Adrenergicos
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Humana, Goodman i Gilman las bases farmacológicas de la
terapéutica , Rothlin R adrenérgicos y Antiadrenergicos
Son nervios simpáticos periféricos que estimulan
las fibras postganglionares ya sea
parcial o totalmente .
NOREPINEFINA (NE)
Lucha y huida
EPINEFRINA (EPI)
Se libera en la medula suprarrenal
Tensión y urgencia
CLASIFICACIÓN
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QUIMICA
CATECOLAMINAS
NO CATECOLAMINAS
Noradrenalin
a
Adrenalina
Dopamina
Fenilefrina Etilefrina Orciprenalina Isoxuprima
Anfetamina Trimeloquinol Salbutamol Oximetazolina
Efedrina Fenoterol.
Estructura de las catecolaminas
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Un núcleo catecol y una cadena de
etilamino
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SINTESIS 5
Características de
catecolaminas
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Adrenalina
• Compuesto polar
• Secretado por las hormonas suprarrenales
Noradrenalina
• Se produce en las fibras adrenérgicas postganglionares
• Efectos sobre receptores beta 1 , alfa 1,2
Dopamina
• Precursor inmediato de noradrenalina y adrenalina
• Liberada por el hipotálamo
FUNCIONES
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Noradrenalina
• Disminución de la NA causa
• Somnolencia
• Depresión
• Aumenta el estado de vigilia (estado de alerta)
Adrenalina
• Moviliza las reservas de glucógeno hepático y muscular
• Aumentar la tensión arterial y el ritmo cardiaco
• Estimulación al cerebro para la producción de dopamina
Dopamina
• Comportamiento de cognición
• Actividad motora
• Motivación
• Atención
• Aprendizaje
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NO SE ADMINISTRA POR VÍA ORAL
Vía subcutánea es limitada (vasoconstricción)
Vía IM su absorción es buena (vasoconstricción)
corazón, hígado, riñón, bazo.
atraviesan la placenta y se excreta en leche materna.
Vía inhalatoria buena absorción y acción local
NO ATRAVIESA BHE
Se metabolizan por medio de la MAO.
se elimina vía renal como metabolitos
EFECTOS ADRENALINA
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MUSCULO LISO
RELAJACIÓ
N
ESFINTERES
Estomago
vejiga
útero
contracciones pilóricas e ileocecal
RESPIRATORIOS relaja músculo bronquial
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METABOLICOS
SNC
Consumo de oxígeno
Metabolismo de glucógeno y grasas a
glucosa y ácidos grasos libres.
concentración Plasmática
Alteración de la función cerebral
La conducta
Ansiedad
Debilidad
EFECTO DE LA
NORADRENALINA
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produce midriasis
El tono muscular
Las contracciones en el
miometrio
Circulación
Filtración glomerular
EFECTOS DOPAMINA
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• Parkinson
Deficiencia
• Psicosis
Exceso • Adicciones
• Autismo
• esquizofrenia
Desbalance
NEUROTRANSMISIÓN
ADRENÉRGICA
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ETAPAS
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SÍNTESIS DE CATECOLAMINAS
Tirosina-hidroxilasa
TIROSINA
L-DOPA
DOPAMINA
NORADRENALINA
ADRENALINA
Descarboxilasa
Dopamina-b-hidroxilasa
N-metiltransferasa
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ALMACENAMIENTO
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Compartimiento granular
Se almacena el NA en las vesículas
NA libre + NA ATP : pool resistente
Gránulos : vit. C Cromogranina
, péptidos
Pool resistente
Compartimiento extragranular
NA libre en el citoplasma
Pool móvil
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LIBERACIÓN DE NE
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N
E
N
E
N
E
N
E
N
E
N
E
N
E
MAO 3
TERMINACION NERVIOSA
ADRENERGICA
Liberación
1
N
E
2
Recaptación
Receptor
adrenérgico
Membrana del
musculo
involuntario
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MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS
RECEPTORES
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RECEPTORES ADRENERGICOS
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DOPAMINERGICOS
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RECEPTOR UBICACIÓN ACCIÓN
D1
( D1 Y D5)
Postganglionar
( fibras muscular lisa de
algunos vasos
sanguíneos )
Activan : la enzima
adenilciclasa
. Vasodilatación
D2
(D2,D3,D4)
Terminaciones simpáticas
postganglionares
Inhiben : la enzima
adenilciclasa
•(inhibición de la
noradrenalina)
•Disminución de actividad
