Cristián Subiabre JorqueraInterno Medicina 7° año

Universidad de ConcepciónDocente: Dra. Leonila Ferreira

Universidad de ConcepciónFacultad de Medicina

Departamento de Medicina InternaHospital Clínico Regional Concepción

UCI Médica

Definición Droga: sustancia que,

administrada interior o exteriormente a un organismo animal, sirve para prevenir, curar o aliviar la enfermedad y corregir o reparar las secuelas de esta.

Vasoactivo: que ejerce efecto sobre el calibre de los vasos sanguíneos (dilata o contrae los vasos).

Receptores adrenérgicos Los receptores adrenérgicos regulan el

tono del músculo liso cardíaco, vascular, bronquial y gastrointestinal, existiendo tres grupos;

Alfadrenérgicos (1 y 2) Betadrenérgicos (1 y 2) Dopaminergicos. Las catecolaminas difieren unas de otras

por su afinidad con los receptores adrenérgicos.

Receptores adrenérgicos

Receptores adrenérgicos y respuesta a su activación

2

Músculo liso arterial y venoso

Constricción Constricción Relajación

Corazón•Nódulo Sinusal•Focos ectópicos•Tejido de conducción•Células contráctiles

Aumenta frecuencia, velocidad de conducción, contractibilidad

Aumenta frecuencia

Músculo liso bronquial

Contracción Relajación

Clasificación Simpaticomiméticos

Catecolaminas Otros agonistas 1

○ Metoxamina○ Fenilefrina

Vasodilatadores

Inodilatadores Milrinona Amrinona

Agonistas de la vasopresina Desmopresina

Clasificación

CatecolaminasEndógenas

○ Dopamina○ Noradrenalina○ Adrenalina

Exógenas○ Dobutamina○ Isoprelina

Actividad de la dopamina DA1

Dopamina ++ ++ ++ +++

Dopamina

Presentación: Dopamina Clorhidrato Ampolla: 200mg en 5ml Dilución: 400mg en 250ml Suero

glucosado al 5%

(1600g/ml = 1600/ml) Inicio de acción: 2 a 4 minutos Máximo efecto: 2 a 10 minutos Vida media: 2 a 3 minutos

La dopamina a dosis diferentes produce efectos distintos:

A) 1- 5 g/ Kg / min; Acción dopaminérgica.

A dosis bajas dilata los vasos sanguíneos mesentéricos, esplácnicos y renales; aumenta el flujo sanguíneo renal, incrementando el filtrado glomerular, la excreción de sodio y la diuresis.

Efectos adversos: Vasodilatación Hipotensión

B) entre 5 y 10 g / Kg / min (efecto beta); Vasodilatador; cronotrópico e inotrópico.

A dosis medias estimula los receptores beta-adrenérgicos del corazón, aumentando el gasto cardíaco, pero no la frecuencia cardíaca (FC); por ejemplo paciente con insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) en donde necesitamos un efecto inotrópico positivo (+) sin efecto cronotrópico.

Efectos adversos: Palpitaciones Taquicardia Náuseas Vómitos

C) 10- 20 g/ Kg/ min (efecto alfa); Vasoconstrictor.

A dosis altas estimula los receptores alfa-adrenérgicos, causando vasoconstricción de los lechos vasculares y por tanto un aumento de la tensión arterial (TA); por ejemplo paciente con hipotensión, se elevan las resistencias vasculares sistémicas.

Efectos adversos: Vasoconstricción periférica Hipertensión Taquiarritmias Hipoperfusión renal Escaras y necrosis hística (por extravasación).

Indicaciones: Tratamiento del shock cardiogénico Coadyuvante temporal en shock séptico e

hipovolémico (reposición de volumen). Hipertensión pulmonar con hipovolemia Tratamiento temporal de la Insuficiencia

cardiaca congestiva grave que no responde a digitálicos

Contraindicaciones:TaquiarritmiasFibrilación ventricularFeocromocitoma

Actividad de la Adrenalina

DA1

Adrenalina ++++ ++++ ++++

Adrenalina Catecolamina con actividad agonista

adrenergica alfa y beta.

