Tora Semi Da

7/25/2019 Tora Semi Da

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CIENCIA DE LA SALUD

CARRERA PROFESIONAL DE ESTOMATOLOGIAAo de la consolidacin econmica y social del Pe !"

UAPCURSO : FARMACOLOGIA

DOCENTE : DRA. KATIUSKA FIGUEROA VARGAS

ALUMNA : GABRIELA MESTAS PALOMINO

SEMESTRE : III

CUSCO PER2010


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PRESENTACI#N

Querida profesora $ATIUS$A FIGUEROA %ARGAS tengo el agrado de presentarle este trabajo que

ha sido elaborado por su Alumna Gabriela Mestas Palomino del III Ciclo de Estomatologa.

Este trabajo lo he elaborado con a uda de los libros con algunos datos que he podido recopilar.

Espero que este trabajo sea de su agrado mu entendible para usted.

Gracias.


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INDICEP esen&acin

TORASEMIDA

!.!. "efinici#n ..............................................................................................!

!.$. Composici#n cualitati%a cuantitati%a..................................................!

!.&. 'orma farmac(utica .............................................................................!

!.). Clasificaci#n de los diureticos*..............................................................$

!.+. Caractersticas farmacocin(ticas .........................................................$

!.,. Propiedades farmacodin-micas............................................................&

!. . /sos .....................................................................................................+

!.0. Modo de uso..........................................................................................,

!.1. Efectos farmacol#gicos.........................................................................,

!.!2. 3eacciones ad%ersas .........................................................................

!.!!. Efectos %asculares del diur(tico torasemida.......................................1

!.!$. Precauciones .....................................................................................!!

!.!&. Mecanismo lugar de acci#n.............................................................!$

!.!). 3elaci#n dosis respuesta* ..................................................................!$

!.!+. "inamica cinetica en distintas condiciones patologicas* ................!$

!.!,. Interacciones con otros farmacos* .....................................................!&!.! . /so terapeutico*.................................................................................. !&

!.!0. Efecto sobre funcion renal las hormonas %asoacti%as*....................!)

!.!1. Perfil de seguridad de la torasemida* ................................................!)

!.$2. Consejos de utili4aci#n de torasemida...............................................!)

!.$!. A tener en cuenta mientras toma torasemida.....................................!+

!.$$. "atos farmac(uticos...........................................................................!,

Conclusiones ...............................................................................................!05ibliografa ..................................................................................................!1


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TORASEMIDA

'('( DEFINICI#N6orasemida es una piridina del tipo sulfonil7urea que se emplea como medicamento del tipo

diur(tico de asa8 usado en el tratamiento de la retenci#n de lquidos asociada a la insuficiencia

cardaca. 6ambi(n se usa para el manejo a dosis bajas de la hipertensi#n arterial.

9a torasemida es un f-rmaco que act:a en el ri;#n aumentando la formaci#n de orina que se %a

a eliminar. "e este modo disminu e la cantidad de lquido que circula por los %asos sanguneos

esto a uda a disminuir la tensi#n arterial el esfuer4o que necesita el cora4#n para bombear la

sangre por todo el organismo.

A diferencia de otros diur(ticos puede producir diuresis


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El -cido etacrnico es un deri%ado del -cido feno@iac(tico8 radical a presente en el mercurial

mersalil se obtu%o en un intento de conseguir productos no mercuriales que8 manteniendo la

eficacia de (stos al inhibir en4imas renales con grupos 7> 8 no tu%ieran tanta to@icidad8 pero no

es esta posibilidad de unirse a grupos F> lo que confiere acti%idad diur(tica al -cido etacrnico

sus cong(neres. 9os mercuriales fueron diur(ticos de marcada eficacia8 pero bastante t#@icos8

cu o uso fue retirado finalmente.

9a torasemida es al menos $ %eces m-s potente que la furosemida presenta una duraci#n de

acci#n algo m-s prolongada8 lo que permite administrarla una %e4 al da. Bo presenta una fase

de rebote tan marcada como la furosemida. Es posible que un enfermo resistente a alguno de

estos diur(ticos sea sensible a otro &.

9a torasemida es uno de los diur(ticos de asa8 porque se denominan de alto rendimiento que

act:an en rama ascendente del asa de enle8 inhibiendo la reabsorci#n de sodio8 tiene como

reacciones ad%ersas* hipopotasemia8 into@icaci#n digitalica8 alcalosis hipoclor(mica8 intolerancia

g-strica8 etc ) .

