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CIENCIA DE LA SALUD
CARRERA PROFESIONAL DE ESTOMATOLOGIAAo de la consolidacin econmica y social del Pe !"
UAPCURSO : FARMACOLOGIA
DOCENTE : DRA. KATIUSKA FIGUEROA VARGAS
ALUMNA : GABRIELA MESTAS PALOMINO
SEMESTRE : III
CUSCO PER2010
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PRESENTACI#N
Querida profesora $ATIUS$A FIGUEROA %ARGAS tengo el agrado de presentarle este trabajo que
ha sido elaborado por su Alumna Gabriela Mestas Palomino del III Ciclo de Estomatologa.
Este trabajo lo he elaborado con a uda de los libros con algunos datos que he podido recopilar.
Espero que este trabajo sea de su agrado mu entendible para usted.
Gracias.
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INDICEP esen&acin
TORASEMIDA
!.!. "efinici#n ..............................................................................................!
!.$. Composici#n cualitati%a cuantitati%a..................................................!
!.&. 'orma farmac(utica .............................................................................!
!.). Clasificaci#n de los diureticos*..............................................................$
!.+. Caractersticas farmacocin(ticas .........................................................$
!.,. Propiedades farmacodin-micas............................................................&
!. . /sos .....................................................................................................+
!.0. Modo de uso..........................................................................................,
!.1. Efectos farmacol#gicos.........................................................................,
!.!2. 3eacciones ad%ersas .........................................................................
!.!!. Efectos %asculares del diur(tico torasemida.......................................1
!.!$. Precauciones .....................................................................................!!
!.!&. Mecanismo lugar de acci#n.............................................................!$
!.!). 3elaci#n dosis respuesta* ..................................................................!$
!.!+. "inamica cinetica en distintas condiciones patologicas* ................!$
!.!,. Interacciones con otros farmacos* .....................................................!&!.! . /so terapeutico*.................................................................................. !&
!.!0. Efecto sobre funcion renal las hormonas %asoacti%as*....................!)
!.!1. Perfil de seguridad de la torasemida* ................................................!)
!.$2. Consejos de utili4aci#n de torasemida...............................................!)
!.$!. A tener en cuenta mientras toma torasemida.....................................!+
!.$$. "atos farmac(uticos...........................................................................!,
Conclusiones ...............................................................................................!05ibliografa ..................................................................................................!1
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TORASEMIDA
'('( DEFINICI#N6orasemida es una piridina del tipo sulfonil7urea que se emplea como medicamento del tipo
diur(tico de asa8 usado en el tratamiento de la retenci#n de lquidos asociada a la insuficiencia
cardaca. 6ambi(n se usa para el manejo a dosis bajas de la hipertensi#n arterial.
9a torasemida es un f-rmaco que act:a en el ri;#n aumentando la formaci#n de orina que se %a
a eliminar. "e este modo disminu e la cantidad de lquido que circula por los %asos sanguneos
esto a uda a disminuir la tensi#n arterial el esfuer4o que necesita el cora4#n para bombear la
sangre por todo el organismo.
A diferencia de otros diur(ticos puede producir diuresis
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El -cido etacrnico es un deri%ado del -cido feno@iac(tico8 radical a presente en el mercurial
mersalil se obtu%o en un intento de conseguir productos no mercuriales que8 manteniendo la
eficacia de (stos al inhibir en4imas renales con grupos 7> 8 no tu%ieran tanta to@icidad8 pero no
es esta posibilidad de unirse a grupos F> lo que confiere acti%idad diur(tica al -cido etacrnico
sus cong(neres. 9os mercuriales fueron diur(ticos de marcada eficacia8 pero bastante t#@icos8
cu o uso fue retirado finalmente.
9a torasemida es al menos $ %eces m-s potente que la furosemida presenta una duraci#n de
acci#n algo m-s prolongada8 lo que permite administrarla una %e4 al da. Bo presenta una fase
de rebote tan marcada como la furosemida. Es posible que un enfermo resistente a alguno de
estos diur(ticos sea sensible a otro &.
9a torasemida es uno de los diur(ticos de asa8 porque se denominan de alto rendimiento que
act:an en rama ascendente del asa de enle8 inhibiendo la reabsorci#n de sodio8 tiene como
reacciones ad%ersas* hipopotasemia8 into@icaci#n digitalica8 alcalosis hipoclor(mica8 intolerancia
g-strica8 etc ) .