Dosis bajas: 0,05 a 0,2 / kg/ minEstimula receptor 1. Inótropo y cronótropo (+),

vasodilatación periférica.

Dosis altas: > 0,2 / kg/ minEstimula receptor 1. Aumenta Resistencia

vascular periférica y presión arterial.

Efectos adicionales: Broncodilatación Hiperglicemia Aumenta Ácidos grasos circulantes Aumenta ácido láctico

Adrenalina

Presentación: Epinefrina Ampolla: 1mg en 1ml (1:1000) Dilución: 2mg en 250ml de Suero

glucosado al 5% (8 / ml)

Adrenalina: Indicaciones. Paro cardiorrespiratorio: taquicardia ventricular,

fibrilación ventricular, actividad eléctrica sin pulso. Bradicardia sintomática: después de

administración de atropina, dopamina y marcapasos transcutáneo.

Hipotensión severa. Anafilaxia, asociada con la administración de

líquidos endovenosos, corticosteroides y antihistamínicos.

Noradrenalina

Efecto : VasoconstrictorAumenta la presión arterialMayor efecto sobre presión arterial media

que adrenalinaDisminuye flujo cutáneo, renal, hepático,

muscular

Efecto : Inótropo positivo

Actividad de la noradrenalina

DA1

Noradrenalina ++++ ++++

Noradrenalina

Presentación: Levophed. Ampolla: 4mg en 4ml. Dilución: 4 a 8mg en 250ml de

Suero glucosado al 5% (16-32 / ml).

Dosis: 0,05 a 0,5 /kg/min. Vida media: 3 minutos

Noradrenalina Indicaciones:

Shock distributivo con resistencia vascular bajaHipotensión severa (Cuando el objetivo mayor

es mantener la presión arterial).

Efectos adversos:Necrosis por vasoconstricción.Isquemia distal, necrosis tubular aguda.Hipertensión arterial, taquicardia sinusal,

extrasístoles ventriculares, taquicardia ventricular, fibrilación ventricular.

Aumento del consumo cardiaco de oxígeno.

Dobutamina

Amina simpaticomimetica sintética que ejerce efectos inotrópicos (Aumento de la contractibilidad cardíaca) potentes por estimulación de receptores adrenérgicos 12yen el miocardio, no induciendo taquicardia.

Reduce la resistencia vascular periférica (Incrementa FSR y diuresis).

No altera significativamente la presión arterial

Actividad de la Dobutamina

DA1

Dobutamina +++ ++ +

Dobutamina Presentación: dobutamina clorhidrato. Ampolla: 250mg en 5ml. Dilución: 250mg en 250ml de Suero

glucosado al 5% (1000/ml).Una vez diluida, la solución es estable por 48 horas a 25°C.

Dosis: 2 a 30 /kg/min.

Inicio de acción: 1 a 2 minutos. Máximo efecto: 1 a 10 minutos. Vida media: 2 minutos

Dobutamina

Indicaciones:Tratamiento temporal del shock

cardiogénico.Coadyuvante en shock sépticoCoadyuvante en cirugía cardiaca, IAM y

situaciones que cursen con disfunción sistólica.

Isoprenalina (Isoproterenol).

Posee efecto agonista 1 y 2:Inótropo y cronótropo positivo: Aumenta gasto

cardiaco y presión arterial.Disminuye resistencia vascular sistémica y

resistencia vascular periférica.Incrementa el flujo sanguíneo renalBroncodilatador.

Efectos adversos:Taquiarritmias con gran aumento en el consumo de

oxígeno.Excitación del sistema nervioso central: rubor facial,

diaforesis.

Actividad de Isoprenalina DA1

Isoprenalina ++++ ++++

•Presentación: Isoproterenol clohidrato.•Ampolla: 1mg en 5ml•Dilución: 1 a 2mg en 250ml Suero glucosado 4-8 /ml)•Dosis: 0,05 a 1 /kg/min

Isoprenalina

Indicaciones:Manejo transitorio de bradiarritmias severas,

mientras se instala un marcapasos.Intoxicación por - bloqueador.

