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Reg. No. 025M2016 SSA IV No. Aviso SSA: 163300202C4503

monografiade producto

sensidexdesloratadina

Cada tableta contiene:Desloratadina 5.0 mg

Excipiente, c.b.p 1 tableta

formulacion

indicaciones terapeuticas

Rinitis alérgica• Alivio de los síntomas

Urticaria aguda y crónica• Alivio de los síntomas

Antagonista del receptor H1 periférico de la histamina Acción prolongada Actividad antialérgica, antihistamínica y antiinf lamatoriaInhibe:• La liberación de citocinas pro-inf lamatorias como: IL-4, IL-6, IL-8, IL-13

• La liberación de quimiocinas pro-inf lamatorias como el RANTES, entre otros

• Producción de anión superóxido por los neutrófilos polimorfonucleares activados

• Adherencia y quimiotaxis de eosinófilos

• La expresión de moléculas de adherencia como la P-selectina

• Liberación de histamina, prostaglandina PGD2 y leucotrieno LTC4 dependientes de IgE

• La respuesta broncoconstrictora alérgica aguda

No penetra hacia el sistema nervioso central

Oral en tabletas

via administracion

mecanismos de accion

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Rinitis alérgica y urticaria crónica• Adultos y adolescentes mayores de 12 años

• Una tableta de 5 mg cada 24 horas

dosis

contraindicaciones

reacciones adversas

presentaciones

• Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes

• Menores de 12 años

• Embarazo

• Lactancia

• Fatiga

• Boca seca

• Cefalea

De forma excepcional

• Reacciones de hipersensibilidad como anafilaxia y erupción cutánea

• Taquicardia

• Hiperactividad psicomotora

• Crisis convulsivas

• Elevación de enzimas hepáticas

• Incremento de bilirrubinas

Cajas con 30 tabletas1

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Uso dedesloratadinaen rinitisalérgica

La rinitis alérgica es una patología común, mediada por la respuesta inmune, tiene una prevalencia entre 9 a 16% en Estados Unidos y más de 28.9% en otros países al-rededor del mundo.

La rinitis alérgica se produce por la reac-ción de los anticuerpos de tipo IgE a di-versos alérgenos en el epitelio respiratorio de la nariz. La activación de estos anti-cuerpos IgE es seguida por una cascada de eventos inmunológicos tanto locales como sistémicos, que incluyen la libera-ción de mediadores inf lamatorios, entre ellos la histamina, desde los mastocitos de la mucosa nasal, inf lamación de tipo neurovascular y la regulación positiva de citocinas que conducen a una respuesta tipo Th2 (entre estas IL-4). Estos eventos se acompañan del aumento de células, como los eosinófilos, en el sitio de la reac-ción alérgica.

Los síntomas causados por esta reacción inf lamatoria incluyen estornudos, rinorrea, prurito nasal, congestión nasal, muchas veces esto se acompaña de sintomatolo-gía en la conjuntiva.

La rinitis alérgica se clasifica ya sea por la cronicidad de sus síntomas en: intermi-

tente (presencia de síntomas 4 días por semana o 4 semanas por año), persistente (presencia de síntomas >4 días por sema-na y >4 semanas por año); también se cla-sifica de acuerdo a la temporalidad de sus síntomas (estacional o perenne).

Los antihistamínicos no sedantes son la terapia de primera línea para la rinitis alérgica; los agentes antihistamínicos de primera generación no se recomiendan ya que producen eventos adversos, prin-cipalmente sedación. Existen muchos an-tihistamínicos que no producen sedación y que han demostrado que son efectivos en el tratamiento de la sintomatología de la rinitis alérgica, principalmente en la dis-minución de los estornudos, la rinorrea y el prurito nasal.

La desloratadina es un antihistamínico no sedante, aprobado para el tratamiento de la rinitis alérgica independientemente de su duración (intermitente o persistente) o su temporalidad (estacional o perenne). También se ha reportado la mejoría de otros síntomas asociados como la conges-tión nasal. Esto debido a los efectos sis-témicos que presenta en los mediadores inf lamatorios.2

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eficacia de desloratadina en el tratamiento de la rinitis alérgica: Un meta-análisis

de estUdios controlados, aleatorizados, doble-ciego.

referencia

Canonica GW, Tarantini F, Compalati E. Efficacy of desloratadine in the treatment of allergic rhinitis: a meta-analysis of ran-domized, double-blind, controlled trials. Allergy 2007:62:359–66.

resUmen

El objetivo de este estudio es evaluar la eficacia de un antihistamínico no sedan-te, desloratadina, en el tratamiento de la rinitis alérgica. Se realizó una búsqueda en las bases de datos MEDLINE, EMBA-SE, LILACS y CINAHL desde enero 1966 hasta mayo 2006. Se buscaron estudios doble-ciego, aleatorizados, controlados del uso de desloratadina en el tratamiento de la rinitis alérgica en pacientes adultos.

