Download - Adrenergicos

MARIA GARRIDO CONTERAS

EMILIE RIOS VALETA

TATIANA VARILA VALETA

2011

ADRENERGICOS 1

2

Raffa R. Farmacología de Netter , Florez J. Farmacología

Humana, Goodman i Gilman las bases farmacológicas de la

terapéutica , Rothlin R adrenérgicos y Antiadrenergicos

Son nervios simpáticos periféricos que estimulan

las fibras postganglionares ya sea

parcial o totalmente .

NOREPINEFINA (NE)

Lucha y huida

EPINEFRINA (EPI)

Se libera en la medula suprarrenal

Tensión y urgencia

CLASIFICACIÓN




3

QUIMICA

CATECOLAMINAS

NO CATECOLAMINAS

Noradrenalin

a

Adrenalina

Dopamina

Fenilefrina Etilefrina Orciprenalina Isoxuprima

Anfetamina Trimeloquinol Salbutamol Oximetazolina

Efedrina Fenoterol.

Estructura de las catecolaminas




4

Un núcleo catecol y una cadena de

etilamino




SINTESIS 5

http://www-ermm.cbcu.cam.ac.uk/nfig001drn.gif

Características de

catecolaminas




6

Adrenalina

• Compuesto polar

• Secretado por las hormonas suprarrenales

Noradrenalina

• Se produce en las fibras adrenérgicas postganglionares

• Efectos sobre receptores beta 1 , alfa 1,2

Dopamina

• Precursor inmediato de noradrenalina y adrenalina

• Liberada por el hipotálamo

FUNCIONES




7

Noradrenalina

• Disminución de la NA causa

• Somnolencia

• Depresión

• Aumenta el estado de vigilia (estado de alerta)

Adrenalina

• Moviliza las reservas de glucógeno hepático y muscular

• Aumentar la tensión arterial y el ritmo cardiaco

• Estimulación al cerebro para la producción de dopamina

Dopamina

• Comportamiento de cognición

• Actividad motora

• Motivación

• Atención

• Aprendizaje




8

NO SE ADMINISTRA POR VÍA ORAL

Vía subcutánea es limitada (vasoconstricción)

Vía IM su absorción es buena (vasoconstricción)

corazón, hígado, riñón, bazo.

atraviesan la placenta y se excreta en leche materna.

Vía inhalatoria buena absorción y acción local

NO ATRAVIESA BHE

Se metabolizan por medio de la MAO.

se elimina vía renal como metabolitos

EFECTOS ADRENALINA




9

MUSCULO LISO

RELAJACIÓ

N

ESFINTERES

Estomago

vejiga

útero

contracciones pilóricas e ileocecal

RESPIRATORIOS relaja músculo bronquial




10

METABOLICOS

SNC

Consumo de oxígeno

Metabolismo de glucógeno y grasas a

glucosa y ácidos grasos libres.

concentración Plasmática

Alteración de la función cerebral

La conducta

Ansiedad

Debilidad

EFECTO DE LA

NORADRENALINA




11

produce midriasis

El tono muscular

Las contracciones en el

miometrio

Circulación

Filtración glomerular

EFECTOS DOPAMINA




12

• Parkinson

Deficiencia

• Psicosis

Exceso • Adicciones

• Autismo

• esquizofrenia

Desbalance

NEUROTRANSMISIÓN

ADRENÉRGICA




13

ETAPAS

Raffa R. Farmacologia de Netter , Florez J. Farmacologia

Humana, Goodman i Gilman las bases farmacologicas de la

terapeutica , Rothlin R adrenergicos y Antiadrenergicos .

SÍNTESIS DE CATECOLAMINAS

Tirosina-hidroxilasa

TIROSINA

L-DOPA

DOPAMINA

NORADRENALINA

ADRENALINA

Descarboxilasa

Dopamina-b-hidroxilasa

N-metiltransferasa

REGRESAR

ALMACENAMIENTO



terapeutica , Rothlin R adrenergicos y Antiadrenergicos .

Compartimiento granular

Se almacena el NA en las vesículas

NA libre + NA ATP : pool resistente

Gránulos : vit. C Cromogranina

, péptidos

Pool resistente

Compartimiento extragranular

NA libre en el citoplasma

Pool móvil

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terapeutica , Rothlin R adrenergicos y Antiadrenergicos . Regresar

LIBERACIÓN DE NE

Raffa R. Farmacologia de Netter , Florez J. Farmacologia Humana,

Goodman i Gilman las bases farmacologicas de la terapeutica , Rothlin

R adrenergicos y Antiadrenergicos .

N

E

N

E

N

E

N

E

N

E

N

E

N

E

MAO 3

TERMINACION NERVIOSA

ADRENERGICA

Liberación

1

N

E

2

Recaptación

Receptor

adrenérgico

Membrana del

musculo

involuntario

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MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS

RECEPTORES


Humana, Goodman i Gilman las bases farmacologicas de la terapeutica

, Rothlin R adrenergicos y Antiadrenergicos . Regresar




20

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RECEPTORES ADRENERGICOS

Raffa R. Farmacologia de Netter , Florez J. Farmacologia Humana, Goodman i

Gilman las bases farmacologicas de la terapeutica , Rothlin R adrenergicos y

Antiadrenergicos . Regresar


Humana, Goodman i Gilman las bases farmacologicas de la terapeutica

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DOPAMINERGICOS




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RECEPTOR UBICACIÓN ACCIÓN

D1

( D1 Y D5)

Postganglionar

( fibras muscular lisa de

algunos vasos

sanguíneos )

Activan : la enzima

adenilciclasa

. Vasodilatación

D2

(D2,D3,D4)