Nitroglicerina Vasodilatador principalmente

venosoDisminuye la precarga.Disminuye la presión arterial media y la

resistencia vascular periférica. Vasodilatador coronario

Disminuye consumo de oxígeno en el miocardio.

Efectos adversos:Hipotensión arterial, taquicardia.Cefalea, rubor, nauseas, vómitos

Nitroglicerina Presentación: Nitroglicerina. Frasco-ampolla: 50mg en 10ml. Dilución: 50mg en 250ml de Suero

glucosado al 5% (200 /ml). Dosis inicial: 10 /min Aumentar 10ml/ hora según presión

arterial.

Nitroglicerina

Indicaciones:Edema pulmonar cardiogénicoAngina inestableInfarto agudo al miocardioCrisis hipertensiva en paciente coronario

Nitroprusiato Efectos:

Potente relajación arterial y venosa.Mejora eyección ventricular y el gasto cardiaco.Inicio y suspension de la acción son inmediatos

(1-2 minutos). Indicaciones:

Urgencia- emergencia hipertensiva.Disfunción ventricular sistólica izquierda severa

(asociado con inotrópicos).Antianginoso principal en dolor sospechoso de

isquemia.

Nitroprusiato

Presentación: Nitroprusiato sódico, Nipride. Frasco- ampolla: 50mg (polvo para liofilizado). Dilución: 50mg en 250ml Suero glucosado al 5%

(200 /ml). La dosis se ajusta 0,25g cada 5 minutos hasta

obtener la respuesta deseada. Al suspender, su efecto desaparece en 3 minutos

Nitroprusiato

Efectos adversos:Hipotensión arterial.Intoxicación por tiocianatos (>8 /kg/min).(Dolor abdominal, mareos, psicosis, calambres, convulsiones).

Precauciones:Monitorizar presión arterial con línea

arterial.No exponer a la luz ambiental

Milrinona

Efectos:Inhibidor de la fosfodiesterasa III. Inhibición

de la degradación de AMPc.Inótropo positivo, vasodilatación y relajación

bronquial.

Efectos adversos:Hipotensión arterial, angina, arritmias

ventriculares.Trombocitopenia asintomática.

Milrinona Presentación: Milrinona lactato.

Corotrope. Frasco ampolla: 10mg en 10ml. Dilución: 10mg en 250ml de

Suero glucosado al 5% (40/ml).

Dosis de carga: 50 /kg en 10 minutos.

Dosis de mantención: 0,3 a 0,7 /kg/min.

Milrinona

Indicaciones:Insuficiencia cardiaca congestiva refractaria

a diuréticos, vasodilatadores e inótropos.Edema pulmonar cardiogénico.Falla cardiaca post cirugía miocárdica.

Efectos adversos:Puede causar taquiarritmias.Hipotensió y trombocitopenia.

Desmopresina Análogo de Vasopresina Receptores y función:

Receptores V1: Localizados en músculo liso vascular.○ Movilización del Ca++ intracelular y vasoconstricción.

Receptores V2: Localizados en túbulo contorneado distal y túbulo colector.○ Reclutamiento y acuaporina 2 y absorción de agua.

Receptores V3: Localizados en adenohipófisis e islotes pancreáticos.○ Generación de NO y GMPc. Modulación de la

secreción de ACTH

Desmopresina

Presentación: DDAVP. Octostim. Ampolla: 4en 1ml. 15 en 1ml.

Indicaciones Diabetes insípida Enuresis Diagnóstico de algunas infecciones del tracto

urinario Hemorragia en pacientes con Hemofilia A o

enfermedad de Von Willebrand

Efectos adversos: Intolerancia digestiva, calambres, rinorrea. En dosis elevadas puede producir náuseas,

cefalea y elevación de la presión arterial