinación (diuréticos, vasodilatadores)
– Ruta VO (princ), parenteral.– E colat: sedaión. Depresión severa, bradicardia,
congestión nasal, aumento actividad gastrointest.
Tx Hipertensión arterialBloq adrenérgicos postganglionares.
• Guanetidina– Inhibe liberación adrenérgica, bloq simpático. Desplaza
NE de sus gránulos de depósito favorecíendo acción MAO sobre NE
– Inhibida x cocaína y antidepresivos triíclicos.– Inhibe efecto de tiramina.– No cruza BHH (no alt niveles NE y 5HT en SNC..– Disminuye actividad de renina plasmática.– Disminuye TA, FC, hipotensión ortostática x deprimir
efectos vasoconstrictores. Inhibe contracción músc esquelético. Aumenta sensibilidad de tejs a catecolaminas.
Tx Hipertensión arterialBloq adrenérgicos postganglionares.
• Guanetidina– VO absorción baja (3-30%), variable. Duración larga. Metab
hepático, excreción renal.
– Usos: HAS moderada-severa gralm combinación con tiazidas y vasodilatadores.
– Ruta: VO. Aumentar dosis intervalos >5d.
– E colat: hipotensión ortostática, retención Na y liqs, hiperactividad gastrointest, mialgias y debilidad
• Guanadrel– Similar a guanetidina, pero duración más corta.
Tx Hipertensión arterialIECAs.
• Renina---angiotensina I—peptidil dipeptidasa---angiotensina II (vasoconstrictor potente).
• Interfieren con la formación y utilización de angiotensina II.
• Capto, enala, lisino, benaze, fosino, quina, ramipril.
• Enala---enalaprilato (x hidrólisis). Lisinopril análogo lisina de enalaprilato. Benaze, fosino, rami, quinapril prodrogas metab hígado. Carecen del sulfidrilo que tiene el captopril
Tx Hipertensión arterialIECAs.
• Inhib competitivos de peptidil dipeptidasa (enz que convierte angiotensina I a II.
• Angiotensina II es un potente vasoconstrictor. IECAs: vasodilatadores
• Aldosteronan promueve retención Na y agua. IECAs evitan esto y aumentan K.
• Peptidil dipeptidasa es necesaria para degradar bradicinina. IECAs: aumentan bradicinina (vasodilatador potente).
Tx Hipertensión arterialIECAs.
• Captopril: VO, pico 1hr, 95% eliminación renal en 24hrs.
• Enalapril, más potente que captopril, duración >24hrs, T1/2 11hrs. Metab hepático.
• Lisinopril: se absoerbe más lento pero inicio lento.• Benaze, ramipril. Excreción renal. Ajustar en insuf
renal.• Fosinopril: excreción biliar y renal. • Quinapril: prodroga.
Tx Hipertensión arterial IECAs.
• Disminuyen R perif, TA media, sin cambios en gasto c.
• Ruta: captopril VO, aumentos intervalos 1-2s. Enala, benaze, fosino, quina, ramipril: 1x1 o 1x2. Lisino VO 1x1.
• Usos: HAS leve-moderada monotx o con diuréticos, beta bloq, disminuyen postcarga. Tx ICCV.
Tx Hipertensión arterialIECAs.
• E colat:– Proteinuria, contraindicados en esteosis arteria renal,
hipotensión, tos seca (frec), broncoespasmo, neutropenia (rara con lisino o enalapril), Captopril: rash (10%), disgeusia, leucopenia. Enala y lisino (1.5%) x carecer de sulfidrilo. Enala: cefalea, mareo. Hiperkalemia. Angioedema (raro).
Tx Hipertensión arterialBloq angiotensina
• Saralasina (análogo angiotensinógeno II). VO o infusión IV. Dx causa de HAS.