Drogas Vasoactivas

Jose Valdebenito BarrientosJose Valdebenito BarrientosInterno Medicina 7° añoInterno Medicina 7° año

Universidad San SebastianUniversidad San SebastianDocente: Dr EspejoDocente: Dr Espejo

Receptores adrenérgicosReceptores adrenérgicos

Los receptores adrenérgicos regulan el tono Los receptores adrenérgicos regulan el tono del músculo liso cardíaco, vascular, bronquial del músculo liso cardíaco, vascular, bronquial y gastrointestinal, existiendo tres gruposy gastrointestinal, existiendo tres grupos

Alfadrenérgicos (Alfadrenérgicos (11 y y 22))

Betadrenérgicos (Betadrenérgicos (11 y y 22))

Dopaminergicos. (Dopaminergicos. (DD11 Y Y DD22))

Las catecolaminas difieren unas de otras por su Las catecolaminas difieren unas de otras por su afinidad con los receptores adrenérgicos.afinidad con los receptores adrenérgicos.

Receptores adrenérgicos y Receptores adrenérgicos y respuesta a su activaciónrespuesta a su activación

22

Músculo liso Músculo liso arterial y arterial y venosovenoso

ConstricciónConstricción ConstricciónConstricción RelajaciónRelajación

CorazónCorazón•Nódulo Nódulo SinusalSinusal•Focos Focos ectópicosectópicos•Tejido de Tejido de conducciónconducción•Células Células contráctilescontráctiles

Aumenta Aumenta frecuencia, frecuencia, Velocidad de Velocidad de conducción, conducción, contractibilidadcontractibilidad

Aumenta Aumenta frecuenciafrecuencia

Músculo liso Músculo liso bronquialbronquial

ContracciónContracción RelajaciónRelajación

ClasificaciónClasificaciónSimpaticomiméticosSimpaticomiméticos- Catecolaminas

VasodilatadoresVasodilatadores - Nitroglicerina- Nitroglicerina - Nitroprusiato- Nitroprusiato

Inhibidores de la fosfodiesterasa IIIInhibidores de la fosfodiesterasa III– MilrinonaMilrinona– AmrinonaAmrinona

Drogas calcio sensibilizadorasDrogas calcio sensibilizadoras Levosimendan Levosimendan

ClasificaciónClasificación

CatecolaminasCatecolaminas– EndógenasEndógenas

DopaminaDopamina

NoradrenalinaNoradrenalina

AdrenalinaAdrenalina

– ExógenasExógenasDobutaminaDobutamina

IsoprelinaIsoprelina

Consideraciones catecolaminasConsideraciones catecolaminas1. Aumentan el consumo de oxígeno del miocardio.1. Aumentan el consumo de oxígeno del miocardio.

2. Son dosis dependiente.2. Son dosis dependiente.

3. Vida media corta, solo minutos.3. Vida media corta, solo minutos.

4. Necesita bomba de infusión continua (BIC) para su 4. Necesita bomba de infusión continua (BIC) para su administración.administración.

5. Se deben administrar diluidas (excepto la adrenalina en 5. Se deben administrar diluidas (excepto la adrenalina en maniobras de reanimación cardiopulmonar)maniobras de reanimación cardiopulmonar)6. Se deben administrar por vía central,ya que administradas por 6. Se deben administrar por vía central,ya que administradas por vía periférica producen flebitis y necrosis del tejido.vía periférica producen flebitis y necrosis del tejido.

7. No mezclar con otros fármacos, ya que algunos pueden inhibir su 7. No mezclar con otros fármacos, ya que algunos pueden inhibir su acción o bien potenciarla.acción o bien potenciarla.

8. Requiere vigilancia estricta de la tensión arterial y la frecuencia 8. Requiere vigilancia estricta de la tensión arterial y la frecuencia cardiaca.cardiaca.