'(4( CARACTER5STICAS FARMACOCIN,TICAS4

9a biodisponibilidad de la 6orasemida es casi total8 en un amplio rango posol#gico que%a de $8+

a $22 mg diarios. 9a %ida media de eliminaci#n plasm-tica con la administraci#n oral endo%enosa es de apro@imadamente & a + horas siendo para la furosemida la bumetanida del

! hora. El %olumen de distribuci#n de la torasemida es de apro@imadamente !$ a !, litros8

representa el %olumen e@tracelular. Este hecho se debe a la ele%ada fijaci#n de las protenas

plasm-ticas8 el 11D. El aclaramiento renal s#lo representa el $+D.

9a metaboli4aci#n de la 6orasemida a ni%el hep-tico es considerable8 dando origen a +

metabolitos8 siendo el metabolito M+ el principal8 repreenta el ))D. 9os metabolitos M! M&representan el !!D &D respecti%amente. El M+ no tiene acti%idad diur(tica8 mientras que los

metabolitos M! M& tienen en conjunto8 apro@imadamente el !2D de la acti%idad diur(tica de

las dosis administradas de 6orasemida.

'(6( PROPIEDADES FARMACODIN7MICAS

# Jess Flrez; Farmacologa !ma"a #ra Edici" ' Pg %2() E*lee" +. Fer"a"dez F. ,Farmacologa para e"-ermera $ Pg. 1/)/ Jess Flrez; Farmacologa !ma"a #ra Edici" ' Pg %21


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Mecanismo de acci#n* estudios de micropunci#n en animales han re%elado que torasemida act:a

desde el interior de la lu4 de la porci#n gruesa ascendente del asa de enle donde inhibe al

sistema portador de Ba H $Cl7. 9os estudios de farmacologa clnica han confirmado este lugar

de acci#n en los humanos8 no habiendo sido demostrados efectos en otros segmentos de la

nefrona.

Por consiguiente8 la acti%idad diur(tica guarda una mejor correlaci#n con la %elocidad de

e@creci#n del compuesto en la orina que con la concentraci#n en sangre.

6orasemida aumenta la e@creci#n urinaria de sodio8 cloro agua8 pero no altera de modo

importante la %elocidad de filtraci#n glomerular8 caudal plasm-tico renal o equilibrio -cido7base.

Efectos clnicos* los efectos diur(ticos de torasemida empie4an en un pla4o de !2 minutos

despu(s de la administraci#n intra%enosa alcan4an su m-@imo en la primera hora. Con la

administraci#n oral8 la diuresis empie4a en el pla4o de una hora alcan4a su m-@imo en las

horas primera o segunda. Independientemente de la %a de administraci#n8 la diuresis se

mantiene unas , a 0 horas. En sujetos sanos tratados con dosis :nica8 la relaci#n dosis7

respuesta respecto de la e@creci#n de sodio es lineal en la posologa $.+ a $2 mg. El aumento de

e@creci#n de potasio es despreciable despu(s de una dosis :nica de hasta !2 mg s#lo le%e


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>in embargo8 a causa del ma or aclaramiento renal de torasemida en pacientes con cirrosis

hep-tica8 estos factores tienden a compensarse el resultado es una respuesta natriur(tica

global similar a la obser%ada en sujetos sanos.

En estudios controlados se ha %isto que en los pacientes con hipertensi#n esencial8 torasemida

reduce la tensi#n arterial cuando es administrado una %e4 al da a dosis de + a !2 mg. El efecto

antihipertensi%o es casi m-@imo al cabo de cuatro a seis semanas de tratamiento8 pero puede

seguir increment-ndose hasta !$. "isminu en las tensiones sist#lica diast#lica en posici#n

supina de pie. Bo ha efecto ortost-tico importante s#lo una mnima diferencia en la altura del

m-@imo de reducci#n de tensi#n.

Cuando torasemida es administrado por primera %e48 la e@creci#n urinaria diaria de sodio

aumenta durante al menos una semana. >in embargo8 con la administraci#n cr#nica la p(rdida

diaria de sodio se equilibra con la ingesta dietaria.

>i la administraci#n de torasemida se detiene de golpe8 la tensi#n arterial %uel%e a los ni%eles

pretratamiento8 sin sobrepasarlos8 en el curso de unos das.

6orasemida ha sido administrado junto con bloqueadores b7adren(rgicos8 inhibidores del en4ima

con%ersor de angiotensina


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"osis oral e in ectable usual en adultos*

Edema en insuficiencia cardaca* !27$2 mg al da.

Edema en cirrosis hep-tica* +7!2 mg al da.

