1. FARMACOLOGIA DE ORGANOS Y SISTEMAS

Q. F. B. Gisela López Hernández

FARMACOLOGIA 2

Mayo 2014

FARMACOLOGIAEs el estudio del valor terapéutico y/o la toxicidad potencial de los agentes químicos sobre los sistemas biológicos, es decir sobre el organismo. Integralmente, la farmacología abarca el conocimiento de las fuentes, propiedades químicas, efectos biológicos y usos terapéuticos de los fármacos. Es una ciencia básica no solamente para la medicina sino también para farmacia, enfermería, odontología y medicina veterinaria.

CONCEPTOS GENERALES SOBRE FARMACOLOGIAEl objeto de estudio es el ser humano. El

estudio debe permitir contestar 4 preguntas básicas:

Cómo es? --- Ciencias morfológicasCómo funciona? Fisiología, bioquímicaDe qué se enferma y manifestaciones?

clínicasCómo curarlo? Farmacología

CONCEPTOS GENERALES SOBRE FARMACOLOGIA

Estudia los fármacos. Conduce a su uso racional. Base de la terapéutica.

RECORDAR SIEMPRE

Los fármacos son herramientas de extraordinario valor. Pero deben ser empleadas racionalmente, lo cual implica conocerlas.

Los F son venenos potenciales.

To Err is Human… el reporte del Instituto Americano de Medicina 2000

Dos estudios muestran 2.9% y 3.7% eventos adversos en hospitalizaciones

6.6% de esos eventos adversos llevan a la muerte del paciente. Otros muestran 13.6%

Extrapolado a 33.6 millones de hospitalizaciones en E.U.A. implican 44,000 muertes por año por errores médicos (8va causa de muerte, mas que accidentes, SIDA, o cáncer de mama). Otros estudios reportan hasta 98,000 muertes

Los costos de salud pasan los 10 billones de dólares

Tendencias y Retos de la Educación Médica en Norteamérica. REUNIÓN AMFEMUniversidad del Valle de México. Queretaro, Qro. Octubre 29, 2004Dr. Francisco Gutierrez, Health Navigation Georgetown UniversityAsesor Médico Laureate Education

Conceptos generales sobre farmacología

Estudia a los fármacos:

Qué les estudia?: origen, propiedades químicas, farmacodinamia, farmacocinética, usos, toxicidad, interacciones, etc.

Fármaco: sustancia química con capacidad de producir respuesta por parte del tejido vivo.

Diferencia entre fármaco, droga, medicamento y placebo.

CONCEPTOS GENERALES SOBRE FARMACOLOGIA

Droga: Fármaco

Medicamento: F con utilidad terapéutica.

Veneno: F con actividad fundamentalmente tóxica.

Placebo :sustancia inerte enmascarada como F.

Se usa como falso medicamento en trastornos somáticos y en estudios clínicos

CONCEPTOS GENERALES SOBRE FARMACOLOGIA

Relación de la Farmacología con otras disciplinas:

Fisiología: el F modifica funciones normales.Bioquímica.Anatomía. Actúa, es modificado o se

concentra en un órgano.Estadística. El análisis de sus resultados.Química y física. Son agentes con

propiedades químicas y físicas.

RAMAS DE LA FARMACOLOGIA

Farmacognosia: características físicas y fuentes botánicas de los F.

Farmacología molecular: Estudia el efecto de los F a nivel molecular. Los F son moléculas que se introducen al cuerpo y actúan sobre moléculas específicas (Receptores) en su órgano blanco. Da lugar a los estudios de relación estructura-actividad.

RAMAS DE LA FARMACOLOGIA

Farmacocinética: Estudia el efecto del cuerpo sobre el F.

Farmacodinamia: Estudia el efecto del F sobre el cuerpo. (los efectos moleculares, bioquímicos y fisiológicos de los medicamentos sobre los sistemas celulares y su mecanismo de acción).

Farmacometría: estudia la relación cuantitativa entre la magnitud de la dosis del F y el efecto.

RAMAS DE LA FARMACOLOGIA

Farmacología clínica: evaluación del efecto de los fármacos en la especie humana

Farmaco-epidemiología: efectos en grandes poblaciones

Farmacogenética: bases genéticas de las variaciones en la respuesta a los fármacos dentro de la población

Toxicología: estudia efectos tóxicos e indeseables de F

RAMAS DE LA FARMACOLOGIAToxicología: Estudia efectos tóxicos de F.

Los efectos de los F pueden ser deseables (terapéuticos) o no deseables.

Los efectos no deseables pueden ser no nocivos (adversos) o nocivos (tóxicos).

Los efectos tóxicos pueden ser farmacológicos (depresión del SNC por barbitúricos), patológicos (daño hepático por acetominofen) o genotóxicos (neoplasia generada por una mostaza nitrogenada).

Fases de la acción del fármaco

Fase Farmacéutica: Desintegración del preparado y disolución del principio activo. Determina la Disponibilidad farmacéutica (cantidad del F disponible para absorberse). Depende de la Industria Farmacéutica.

Fase Farmacocinética. Comprende la absorción del F, su distribución, metabolismo y eliminación. Determina la Disponibilidad biológica o biodisponibilidad (Cuanto F queda disponible para actuar). Depende del organismo.

Fase Farmacodinámica: Estudia el mecanismo de acción y los efectos de los fármacos.

FASES DE LA ACCION DEL FARMACO

Fase farmaceutica Desintegración disponib

Disolución farmaceutica

Absorción F FarmacocineticaDeposito *

metab** distribución

excreción*

Disponib farmacéuticaFarmacodinamia * F + R FR

Efecto

Plasma F + P FP

metabolitos

Etapas de la FASE FARMACOCINETICA (que le hace el organismo al fármaco)

Absorción: • Paso del F del sitio de administración al torrente

sanguíneo.• Depósito en tejidos.• Distribución: Paso del F del torrente sanguíneo

a los tejidos.• Metabolismo: Conversión del F en un metabolito

menos activo y más polar.• Eliminación: El F sale del organismo.

