Los fármacos estimulantes del S.N.C.:

- Aumentan la actividad del sistema nervioso central

- Según la dosificación pueden comportarse como convulsionantes.

- Estos agentes actúan en todo el neuroeje.

Se clasifican en tres:

1. Anfetaminas

Actúan a nivel de la corteza.

-Metanfetamina

-Fenmetracina

-Metilfenidato

-Dextroanfetamina

-Pemolina

-Metilenodioximentafetamina(derivado de las anfetaminas)

Xantinas

Actúan a nivel de la corteza

- Cafeína

- Teofilina

- Teobromina

II- Estimulantes del tronco encefálico

Actúan a nivel del bulbo encefálico

- Picrotamina

- Niketamina

- Doxapram

- Cardizol

- Etamivan

- Alcanfor

III- Estimulantes a nivel de la medula espinal

Actúan a nivel de la medula espinal

- Estricnina

- Brucina

Las anfetaminas y las xantinas son estimulantes que actuan a nivel de la corteza cerebral o psicoestimulantes. Los agentes de este grupo tienen usos muy limitados a nivel clínico, aunque si muy conocidos en la actualidad como fármacos de abuso. Estos fármacos tienen estrecho margen de seguridad, por lo que su uso es limitado.

Las anfetaminas: el prototipo de este grupo de fármacos es dextroanfetamina.

Penetran con rapidez en el S.N.C. Debido a sus propiedades fisicoquímicas estimulan la liberación de las catecolaminas. A nivel del S.N.C. tienen marcados efectos estimulantes por lo que producen:

1. Aumento de los estados de animo y alerta.

2. Quitan el sueño

3. Mejoran la atención

4- Reducen el apetito (efecto anorexinogeno)

5- Se usan en niños hiperquinetico con deficed de atención y problemas de aprendizaje. como anorexinogenos y niños hiperquineticos se usan a dosis terapéutica.

A nivel periférico por la liberación de catecolaminas almacenada en los centros corticales producen:

- Hipertensión - Taquicardia

- Taquiarritmias

- Aumento de la actividad respiratoria

Las anfetaminas:

- Son fármacos de abuso

- Es regulada por la ley 5088

- Producen narcosis y alucinaciones

- Producen convulsiones tónico clónicas

- Tienen estrecho margen de seguridad

- Actúan de forma mixta

- Producen insomnio

Las xantinas son alcaloides, obtenidas de plantas y se comportan como estimulantes a nivel cortical similar a las anfetaminas.

La cafeína, entre las xantinas es considerada la droga social mas usada a nivel mundial.

El tomar mucho café produce:

- Trastorno del sueño

- Trastorno del ritmo cardiaco

- Síndrome de supresión manifiesto por cefalea.

La cafeína es una metilxantina, que al igual que la teofilina, ejercen su acción a nivel cortical, con cierto efecto a nivel periférico.

En su mecanismo de acción las xantinas actúan inhibiendo la enzima fosfodiesterasa, impidiendo el desdoblamiento del AMPC dentro de las neuronas, a lo que se atribuye su acción estimulante a dosis alta.

La acción estimulantes de las xantinas produce:

- Aceleración leve

- Aumento del estado de animo

- Aumento del estado de alerta y postergan la fatiga.

Las xantinas además de sus acciones sobre el S.N.C, presentan efectos terapéuticos importantes a otros niveles.

Sobre la musculatura lisa bronquial tienen accion broncodilatadora. La teofilina o etilendiamino y la elisofilina resultan eficaces en el tratamiento del asma aguda y cronica.

La teofilina produce como efecto adverso:

- Taquicardia

- Nauseas

- Vomitos

Las xantinas

- La teofilina es la xantina con mayor uso terapéutico

- Producen taquicardia

- Producen taquiarritmia

- Aminofilina es la xantina que produce mayor efecto diurético.

- La teobromina no se usa en terapéutica.

- Las xantinas en sentido general se les conocen como diuréticos menores.