DopaminaDopamina

Presentación: Dopamina ClorhidratoPresentación: Dopamina Clorhidrato

Ampolla: 200mg en 5mlAmpolla: 200mg en 5ml

Dilución: 400mg en 250ml Suero Dilución: 400mg en 250ml Suero glucosado al 5%glucosado al 5%

(1600(1600g/ml = 1600g/ml = 1600/ml)/ml)

Inicio de acción: 2 a 4 minutosInicio de acción: 2 a 4 minutos

Máximo efecto: 2 a 10 minutosMáximo efecto: 2 a 10 minutos

Vida media: 2 a 3 minutosVida media: 2 a 3 minutos

Actividad de la dopaminaActividad de la dopamina DADA11

DopaminaDopamina ++++ ++++ ++++ ++++++

La dopamina a dosis diferentes La dopamina a dosis diferentes produce efectos distintosproduce efectos distintos

DOSIS BAJASDOSIS BAJAS: Acción dopaminérgica (D1 Y D2): Acción dopaminérgica (D1 Y D2)1- 5 1- 5 g/ Kg / ming/ Kg / min

Dilata los vasos sanguíneos mesentéricos, esplácnicos, Dilata los vasos sanguíneos mesentéricos, esplácnicos, renales, coronarios y cerebralesrenales, coronarios y cerebrales

Aumenta el flujo sanguíneo renal, incrementando el filtrado Aumenta el flujo sanguíneo renal, incrementando el filtrado glomerular, la excreción de sodio y la diuresis. glomerular, la excreción de sodio y la diuresis.

Efectos adversos: (D2)Efectos adversos: (D2)– VasodilataciónVasodilatación– HipotensiónHipotensión– BradicardiaBradicardia

DOSIS MEDIASDOSIS MEDIAS: Efecto beta (B1 Y B2): Efecto beta (B1 Y B2)5 y 10 5 y 10 g / Kg / ming / Kg / min

Vasodilatador (B2); inotrópico positivo (B1) cronotrópico positivo Vasodilatador (B2); inotrópico positivo (B1) cronotrópico positivo (B1) pero contrarrestado con efecto D2(B1) pero contrarrestado con efecto D2

Aumenta el gasto cardíaco, pero no la frecuencia Aumenta el gasto cardíaco, pero no la frecuencia cardiaca (FC)cardiaca (FC)

Efectos adversos: Efectos adversos: – PalpitacionesPalpitaciones– TaquicardiaTaquicardia– NáuseasNáuseas– Vómitos Vómitos

DOSIS ALTASDOSIS ALTAS10- 20 10- 20 g/ Kg/ min (efecto alfa) g/ Kg/ min (efecto alfa) Vasoconstrictor. Vasoconstrictor.

Vasoconstricción de los lechos vasculares y por tanto un Vasoconstricción de los lechos vasculares y por tanto un aumento de la presión arterialaumento de la presión arterial

Efectos adversos: Efectos adversos: – Vasoconstricción periféricaVasoconstricción periférica– HipertensiónHipertensión– TaquiarritmiasTaquiarritmias– Hipoperfusión renalHipoperfusión renal– Escaras y necrosis hística (por extravasación).Escaras y necrosis hística (por extravasación).

Indicaciones:Indicaciones:Tratamiento del shock cardiogénico (dosis altas)Tratamiento del shock cardiogénico (dosis altas)

Coadyuvante temporal en shock séptico e hipovolémico Coadyuvante temporal en shock séptico e hipovolémico (reposición de volumen).(reposición de volumen).

Hipertensión pulmonar con hipovolemiaHipertensión pulmonar con hipovolemia

Tratamiento temporal de la Insuficiencia cardiaca congestiva Tratamiento temporal de la Insuficiencia cardiaca congestiva grave que no responde a digitálicos (dosis medias)grave que no responde a digitálicos (dosis medias)

Contraindicaciones:Contraindicaciones:– TaquiarritmiasTaquiarritmias– Fibrilación ventricularFibrilación ventricular– FeocromocitomaFeocromocitoma

AdrenalinaAdrenalina

Presentación: EpinefrinaPresentación: Epinefrina

Ampolla: 1mg en 1ml (1:1000)Ampolla: 1mg en 1ml (1:1000)

Dilución: 2mg en 250ml de Suero Dilución: 2mg en 250ml de Suero glucosado al 5% (8 glucosado al 5% (8 / ml)/ ml)

Actividad de la AdrenalinaActividad de la Adrenalina

DADA11

AdrenalinaAdrenalina ++++++++ ++++++++ ++++++++

AdrenalinaAdrenalinaCatecolamina: agonista adrenergica alfa y beta.Catecolamina: agonista adrenergica alfa y beta.