Edema en insuficiencia renal* $2 mg al da.

ipertensi#n* inicialmente8 $8+7+ mg al da si no se obtiene el control adecuado aumentar a !2

mg al da.

Bo se recomienda el uso de torasemida a pacientes menores de !0 a;os.

>e recomienda que tome los comprimidos de torasemida enteros8 independientemente de las

comidas.

!.1. EFECTOS FARMACOL#GICOS A dosis altas producen dilataci#n %enosa8 con lo que reducen la precarga este efecto aparece

antes que la acci#n diur(tica puede ser utili4ado en el tratamiento del edema agudo de pulm#n.

En tratamiento cr#nico producen8 al igual que otros diur(ticos8 una reducci#n ligera de la presi#n

arterial.

Aunque en menor grado que las tia4idas8 pueden aumentar los ni%eles de -cido :rico glucosa

en sangre. 9a acci#n sobre el transporte tubular de -cido :rico es compleja.

En fase aguda pueden facilitar la e@creci#n de -cido :rico8 pero en administraci#n cr#nica la

reducen8 pudiendo ocasionar hiperuricemia. Esto puede deberse a que incrementan su

transporte reabsorti%o en el t:bulo pro@imal como consecuencia de la depleci#n de %olumen8 o aque compiten con el -cido :rico a la altura de su mecanismo secretor de -cidos org-nicos8 con lo

que reducen su secreci#n. A dosis ele%adas pueden producir una r-pida acci#n uricos:rica8

como consecuencia de la inhibici#n de la reabsorci#n8 seguida de hiperuricemia. 9a indacrinona8

en cambio8 tiene una acci#n uricos:rica marcada prolongada8 especialmente su enanti#mero

de@tr#giro , .

'(':( REACCIONES AD%ERSAS9a ma ora de las reacciones ad%ersas deri%an de la propia acci#n diur(tica su incidencia

gra%edad dependen de la intensidad del tratamiento de la propia enfermedad base del

paciente. "estacan la hipopotasemia la alcalosis hipoclor(mica8 la hipo%olemia la retracci#n

del %olumen e@tracelular8 la hiponatremia de diluci#n cuando la administraci#n es mantenida la

hipomagnesemia (sta puede ser suficientemente gra%e para producir8 al igual que la

hipopotasemia8 alteraciones del ritmo cardaco agra%amiento de la to@icidad digit-lica.

0 Jess Flrez; Farmacologa !ma"a #ra Edici" ' Pg %2(


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9a hipopotasemia es m-s frecuente cuando se utili4an dosis altas mantenidas8 como en el

tratamiento de edemas refractarios8 aparece con m-s facilidad si e@iste una ingesta

inadecuada de potasio


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menos de ,22 ml da 8 aunque menos importante8 la ingesta de sodio. Puede producirse

hiperuricemia hasta en el )2 D de los pacientes8 por modificar el transporte de -cido :rico en el

t:bulo8 pero suele ser asintom-tica en enfermos gotosos puede asociarse alopurinol o

probenecida o un diur(tico uricos:rico como la indacrinona.

6ambi(n puede aparecer hiperglucemia8 de menor intensidad que con las tia4idas.

9a ototo@icidad es una complicaci#n que se %ea m-s frecuentemente con el -cido etacrnico8

f-rmaco actualmente mu poco utili4ado < a no est- comerciali4ado en Espa;a=. 9a furosemida

dem-s diur(ticos del asa tambi(n la pueden pro%ocar a dosis ele%adas8 en general

administradas por %a parenteral8 o en enfermos con insuficiencia renal. Consiste en la p(rdida

de la audici#n la aparici#n de %(rtigo8 se debe a una lesi#n directa o indirecta de las c(lulas

ciliares es posible que modifiquen las condiciones de secreci#n o reabsorci#n de los lquidos

linf-ticos. 9a ototo@icidad es claramente potenciada por la asociaci#n con los antibi#ticos

aminogluc#sidos.

Pueden pro%ocar tambi(n molestias gastrointestinales8 en forma de intolerancia g-strica8

reacciones al(rgicas8 calambres musculares 3 sobre la respuesta contr-ctil inducida por la ABG II la E67! por la

t(cnica de ba;o de #rganos.

& Jess Flrez; Farmacologa !ma"a #ra Edici" ' Pg %22


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$. "escribir el efecto de la torasemida sobre el metabolismo basal del calcio intracelular en

culti%os de c(lulas de m:sculo liso de la aorta de la rata > 3 sobre el incremento de la

concentraci#n de calcio citos#lico inducido por la ABG II por la E67!. 9a determinaci#n de la

concentraci#n de calcio intracelular


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Bo condu4ca %ehculos ni maneje maquinaria peligrosa o de precisi#n durante el tratamiento8 a

que este f-rmaco puede producir cansancio8 disminuci#n de la atenci#n8 somnolencia8 mareos.

