1. Indique las respuestas funcionales que se pueden desencadenar de la unión de los agonistas con los

receptores

Modificaciones de los movimientos de iones y como consecuencia, de los potenciales bioelectricos, en cuyo caso el

receptor suele estar ligado a canales ionicos.

Cambios en la actividad de múltiples enzimas, cuando el receptor esta conectado a estructuras menbranosas o

intercelulares capaces de mediar reacciones químicas, como fosforilacion de proteínas, hidrolisis de

fosfoinositidos,etc.

Modificaciones en la producción y/o la estructura de diversas proteínas, en el caso de receptores con capacidad de

modificar los procesos de transcripción y síntesis proteica.

2. Mencione los tipos de agonistas y explíquelo.

1. Competitivo: Cuando una sustancia de estructura química semejante a una droga agonista, se fija en los

receptores de aquella.

2. Dualismo competitivo: Cuando una sustancia se comporta como agonista o como antagonista competitivo. Ej.:

El dicloroisoproterenol puede actuar como simpático mimético agonista parcial o como antagonista del simpático

mimético isoproterenol.

3. No competitivo: Cuando dos drogas de estructura distinta ocupan receptores diferentes pero dan lugar a

efectos opuestos que se anulan mutuamente. Ej.:La histamina (bronco-constrictora) y la adrenalina (bronco –

dilatadora)

4. Competitivo irreversible: Cuando la droga antagónica se une a los receptores de la agonista pero su

combinación es irreversible, por que sus enlaces químicos son covalentes y da un complejo droga receptor

estable. Ej.: la dibenamina es Antagónico Competitivo irreversible con la adrenalina.

3. Indique las consideraciones para la elección de las vías de administración explícalo.

1º Tipo de respuesta cualitativa.- Sulfato Mg usado vía oral y actúa como purgante y por vía endovenosa puede

actuar como un anestésico.

2º Propiedades Químicas.- Existen sustancias solubles en agua como penicilina procaínica, que se aplica I.M., y no

vía intravenosa

3º Estado patológico.- puede producirse shock circulatorio con uso inadecuado vía Intra Venoso., por lo que se

debe escoger la vía intradérmica, muscular o subcutánea.

4º Variación de la dosis.- se produce por edad, peso, sexo. Considerar la vía, oralmente, requiere dosis mas

elevada que I. V., sufre acción de secreciones gástricas.

4. Importancia del conocimiento de las vías de excreción.

1º Puede actuarse sobre el órgano de excreción con medicamentos que se eliminan por dicha vía. Ej. Las

sulfonamidas, se excretan en la orina, para tratamiento de enfermedades renales.

2º Las drogas se concentran en el lugar de excreción, producen fenómenos tóxicos en el órgano correspondiente. Ej:

los compuestos de mercurio pueden provocar lesiones renales y en el colon, por donde se excretan.

3º La enfermedad del órgano de excreción puede llevar a una prolongada y potente acción de la droga, debido a su

defectuosa eliminación. Ej: la administración de sales de K por vía bucal raras veces produce efectos tóxicos debido

a su rápida excreción renal; en cambio pueden ser muy serios en los casos de insuficiencia renal.

5. Diga como se clasifican las drogas bloqueantes adrenérgicas y ponga ejemplos.

1º Ag. Bloq. Alfa adrenérgicos.- los alfa bloqueantes sintéticos, están varias clases de compuestos químicos sin

relación estructural, aunque no han sido clasificadas estas relaciones. Tenemos:

- Derivados de haloalquilaminas – fenoxibenzamina, dibenamina.

- Derivados de la imidazolina – fentolamina-mesilato (Regitina), tolazolina-clorhidrato.

- Los benzodioxanos – piperoxano, dibozano.

- Derivados de la dibenzacepina – azapetina.

2º Ag. bloq. beta adrenérgicos.- Tenemos:

- El dicloroisoproterenol – bloquea efetos vasodilatadores, estimuladores cardiacos y relajadores del músculo liso

bronquial de las catecolaminas.

- El propanolol, hidrocloruro USP (Inderal) es un agente bloqueante beta.