'(4( CARACTER5STICAS FARMACOCIN,TICAS4
9a biodisponibilidad de la 6orasemida es casi total8 en un amplio rango posol#gico que%a de $8+
a $22 mg diarios. 9a %ida media de eliminaci#n plasm-tica con la administraci#n oral endo%enosa es de apro@imadamente & a + horas siendo para la furosemida la bumetanida del
! hora. El %olumen de distribuci#n de la torasemida es de apro@imadamente !$ a !, litros8
representa el %olumen e@tracelular. Este hecho se debe a la ele%ada fijaci#n de las protenas
plasm-ticas8 el 11D. El aclaramiento renal s#lo representa el $+D.
9a metaboli4aci#n de la 6orasemida a ni%el hep-tico es considerable8 dando origen a +
metabolitos8 siendo el metabolito M+ el principal8 repreenta el ))D. 9os metabolitos M! M&representan el !!D &D respecti%amente. El M+ no tiene acti%idad diur(tica8 mientras que los
metabolitos M! M& tienen en conjunto8 apro@imadamente el !2D de la acti%idad diur(tica de
las dosis administradas de 6orasemida.
'(6( PROPIEDADES FARMACODIN7MICAS
# Jess Flrez; Farmacologa !ma"a #ra Edici" ' Pg %2() E*lee" +. Fer"a"dez F. ,Farmacologa para e"-ermera $ Pg. 1/)/ Jess Flrez; Farmacologa !ma"a #ra Edici" ' Pg %21
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Mecanismo de acci#n* estudios de micropunci#n en animales han re%elado que torasemida act:a
desde el interior de la lu4 de la porci#n gruesa ascendente del asa de enle donde inhibe al
sistema portador de Ba H $Cl7. 9os estudios de farmacologa clnica han confirmado este lugar
de acci#n en los humanos8 no habiendo sido demostrados efectos en otros segmentos de la
nefrona.
Por consiguiente8 la acti%idad diur(tica guarda una mejor correlaci#n con la %elocidad de
e@creci#n del compuesto en la orina que con la concentraci#n en sangre.
6orasemida aumenta la e@creci#n urinaria de sodio8 cloro agua8 pero no altera de modo
importante la %elocidad de filtraci#n glomerular8 caudal plasm-tico renal o equilibrio -cido7base.
Efectos clnicos* los efectos diur(ticos de torasemida empie4an en un pla4o de !2 minutos
despu(s de la administraci#n intra%enosa alcan4an su m-@imo en la primera hora. Con la
administraci#n oral8 la diuresis empie4a en el pla4o de una hora alcan4a su m-@imo en las
horas primera o segunda. Independientemente de la %a de administraci#n8 la diuresis se
mantiene unas , a 0 horas. En sujetos sanos tratados con dosis :nica8 la relaci#n dosis7
respuesta respecto de la e@creci#n de sodio es lineal en la posologa $.+ a $2 mg. El aumento de
e@creci#n de potasio es despreciable despu(s de una dosis :nica de hasta !2 mg s#lo le%e
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>in embargo8 a causa del ma or aclaramiento renal de torasemida en pacientes con cirrosis
hep-tica8 estos factores tienden a compensarse el resultado es una respuesta natriur(tica
global similar a la obser%ada en sujetos sanos.
En estudios controlados se ha %isto que en los pacientes con hipertensi#n esencial8 torasemida
reduce la tensi#n arterial cuando es administrado una %e4 al da a dosis de + a !2 mg. El efecto
antihipertensi%o es casi m-@imo al cabo de cuatro a seis semanas de tratamiento8 pero puede
seguir increment-ndose hasta !$. "isminu en las tensiones sist#lica diast#lica en posici#n
supina de pie. Bo ha efecto ortost-tico importante s#lo una mnima diferencia en la altura del
m-@imo de reducci#n de tensi#n.
Cuando torasemida es administrado por primera %e48 la e@creci#n urinaria diaria de sodio
aumenta durante al menos una semana. >in embargo8 con la administraci#n cr#nica la p(rdida
diaria de sodio se equilibra con la ingesta dietaria.
>i la administraci#n de torasemida se detiene de golpe8 la tensi#n arterial %uel%e a los ni%eles
pretratamiento8 sin sobrepasarlos8 en el curso de unos das.
6orasemida ha sido administrado junto con bloqueadores b7adren(rgicos8 inhibidores del en4ima
con%ersor de angiotensina
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"osis oral e in ectable usual en adultos*
Edema en insuficiencia cardaca* !27$2 mg al da.
Edema en cirrosis hep-tica* +7!2 mg al da.