9a torasemida es una sustancia prohibida en el deporte de competici#n puede dar positi%o en

un control de dopaje.

>e debe utili4ar con precauci#n en pacientes con diabetes8 gota8 insuficiencia renal8 hep-tica

pancreatitis. Consulte a su m(dico si padece alguno de estos transtornos. >i los sntomas no

mejoran o empeoran %isite a su m(dico.

'('+( MECANISMO * LUGAR DE ACCI#N.9a 6orasemida act:a en la rama ascendente del asa de enle8 donde inhibe la reabsorici#n de

sodio cloruro por acci#n sobre el contransportador Ba $ Cl H . 3educe la e@creci#n libre

de agua cuando se administra durante una carga hdrica m-@ima disminu e la reabsorci#n libre

de agua en condiciones hidrop(nicas.

9a secreci#n de la 6orasemida en el t:bulo renal8 por lo tanto en la orina8 se bloquea

completamente con probenecid8 lo que indica que como otros diur(tico8 se secreta en la lu4

tubular por acci#n del sistema de transporte de -cidos org-nicos situados en el t:bulo pro@imal.

'('-( RELACI#N DOSIS RESPUESTA.9as dosis administradas de 6orasemida oscilan entre $8+ $22 mg teniendo la e@creci#n urinaria

la e@creci#n de sodio cloro una relaci#n lineal con la dosis8 hecho que no se obser%a con la

e@creci#n de potasio. El perfil diur(tico de $8+ + mg de 6orasemida es parecido al de la

hidroclorotia4ida8 siendo en dosis de !2 $2 mg semejante al de la furosemida.

'('4( DINAMICA * CINETICA EN DISTINTAS CONDICIONES PATOLOGICAS.

En insuficientes renales la %ida media de eliminaci#n plasm-tica la duraci#n de acci#n8 no semodifican a diferencia de la furosemida que puede acumularse.

Al igual que con otros diur(ticos de asa8 el aclaramiento renal disminu e al deteriorarse la

funci#n renal. >#lo el !2D del f-rmaco se e@creta en orina de los pacientes con insuficiencia

renal gra%e8 en comparaci#n con sujetos sanos. >e ha demostrado que son necesarios $22 mg

de 6orasemida oral o endo%enoso para alcan4ar el lmite m-@imo de respuesta diur(tica

esperada en los pacientes con un aclaramiento de creatinina inferior a &2ml min que en los


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pacientes con insuficiencia renal moderada8 con aclaramiento de creatinina de &2 a ,2 ml min

son suficientes !22 mg del f-rmaco.

9a relaci#n dosis7lineal del efecto e@cretor de la 6orasemida ha podido demostrarse con dosis

orales :nicas de +8 !2 $2 mg administrados en pacientes con edema de origen cardaco o

hep-tico. Bo obstante8 el aumento de la e@creci#n de potasio ha sido poco importante8 sin

dependencia de la dosis menor que el de la furosemida ajustando los %alores a un efecto

natriur(tico parecido.

!.!,. INTERACCIONES CON OTROS FARMACOS. Bo se han obser%ado interacciones farmacocin(ticas clnicamente importantes al administrar

simult-neamente 6orasemida digo@ina8 espironolactona8 cimetidina o car%edilol. Bo despla4a a

la Jarfarina de su fijaci#n a protenas.

9a indometacina el probenecid8 reducen el efecto diur(tico natriur(tico de la 6orasemida. 9a

colestiramina reduce la biodisponibilidad de la 6orasemida.

'('8( USO TERAPEUTICO.;IPERTENSION ARTERIAL.El equilibrio b-sico de un tratamiento diur(tico #ptimo es el conocimiento de la relaci#n dosis

respuesta8 para e%itar dosis indebidamente ele%adas que inducen efectos indeseados subjeti%os8

metab#licos electrolticos.9a 6orasemida $8+ 7 + mg una %e4 al da debe considerarse r(gimen antihipertensi%o efica4 en el

tratamiento inicial de mantenci#n8 con una normali4aci#n de la presi#n entre un +2 7 2D de los

pacientes con hipertensi#n le%e a moderada8 resultados comparables con otros agentes

antihipertensi%os de primera lnea.