1. Entre las respuestas funcionales que los receptores pueden desencadenar:

a. Modificaciones de los movimientos de iones y como consecuencia, de los potenciales bioelectricos, en cuyo

caso el receptor suele estar ligado a canales ionicos.

b. Cambios en la actividad de múltiples enzimas, cuando el receptor esta conectado a estructuras

menbranosas o intercelulares capaces de mediar reacciones químicas, como fosforilacion de proteínas,

hidrolisis de fosfoinositidos,etc.

c. Modificaciones en la producción y/o la estructura de diversas proteínas, en el caso de receptores con

capacidad de modificar los procesos de transcripción y síntesis proteica.

2. mencione la clasificación de las drogas simpaticomimeticas (adrenérgicas)

1. ESTIMULANTES ADRENERGICOS ALFA: (Predominantemente)

Noradrenalina

Metaraminol

Etilfenadrina

Fenilfedrina

Nafazolina

Xilometazolina

Foledrina

Tiramina

Metoxamina 2. ESTIMULANTES ADRENERGICOS ALFA Y BETA:

Adrenalina

Dopamina

Efedrina

Anfetamina

Metanfetamina 3.ESTIMULANTES ADRENERGICOS BETA (predominantemente)

a.- Estimulantes ß1 y ß2:

soproterenol

Isoxuprina

Bametano b.- Estimulantes ß1

Dobutamina C.- Estimulantes ß2

Orciprenalina

Salbutamol

Fenoterol

Terbutalina

Clembuterol

Procaterol 4. SIMPATICOMIMETICOS ADRENERGICOS O PSICOMOTORES (Acción predominante en SNC)

Amfetamina

Dextroanfetamina

Metanfetamina

Fentermina

3. por su mecanismo de acción los inhibidores de los colinesterasas se clasifican de la siguiente manera de

ejempos de cada uno

4. Importancia del conocimiento de las vías de excreción.

1º Puede actuarse sobre el órgano de excreción con medicamentos que se eliminan por dicha vía. Ej. Las

sulfonamidas, se excretan en la orina, para tratamiento de enfermedades renales.

2º Las drogas se concentran en el lugar de excreción, producen fenómenos tóxicos en el órgano

correspondiente. Ej: los compuestos de mercurio pueden provocar lesiones renales y en el colon, por donde se

excretan.

3º La enfermedad del órgano de excreción puede llevar a una prolongada y potente acción de la droga, debido a

su defectuosa eliminación. Ej: la administración de sales de K por vía bucal raras veces produce efectos tóxicos

debido a su rápida excreción renal; en cambio pueden ser muy serios en los casos de insuficiencia renal.

5. Efectos Farmacológicos De Catecolaminas

Presión sanguínea- I.V. lenta ó rápida incrementa presión sanguínea d y s, por vaso- constricción. Infusión I.V.

lenta pequeñas cantidades de Ep desciende presión sanguínea diastalo y aumento ligero en sístole.

* Músculo liso vascular- La Ep y NE son vasoconstrictores potentes de vasos sanguíneos cutáneos y mucosos

en especies mamíferas; aumentan resistencia vascular.

* Riñón- vasoconstricción y aumento de resistencia vascular. Flujo renal disminuye y formación de orina

también.

* Arterias mesentéricas- vasoconstricción por activación de receptores.

* Vasos sanguíneos de músculos esqueléticos- vasoconstricción y vaso dilatación (alfa y beta).

* Arterias coronarias- producen dilatación.

* Arterias cerebrales – no tienen mucha respuesta

* Actividad gastro-intestinal- inhiben actividad peristáltica.

* Secreción de jugos digestivos- disminución por los agentes alfa simpáticos.

* Páncreas- excitan o inhiben producción de insulina en células beta.

* Músculo uterino- depende de ciclo estral o gestacional.

* Músculo pilo-erector- causan contracción, los pelos se erectan.

* Órganos oculares- produce midriasis por inervación simpática.

* S.N.C.- poco efecto, no atraviesan fácilmente barrera hemato-encefálica.