Post on 29-Sep-2015
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FarmacologaClnicaAplicadaalaPrcticaOdontolgica
Factoresqueafectanlaeleccindeunsistemadeliberacin
OmarF.Carrasco
Innovacin biofarmacutica capazdeaportarbeneficiosfarmacolgicos aunmedicamento,paraalcanzarel efectoteraputicodeseadoenelperiododetiempoideal.
Diferente: Formafarmacutica. Posologa.
QuesunSistemadeLiberacindeFrmacos?
Comoseadaptanlosprincipiosactivosylosexcipientesparaqueunmedicamentopuedaseradministrado
FormaFarmacutica
Mezcladeunoomsfrmacosconosinaditivos,quepresentancaractersticasfsicaspropiasparasudosificacin,conservacinyadministracin
Vasenterales Oral Rectal
Vasparenterales Poraplicacininyectable Poraplicacinsuperficial
FormaFarmacutica
Slidas
Semislidas
Lquidas
Gases
Formafarmacutica
QuesunSistemadeLiberacindeFrmacos?
SistemadeLiberacindeFrmacos
Inerte Biocompatible Confortableparaelpaciente Capazdealmacenarlascantidadesdefrmaco
necesarias
Evitaliberacinaccidental Simpledeadministraryremover
QuesunSistemadeLiberacindeFrmacos?
QuesunSistemadeLiberacindeFrmacos?
1981
QuesunSistemadeLiberacindeFrmacos?
cidoPolilctico
SistemasdeLiberacin
Innovacin biofarmacutica capazde aportarbeneficiosfarmacolgicos aunmedicamento,paraalcanzarelefectoteraputicodeseadoenelperiododetiempoideal.
Farmacocinticos.
Farmacodinmicos.
SistemasdeLiberacin
n Estudialainfluenciaqueejerceelorganismosobreelfrmaco. Absorcin
Distribucin
Biotransformacin
Eliminacin
Farmacocintica
n Estudialainfluenciadelassustanciassobreelorganismo Efectosbioqumicos
Fisiolgicos
Mecanismodeaccindelosfrmacos
Farmacodinamia
SistemasdeLiberacin
Farmacocintica Mejora dela biodisponibilidad
Prolongacin deltiempodepermanencia enelorganismo
Mejora dela biodistribucin.
Farmacodinamia Mejora enlaeficaciateraputica Reduccin delatoxicidad
SistemadeLiberacindeFrmacos
Microesferas,Liposomas Implantes Farmacosomas Nanopartculas Polmeros Sistemasdeliberacinlocal
SistemasdeLiberacin
LiposomasyComplejoslipdicos
Marca Molcula Aoaprobacin
Abelcet Anfotericina B 1995(2000 Mx)
Runabicon Daunorrubicina 1995(2000 Mx)
DepoDur Morfina 2004
Marca Molcula Aoaprobacin
Lucrin Depot Leuprolide 1989(1990 Mx)
Nutropin Depot Somatropina 1999
RisperidalConsta Risperidona 2003(2002 Mx)
Marca Molcula Aoaprobacin
Abraxane Paclitaxel 2004
Micropartculas
Nanopartculas
Marca Molcula Aoaprobacin
Myelotarg IgG4CD33 2005
Bioconjugados
LiberacinTradicionalvsLiberacinControlada
Inmediata
Modificada Acelerada DiferidaoRetardada Prolongadaoextendida Controlada(sistemasinteligentes)
Sistemateraputico Programadospasivos Preprogramados Autoprogramados
SistemadeLiberacindelFrmaco
FactoresBiolgicos Vidamedia Absorcin
ActivavsPasiva Tiempodetrnsito GastroIntestinal
Sistemasflotatorios Bioadhesivos Promotoresdepenetracin
Metabolismo
AdministracinOral
FactoresFisicoqumicos TamaodelaDosis(0.5 1.0g) Ionizacin, pKa ysolubilidadacuosa
Solubilidadmenora0.01mg/ml(Digoxina,Griseofulvina)
Coeficientedeparticin Estabilidad
AdministracinOral
Inyectables Soluciones Microesferas Nanopartculas Liposomas
Implantes DispositivosdeInfusin
Bombasosmticas Bombasdebateras
SistemasdeLiberacinParenteral
Membranapermeable AdhesivoDispersin DifusindeMatriz Disolucindemicroreservorio
SistemasdeLiberacinTransdmico
Ventajas Posibilidaddecinticadeordencero Variacindeliberacinportipodepolmero
Desventajas Maldesempeoencompuestosdealtopeso
molecular
Costo Posiblesefectostxicossielsistemafalla.
SistemasdeDifusinporReservorio
Elfrmacosedispersadeformahomogneaenunamatrizdepolmeros;sedisuelveysedifundeatravsdelamatriz.
Ventajas:Msfcildeproducir.Liberafrmacosdemayor
pesomolecular
Desventajas:Nopuedetenercinticadeordencero
SistemasdeMatriz
Compuestodediferentescapasyrecubrimientosquecontrolanlaliberacin
Sistemasdedisolucincontrolada
SistemasBiodegradables
9semanas 16semanas
Sistemasosmticos
SistemasdeliberacinenOdontologa
SistemasconaplicacionesOdontolgicas
Lacantidadde frmacoque pasaatravsde lamembranapor unidadde tiempo:reade interfaseGradientedeconcentracinConstantedepermeabilidaddelsistema
Lamayora delosfrmacosse comportacomoelectrolitos dbiles: Ionizacin parcial
Factoresqueafectanlaeleccindeunsistemadeliberacin
Frmaco Caractersticasfsicoqumicas Unin a protenas
Organismo Gastocardiaco Circulacinsangunearegional
Factoresqueafectanlaeleccindeunsistemadeliberacin
CambiosFisiolgicosrelacionadosconlaedad: ()laacidezgstrica ()vaciamientogstrico (+)porcentajedegrasacorporal ()porcentajedeaguacorporal ()lacirculacinheptica ()filtracinglomerular
Factoresqueafectanlaeleccindeunsistemadeliberacin
DesarrollodeunFrmaco
Conclusiones
SistemasdeLiberacin:
Efecto teraputico ideal
Mejoralosparmetros farmacocinticos
Mejoralosparmetros farmacodinmicosMejoradela eficacia Reduccin dela toxicidad