Los resultados medidos incluyeron la pun-tuación (score) del total de síntomas, la puntuación del total de síntomas nasales, el f lujo de aire nasal y marcadores inf la-matorios (eosinófilos nasales, interleucina 4 intranasal). El análisis incluyó el cálculo de la diferencia de medias estandarizadas (SMD). Se analizaron un total de 57 estu-dios, se incluyeron en el meta-análisis 13 estudios aleatorizados, doble-ciego, con-trolados. Los reportes incluían 3108 pa-cientes que completaron los estudios que evaluaban la desloratadina. Se observó heterogenicidad significativa en los resul-tados del estudio, debido a las diferencias metodológicas de los estudios incluidos. La desloratadina fue asociada con dis-minución significativa del total de las pun-tuaciones de los síntomas generales (SMD 1.63; 95% CI, 2.75 a 0.51; P:0.004) y de los síntomas nasales (SMD 0.66; 95% CI 0.91 a 0.42; P<0.001) comparada con placebo. El análisis de la congestión nasal demostró una mejoría significativa en el f lujo de aire nasal con desloratadina, comparada con placebo (SMD 0.32; 05% CI 0.10 a 0.55; P: 0.005). Se observó también en el aná-lisis un beneficio del uso de desloratadina contra placebo en los niveles de eosinófi-los nasales. Este meta-análisis confirma la reducción de los síntomas de rinitis alér-gica y la mejoría del f lujo de aire nasal, observado en individuos estudiados con desloratadina. Las mejoras objetivas en el f lujo de aire nasal, síntomas totales y nasa-les que se observan con desloratadina se apoyan en evidencias 1A.2

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desloratadina

La desloratadina se une ávidamente y de manera no competitiva a los recepto-res humanos de histamina H1, lo hace de manera más potente que otros antihis-tamínicos. Una vez que se une al recep-tor, la disociación es lenta; sólo 37% de la desloratadina se encuentra separada del receptor 6 horas después de su unión, lo que se correlaciona con su vida media lar-ga. Desloratadina puede ejercer efectos sobre los quimioatrayentes, precursores y activadores de los eosinófilos; produce disminución en la expresión de NF-kB, un inductor de RANTES, el principal qui-mioatrayente para eosinófilos, monocitos y linfocitos T.

La desloratadina inhibe la liberación de RANTES por las células del epitelio nasal.Los mastocitos y los basófilos, al estar en contacto con desloratadina, muestran dis-minución en la respuesta a citocinas pro-inf lamatorias, mediante la inhibición de la expresión de CD107a (marcador de la de-granulación).

Desloratadina previene la secreción de IL-4 e IL-13 inducido por anticuerpos IgE, también tiene efectos en la adhesión de células inmunológicas al epitelio nasal y endotelial. Desloratadina inhibe, in vitro, la expresión inducida por histamina de P-selectina (molécula implicada en la a-dhesión y migración de neutrófilos y eosi-nófilos) y esto lleva a la disminución en la producción de IL-6 e IL-8.3

05

ProPiedades antihistamínicas,anti-inflamatorias y antialérgicas

del antihistamínico no sedante de segUnda generación desloratadina:

Una revisión de la evidencia.

referencia

Canonica GW, Blais M. Antihistaminic, An-ti-Inf lammatory, and Antiallergic Proper-ties of the Nonsedating Second-Genera-tion Antihistamine Desloratadine: A Review of the Evidence. WAO Journal 2011;4:47–53.

