Tema 7 alfa y beta simpaticoliticos

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AGENTE

PLAQUETANTES,

ADRENERGICOS O

SIMPATICOLITÍCOS

( - )

Se denomina a los fármacos

que actuando sobre la

células efectoras inhiben

una respuesta a los

impulsos de las fibras

adrenérgicas

posganglionares.

De diferentes formas:

a. Inhibiendo la liberación de las

catecolaminas.

b. Por depresión de las catecolaminas en

las formaciones nerviosas simpáticas.

c. Bloqueo a nivel de los ganglios

autonómicos, agentes bloqueantes

ganglionares.

Son dos partes;

A. Bloqueantes de los receptores Imidazolinas y los alcaloides del

cornozuelo de centeno( di hidrogenadas), haloquilaminas.

Aminoquinasolinas – Prazosina, Benzodioxano, Yohimbina.

B. Actúan receptores , semejante estructura opelurinol y actúan por competición

IMIDASOLES:

fentolaminas

Origen y Química:

Tolazolina

Dosis Normal: FC acción

Contracciones adrenérgico

Dosis Elevada: depresión del corazón.

IV- PA X( Vasoconstricción esplénica)

adrenergicos a veces PA

Bloquea efecto , No el efecto

Acción se demuestra por inhibición

de la contracción de la membrana

Nictitante del gato producida por

estimulación eléctrica del simpático

cervical.

Normales e hipertensos las

fentolaminas produce

de la presión arterial.

Estimulación secreción gástrica

(acción histaminica) fentolaminas.

Drogas menos potentes.

Estimulación Intestino delgado y el

intestino grueso aumenta la

peristaltismo produciendo diarrea.

Trastornos gastrointestinales poco

absorbibles

- No por vía parenteral

- Metabolizada por el organismo.

enrojecimiento de la cara

Taquicardia

Palpitaciones

Hipotensión Ortostatica

Dolor anginoso, mareo, depresión.

MELISILATO FENTOLAMINAS

Ampollas de 1ml. 10mg.

Dosis usual 5mg. Vía parenteral

Drogas anti hipertensiva,

inhibidores de la MAO en forma

indirecta por enfermedades de la

tiramina por los alimentos que

provocan incremento de la presión

arterial (síndrome de queso) alivia

las fentolaminas.

Diagnostico de feocromocitoma

1. Administración vía endovenosa, caída de la presión arterial 35 mn Hg Para presión sistólica y de 25mn Hg Para diastólica Se considera como prueba positiva tener en cuenta.

Urémico

Hipertenso ( falsos + )

Bajo sedación

Tumor ( falsos - )

2. Síndrome hipertensico agudo ( Ingestión de queso)

3. Intoxicación por adrenérgicos adrenalina y nor adrenalina

Drogas oxitoloxicas

Acción bloqueante

adrenérgicas

Dos clases incluyen tres grupos:

A. Alcaloides polipectidos Ergotamina

1. Ergotamina y engocina

a) Grupo Ergocristina

2. Ergotoxina Ergocriptina

Ergocormina

B. Alcaloides no polipectidos

grupo de la ergobasina – ergonovina

Alcaloides poseen dos acciones fundamentales:

a. estimulación del musculo liso, bloqueantes

b. Hidrogenación Na de la EM aumenta

utiliza :

o Diludroergotamina

o Diludroergocustina

o Diludroergotoxina

Absorción por todas las vías.

Biotransformación en el hígado.

excreta vía renal.

Nauseas

Vómitos

Hipotensión Ortostatía

Marea, Palidez, Cefalea.

A. Metisilato de dihidroergotoxina Tabletas de 1g a 4mg vo1.5g

tabletas sublinguales 0.5 mg vo 0.5mg 3v/día

Solución 1ml

Ampollas 1ml 0.3mg IM (3-5 meses)

Dosis 1.5mg 3 veces al día.