Dosis bajasDosis bajas: 0,05 a 0,2 : 0,05 a 0,2 / kg/ min/ kg/ minEstimula receptor Estimula receptor 11. Inótropo y cronótropo (+), . Inótropo y cronótropo (+), vasodilatación periférica. vasodilatación periférica. 22

Dosis altasDosis altas: > 0,2 : > 0,2 / kg/ min/ kg/ minEstimula receptor Estimula receptor 11. Aumenta Resistencia vascular . Aumenta Resistencia vascular periférica y presión arterial.periférica y presión arterial.

Efectos adicionales:Efectos adicionales: Adversos: taquiarritmias– BroncodilataciónBroncodilatación– HiperglicemiaHiperglicemia– Aumenta Ácidos grasos circulantesAumenta Ácidos grasos circulantes– Aumenta ácido lácticoAumenta ácido láctico

Adrenalina: Indicaciones.Adrenalina: Indicaciones.Paro cardiorrespiratorio: 1mg c/3-5 min EV Paro cardiorrespiratorio: 1mg c/3-5 min EV

Anafilaxia: 0.3 - 0.5 mg SCAnafilaxia: 0.3 - 0.5 mg SC

Hipotensión severa (segunda línea)Hipotensión severa (segunda línea)

Bradicardia sintomática: que no revierte con Bradicardia sintomática: que no revierte con atropina, dopamina y marcapasos transcutáneo.atropina, dopamina y marcapasos transcutáneo.


Presentación: Levophed.Presentación: Levophed.

Ampolla: 4mg en 4ml.Ampolla: 4mg en 4ml.

Dilución: 4 a 8mg en 250ml de Dilución: 4 a 8mg en 250ml de Suero glucosado al 5% (16-32 Suero glucosado al 5% (16-32 / / ml).ml).

Dosis: 0,05 a 0,5 Dosis: 0,05 a 0,5 /kg/min./kg/min.

Vida media: 3 minutosVida media: 3 minutos

Actividad de la noradrenalinaActividad de la noradrenalina

DADA11

NoradrenalinaNoradrenalina ++++++++ ++++++++


Efecto Efecto : Vasoconstrictor: Vasoconstrictor– Aumenta la presión arterialAumenta la presión arterial

– Mayor efecto sobre presión arterial media que Mayor efecto sobre presión arterial media que adrenalinaadrenalina

– Disminuye flujo sanguineo cutáneo, renal, hepático, Disminuye flujo sanguineo cutáneo, renal, hepático, muscular, esplacnico.muscular, esplacnico.

Efecto Efecto : Inótropo positivo: Inótropo positivo

Sin efecto Sin efecto 22 en dosis habituales. en dosis habituales.

NoradrenalinaNoradrenalinaIndicaciones:Indicaciones:

– De elección en shock sépticoDe elección en shock séptico

– Shock distributivo con resistencia vascular bajaShock distributivo con resistencia vascular baja

– Hipotensión severa (Cuando el objetivo mayor es Hipotensión severa (Cuando el objetivo mayor es mantener la presión arterial).mantener la presión arterial).

Efectos adversos:Efectos adversos:– Necrosis por vasoconstricción.Necrosis por vasoconstricción.– Isquemia distal, necrosis tubular aguda.Isquemia distal, necrosis tubular aguda.– Hipertensión arterial, taquicardia sinusal, extrasístoles ventriculares, taquicardia Hipertensión arterial, taquicardia sinusal, extrasístoles ventriculares, taquicardia

ventricular, fibrilación ventricular.ventricular, fibrilación ventricular.