Edema en insuficiencia renal* $2 mg al da.
ipertensi#n* inicialmente8 $8+7+ mg al da si no se obtiene el control adecuado aumentar a !2
mg al da.
Bo se recomienda el uso de torasemida a pacientes menores de !0 a;os.
>e recomienda que tome los comprimidos de torasemida enteros8 independientemente de las
comidas.
!.1. EFECTOS FARMACOL#GICOS A dosis altas producen dilataci#n %enosa8 con lo que reducen la precarga este efecto aparece
antes que la acci#n diur(tica puede ser utili4ado en el tratamiento del edema agudo de pulm#n.
En tratamiento cr#nico producen8 al igual que otros diur(ticos8 una reducci#n ligera de la presi#n
arterial.
Aunque en menor grado que las tia4idas8 pueden aumentar los ni%eles de -cido :rico glucosa
en sangre. 9a acci#n sobre el transporte tubular de -cido :rico es compleja.
En fase aguda pueden facilitar la e@creci#n de -cido :rico8 pero en administraci#n cr#nica la
reducen8 pudiendo ocasionar hiperuricemia. Esto puede deberse a que incrementan su
transporte reabsorti%o en el t:bulo pro@imal como consecuencia de la depleci#n de %olumen8 o aque compiten con el -cido :rico a la altura de su mecanismo secretor de -cidos org-nicos8 con lo
que reducen su secreci#n. A dosis ele%adas pueden producir una r-pida acci#n uricos:rica8
como consecuencia de la inhibici#n de la reabsorci#n8 seguida de hiperuricemia. 9a indacrinona8
en cambio8 tiene una acci#n uricos:rica marcada prolongada8 especialmente su enanti#mero
de@tr#giro , .
'(':( REACCIONES AD%ERSAS9a ma ora de las reacciones ad%ersas deri%an de la propia acci#n diur(tica su incidencia
gra%edad dependen de la intensidad del tratamiento de la propia enfermedad base del
paciente. "estacan la hipopotasemia la alcalosis hipoclor(mica8 la hipo%olemia la retracci#n
del %olumen e@tracelular8 la hiponatremia de diluci#n cuando la administraci#n es mantenida la
hipomagnesemia (sta puede ser suficientemente gra%e para producir8 al igual que la
hipopotasemia8 alteraciones del ritmo cardaco agra%amiento de la to@icidad digit-lica.
0 Jess Flrez; Farmacologa !ma"a #ra Edici" ' Pg %2(
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9a hipopotasemia es m-s frecuente cuando se utili4an dosis altas mantenidas8 como en el
tratamiento de edemas refractarios8 aparece con m-s facilidad si e@iste una ingesta
inadecuada de potasio
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menos de ,22 ml da 8 aunque menos importante8 la ingesta de sodio. Puede producirse
hiperuricemia hasta en el )2 D de los pacientes8 por modificar el transporte de -cido :rico en el
t:bulo8 pero suele ser asintom-tica en enfermos gotosos puede asociarse alopurinol o
probenecida o un diur(tico uricos:rico como la indacrinona.
6ambi(n puede aparecer hiperglucemia8 de menor intensidad que con las tia4idas.
9a ototo@icidad es una complicaci#n que se %ea m-s frecuentemente con el -cido etacrnico8
f-rmaco actualmente mu poco utili4ado < a no est- comerciali4ado en Espa;a=. 9a furosemida
dem-s diur(ticos del asa tambi(n la pueden pro%ocar a dosis ele%adas8 en general
administradas por %a parenteral8 o en enfermos con insuficiencia renal. Consiste en la p(rdida
de la audici#n la aparici#n de %(rtigo8 se debe a una lesi#n directa o indirecta de las c(lulas
ciliares es posible que modifiquen las condiciones de secreci#n o reabsorci#n de los lquidos
linf-ticos. 9a ototo@icidad es claramente potenciada por la asociaci#n con los antibi#ticos
aminogluc#sidos.
Pueden pro%ocar tambi(n molestias gastrointestinales8 en forma de intolerancia g-strica8
reacciones al(rgicas8 calambres musculares 3 sobre la respuesta contr-ctil inducida por la ABG II la E67! por la
t(cnica de ba;o de #rganos.
& Jess Flrez; Farmacologa !ma"a #ra Edici" ' Pg %22
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$. "escribir el efecto de la torasemida sobre el metabolismo basal del calcio intracelular en
culti%os de c(lulas de m:sculo liso de la aorta de la rata > 3 sobre el incremento de la
concentraci#n de calcio citos#lico inducido por la ABG II por la E67!. 9a determinaci#n de la
concentraci#n de calcio intracelular
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Bo condu4ca %ehculos ni maneje maquinaria peligrosa o de precisi#n durante el tratamiento8 a
que este f-rmaco puede producir cansancio8 disminuci#n de la atenci#n8 somnolencia8 mareos.