resUmen

La cascada alérgica produce activación exagerada de procesos proinf lamatorios e inf lamatorios, señalización intensa con citocinas y quimiocinas, respuestas in-mune y endotelial heterólogas que resul-tan de manera final en las manifestacio-nes de la reacción alérgica. La histamina es un péptido pequeño con propiedades vasoactivas, es liberada desde unos grá-nulos contenidos en los mastocitos, basó-filos, linfocitos y otros reservorios, inte-ractúa con receptores para histamina para regular numerosas funciones celulares que involucran inf lamación tipo alérgica y modulación inmunológica. De los recepto-res para histamina conocidos, el receptor H1 es el más claramente asociado con la potenciación de la actividad celular pro-inf lamatoria y una mayor función efectora, y es el foco principal de la terapia supresi-va. Los antihistamínicos H1 orales de se-gunda generación, como cetirizina, des-loratadina, fexofenadina, levocetirizina y loratadina, son pilares del tratamiento de la alergia, actuando como antagonistas al-tamente específicos, de larga duración de receptor H1, como único receptor.3

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La rinitis alérgica es la patología atópica más común, afecta entre 20 a 40 millones de personas anualmente en Estados Uni-dos, incluyendo 10 a 30% de adultos y más de 40% de niños. La rinitis alérgica es una enfermedad crónica de la vía aérea, que puede disminuir la calidad de vida del pa-ciente.

Es una enfermedad de la mucosa nasal y conjuntival, mediada por inmunoglobulina E (IgE). Además de la sintomatología clá-sica conocida como rinorrea, estornudos, congestión nasal, los pacientes pueden presentar fatiga durante el día, bajo nivel de concentración, deterioro cognitivo, somnolencia, problemas para dormir. Si son severos, puede presentar aumento de presión en los senos paranasales, provo-cando dolor; o disfunción de la tuba au-ditiva (trompa de Eustaquio), presentando plenitud ótica.

Los antihistamínicos más potentes de últi-ma generación como la desloratadina han mostrado mejorar la calidad de vida en es-tudios de pacientes con rinitis alérgica.4-5

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tratamientode la rinitisalérgica

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calidad de vida en Pacientes con rinitis alérgica Persistente tratados con monoteraPia

con desloratadina o desloratadina más montelUkast en combinación.

referencia

Erdogan BA, Sanli A, Paksoy M, et al. Quality of life in patients with persistent allergic rhinitis treated with desloratadine monotherapy or desloratadine plus mon-telucast combination. Kulak Burun Bogaz Ihtis Derg 2014;24(4):217-24.

resUmen

Objetivos: Este estudio tiene el propósito de comparar la efectividad de monotera-pia con desloratadina y combinación de desloratadina más montelukast en la ca-lidad de vida de pacientes con rinitis alér-gica persistente.

Pacientes y métodos: Este estudio tiene 40 pacientes (28 mujeres, 12 hombres, edad promedio 29.8 años, rango 17 a 44 años) referidos a la consulta externa de la clínica de oídos, nariz y garganta entre mayo 2010 y septiembre 2010. Se realizó un estudio de 6 semanas aleatorizado, doble-ciego, transversal divido en dos brazos: Grupo 1, 20 pacientes que recibieron deslorata-dina (5mg/d) sola; grupo 2, 20 pacientes que recibieron desloratadina (5mg) más montelukast (10mg) en combinación. La calidad de vida se midió un día previo al inicio de la terapia y en el último día de cada período de tratamiento utilizando la Rhinoconjunctivitis Quality of Life Ques-tionnaire and Nighttime Symptoms Scores.

Resultados: En el grupo 1, la media de la puntuación de la calidad de vida antes y después del tratamiento fue de 3.17 y 2.43 respectivamente. En el grupo 2, la media de la puntuación de la calidad de vida an-tes y después del tratamiento fue de 2.94 y 1.73 respectivamente.

Conclusión: Desloratadina más monte-lukast en combinación puede tener un impacto positivo en la calidad de vida y sintomatología al dormir.4

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Uso de desloratadina en Urticaria agUda y crónica

La urticaria es una condición caracteriza-da por el desarrollo de un exantema (rash) eritematoso, pruriginoso con presencia de ronchas que desaparecen a la presión. El síntoma más intenso es el prurito. A pesar de que las ronchas aparecen y desapare-cen en 24hrs, la condición general puede persistir, con lesiones nuevas apareciendo en otras regiones del cuerpo.

En algunos casos las ronchas se acompa-ñan de edema profundo, conocido como angioedema. Si el cuadro se prolonga por más de seis semanas se conoce como urticaria crónica. La urticaria espontánea crónica puede ocurrir a cualquier edad, publicaciones recientes muestran un pre-dominio en las mujeres en una proporción de 2:1.