- La teofilina en el tratamiento del asma bronquial actuamediante mecanismo competitivo con la histamina

Estimulantes del tronco encefálicoEste grupo de fármacos actúan a nivel del

bulbo raquídeo y se usan de forma experimental, son conocidos como analépticos respiratorios, tienen capacidad recuperadora sobre las funciones respiratorias y cardiocirculatorias deprimidas por intoxicaciones producen convulsiones tónico clónicas. El analéptico respiratorio mas usado es el alcanfor.

Estimulantes a nivel de la medula espinal

Entre los compuestos excitantes a este nivel se incluye la estricnina y la brucina. La estricnina es el prototipo de este grupo de sustancias. Actúan como antagonistas competitivo de los receptores de glicina. La glicina es un neurotransmisor, inhibidor del S.N.C., de ahí que al suprimir los inhibiciones se presenta como efecto típico convulsiones de tipo tónicas. La estricnina es un agente toxico conocido como veneno.

- La muerte por estricnina es debido a paro respiratorio de origen mecánico.

- Estricnina inhibe los receptores de glicina.

- La estricnina produce convulsiones tónica.

- La estricnina es conocida como veneno

- La estricnina actúa a nivel de la medula espinal.

- La estricnina no tiene antídoto.

- En el paciente intoxicado con estricnina hay que hacer diagnostico diferencial con tétano.

Depresores del S.N.C.Estos fármacos disminuyen la actividad de los diversos centros nerviosos.

Se usan a nivel clínico como:

- Ansiolítico

- Hipnóticos

- Anticonvulsivantes

- Anestésicos

Entre estos compuestos se incluyen:

- Barbitúricos (Tiopental Sódico)

- Benzodiacepinas (Diazepam)

- Opiáceos (Morfinas) o analgésicos opiáceo centrales

- Anestésicos generales

- Alcoholes

Barbitúricos:

Los barbitúricos son ácidos orgánicos que resultan de la combinación de la urea con el acido manolico.

Se usan el clínica como:

- Sedantes - Hipnóticos

- Anestésicos - Anti convulsionantes

No tienen acción analgésicos y en presencia de dolor intenso provocan agitación y delirio.

Se usa como anticonvulsionante en casos de:

- Tétanos

- Eclampsia

- Estado epílepticos

- Intoxicaciones por fármacos que producen convulsiones

Los barbitúricos se clasifican según su duración:

- Barbitúricos de acción ultra corta, tiopental sódico es el barbitúrico mas liposoluble. Se usa como anestésico general.

- Barbitúrico de acción corta pentobarbital sódico.

- Barbitúrico de acción intermedia Omobarbital

- Barbitúrico de acción prolongada fenobarbital es el menos liposoluble se usa como anticonvulsinante en el tratamiento de la epilepsia.

Los de acción ultra corta son mas liposolubles, tienen un inicio de acción rápido y duración corta (Tiopental sódico).

Los barbitúricos de acción prolongada son manos liposolubles, inician sus efectos lentamente y su duración es mas larga (Fenobarbital)

Los barbitúricos tienen un PH acido se metaboliza por oxidación se eliminan por la orina.

Los barbituricos como efecto grave pueden producir intoxicación como consecuencia producen una orina acida.

Las intoxicaciones por barbituricos se tratan con:

- Bicarbonato de sodio

- Acetazolamida

- Metazolamina

Las benzodiacepinas ejercen básicamente su acción en el S.N.C.

Efectos mas importante de la benzodiacepinas son:

- Sedación

- Disminuye la ansiedad

- Relajación muscular

- Hipnosis

- Actividad anticonvulsionante

- Vasodilatación periférica y coronario

Mecanismo de acción:

Las benzodiacepinas potencializan el acido gamma aminobutirico GABA entre lo mas usado a nivel clínico tenemos:

Diazepan que además de sus efectos sobre el S.N.C. produce relajación del musculo esquelético.

El oxazepan es un metabolito del diazepan, alprazolan, triazolam, flurazepam y midasolan.

Los efectos indeseados de las benzodiacepinas están relacionadas con la depresión del S.N.C.

El efecto agonista de las benzodiacepinas es antagonizado por su antagonista especifico como el Flumazenil.

Efecto indeseado de la benzodiacepina:

- Impotencia - Vómitos - Somnolencia

- Nauseas -Hipotensión