AINES

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

MECANISMO DE ACCION

• Estos bloquean la síntesis de prostaglandinas al inhibir con mayor o menor potencia la cicloxigenasa al bloquear la cox1 o cox2

• Los aines no afectan la lipoxigenasa •

Mecanismo de acción antiinflamatoria

• Los AINES inhiben la prostaglandinas y los tromboxanos los que promueven el proceso inflamatorio por la vasodilatación y la quimiotaxis , asi como inhiben los proceso de adhesión los que afecta a FAP, IL8, LEUCOTRIENO B, así como en citocinas como la IL1 Y FNT-a

Mecanismo de acción analgésica

• El mecanismo de analgesia de los AINES se debe por inhibición directa en la síntesis de prostaglandinas y como no descartar efectos antinociceptivos

Mecanismo de acción antipirética

• Un signo común de los procesos febriles es la liberación de IL1, IL6 Y TNF-a estas citocinas incrementan la síntesis de prostaglandinas que estas a su vez incrementan el amp ciclico, estimulando al hipotálamo para incrementar la temperatura

• Los AINES suprimen la PGE en el hipotalamo, en especial la IL1

Otro mecanismo de acción

• Es la alteración de la función plaquetaria, en el cual evita la formación de tromboxanos de la agregación plaquetaria.

CLASIFICACION DE LOS AINES

• Derivados del ac. salicílico: aspirina, salicilato sódico, diflunisal

• Derivados de paraaminofenoles: paracetamol.• Derivados de pirazolonas: metamizol,

propifenazona, fenilbutazona• Derivados de ac. Propionicos: ibuprofeno,

naproxeno, fenoprofeno, ketoprofeno, flurbiprofeno, oxaprocina

CLASIFICACION DE LOS AINES

• Derivados de ac. Acetico• INDOLACETICOS : indometacina• PIRROLACETICOS: tolmetina, ketorolaco, sulindaco.• FENILACETICOS: diclofenaco• NAFTILACETICO: nabumetona• Derivados del ac. Enolico: piroxicam, tenoxicam• Derivados del ac. Antranilico: ac. mefenamico, ac.

meclofenamico.• Inhibidores de la COX-2 : celecoxib, rofecoxib,

etodolaco, meloxicam, nimesulida.

Derivados de ac salicilico

• Son los mas recetado y son la referencia de los AINES

• Acciones farmacológicas: antipirético, analgésico, antiinflamatoria, metabólica, respiratoria (hiperventilación), urinaria (retención de Na), sanguínea, piel y mucosas las irrita.

• Indicado: fiebre, dolor, síndrome articular, antiagregante.

Derivado de las pirazolonas

• Son eficaces en dolor de tipo cólico • Acciones : antitérmicos y analgésicos se

asemejan a los opiáceos en la analgesia así como tiene acción de relajación de fibra muscular lisa.

Derivado del ac propionico

• Se trata de AINES muy similares a la aspirina son antitérmicos, antiagregantes, analgésico, antiinflamatorio.

• Acciones : son mas potente que la aspirina en cuanto a inhibición de las COX-1

• Indicaciones : tendinitis, bursitis, y dismenorreas, así como antitérmicos y antiinflamatorios, en la artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante y artritis gotosa aguda. Disminuyen la inflamación articular, dolor y rigidez.

Derivados del ac acetico

• Tiene características similares a los salicilatos solo que mas especifico a acciones

• Indometacina: es un potente inhibidor de la COX-1 se usa fundamentalmente como antiinflamatorio y no como analgésico o antipirético,

• Indicaciones: por su potente accion antiinflamatoria se usa en espondilitis, artrosis, y gota aguda

Derivados del ac acetico

• Tolmetina : antiinflamatorio anticular • Indicaciones : artritis reumatoide, y la

espondilitis.• Produce efectos gastrointestinales

Derivados del ac acetico

• Ketorolaco : destaca por su potente acción analgésica auque tiene acciones de una AINE. 30mg I.M. es igual a 10 mg de morfina, este no produce adicción.

• Indicaciones: postquirúrgica. De tejidos blandos y duros.

Derivados del ac acetico

• Sulindaco : este es la mitad de potente que la indometacina

• Indicaciones: en inflamacion de articulacion como es artritis, artrosis, espondilitis y gota

• Presenta toxicidad neurologica

Derivados del ac acetico

• Diclofenaco : tiene disminuido la acción como antiagregante, pose cierta especificad de inhibir la COX-2

• Se utiliza como antiinflamatorio y analgésico potente postoperatorio.

• Se indica en : bursitis, tendinitis, dismenorreas y cólicos renales, así como postquirúrgico

• Aumenta las transaminasa hepaticas.

Derivados del ac acetico

• Nabumetona: es un excelente analgésico, antiinflamatorio y antipirético y en menor grado antiagregante.

• Indicaciones: como analgesico y antiinflamatorio, una toma por la noche.

Derivados de ac enolico

• Es un AINE de efectos potentes así como una semivida plasmática larga actúa como antiinflamatorio, antiagregante, antipirético y analgésico. Su ventaja que se usa solo una toma al día por su eficacia

Derivados de ac antranilico

• Estos se usan principalmente como analgésico con un efecto bajo como antiinflamatorio

Inhibidores de la ciclooxigenasa

• Son inhibidores de la COX-2 son muy eficaces antiinflamatorios en el tratamiento de las enfermedades reumáticas, no presenta efectos adversos como los AINES clásicos puesto que no inhiben la COX-1.