9a torasemida es una sustancia prohibida en el deporte de competici#n puede dar positi%o en
un control de dopaje.
>e debe utili4ar con precauci#n en pacientes con diabetes8 gota8 insuficiencia renal8 hep-tica
pancreatitis. Consulte a su m(dico si padece alguno de estos transtornos. >i los sntomas no
mejoran o empeoran %isite a su m(dico.
'('+( MECANISMO * LUGAR DE ACCI#N.9a 6orasemida act:a en la rama ascendente del asa de enle8 donde inhibe la reabsorici#n de
sodio cloruro por acci#n sobre el contransportador Ba $ Cl H . 3educe la e@creci#n libre
de agua cuando se administra durante una carga hdrica m-@ima disminu e la reabsorci#n libre
de agua en condiciones hidrop(nicas.
9a secreci#n de la 6orasemida en el t:bulo renal8 por lo tanto en la orina8 se bloquea
completamente con probenecid8 lo que indica que como otros diur(tico8 se secreta en la lu4
tubular por acci#n del sistema de transporte de -cidos org-nicos situados en el t:bulo pro@imal.
'('-( RELACI#N DOSIS RESPUESTA.9as dosis administradas de 6orasemida oscilan entre $8+ $22 mg teniendo la e@creci#n urinaria
la e@creci#n de sodio cloro una relaci#n lineal con la dosis8 hecho que no se obser%a con la
e@creci#n de potasio. El perfil diur(tico de $8+ + mg de 6orasemida es parecido al de la
hidroclorotia4ida8 siendo en dosis de !2 $2 mg semejante al de la furosemida.
'('4( DINAMICA * CINETICA EN DISTINTAS CONDICIONES PATOLOGICAS.
En insuficientes renales la %ida media de eliminaci#n plasm-tica la duraci#n de acci#n8 no semodifican a diferencia de la furosemida que puede acumularse.
Al igual que con otros diur(ticos de asa8 el aclaramiento renal disminu e al deteriorarse la
funci#n renal. >#lo el !2D del f-rmaco se e@creta en orina de los pacientes con insuficiencia
renal gra%e8 en comparaci#n con sujetos sanos. >e ha demostrado que son necesarios $22 mg
de 6orasemida oral o endo%enoso para alcan4ar el lmite m-@imo de respuesta diur(tica
esperada en los pacientes con un aclaramiento de creatinina inferior a &2ml min que en los
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pacientes con insuficiencia renal moderada8 con aclaramiento de creatinina de &2 a ,2 ml min
son suficientes !22 mg del f-rmaco.
9a relaci#n dosis7lineal del efecto e@cretor de la 6orasemida ha podido demostrarse con dosis
orales :nicas de +8 !2 $2 mg administrados en pacientes con edema de origen cardaco o
hep-tico. Bo obstante8 el aumento de la e@creci#n de potasio ha sido poco importante8 sin
dependencia de la dosis menor que el de la furosemida ajustando los %alores a un efecto
natriur(tico parecido.
!.!,. INTERACCIONES CON OTROS FARMACOS. Bo se han obser%ado interacciones farmacocin(ticas clnicamente importantes al administrar
simult-neamente 6orasemida digo@ina8 espironolactona8 cimetidina o car%edilol. Bo despla4a a
la Jarfarina de su fijaci#n a protenas.
9a indometacina el probenecid8 reducen el efecto diur(tico natriur(tico de la 6orasemida. 9a
colestiramina reduce la biodisponibilidad de la 6orasemida.
'('8( USO TERAPEUTICO.;IPERTENSION ARTERIAL.El equilibrio b-sico de un tratamiento diur(tico #ptimo es el conocimiento de la relaci#n dosis
respuesta8 para e%itar dosis indebidamente ele%adas que inducen efectos indeseados subjeti%os8
metab#licos electrolticos.9a 6orasemida $8+ 7 + mg una %e4 al da debe considerarse r(gimen antihipertensi%o efica4 en el
tratamiento inicial de mantenci#n8 con una normali4aci#n de la presi#n entre un +2 7 2D de los
pacientes con hipertensi#n le%e a moderada8 resultados comparables con otros agentes
antihipertensi%os de primera lnea.
