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AMINOGLUCÓSIDOS Y GLUCOPÉPTIDOS
ESTRUCTURA
Florez J. Farmacología Humana. 3ª Edición. España. Masson S.A. 1998.
AMINOGLUCÓSIDOS
Se usan más bien para tratar infecciones
causadas por bacterias Gram negativas y
aerobios.
Contienen azúcar ligada a un anillo aminociclitol
por enlaces glucosidicos.
Complicación importante, toxicidad.
Florez J. Farmacología Humana. 3ª Edición. España. Masson S.A. 1998.
HISTORIA Y FUENTES
Florez J. Farmacología Humana. 3ª Edición. España. Masson S.A. 1998.
MECANISMO DE ACCIÓN
Magali Taylor, James S. Dawson. Lo esencial en farmacología, Curso Crash De Mosby. Elsevier España 2da Edición, 2003. Pág. 37
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y
ELIMINACIÓN
IV durante 15- 30´.
Si se perciben dosis ↑una vez al día .Perfusión 30-90´.
VIM se absorbe por completo*, niveles máx. a los 30-90´.
Aplicación tópica: absorción mínima o nula.
La administración en cavidades serosas aumenta la absorción y toxicidad.
ABSORCIÓN
Florez J. Farmacología Humana. 3ª Edición. España. Masson S.A. 1998.
DISTRIBUCIÓN
• Tienen poca unión a proteínas plasmáticas a excepción de Estreptomicina
• Las concentraciones de aminoglucosidos en secreciones y tejidos son muy pequeñas.
• Tienen una tasa lenta de eliminación.
• VD= 0.2 – 0.3 l/kg.• ↑ = en estados edematosos
(ascitis), quemaduras, fibrosis óptica, infecciones.
• ↓= obesidad.
Florez J. Farmacología Humana. 3ª Edición. España. Masson S.A. 1998.
Dosis parenteral:99% = ESCR.
Menos del 1% = heces.1% = saliva.
Mas del 90 % del fármaco se recupera en
orina sin cambios.
La eliminación depende casi por completo del riñón, existe relación
creatinina en plasma y vida media del fármaco.
ELIMINACIÓN
Florez J. Farmacología Humana. 3ª Edición. España. Masson S.A. 1998.
EFECTOS ADVERSOS DE AMINOGLUSIDOS
Pueden causar toxicidad reversible e irreversible de tipo vestibular, coclear y renal.
Del 8 al 26% de los individuos que reciben aminoglucosidos por mas de varios días presentaran trastorno renal leve.
Se ha relacionado con hipersensibilidad que incluyen erupciones cutáneas, fiebre, discrasia sanguínea, angiodema, bloqueo neuromuscular, entre otras.
Florez J. Farmacología Humana. 3ª Edición. España. Masson S.A. 1998.
PROFILAXIS
Cirugía genitourinaria y gastrointestinal riesgo de bacteriemia enterocócica .
Enfermedad valvular subyacente: ampicilina (vancomicina) y gentamicina.
Infección por colectomía reducida (neomicina y eritromicina).
Florez J. Farmacología Humana. 3ª Edición. España. Masson S.A. 1998.
CONTRAINDICACIONES• No asociar con medicamentos nefro u ototoxicos, ni con
diuréticos potentes o bloqueadores neuromusculares• En pacientes con insuficiencia renal debe disminuirse la
dosis y aumentar el intervalo entre ellas• Penetra poco a los abscesos y en liquido LCR
Florez J. Farmacología Humana. 3ª Edición. España. Masson S.A. 1998.
ESTREPTOMICINA • INDICACIONES TERAPÉUTICAS• Endocarditis por enterococo• Tularemia, peste y brucelosis• Gonorrea, diarrea y enteritis• M. tuberculosis• Reducción de la flora intestinal antes de intervención quirúrgica
Florez J. Farmacología Humana. 3ª Edición. España. Masson S.A. 1998.
ESTREPTOMICINA
Presentación: amp. 1g I.M.
Strepcin: amp. 1g I.M.
• Dosis Adultos: 1g día i.m.
• Dosis Niños: 20 a 30 mg/kg/dia en dos dosis I.M.