simpática
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RECEPTOR UBICACIÓN ACCIÓN
α •Vasoconstricción de arterias
coronarias y venas
•Disminución de la motilidad
del musculo liso : tracto
gastrointestinal
α1 Postganglionar •Contracción del musculo liso
•Vasoconstricción de vasos
sanguíneos
α2 Preganglionar
Postganglionar
•Inhibición de la liberación de
insulina
•Inducción a la liberación del
glucagon
•Contracción de esfínteres
gastrointestinales
ALPHA
BETA
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Receptor Ubicación Acción
β1 Postganglionar
(predominio en el corazón)
gasto cardiaco
frecuencia cardiaca
fracción de eyección
•Liberación de rerina
β2 Preganglionar
Postganglionar
(predomínate en músculos lisos)
•Relajación muscular
•Inhibición de la histamina de
los mastocitos
•Dilatación del musculo
esquelético
β3 Tejido adiposo Estimulación de la lipolisis en el
tejido adiposo
ESTÍMULOS ALPHA
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ÓRGANO EFECTO
α1
Arteriola Vasoconstricción
Vejiga Relajación
Ojo y piel Relajación
Hígado Glucogenolisis y
gluconeogenesis
α2 Páncreas Disminución de la
secreción de insulina
Vasos sanguíneos Contracción
ÓRGANO EFECTO
β1
Corazón Aumento de la frecuencia
Conducción
Contractilidad
Riñón Liberación de renina
β2
Bronquio Relajación
Musculo liso Relajación
Útero Relajación
Tubo digestivo Relajación
Hígado Glucogenolisis
Vasos sanguíneos Dilatación
β3 Tejido adiposo Lipolisis
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ESTÍMULOS
DOPAMINERGICOS
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ÓRGANO EFECTO
Dopaminergicos
Arterias coronarias Relajación
Arterias renales Relajación
Arterias
mesentéricas
Relajación
Arterias viscerales Relajación
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MEDICAMENTOS ADRENERGICOS
Alfa : Se administran por infusión venosa
Estos medicamentos atraviesan la barrera hematoencefalica
Beta : Estimulan al corazón( beta 1) y bronco dilatación (beta2) el isoprotenol es el adrenérgico beta mas potente .
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• Producen efectos similares alas estimulación del sistema de nervios simpáticos.
SIMPATICOMIMÉTICOS
• Estimulan solo a los beta 2 ADRENÉRGICOS BETA 2 SELECTIVOS
• Producen efectos que inhiben o bloquean la actividad simpática
SIMPATICOLÍTICOS
FÁRMACOS TÓXICOS QUE
ALTERAN LA ACCIÓN DEL
NEUROTRANSMISOR
Metanfetaminas :
duplica los efecto de
activación
Anfetaminas
Cocaína
Morfina
Nicotina: estimula la
liberación de
dopamina
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NORADRENALINA DOPAMINA
FÁRMACOS
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Efectos sobre los
receptores β1
α 1,2
Efectos
• Inotropismo
• Cronotropismo
• Cronotropismo
• Batmotropismo
Corazon
• Vasoconstricción
• Mucosas
• Piel
Vasculares
• Midriasis
• Aumenta el tono y las contracciones del miometrio
Ojo y utero
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USO Restaurar la
presión arterial
CONTRAINDICACIÓN Hipersensibilidad
al fármaco Arritmia cardiaca
PRECAUCIONES No en mujer
embarazadas
Hipotensión
Volemia
DOPAMINA
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Actúa : Aumento de la circulación renal
Renal
Coronario
Indicaciones
Hipotensión
Shock séptico
Contraindicaciones
Arritmias Fibrilación ventricular
TERBUTALINA
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Receptores β2
EFECTOS
Bronquial Relajación en la
musculatura lisa
Broncodilatación
Vasculatura del
musculo liso
Vasodilatación
Disminución de forma
leve la tensión diastólica
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36 USO
• Puede administrarse por VO
• parenteral o inhalada.
INDICACIONES
• Asma bronquial
• Broncoespasmo.
CONTRAINDICACIONES
• En pacientes con hipertiroidismo o cardiopatía isquémica severa
DOBUTAMINA
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Receptores β1
PRODUCE
•Aumento del gasto cardiaco
•Disminución de las presiones de llenado
auriculares
•Disminuye las resistencias vasculares
sistémicas
•Aumenta las resistencias vasculares
pulmonares
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• para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca asociada a incremento de la frecuencia cardiaca
• resistencias vasculares sistémica
INDICACIONES
Y
USO
• pacientes con estenosis subaórtica
• hipertrófica idiopática
• con hipersensibilidad demostrada a la droga.
CONTRAINDICACIONES