Las causas del cuadro no son identifica-das normalmente, en ese caso se conoce como urticaria idiopática crónica, ahora conocida como urticaria espontánea cró-nica. Este término incluye a los pacientes que aparentan tener una patología auto-inmune, con anticuerpos circulantes que pueden unirse a los mastocitos, causando liberación de histamina y formación de las ronchas y el edema. Cuando se identifica el desencadenante de la urticaria se cono-ce como urticaria inducible.

La severidad de la urticaria varia entre los pacientes. Algunos presentan cuadros se-veros, con presencia de lesiones cada día por varios meses, otros, en cambio, pre-sentan lesiones cada semana o cada mes. Esto puede ser muy incapacitante, parti-cularmente si los cuadros se presentan de manera repetida.

La evidencia sugiere que algunos antihis-tamínicos aparentan ser más efectivos en mejorar la sintomatología de la urticaria. Como la cetirizina a dosis de 10 mg en es-quemas cortos e intermedios; levocetiri-zina 20mg; rupatadina, que fue efectiva a 10 o 20mg. La desloratadina presenta una relación entre dosis, duración y respuesta: bajas dosis (5mg) con un esquema corto presenta efectividad similar a otros anti-histamínicos, pero bajas dosis por tiem-pos prolongados o dosis altas (20mg) por esquemas cortos muestran mejor efectivi-dad en la supresión de la sintomatología de la urticaria.6

antihistamínicos h1 Para Urticaria crónica esPontánea (revisión).

referencia

Sharma M, Bennett C, Cohen SN, et al. H1-antihistamines for chronic spontaneous urticaria. Cochrane Database of Systematic Reviews 2014, Issue 11. Art. No.: CD006137. DOI: 10.1002/14651858.CD006137.pub2.

resUmen

Resultados principales. Se identificaron 73 estudios (9759 participantes); 34 arro-jaron datos de 23 comparaciones. La du-ración de la intervención fue mayor de 2 semanas (esquemas cortos) o más de dos semanas y hasta tres meses (esquemas intermedios). Cetirizina 10mg dosis diaria en esquemas cortos e intermedios redu-jo la sintomatología en más participan-tes que placebo (RR 2.72, 95% CI 2.31 a 593.70) y en esquemas cortos (20mg) (RR 15.97, 95% CI 1.04 a 245.04) favoreciendo a desloratadina, pero sin diferencias en do-sis entre 5 a 10mg para esquemas cortos. Levocetirizina 20mg por día (esquemas cortos) fue mas efectiva para supresión completa de la urticaria comparada con placebo (RR 20.87, 95% CI 1.37 a 317.60), y a 5mg más efectiva en esquemas inter-medios (RR 52.88, 95% CI 3.31 a 843.81) pero no en esquemas cortos. Rupatadina a

10 y 20mg en esquemas intermedios pre-sentó “buena o excelente” respuesta com-parada con placebo (RR 1.35, 95% CI 1.03 a 1.77). Loratadina (10mg) contra placebo (RR 1.86, 95% CI 0.91 a 3.79) y loratadina (10mg) contra cetirizina (10mg) (RR 1.05, 95% CI 0.76 a 1.43) en esquemas cortos e intermedios, mostrando poca diferencia para “buena o excelente” respuesta o para supresión competa de la urticaria respec-tivamente. Loratadina (10mg) contra des-loratadina (5mg) (esquemas intermedios) no mostró diferencia con significancia es-tadística para supresión completa de la ur-ticaria (RR 0.91, 95% CI 0.78 a 1.06) o para “buena o excelente” respuesta (RR1.04, 95% CI 0.64 a 1.71). Efectos adversos que llevaran a la suspensión del tratamiento no se observaron.

Conclusiones. Los resultados de la revi-sión indican que a las dosis estándar de tratamiento varios antihistamínicos son efi-caces cuando se comparan con placebo. La calidad de la evidencia fue afectada por el número pequeño de estudios en cada comparación, y la muestra pequeña para muchos de los resultados, impulsando a los autores a disminuir la calidad de la evi-dencia por imprecisión. Ningún antihista-mínico H1 por sí solo demuestra ser más efectivo. La cetirizina a 10mg diarios en esquemas cortos e intermedios demos-tró ser efectiva en suprimir la urticaria. La evidencia es limitada para desloratadina a 5mg diarios en esquemas intermedios y en 20mg en esquemas cortos. Levocetiri-zina a 5mg en esquemas intermedios pero no en esquemas cortos mostró ser efecti-va para supresión completa. Levocetirizi-na 20mg fue efectiva en esquemas cortos para supresión completa. Levocetirizina 20mg fue efectiva en esquemas cortos, pero no con 10mg.6

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La urticaria es, por definición, la aparición de ronchas y/o angioedema. Sin embar-go, existen otras patologías que producen ronchas y angioedema, como la anafilaxia. Las ronchas tienen tres características: 1) tumefacción y eritema, 2) prurito y 3) son transitorias, la piel regresa a la normalidad entre 1 a 24 hrs.