Contraindicaciones
• Hipersensibilidad a aminogucosidos.
• Advertencias y precauciones: riesgo de ototoxicidad y nefrotoxicidad. Vigilar función auditiva y vestibular en el tratamiento prolongado. Ajustar dosis en IR
Florez J. Farmacología Humana. 3ª Edición. España. Masson S.A. 1998.
ESTREPTOMICINA
Interacciones:Cisplatinociclosporina Apolimixina BColistinaCefaloridinadiuréticos potentesRiesgo de enmascaramiento de signos de toxicidad vestibular con: antivertiginosos.
Reacciones adversasOtotoxicidad, sordera, parestesia bucal, neuropatía periférica, neuritis óptica, escotoma, dermatitis exfoliativa.
Florez J. Farmacología Humana. 3ª Edición. España. Masson S.A. 1998.
GENTAMICINA
ASOCIADA CON PENICILINA O CEFALOSPORINAS PARA SEPSIS POR GRAMNEGATIVOS.
PRESENTACION:
NOMBRE mg
Biogenta: amp. 40,80 120 y 160 mg
Refobacin: amp. 20,40, mg
Garamicina: amp. 40,80,120 y 160 mg
Garamicina padsimplante: 130 mg
Gentagram: amp. 20 mg
Gentamicina: amp. 20,40,80,120 y 160 mg.
Florez J. Farmacología Humana. 3ª Edición. España. Masson S.A. 1998.
• DOSIS
GENTAMICINAA
du
ltos:
Dosis de carga: 2 mg/kg IV. o IMMantenimiento: 1 mg/kg cada 8hDosis únicadiaria: 3 mg/kg
Niñ
os
0 a
7
día
s:S mg/kg/día IM o IV divididos cada 12 h N
iños: 7,5 mg/kg/día
IM o IV cada 8 h
Florez J. Farmacología Humana. 3ª Edición. España. Masson S.A. 1998.
KANAMICINA• Presentación
Kanamicina : amp. 1 g para uso i.m. (no disponible en Colombia).
Adu
ltos:
Dosis única diaria15 mg/kg/día i.m.
dosis de carga 10 mg/kg i.m.
mantenimiento 7,5mg/kg cada 12 horas.
Niñ
os: 20 a 30
mg/kg/día
DOSIS
Florez J. Farmacología Humana. 3ª Edición. España. Masson S.A. 1998.
AMIKACINA
Presentación
• Amikin: amp. 100,250,500 y 1.000 mg• Amikacina: amp. 100 mg, 250 y 500 mg/ 2 mL
Florez J. Farmacología Humana. 3ª Edición. España. Masson S.A. 1998.
• DOSIS:
AMIKACINAA
dult
os: • Dosis de
carga: 10 mg/kg IV o IM
• Mantenimiento 7,5 mg/kg cada 12 h
• Dosis• única
diaria 15 mg/kg/día.
Niñ
os
0 a
7 d
ías: • 10
mg/kg, seguidos por 7,5 mg/kg cada 12 h M
ayor
a 7
día
s: • 15 mg/kg/día i.m. divididos cada 8 a 12 h
Florez J. Farmacología Humana. 3ª Edición. España. Masson S.A. 1998.
ESPECTINOMICINA
Indicada en el tratamiento de uretritis, cervicitis y proctitis gonocócicas.
• PresentaciónEspectinomicina: amp. 2 g.Trobicin-. vial 2 g/5 mL
DosisAdultos: dosis
única de 2 g i.m.
Florez J. Farmacología Humana. 3ª Edición. España. Masson S.A. 1998.
NETILMICINA SULFATO
Adultos
• Dosis de carga:2,2 mg/kg i.v. o i.m.
• dosis única diaria 6,5 mg/kg
Niños
• menores 6 semanas: 5 mg/kg/día i.m. o i.v., divididos cada 12 horas.
• Mayores 6semanas: 7,5 mg/kg/día i.m. o i.v., divididos cada 8 horas. Presentación
Netromicina. amp. 50,150 y 200 mg.
Florez J. Farmacología Humana. 3ª Edición. España. Masson S.A. 1998.