– Aumento del consumo cardiaco de oxígenoAumento del consumo cardiaco de oxígeno..

DobutaminaDobutamina

Efectos Efectos inotrópicosinotrópicos potentes por potentes por estimulación de receptores adrenérgicos estimulación de receptores adrenérgicos 1122yyen el miocardio, en el miocardio, no induciendo no induciendo taquicardia.taquicardia.

Reduce la resistencia vascular periférica Reduce la resistencia vascular periférica (Incrementa FR y diuresis).(Incrementa FR y diuresis).

No altera significativamente la presión arterialNo altera significativamente la presión arterial


Presentación: dobutamina clorhidrato.Presentación: dobutamina clorhidrato.Ampolla: 250mg en 5ml.Ampolla: 250mg en 5ml.Dilución: 250mg en 250ml de Suero Dilución: 250mg en 250ml de Suero glucosado al 5% (1000glucosado al 5% (1000/ml)./ml).

Una vez diluida, la solución es estable por 48 horas a 25°C.Una vez diluida, la solución es estable por 48 horas a 25°C.

Dosis: 2 a 30 Dosis: 2 a 30 /kg/min./kg/min.

Inicio de acción: 1 a 2 minutos.Inicio de acción: 1 a 2 minutos.Máximo efecto: 1 a 10 minutos.Máximo efecto: 1 a 10 minutos.Vida media: 2 minutosVida media: 2 minutos

Actividad de la DobutaminaActividad de la Dobutamina

DADA11

DobutaminaDobutamina ++++++ ++++ ++


Indicaciones:Indicaciones:– Tratamiento temporal del shock cardiogénico.Tratamiento temporal del shock cardiogénico.

– Coadyuvante en shock sépticoCoadyuvante en shock séptico

– Coadyuvante en cirugía cardiaca, IAM y Coadyuvante en cirugía cardiaca, IAM y situaciones que cursen con disfunción situaciones que cursen con disfunción sistólica.sistólica.

IsoprenalinaIsoprenalina

Presentación: Isoproterenol clohidrato.

Ampolla: 1mg en 5ml

Dilución: 1 a 2mg en 250ml Suero glucosado 4-8 g/ml)

Dosis: 0,05 a 1 g/kg/min

Actividad de IsoprenalinaActividad de Isoprenalina

DADA11

IsoprenalinaIsoprenalina ++++++++ ++++++++

Isoprenalina (Isoproterenol).Isoprenalina (Isoproterenol).Posee efecto agonista Posee efecto agonista 11 y y 22::

– Inótropo y cronótropo positivo: Aumenta gasto cardiaco y Inótropo y cronótropo positivo: Aumenta gasto cardiaco y presión arterial.presión arterial.

– Disminuye resistencia vascular sistémica y resistencia Disminuye resistencia vascular sistémica y resistencia vascular periférica.vascular periférica.

– Incrementa el flujo sanguíneo renalIncrementa el flujo sanguíneo renal– Broncodilatador.Broncodilatador.

Efectos adversos:Efectos adversos:– Taquiarritmias con gran aumento en el consumo de Taquiarritmias con gran aumento en el consumo de

oxígeno.oxígeno.– Excitación del sistema nervioso central: rubor facial, Excitación del sistema nervioso central: rubor facial,

diaforesis.diaforesis.

IsoprenalinaIsoprenalina

IndicacionesIndicaciones

– Manejo transitorio de bradiarritmias severas, Manejo transitorio de bradiarritmias severas, mientras se instala un marcapasos.mientras se instala un marcapasos.

– Intoxicación por Intoxicación por - bloqueador.- bloqueador.

RESUMEN CATECOLAMINASRESUMEN CATECOLAMINAS

NitroglicerinaNitroglicerinaPresentación: Nitroglicerina.Presentación: Nitroglicerina.

Frasco-ampolla: 50mg en 10ml.Frasco-ampolla: 50mg en 10ml.