FARMACODINAMIA

• El F libre llega a los tejidos y ejerce su efecto, en la mayoría de los casos por interactuar con receptores específicos.

• F + R FR EFECTO

• Receptor: macromolécula proteica, membranal, que interactúa con el F para producir el efecto.

FARMACODINAMIA

MEDICAMENTO PRESCRITO

FASE FARMACÉUTICA Administración

FASE FARMACOCINÉTICA Fármaco disponible para absorción

absorción / Distribución / Metabolismo / Excreción

FASE FARMACODINÁMICA Fármaco disponible para acción

Interacción fármaco-receptor

Disponibilidad

}ADME

Desintegración de la forma posológicaDisolución del fármaco

OBTENCION DE NUEVOS FARMACOSObtención fuentesEvaluación estudios preclínicos y clínicos.

Fuentes: I) Naturales. Muchos F provienen

de fuentes naturales especialm. Vegetales. Ej. Atropina, cocaína, quinina, morfina, antibióticos, Salicilatos, curare, etc.

OBTENCION DE NUEVOS FARMACOSII) Síntesis.

A) Modificación de moléculas existentes. Causas disminuir costo; disminuir efectos adversos; , modificación farmacocinética (facilitar absorción).

B) Síntesis de nuevos fármacos.

Evaluación de nuevos fármacosEstudios preclínicos. En animales

(2-3 especies). Son a corto plazo y a largo plazo. Duración de 1-5 años (media 2.6)

Corto plazo. Demostrar efecto. Toxicidad aguda. Datos farmacocinéticos.

Largo plazo. Toxicidad crónica, efectos teratogénicos y carcinogénicos.

Evaluación de nuevos fármacosEstudios clínicos. Duración 2-10 años

(media 5.6 años). Realizados por farmacólogos o investigadores clínicos.

Fase 1. Voluntarios normales o pacientes con la enfermedad tratable con el F. Enfermedad letal. Pacientes con insuficiencia renal o hepática.

Por qué?. Innocuidad y actividad. Datos farmacocinéticos (útil por vía oral?)

Evaluación de nuevos fármacosFase 2. Pacientes seleccionados. Se

busca eficacia terapéutica, límites de dosis, datos farmacocinéticos.

Investigación adecuada, comparativa (con testigos). Diseño ciego, distribución al azar, número adecuado de pacientes, los testigos reciban placebo o F estándar.

Evaluación de nuevos fármacosFase 3. Muestra grande de pacientes

seleccionados en varios hospitales (multicéntrico). Demostrar la eficacia (y la inocuidad) en las condiciones clínicas habituales (interacciones farmacológicas).

Al terminar esta fase y si los resultados son satisfactorios se solicita el permiso para sacarlo al mercado (la revisión y aprobación puede tardar 12 meses o más).

Evaluación de nuevos fármacosFase 4. Vigilancia después de

distribución comercial. El responsable es el médico. Se estudian todos los pacientes que reciben el F. Se buscan reacciones adversas (raras), nuevas indicaciones. Dura todo el tiempo que el F esté en el mercado.

FARMACOVIGILANCIA.

OTRAS SUBDIVICIONES DE LA FARMACOLOGIA

Farmacología Bioquímica y Celular: utiliza los métodos de la Bioquímica, Biología Celular y Fisiología Celular para determinar cómo interactúan los fármacos con la “maquinaria” química del organismo.

Farmacología Molecular: aplicación de la Biología Molecular a cuestiones farmacológicas y toxicológicas relacionadas con la interacción entre las moléculas de los fármacos y las macromoléculas biológicas, incluyendo las relaciones entre la estructura química y la actividad biológica.

OTRAS SUBDIVICIONES DE LA FARMACOLOGIA

Farmacología comportamental: estudia los efectos de los fármacos sobre el comportamiento (fenómenos de aprendizaje, memoria, estado de vigilia y sueño, ánimo, adicciones, etc).

Neurofarmacología: estudia los fármacos que modifican las funciones del sistema nervioso, incluidos el cerebro, la médula espinal y los nervios que comunican con todas las partes del cuerpo, así como las acciones de los fármacos en enfermedades caracterizadas por trastornos Neuroquímicos.

OTRAS SUBDIVICIONES DE LA FARMACOLOGIA

Farmacología cardiovascular: estudia los efectos de los fármacos sobre el corazón, los vasos sanguíneos y las partes de los sistemas nervioso y endocrino que participan en la regulación de la función cardiovascular

farmacología endocrina: estudia las acciones de fármacos que son bien hormonas o bien análogos de hormonas, así como de fármacos que modifican las acciones de las hormonas secretadas normalmente. También se ocupa de la resolución de cuestiones relacionadas con la naturaleza y control de las enfermedades de origen metabólico.

OTRAS SUBDIVICIONES DE LA FARMACOLOGIA

Quimioterapia: estudia los fármacos utilizados para el tratamiento de enfermedades infecciosas y neoplásicas.

Farmacología de sistemas o integradora: estudia las acciones de los fármacos en organismos completos.

Farmacología ‘in silico’: utiliza métodos computacionales para generar y comprobar hipótesis sobre el modo de acción de los fármacos

Evaluación de nuevos fármacosNO ES LO MISMO MEDICAMENTO GENERICO QUE SIMILAR.

EL GENERICO SE HA EVALUADO FORMALMENTE EL SIMILAR NO.

G r a c i a s