A. YUSIMACK L. SOLANO

Farmacología básica.

LUGARES DE ACCION DE

LOS FÁRMACOS

RECEPTORES

CANAL IONICO

ENZIMASOTRAS DIANAS

MOLECULAS TRANSPORTADORAS

2

13

4

5

6

CALES IONICOS

CANALES OPERADOS

POR ECEPTOR

CANALES DEPENDIENTES

DE VOLTAJE

ESTADO DE LOS

CANALES

REPOSO

ACTIVO

INACTIVADO O REFRACTARIO

son

tiene

se clasifican

ejemplo

CANALES DEPENDIENTES

DE VOLTAJE

CANALES DE SODIO

SUBUNIDAD: Alfa, Beta 1, 2

tetrodotoxina y saxitoxina, su (+) blouqe

el canal

NAv 1.1, 1.2, 1.3., 1.4, ...1.9.

anestésicos locales

estan formados

se clasifican

función

el

CANALES DEPENDIENTES

DE VOLTAJE

CANALES DE

CALCIO

subunidades alfa1 y las Auxiliares Alfa2, beta,

delta y gama

subgruposL,N,P/Q,

T, R

céluas que se contraen, que se

despolarizan,

N, P/Q, T, R, estan en terminaciones

nerviosas

l Ca es regulado por NT, Hormonas, receptores

acoplados a PG.

eltambien hay

CANALES DEPENDIENTES

DE VOLTAJE

CANALES DE

POTASIO

poseen 6 segmentos llamados

6TM: S1,2,3,4,5,6

segmento 4 controla el voltaje

4TM, 8TM, 2TM

canales rectificadores

tardiaos rapidos :

Kv1.1, 2.1, 3.1, 4.1 etc.

canales rectificadores

tardios lentos.KCNQ

y eag/ erg

dan origen a las

corrientes Iks e IKs

estan formados por subunidades alfa y beta

canales rectificadores de entrada de

K

células cardiacas no marcapaso

sensibles a ATP y acoplados de Pg.

2

13

4

5

6

7

9

8

10

12

13

11

ENZIMAS

Activación Enzimatica

Inhibición Enzimatica

Otras Modificaciones

Reversible

Irreverisble

Competitiva

No Competitiva

Unión diferente

en el receptor

El inhibidor compite con el

sustrato

El fármaco es capaz de producir una modificación

enzimatica que aumente su actividad catalitica

El inhibidor se une mediante enlace covalentes con una región de la enzima

especial para su actividad

El fármaco actúa como

falso sustrato de una enzima mostrando

un producto anormal

Fármacos anticancerosos, son sustratos

anormales que inhiben la sinteisis de proteínas y

ácidos nucleicos

1

3

2

1213

9

11

4

7 86

10

14

15

MOLECULAS TRANSPORTADORAS

TRANSPORTE ACTIVO

PRIMARIO

Realizado por ATPasa

TRANSPORTE SECUNDARIO

Cotransporte

Antitransporte

ATPasa de tipo V

ATPasas de tipo F

ATPasa de tipo P

Na+ / K+ ATPasa

H+ / K+ ATPasa

Ca2+ ATPasa

ATPasa tipo ABC

Ambas sustancias son trasnsportada

en ambos sentidos

Transporte en sentido contrario

MTRO: CIRILO ROSAS ESPINOZA

FARMACOLOGÍA BÁSICA

RECEPTORES

ASOCIADOS A CANALES

IONICOS

ACOPLADOS DE PROTEINAS G

O RECEPTORES 7TM

1TM

R. NUCLEARES

RECEPTORES

INTRCELULARES

RECEPTORES DE MEMBRANA

Receptores iónicos ó Asociados a canales

iónicos

Receptores 1TM

Receptores asociadosA Proteína G

Receptores con actividad tirosinacinasa

R. Con Guanililciclasa intrínseca

Nicotínico

De Glutamato

De Aspartato

R. Purinergico

RXR

R. De HormonasEsteroides

R. Huérfanos

R-NMDA detectan señalesY la transducción

Por medio del aumentoDel Ca2+ intracelular.

RECEPTORES IONOTROPICOS

DE GLUTAMATO/ASPARTATO

Receptores ionotrópicos

Cada subunidad estaFormada por 3 segm.

(Mi. M3,M4) y el M2Esta dentro de la M.

Tiene una asa “p” igual al K+

Los R. NMDA son Resposnsbles de la

excitabilidad rápida del SNC

La conductancia esta presenteCuando este el glutamato

NT excitatorio en SNC

Agonistas más selectivosNMDA, AMPA, Kainato

Estoy bien?

1

2

3

4

5

6

7

Receptores ionotropicopurinergicos

ATP/nucleótidos purinergicos

El canal esta formado por 3 o 4 Subunidades de 2 segmentos

TM y los extremos N y C Terminal

RECEPTORES ACOPLADOS APROTEINA G

Hormonas, NT lentos, yLos estímulos

sensoriales que ejercen sus efectos atreves de

estos receptores acoplados a proteínas G

Tiene 7 regiones transmembranaCon estructura alfa hélice, conecta -

dos por asas intracelulares y Extracelulares alternantes

CLASE 2 B

CLASE 1 A

CLASE 3 C

CLASE 4

Son R. de secretina y glucagónComparte un dominio N Terminal

Con 6 residuos de cisteina.Incluye: receptores para clacitonina,

Glucagón , secretina

Son R. metabotropicos Sensores del Ca2+Tiene 8 subtipos R

De glutamato, el R. sensorParatiroides, el R. Gaba

Y receptores de feromonas

Receptores para feromonasQue se expresan

Selectivamente conNeuronas apicales vomero

nasales

Incluye ligándos con granDiversidad:con 20 aminoácidos

En el citoplasma del núcleoDel receptor para su estabi

Lidad: rodopsina, esteroidesAngiotensina, bombesina, HFE, HL

Opioides, neurotensina, aminasHistamina, serotonina, prostanoides

Leucotrienos etc.