Dilución: 50mg en 250ml de Suero Dilución: 50mg en 250ml de Suero glucosado al 5% (200 glucosado al 5% (200 /ml)./ml).

Dosis inicial: 10 Dosis inicial: 10 /min/min

Aumentar 10ml/ hora según presión Aumentar 10ml/ hora según presión arterial.arterial.

NitroglicerinaNitroglicerina

Vasodilatador principalmente venosoVasodilatador principalmente venoso– Disminuye la precarga.Disminuye la precarga.– Disminuye la presión arterial media y la resistencia Disminuye la presión arterial media y la resistencia

vascular periférica.vascular periférica.

Vasodilatador coronarioVasodilatador coronario– Disminuye consumo de oxígeno en el miocardio.Disminuye consumo de oxígeno en el miocardio.

Efectos adversos:Efectos adversos:– Hipotensión arterial, taquicardia.Hipotensión arterial, taquicardia.– Cefalea, rubor, nauseas, vómitosCefalea, rubor, nauseas, vómitos

NitroglicerinaNitroglicerina

Indicaciones:Indicaciones:– Edema pulmonar cardiogénicoEdema pulmonar cardiogénico

– Angina inestableAngina inestable

– Infarto agudo al miocardioInfarto agudo al miocardio

– Crisis hipertensiva en paciente coronarioCrisis hipertensiva en paciente coronario

BIC Nitroglicerina BIC Nitroglicerina

50mg en 10 ml50mg en 10 ml

Diluir un frasco de 50 mg en 500cc SG5% Diluir un frasco de 50 mg en 500cc SG5% (100ug/ml)(100ug/ml)

Dosis inicial 5ml/hr (10ug/min)Dosis inicial 5ml/hr (10ug/min)

Subir de a 5 ml hasta lograr objetivo.Subir de a 5 ml hasta lograr objetivo.

NitroprusiatoNitroprusiato

Presentación: Nitroprusiato sódico, Nipride.Presentación: Nitroprusiato sódico, Nipride.

Frasco- ampolla: 50mg (polvo para liofilizado).Frasco- ampolla: 50mg (polvo para liofilizado).

Dilución: 50mg en 250ml Suero glucosado al 5% Dilución: 50mg en 250ml Suero glucosado al 5% (200 (200 /ml)./ml).

La dosis se ajusta 0,25La dosis se ajusta 0,25g cada 5 minutos hasta g cada 5 minutos hasta obtener la respuesta deseada.obtener la respuesta deseada.

Al suspender, su efecto desaparece en 3 minutosAl suspender, su efecto desaparece en 3 minutos


Efectos:Efectos:– Potente relajación arterial y venosa.Potente relajación arterial y venosa.– Mejora eyección ventricular y el gasto cardiaco.Mejora eyección ventricular y el gasto cardiaco.– Inicio y suspension de la acción son inmediatos (1-Inicio y suspension de la acción son inmediatos (1-

2 minutos).2 minutos).

Indicaciones:Indicaciones:– Urgencia- emergencia hipertensiva.Urgencia- emergencia hipertensiva.– Disfunción ventricular sistólica izquierda severa Disfunción ventricular sistólica izquierda severa

(asociado con inotrópicos).(asociado con inotrópicos).– Antianginoso principal en dolor sospechoso de Antianginoso principal en dolor sospechoso de

isquemia.isquemia.


Efectos adversos:Efectos adversos:– Hipotensión arterial.Hipotensión arterial.– Intoxicación por tiocianatos (>8 Intoxicación por tiocianatos (>8 /kg/min)./kg/min).(Dolor abdominal, mareos, psicosis, calambres, convulsiones).(Dolor abdominal, mareos, psicosis, calambres, convulsiones).