>e obser%a una reducci#n significati%a de la presi#n arterial a las $ semanas8 siendo su efecto
m-@imo8 cercano a las !2 7 !$ semanas8 m-s gradual que las tia4idas. >e utili4a una %e4 al da8
manteniendo ciclo circadiano.
'('9( EFECTO SO
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9a 6orasemida reduce en un )+D la contracci#n de arterias coronarias8 inducida por 6rombo@ano
A$8 en estudios reali4ados en perros.
En ratas istar normotensas con ingesta e@cesi%a de sodio la 6orasemida reduce la respuesta
presora a la Borepinefrina.
>e demostr# que la torasemida aumenta el contenido intracelular de GMP en ratas hipertensas8
acci#n que no se produce con la furosemida. Esto podra e@plicar su acci#n antihipertensi%a en
dosis sin efecto natriur(tico.
9a 6orasemida ejerce una acci#n antialdosterona a ni%el de receptores8 lo que podra e@plica la
menor e@creci#n de potasio urinario.
'('=( PERFIL DE SEGURIDAD DE LA TORASEMIDA.
9a frecuencia de efectos ad%ersos espont-neamente comunicados8 ha sido de !,8,D con
6orasemida !28,D con placebo.
>us efectos ad%ersos m-s comunes
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;i@e &ensin.9a dosis inicial habitual es de $.+ a + mg al da8 pero su m(dico puede aumentarla hasta !2 mg
al da o prescribirle otro antihipertensi%o adicional.
Ancianos."ebe utili4arse la misma dosis que en adultos.
Nios.Bo e@iste e@periencia sobre el uso de torasemida en ni;os8 por lo que no se recomienda su uso
en este grupo de poblaci#n.
>i cree que el efecto de la medicina es demasiado fuerte o e@cesi%amente d(bil consulte con su
m(dico.
>i tiene cualquier otra duda sobre el uso de este producto8 pregunte a su m(dico o farmac(utico.
'()'( A TENER EN CUENTA MIENTRAS TOMA TORASEMIDA>i se queda embara4ada8 consulte de inmediato con su m(dico.
>i un m(dico le prescribe alg:n otro medicamento8 h-gale saber que recibe torasemida.
Compruebe con su m(dico regularmente la e%oluci#n del trastorno que moti%a la administraci#n
de torasemida. 6al %e4 e@ista alguna ra4#n que le ha impedido recibir adecuadamente las dosis
indicadas e indu4ca a su m(dico a conclusiones err#neas acerca del tratamiento.
Bo debe reiniciar por propia iniciati%a el tratamiento con torasemida sin antes consultar con su
m(dico8 ni recomendar su toma a otra persona8 aunque pare4ca tener los mismos sntomas que
usted. 6ampoco es recomendable que interrumpa o redu4ca la dosis sin antes considerar la
opini#n de su m(dico.
>i durante el tratamiento con torasemida se encuentra mal8 consulte de forma inmediata con su
m(dico.
>i usa m-s torasemida del que debiera
>i /d. ha tomado m-s de lo que debe8 consulte inmediatamente a su m(dico o farmac(utico.
En caso de sobredosis puede producirse una ma or cantidad de orina aparecer somnolencia8
confusi#n8 debilidad mareos.
En caso de sobredosis o ingesti#n accidental consultar tambi(n al >er%icio de Informaci#n
6o@icol#gica.
Si ol id &oma &o asemida
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Bo tome una dosis doble para compensar las dosis ol%idadas. 6ome su dosis tan pronto como lo
recuerde 8 al da siguiente8 t#mela a la hora que corresponda.
>i tiene cualquier otra duda sobre el uso de este producto8 pregunte a su m(dico o farmac(utico.
'())( DATOS FARMAC,UTICOSRelacin de e2ci@ien&es. 9actosa monohidrato8 almid#n de ma48 glicolato s#dico de almid#n
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CONCLUSIONES
e llegado a la conclusi#n de que el f-rmaco 6orasemida es una piridina del tipo sulfonil7urea que se
emplea como medicamento del tipo diur(tico de asa8 usado en el tratamiento de la retenci#n de
lquidos asociada a la insuficiencia cardaca.
6ambi(n se usa para el manejo a dosis bajas de la hipertensi#n arterial.
9a torasemida tambi(n es un f-rmaco que act:a en el ri;#n aumentando la formaci#n de orina que se
%a a eliminar. "e este modo disminu e la cantidad de lquido que circula por los %asos sanguneos
esto a uda a disminuir la tensi#n arterial el esfuer4o que necesita el cora4#n para bombear la sangre
por todo el organismo.
A diferencia de otros diur(ticos puede producir diuresis
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