Terminaciones simpáticas

postganglionares

Inhiben : la enzima

adenilciclasa

•(inhibición de la

noradrenalina)

•Disminución de actividad

simpática




24

RECEPTOR UBICACIÓN ACCIÓN

α •Vasoconstricción de arterias

coronarias y venas

•Disminución de la motilidad

del musculo liso : tracto

gastrointestinal

α1 Postganglionar •Contracción del musculo liso

•Vasoconstricción de vasos

sanguíneos

α2 Preganglionar

Postganglionar

•Inhibición de la liberación de

insulina

•Inducción a la liberación del

glucagon

•Contracción de esfínteres

gastrointestinales

ALPHA

BETA




25

Receptor Ubicación Acción

β1 Postganglionar

(predominio en el corazón)

gasto cardiaco

frecuencia cardiaca

fracción de eyección

•Liberación de rerina

β2 Preganglionar

Postganglionar

(predomínate en músculos lisos)

•Relajación muscular

•Inhibición de la histamina de

los mastocitos

•Dilatación del musculo

esquelético

β3 Tejido adiposo Estimulación de la lipolisis en el

tejido adiposo

ESTÍMULOS ALPHA




26

ÓRGANO EFECTO

α1

Arteriola Vasoconstricción

Vejiga Relajación

Ojo y piel Relajación

Hígado Glucogenolisis y

gluconeogenesis

α2 Páncreas Disminución de la

secreción de insulina

Vasos sanguíneos Contracción

ÓRGANO EFECTO

β1

Corazón Aumento de la frecuencia

Conducción

Contractilidad

Riñón Liberación de renina

β2

Bronquio Relajación

Musculo liso Relajación

Útero Relajación

Tubo digestivo Relajación

Hígado Glucogenolisis

Vasos sanguíneos Dilatación

β3 Tejido adiposo Lipolisis

Raffa R. Farmacología de Netter , Florez J. Farmacología Humana, Goodman i Gilman las

bases farmacológicas de la terapéutica , Rothlin R adrenérgicos y Antiadrenergicos

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ESTÍMULOS

DOPAMINERGICOS




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ÓRGANO EFECTO

Dopaminergicos

Arterias coronarias Relajación

Arterias renales Relajación

Arterias

mesentéricas

Relajación

Arterias viscerales Relajación

Raffa R. Farmacología de Netter , Florez J. Farmacología Humana, Goodman i Gilman las bases

farmacológicas de la terapéutica , Rothlin R adrenérgicos y Antiadrenergicos29

MEDICAMENTOS ADRENERGICOS

Alfa : Se administran por infusión venosa

Estos medicamentos atraviesan la barrera hematoencefalica

Beta : Estimulan al corazón( beta 1) y bronco dilatación (beta2) el isoprotenol es el adrenérgico beta mas potente .

Raffa R. Farmacología de Netter , Florez J. Farmacología Humana, Goodman i Gilman las

bases farmacológicas de la terapéutica , Rothlin R adrenérgicos y Antiadrenergicos30

• Producen efectos similares alas estimulación del sistema de nervios simpáticos.

SIMPATICOMIMÉTICOS

• Estimulan solo a los beta 2 ADRENÉRGICOS BETA 2 SELECTIVOS

• Producen efectos que inhiben o bloquean la actividad simpática

SIMPATICOLÍTICOS

FÁRMACOS TÓXICOS QUE

ALTERAN LA ACCIÓN DEL

NEUROTRANSMISOR

Metanfetaminas :

duplica los efecto de

activación

Anfetaminas

Cocaína

Morfina

Nicotina: estimula la

liberación de

dopamina

31




NORADRENALINA DOPAMINA

FÁRMACOS




32

Efectos sobre los

receptores β1

α 1,2

Efectos

• Inotropismo

• Cronotropismo

• Cronotropismo

• Batmotropismo

Corazon

• Vasoconstricción

• Mucosas

• Piel

Vasculares

• Midriasis

• Aumenta el tono y las contracciones del miometrio

Ojo y utero




33

USO Restaurar la

presión arterial

CONTRAINDICACIÓN Hipersensibilidad

al fármaco Arritmia cardiaca

PRECAUCIONES No en mujer

embarazadas

Hipotensión

Volemia

DOPAMINA




34

Actúa : Aumento de la circulación renal

Renal

Coronario

Indicaciones

Hipotensión

Shock séptico

Contraindicaciones

Arritmias Fibrilación ventricular

TERBUTALINA




35

Receptores β2

EFECTOS

Bronquial Relajación en la

musculatura lisa

Broncodilatación

Vasculatura del

musculo liso

Vasodilatación

Disminución de forma

leve la tensión diastólica




36 USO

• Puede administrarse por VO

• parenteral o inhalada.

INDICACIONES

• Asma bronquial

• Broncoespasmo.

CONTRAINDICACIONES

• En pacientes con hipertiroidismo o cardiopatía isquémica severa

DOBUTAMINA




37

Receptores β1

PRODUCE

•Aumento del gasto cardiaco

•Disminución de las presiones de llenado

auriculares

•Disminuye las resistencias vasculares

sistémicas

•Aumenta las resistencias vasculares

pulmonares




38

• para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca asociada a incremento de la frecuencia cardiaca

• resistencias vasculares sistémica

INDICACIONES

Y

USO

• pacientes con estenosis subaórtica

• hipertrófica idiopática

• con hipersensibilidad demostrada a la droga.

CONTRAINDICACIONES

Las cosas de verdadero interés suelen llevarlas a cabo alguien

con entusiasmo, capacidad y visión natural.

Agatha Christie (La casa torcida)