Precauciones:Precauciones:– Monitorizar presión arterial con línea arterial.Monitorizar presión arterial con línea arterial.– No exponer a la luz ambientalNo exponer a la luz ambiental

RESUMEN VASODILATADORESRESUMEN VASODILATADORES

MilrinonaMilrinona

Efectos:Efectos:– Inhibidor de la fosfodiesterasa III. Inhibición Inhibidor de la fosfodiesterasa III. Inhibición

de la degradación de AMPc.de la degradación de AMPc.– Inótropo positivo, vasodilatación y relajación Inótropo positivo, vasodilatación y relajación

bronquial.bronquial.

Efectos adversos:Efectos adversos:– Hipotensión arterial, angina, arritmias Hipotensión arterial, angina, arritmias

ventriculares.ventriculares.– Trombocitopenia asintomática.Trombocitopenia asintomática.

MilrinonaMilrinona

Presentación: Milrinona lactato. Presentación: Milrinona lactato. Corotrope.Corotrope.Frasco ampolla: 10mg en 10ml.Frasco ampolla: 10mg en 10ml.Dilución: 10mg en 250ml de Suero Dilución: 10mg en 250ml de Suero glucosado al 5% (40glucosado al 5% (40/ml)./ml).Dosis de carga: 50 Dosis de carga: 50 /kg en 10 /kg en 10 minutos.minutos.Dosis de mantención: 0,3 a 0,7 Dosis de mantención: 0,3 a 0,7 /kg/min./kg/min.

MilrinonaMilrinonaIndicaciones:Indicaciones:

- - Insuficiencia cardiaca congestiva refractaria a Insuficiencia cardiaca congestiva refractaria a diuréticos, vasodilatadores e inótropos.diuréticos, vasodilatadores e inótropos.

– Edema pulmonar cardiogénico.Edema pulmonar cardiogénico.

– Falla cardiaca post cirugía miocárdica.Falla cardiaca post cirugía miocárdica.

Efectos adversos:Efectos adversos:– Puede causar taquiarritmias.Puede causar taquiarritmias.– Hipotensión y trombocitopenia.Hipotensión y trombocitopenia.

Drogas calcio sensibilizadorasDrogas calcio sensibilizadoras

Presentacion: Levosimendan - Presentacion: Levosimendan - SIMDAXSIMDAX

Frasco 5ml: 2.5 mg en 1 mlFrasco 5ml: 2.5 mg en 1 ml

carga de 12 a 24 mcg/kg en 10 min.carga de 12 a 24 mcg/kg en 10 min.

infusión de 0.05-0.2 mcg/kg/mininfusión de 0.05-0.2 mcg/kg/min

10 ml en 500 ml de solución de 10 ml en 500 ml de solución de glucosa al 5% glucosa al 5%

LevosimendánLevosimendán

Potencia la sensibilidad al Ca de proteínas contráctiles, Potencia la sensibilidad al Ca de proteínas contráctiles, mediante la unión a tropina C cardiacamediante la unión a tropina C cardiaca

Aumenta la fuerza de contracción pero sin afectar a la relajación ventricular

Abre los canales de K sensibles al ATP en músculo liso Abre los canales de K sensibles al ATP en músculo liso vascularvascular

Provocando la vasodilatación de los vasos arteriales de Provocando la vasodilatación de los vasos arteriales de resistencia sistémicos y coronarios, así como los vasos resistencia sistémicos y coronarios, así como los vasos venosos sistémicos de capacitancia. venosos sistémicos de capacitancia.

INDICACIONESINDICACIONES

Insuficiencia cardiaca severamente Insuficiencia cardiaca severamente descompensada que no responde a descompensada que no responde a tratamiento convencionaltratamiento convencional

Corto periodo de uso (24 hrs)Corto periodo de uso (24 hrs)

BibliografíaBibliografía

Farmacologia humana, 3ra edicion, Flores y cols.Farmacologia humana, 3ra edicion, Flores y cols.

httphttp://://www.cirugiahsalvador.clwww.cirugiahsalvador.cl//ed_continuaed_continua/presentaciones/179-drogas-/presentaciones/179-drogas-vasoactivas.htmlvasoactivas.html

Manual CTO 6ed - Cardiología y cirugía cardiovascularManual CTO 6ed - Cardiología y cirugía cardiovascular

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