Las nuevas guías recomiendan un abor-daje gradual para el manejo farmacológi-co de la urticaria. La terapia de primera línea está compuesta por los antihistamíni-cos no sedantes, si la sintomatología per-siste por más de 2 semanas, la dosis se puede aumentar hasta 4 veces la dosis ini-cial (de 5mg a 20mg); si la sintomatología persiste por más de 4 semanas, las guías recomiendan la adición de omalizumab, ciclosporina A o montelukast.

La mayoría de los síntomas que se pre-sentan en la urticaria están mediados por el receptor de histamina H1, localizado en las células endoteliales de los vasos y en las células nerviosas. Los antihistamínicos son antagonistas del receptor, inactivan la conformación del receptor H1 e inter-fieren la acción de la histamina. El efecto de los antihistamínicos de segunda gene-ración en el tratamiento de la urticaria ha sido bien estudiado con múltiples estudios aleatorizados, doble-ciego, controlados y es incuestionable su efectividad en el tra-tamiento de la urticaria.7

Urticaria

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Urticaria esPontánea crónica: últimos avances en etiología, diagnóstico y

tratamiento.

referencia

Vestergaard C, Deleuran M. Chronic spon-taneous urticaria: latest developments in aetiology, diagnosis and therapy. Ther Adv Chronic Dis 2015;6(6):304–13.

resUmen

La urticaria crónica es una enfermedad debilitante, caracterizada por prurito y ron-chas con o sin angioedema, que dura más de 6 semanas. La enfermedad produce una carga emocional y económica para el paciente y comúnmente resulta en un pro-blema que requiere médicos de distintas especialidades. Los pacientes que sufren de urticaria crónica se consideran muy difí-ciles de satisfacer, tratar y tienen una carga emocional mayor que el promedio de los pacientes en la consulta de dermatología, pediatría o medicina general. Una iniciativa conjunta de la sección de dermatología de la European Academy of Allergy and Clini-cal Immunology (EAACI), la Global Allergy and Asthma European Network (GA2LEN), la European Dermatology Forum (EDF) y la World Allergy Organization (EAO) resultó en la publicación de las guías para el diag-nóstico, clasificación y tratamiento de la ur-ticaria crónica: estas guías son útiles en la práctica clínica y tienen altas tasas de éxito cuando son seguidas por el médico. El tra-tamiento de elección para la urticaria cró-nica son los antihistamínicos no sedantes, sin embargo hay otros tratamientos, como omalizumab (anticuerpos anti IgG e IgE humanizados) como la terapia más nueva. La patogénesis de la urticaria no está bien definida, pero se considera a la autoinmu-nidad como una de las causas más impor-tantes, pero existen otras teorías.7

referencias

Liomont. Información Para Prescribir Amplia. Sensidex. Reg. No. 025M2016 SSA IV

Canonica GW, Tarantini F, Compalati E. Efficacy of desloratadine in the treatment of allergic rhinitis: a meta-analysis of randomized,

double-blind, controlled trials. Allergy 2007;62: 359–66

Canonica GW, Blais M. Antihistaminic, Anti-Inf lammatory, and Antiallergic Properties of the Nonsedating Second-Generation Antihistami-

ne Desloratadine: A Review of the Evidence. WAO Journal 2011;4:47–53

Erdogan BA, Sanli A, Paksoy M, et al. Quality of life in patients with persistent allergic rhinitis treated with desloratadine monotherapy or

desloratadine plus montelucast combination. Kulak Burun Bogaz Ihtis Derg 2014;24(4):217-24

Villa E, Rogkakaou A, Garelli V, et al. Review of desloratadine data using the ARIA Guidelines. WAO Journal 2012;5:S6–S13

Sharma M, Bennett C, Cohen SN, et al. H1-antihistamines for chronic spontaneous urticaria. Cochrane Database of Systematic Reviews

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Vestergaard C, Deleuran M. Chronic spontaneous urticaria: latest developments in aetiology, diagnosis and therapy. Ther Adv Chronic

Dis 2015;6(6):304–13

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