GLUCOPÉPTIDOSVancomicina y Teicoplanina
GLUCOPÉPTIDOS
Inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana, con efecto bactericida.
Dirigidas a Gram positivas.
No han desarrollado resistencia.
Resistencias Van A, Van B y Van C.
Excelentes frente a S. Aureus, Streptococcus y Enterococcus (bacteriostáticos).
Velazquez, Farmacologia Básica y Clínica.18a. Edición. Madrid: Editorial Medica Panamericana.2008. Pags:849-851.
GLUCOPÉPTIDOS
Administración exclusivamente
parenteral.
Teicoplamida es mas liposoluble
y tiene mas penetración tisular que la vancomicina.
Ninguno de los dos, penetra el
LCR.
Su eliminación es renal
principalmente.
Semividas: 3-9 horas la
vancomicina y la teicoplanina 50-
130 horas.
GLUCOPÉPTIDOS
Velazquez, Farmacologia Básica y Clínica.18a. Edición. Madrid: Editorial Medica Panamericana.2008. Pags:849-851.
REACCIONES ADVERSAS
Presentan nefrotoxicidad, neurotoxicidad del nervio acústico, toxicidad vestibular, tambien se han comunicado casos de leucopenia o eosinifilia,
alteraciones hepáticas, fiebre y reacciones cutaneas.
Velazquez, Farmacologia Básica y Clínica.18a. Edición. Madrid: Editorial Medica Panamericana.2008. Pags:849-851.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Son de primera elección en infecciones graves por S. Aureus resistentes a B-Lactamicos, estafilococos coagulasa-negativos y enterococos resistentes a penicilina.
Alternativos en alergicos a penicilinas, en infecciones por cocos grampositivos o profilaxis de endocarditis.
Tambien por infecciones por implantación de material extraño.
Tambien en la descontaminacion gastrointestinal en inmunodeprimidos.
Velazquez, Farmacologia Básica y Clínica.18a. Edición. Madrid: Editorial Medica Panamericana.2008. Pags:849-851.
CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS
Vancomicina I.V. 500-1000 mg Cada 6-8 horas ClCr<90ml/min
Teicoplanina I.V., I.M. 6mg/kg Cada 12-24 horas
ClCr<50ml/min
Para la vancomicina se han establecido concentraciones mínimas de 10 y máximas de 40 micro gr/ml.Para la teicoplanina no se requiere monitorización, aunque su eficacia óptima se alcanza con concentraciones mantenidas de 20-40 microgramos.
Velazquez, Farmacologia Básica y Clínica.18a. Edición. Madrid: Editorial Medica Panamericana.2008. Pags:849-851.
VANCOMICINA• Antibiótico de los glucopéptidos.• Obtenido de Estrptococcus Orientalis, Amycolaptosis Orientalis.• Importantes:
Florez J. Farmacología Humana. 3ª Edición. España. Masson S.A. 1998.
↑ incidencia de infecciones
estafilocócicas poco sensibles a los
antibióticos.
↑ incidencia de infecciones
estafilocócicas. Coagulasa + (S. Aeurus) coagulasa –
(S. Epidermidis)
S. Aureus resistentes a cloxacilina
algunas zonas son 1ª opción terapéutica.
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la síntesis de pared celular.
Se une a la terminal D-Ala D-Ala evitando la
accion enzimática para la
polimerizacion.
Expone al microorganismo a
la lisis.
Florez J. Farmacología Humana. 3ª Edición. España. Masson S.A. 1998.Katzung B. Basic And Clinical Pharmacology. 11th Edition. USA. Mc Graw Hill Medical. 2011
MECANISMO DE ACCION
Katzung B. Basic And Clinical Pharmacology. 11th Edition. USA. Mc Graw Hill Medical. 2011
ÍNDICE TERAPÉUTICO
Se usa para tratar infecciones
por estafilococos Carece de actividad frente a
bacterias gram -
microorganismos presentan resistencia intrínseca a
vancomicina (p. ej., Leuconostoc, Lactobacillus,
Pediococcus y Erysipelothrix)
Especies de enterococo con terminal D-alanina-D-serina
(como Enterococcus gallinarum, Enterococcus
casseliflavus)
algunas especies de enterococos (en especial, Enterococcus faecium y
Enterococcus faecalis) han adquirido resistencia a
Vancomicina. (vanA y vanB)
Florez J. Farmacología Humana. 3ª Edición. España. Masson S.A. 1998.