B. Metisilato de dihidroergotoxina Tabletas de 1.5 y 3mg

Tabletas sublinguales 0.75mg

Ampollas 1ml 0.3mg

Dosis usual 1.5mg 3 veces al día

C.- Nicorgolina Grageas 5mg y 10mg VO 5mg

Ampollas 4mg IM 0.5mg

Dosis usual 5mg vía oral e IM

INDICADORES TERAPEUTICOS

Enfermedad de Raynand: trastornos Psíquicos

Psicosis orgánica

Demencia senil

Tromboangivitís obliterante

Aterosclerosis

Efectos vasodilatadores puede ser útil

Origen y químicaa. Propanolol- derivado del naftenos

acehulolol, pendolol, sotalol

B. Alprenolol – derivado del benceno

C. Oxprenolol – O2 formado por el grupo oxilado

D. Atenolol - Grupo Acetamida sobre anillo bencénico

E. Metoprolol – Grupo metoxietilo en el núcleo bencénico

Bloqueantes droga anti hipertensiva

Labetolol Bloqueantes

Afinidad con R beta es necesario que sean aromáticas, núcleo bencenico o naftaleno y derivado que posean una cadena lateral amina que este sustituido por un radical isopropinol

Bloquea Beta A depende del hidroxilo en el núcleo aromático si lo posee y sobre todo en posición orto ( Isoprotenelol). Sera una potente droga Así los pierde y son reemplazados por otro anillo bencénico para formar naftaleno o derivados pierde su y se convierte en bloqueante A.

Distancia entre radical amino núcleo

aromático × intermedio grupo meloxilo

Propanolol Atenolol

Alprenolol

Oxprenolol

Aumenta la acción bloq. Beta A pierde

actividad A si tiene núcleo

naftaleno, propanolol, nadolol.

Cadena lateral Aumentada

Posición orto no es selectivo afecta al receptor

B1 B2.

Posición Para selectividad parar el bloqueo

de los receptores.

Sistema cardiovascular

administración EV 1FC y fuerza contracciones

( Bloqueo Simpático Periférico)

Acción anti arrítmica

PA Flujo sanguíneo 1 Volumen/ minuto

Inhiben la respuesta hipotensora o vaso

depresora del Isoprotenelol respuesta

presora de la adrenalina, bloquea efecto B2

ambas catecolaminas.

a) FC. Reposo, ejercicio en personas con

afecciones cardiacas.

b) Volumen sistólico, volumen minuto y

trabajo cardiaco, reposo pero

especialmente después del esfuerzo.

c) Del consumo de oxigeno por el miocardio

d) Tiempo de conducción auriculo

ventricular

e) PA por volumen minuto

Estas drogas son antagonistas

competitivas de las catecolaminas

adrenérgicas con respecto a los

efectos Betas y bloquean la

respuesta producida por la respuesta

producida por la estimulación

simpática liberadora de

catecolaminas.

Alprenolol,

Oxprenolol, no

Cardioselectivos

pendolol

acehulolol B. R. B2

Atenolol, Metoprolol y acebutalol

Bloqueantes receptores B1 Cardioselectivos.

Bradicardia

Bloqueo Auriculo Ventricular

Paro cardiaco

Hipotensión arterial

ICC

Edema Agudo de pulmón

( Nauseas, diarrea, bronco constricción,

impotencia funcional, Hipo glicemia)

ICC

Asma bronquial

Bloqueo cardiaco

Clorhidrato Propanolol tabletas 10,

40, 80mg dosis usual 40mg 4

veces al día

Clorhidrato Alprenolol tabletas

50mg dosis usual 100 mg 4

veces al día

Clorhidrato Oxprenolol tabletas

80mg

dosis usual 3 veces al día

Atenolol tabletas de 10 mg

dosis usual 50 mg 2 veces al día

Metoprolol tabletas de 10 mg

dosis usual 2 veces al día

Angina de pecho (propanolol) no

Cardioselectivos

Estenosis sub aórtica, hipertrófica,

idiopática

Mio cardiopatía Hipertrófica

Hipertiroidismo del pre operatorio y post

operatorio

Glaucoma

Jaqueca

Gracias por su

atención……

buenas tardes