FARMACOQUIMICA APLICADA

Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO2012

O

O

OH

CH3

M.E.M.1

Diapositiva 1

M.E.M.1 Maria Elena Montoya, 12/04/2011

BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTODE

NUEVOS FARMACOS

Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO

O

O

OH

CH3

SCRENINGDISEÑO RACIONALSINTESIS DIRIGIDA

BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DENUEVOS FARMACOS

- OBSERVACION FORTUITA

- CRIBADO SISTEMATICO

- MEJORA DE MOLECULAS

- DISEÑO RACIONAL

Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO

BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS

Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO

OBSERVACION FORTUITA

1.

BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS

Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO

OBSERVACION FORTUITA

.

TETRODOTOXINA

BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS

Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO

OBSERVACION FORTUITA

.

PENICILINA

BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS

- DESCUBRIMIENTO DE EFECTOS INESPERADOS

MINOXIDILO

Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO

OBSERVACION FORTUITA

BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS

- DESCUBRIMIENTO DE EFECTOS INESPERADOS

NN

SH 3 C -C O -H N S O 2 N H 2

ACETOZOLAMIDA

Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO

BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS

- SCREENING

Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO

- CRIBADO SISTEMATICO

N

HOH

HN

CH3O

BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS

- SCREENING

Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO

- CRIBADO SISTEMATICO

EXHAUSTIVO

BZD

BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS

- SCREENING

Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO

- CRIBADO SISTEMATICO

ALEATORIO

NCI

QUINOLONAS

BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS

- SCREENING

Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO

- CRIBADO SISTEMATICO

COMBINADO

La microplaca para la comprobaciónautomática de grandes bibliotecas desustancias activas:.

BIOQUIM

HIGH THROUGHPUT SCREENING

TAXOLLOVASTATINA

-MEJORA DE MOLECULAS

Pa.CONOCIDO

NUEVAMOLECULA

TRANFORMACIONESQUIMICAS

Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO

MODIFICACIÓN MOLECULAR

ESTRUCTURA BASE DEESTRUCTURA BASE DE1,41,4--BENZODIACEPINASBENZODIACEPINAS

N

N

R3

R2

R7

R1O

MODIFICACION MOLECULAR

BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS

Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO

N

C NCl

N

N

H 3 C

ALPRAZOLAMALPRAZOLAM

N CO

C NO2N

F

CH3

FLUNITRAZEPAMFLUNITRAZEPAM

Modificaciones en R1:

La cadena lateral de aminotiazolil incremento la actividad antibacterianafrente a enterobacterias y la resistencia a betalactamasas (cefepime,cefotaxime, ceftazidima, ceftriaxona)

La cadena iminometoxi da mayor estabilidad frente abetalactamasas (cefotaxima, ceftizoxima, ceftriaxona ycefuroxima)

Cefotaxima

ESTUDIO DE METABOLITOS

BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS

DISEÑO RACIONAL

• METODOS BIOQUIMICOS SENSIBLES

• BIOLOGIA MOLECULAR

• INFORMATICA - BIOINFORMÁTICA

BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS

DISEÑO RACIONALMETODOS BIOQUIMICOS SENSIBLES

BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS

DISEÑO RACIONAL

BIOLOGIA MOLECULAR

RECEPTOR DE MEMBRANA

BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS

DISEÑO RACIONALINFORMATICA - BIOINFORMÁTICA

MOPEPHYRE

CADD

BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS

DISEÑO RACIONALINFORMATICA - BIOINFORMÁTICA

Compuesto diseñado segúnlos requerimientosestructurales del modelo defarmacóforo generado paraantagonistas del receptor 5-HT7

BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS

DISEÑO RACIONAL

HO

HO O

HO

HO O

OHH2N HO

HONH2

CH3

DOPA

METILDOPA

DOPAMINA

INHIBIDORES DE ENZIMAS

LOS PRODUCTOS NATURALES EN LA

BUSQUEDA DE NUEVOS FARMACOS

Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO

“ANTIGUOS FARMACOS, NUEVOS FARMACOSA PARTIR DE PRODUCTOS NATURALES”

F. ZARAGOZA España-1998

BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS

USO DE INFORMACION NUEVA

*** OBSERVACION

ESTUDIO DE ETNOFARMACOLOGIA(RETROACTIVO)

RESERPINA

N

HOH

HN

CH3OOH

OH

NHCH3

OH

QUININA ADRENALINA

LOS PRODUCTOS NATURALESEN LA BUSQUEDA DE NUEVOS FARMACOS

Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO

Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO

- Desarrollo de las ciencias experimentales

EVOLUCION HISTORICA :

EVOLUCION HISTORICA :

Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO

PRODUCTO NATURAL

DROGA

EXTRACCION

PURIFICACION

IDENTIFICACION ESTRUCTURAL

SINTESIS

DISEÑO RACIONAL

MEDICAMENTO

LOS PRODUCTOS NATURALES EN LA BUSQUEDADE NUEVOS FARMACOS

ACOOH

OCOCH3

Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO

-

OH

OH

NHCH3

OH

ADRENALINA

HO

HO

OH

NH2

OH

NH

HO

OH

NH

LEVARTERENOLFENILEFRINA

EFEDRINA

LOS PRODUCTOS NATURALES EN LA BUSQUEDA DENUEVOS FARMACOS

Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO

-

NCl

NHNH2

N

HOH

HN

CH3O

N

HONH

CF3

CF3

QUININA

CLOROQUINAMEFLOQUINA

LOS PRODUCTOS NATURALES EN LA BUSQUEDA DE NUEVOSFARMACOS

Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO

- 1975 BIOTECNOLOGÍA

. El principio de un fármaco para todosusado actualmente, con el abordajefarmacogenético evolucionará a uno máspersonalizado, según un perfil genéticoúnico

GENÓMICA

FARMACOGENÉTICA