CORTES DE SENSIBILIDAD
• Fármaco de primera elección en infecciones por S. aureus resistente a meticilina, penicilinas isoxazólicas y cefalosporinas de primera generación.
Florez J. Farmacología Humana. 3ª Edición. España. Masson S.A. 1998.
EFECTOS ADVERSOS
• Administración IV rápida puede producir:
• Prurito.• Enrojecimiento.• Hormigueo.• Taquicardia.• exantema macular eritematoso.• hipotensión y shock.
• Lugares como:• la cara• Cuello• la parte alta del tronco• la espalda.• Brazos. A veces, el cuadro se
acompaña.• (red-neck-syndrome)
Considerado un antibiótico de
toxicidad elevada.
Antibiótico debe ser cuidadoso,
en particular por vía IV.
Florez J. Farmacología Humana. 3ª Edición. España. Masson S.A. 1998.
EFECTOS ADVERSOS
• Neurotoxicidad en Tratamiento prolongado.• Acufenos y ↓ de sonidos de tono alto.• Toxico a >80 μg/ml.• Mantener entre 5-10 μg/ml (mínimo) y 25-4 μg/ml (máximo)
Florez J. Farmacología Humana. 3ª Edición. España. Masson S.A. 1998.
INTERACCIONES
• La asociación con aminoglu cósidos puede resultar en nefrotoxicidad grave.
• Con anestésicos generales puede desencadenar eritema en niños.
• Debido a que es unasolución un pH bajo, puede precipitar y descomponer otros fármacos, por lo que debe administrarse sola.
Facultad de medicina, Universidad Nacional Autónoma de México . Vancomicina (www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Vancomicina.htm. 27.09.2012
CONTRAINDICACIONES
• Contraindicada solo en pacientes alérgicos.• Administracione en embarazadas, solo si es necesario (posible ototoxicidad y nefrotoxicidad)
Florez J. Farmacología Humana. 3ª Edición. España. Masson S.A. 1998.
Facultad de medicina, Universidad Nacional Autónoma de México . Vancomicina (www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Vancomicina.htm. 27.09.2012
Es un antibiótico glucopéptido
Obtenido del Actinoplanes teichomyceticus
Liposubilidad > vancomicina
No se ha demostrado resistencia bacteriana
TEICOPLANINA
Florez J. Farmacología Humana. 3ª Edición. España. Masson S.A. 1998.
TEICOPLANINA
BACTERIAS GRAMPOSITIVAS
Estreptococos S. aureus S. epidermidis
PneumoniaePyogenesViridans
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
Florez J. Farmacología Humana. 3ª Edición. España. Masson S.A. 1998.
FARMACOCINÉTICA
• No se absorbe por vía oral• Se administra vía parenteral• Se une en el 90% a la albúmina plasmática• Se elimina casi completamente por filtración glomerular
DOSIFICACIÓN
Adultos Niños Recién nacidos
Florez J. Farmacología Humana. 3ª Edición. España. Masson S.A. 1998.
6 mg/Kg/12-24 h (12mg/Kg/12-24h en endocarditis y artritis)
10 mg/Kg/12 h seguido de 6-10 mg/Kg/24 h
6-8 mg/Kg/24 h
REACCIONES ADVERSAS• Generalmente es bien tolerada• Ocasionalmente produce síntomas
• Gastrointestinales• Trastornos en la función renal o hepática• Cambios hematológicos
Florez J. Farmacología Humana. 3ª Edición. España. Masson S.A. 1998.
ADVERTENCIAS
Hipersensibilidad a la vancomicina
No utilizar durante embarazo y lactancia
Realizar control hematológico, renal y hepático
Florez J. Farmacología Humana. 3ª Edición. España. Masson S.A. 1998.
GRACIAS