>e obser%a una reducci#n significati%a de la presi#n arterial a las $ semanas8 siendo su efecto

m-@imo8 cercano a las !2 7 !$ semanas8 m-s gradual que las tia4idas. >e utili4a una %e4 al da8

manteniendo ciclo circadiano.

'('9( EFECTO SO


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9a 6orasemida reduce en un )+D la contracci#n de arterias coronarias8 inducida por 6rombo@ano

A$8 en estudios reali4ados en perros.

En ratas istar normotensas con ingesta e@cesi%a de sodio la 6orasemida reduce la respuesta

presora a la Borepinefrina.

>e demostr# que la torasemida aumenta el contenido intracelular de GMP en ratas hipertensas8

acci#n que no se produce con la furosemida. Esto podra e@plicar su acci#n antihipertensi%a en

dosis sin efecto natriur(tico.

9a 6orasemida ejerce una acci#n antialdosterona a ni%el de receptores8 lo que podra e@plica la

menor e@creci#n de potasio urinario.

'('=( PERFIL DE SEGURIDAD DE LA TORASEMIDA.

9a frecuencia de efectos ad%ersos espont-neamente comunicados8 ha sido de !,8,D con

6orasemida !28,D con placebo.

>us efectos ad%ersos m-s comunes


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;i@e &ensin.9a dosis inicial habitual es de $.+ a + mg al da8 pero su m(dico puede aumentarla hasta !2 mg

al da o prescribirle otro antihipertensi%o adicional.

Ancianos."ebe utili4arse la misma dosis que en adultos.

Nios.Bo e@iste e@periencia sobre el uso de torasemida en ni;os8 por lo que no se recomienda su uso

en este grupo de poblaci#n.

>i cree que el efecto de la medicina es demasiado fuerte o e@cesi%amente d(bil consulte con su

m(dico.

>i tiene cualquier otra duda sobre el uso de este producto8 pregunte a su m(dico o farmac(utico.

'()'( A TENER EN CUENTA MIENTRAS TOMA TORASEMIDA>i se queda embara4ada8 consulte de inmediato con su m(dico.

>i un m(dico le prescribe alg:n otro medicamento8 h-gale saber que recibe torasemida.

Compruebe con su m(dico regularmente la e%oluci#n del trastorno que moti%a la administraci#n

de torasemida. 6al %e4 e@ista alguna ra4#n que le ha impedido recibir adecuadamente las dosis

indicadas e indu4ca a su m(dico a conclusiones err#neas acerca del tratamiento.

Bo debe reiniciar por propia iniciati%a el tratamiento con torasemida sin antes consultar con su

m(dico8 ni recomendar su toma a otra persona8 aunque pare4ca tener los mismos sntomas que

usted. 6ampoco es recomendable que interrumpa o redu4ca la dosis sin antes considerar la

opini#n de su m(dico.

>i durante el tratamiento con torasemida se encuentra mal8 consulte de forma inmediata con su

m(dico.

>i usa m-s torasemida del que debiera

>i /d. ha tomado m-s de lo que debe8 consulte inmediatamente a su m(dico o farmac(utico.

En caso de sobredosis puede producirse una ma or cantidad de orina aparecer somnolencia8

confusi#n8 debilidad mareos.

En caso de sobredosis o ingesti#n accidental consultar tambi(n al >er%icio de Informaci#n

6o@icol#gica.

Si ol id &oma &o asemida


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Bo tome una dosis doble para compensar las dosis ol%idadas. 6ome su dosis tan pronto como lo

recuerde 8 al da siguiente8 t#mela a la hora que corresponda.

>i tiene cualquier otra duda sobre el uso de este producto8 pregunte a su m(dico o farmac(utico.

'())( DATOS FARMAC,UTICOSRelacin de e2ci@ien&es. 9actosa monohidrato8 almid#n de ma48 glicolato s#dico de almid#n


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CONCLUSIONES

e llegado a la conclusi#n de que el f-rmaco 6orasemida es una piridina del tipo sulfonil7urea que se

emplea como medicamento del tipo diur(tico de asa8 usado en el tratamiento de la retenci#n de

lquidos asociada a la insuficiencia cardaca.

6ambi(n se usa para el manejo a dosis bajas de la hipertensi#n arterial.

9a torasemida tambi(n es un f-rmaco que act:a en el ri;#n aumentando la formaci#n de orina que se

%a a eliminar. "e este modo disminu e la cantidad de lquido que circula por los %asos sanguneos

esto a uda a disminuir la tensi#n arterial el esfuer4o que necesita el cora4#n para bombear la sangre

por todo el organismo.

A diferencia de otros diur(ticos puede producir diuresis


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