EJEMPLO

Bemiparina

Nombre Comercial Hibor

Nombre GenricoBemiparina

Mecanismo de AccinLa accin antitrombtica de las HBPM, como ocurre en la heparina clsica, no es propia de su molcula, sino que necesita la presencia de uno de los inhibidores fisiolgicos ms importantes de la coagulacin, la antitrombina, capaz de neutralizar a diversas sernproteasas de la coagulacin y, dentro de las mismas fundamentalmente a la trombina y al factor X activado (Xa). Cuando existe heparina circulante, la antitrombina sufre un cambio en su forma que hace ms accesible su centro activo lo que acelera su actividad inhibitoria de forma importante3. La heparina se une a la antitrombina mediante un pentasacrido especfico que se encuentra slo en un tercio de las cadenas de la HNF.La longitud de la cadena de heparina no influye en la inhibicin del factor Xa. No importa si tiene muchos o pocos sacridos, lo que importa es que exista el pentasacrido. Conocemos a esta inhibicin como accin antitrombtica. Por el contrario, la neutralizacin de la trombina requiere la formacin de un complejo ternario para lo que se necesitan, al menos, 18 sacridos, es lo que conocemos como accin anticoagulante.

MetabolismoLa HNF presenta dos mecanismos de eliminacin: uno rpido y saturable de unin a clulas endoteliales y macrfagos, y otro ms lento, renal con una cintica de eliminacin de primer orden, dosis dependiente. En las HBPM el metabolismo es independiente de la dosis, fundamentalmente renal, lento y prcticamente completo a las 24 horas. Su velocidad de aclaramiento es distinta entre los diferentes preparados existentes.

ExcrecinHasta la fecha no hay datos sobre la unin a protenas plasmticas, metabolismo y excrecin de bemiparina en humanos.

Efectos Adversos Hemorragia activa o incremento del riesgo de sangrado debido a alteraciones de la hemostasia, salvo en caso de una CID no atribuible a una heparina. Hipersensibilidad a bemiparina sdica. Trombopenia en pacientes que presenten un test de agregacin positivo in vitro en presencia de bemiparina sdica. Endocarditis bacteriana aguda. Lesiones orgnicas susceptibles de sangrar (por ejemplo ulcus duodenal, colitis ulcerosa). Accidentes vasculares cerebrales (salvo en el caso de embolia sistmica).

InteraccionesNo se aconseja la asociacin con: cido acetilsaliclico y otros salicilatos, antiinflamatorios no esteroideos y ticlopidina. Todos estos medicamentos aumentan el riesgo hemorrgico ya que inhiben las funciones plaquetarias. De deber emplear con precaucin cuando se utilice en asociacin con anticoagulantes orales (antagonistas de la vitamina K), glucorticoides por va general y dextrano.

Dipirona

Nombre Comercial Algiopiret; Alpalgil; Ditral; Integrobe; Novacler; Novalgina; Trumeze; Unibios; D. Biocrom; D. Drawer; metamizol;

Nombre GenricoDipirona

Mecanismo de AccinEl metamizol acta sobre el dolor y la fiebre reduciendo la sntesis de prostaglandinas proinflamatorias al inhibir la actividad de la prostaglandina sintetasa. Tambin acta sobre receptores opioides presinpticos perifricos, con menor actividad que la morfina, e incrementa los umbrales de excitacin de las neuronas aferentes finas mielinizadas. A diferencia de otros analgsicos no opiceos a dosis analgsicas no inhibe la ciclooxigenasa y, por tanto, no produce los tpicos efectos secundarios sobre la mucosa gstrica y sobre las plaquetas.1 2 Se administra por va oral e intravenosa. Se elimina preferentemente por va urinaria y es capaz de atravesar la barrera hematoenceflica y la barrera hematoplacentaria. Tiene una analgesia mayor que el cido acetilsaliclico y sin riesgo de lesiones digestivas ya que tiene una buena tolerancia gstrica.

MetabolismoEl metamizol se administra por va oral como un profrmaco, que se transforma en el tracto intestinal al metabolito 4-metilaminoantipirina (4-MAA), este es fcilmente absorbido, necesitando un corto periodo de tiempo para alcanzar la concentracin sistmica mxima (tmax de 1,2 a 2,0 horas). El metamizol administrado por va oral se absorbe casi de forma completa.

En el hgado, el (4-MAA) se convierte en un segundo metabolito activo, el 4-aminoantipirina (4-AA).

Posteriormente el (4-AA) se transforma en los metabolitos inactivos: 4-formil aminoantipirina (4-FAA) y 4-acetilaminoantipirina (4-AAA).

ExcrecinDurante tratamientos biolgicos convencionales, muchos de estos compuestos o sus metabolitos escapan de la degradacin y se liberan en el medio ambiente. El metamizol despus de la ingesta oral, se hidroliza espontneamente a su principal metabolito, 4-metilaminoantipyrine (4-MAA) y despus en una variedad de compuestos por reacciones enzimticas. Estos metabolitos no son biodegradables y, aunque se sabe poco sobre su comportamiento y persistencia en el medio ambiente, ya se han detectado en los efluentes y las aguas superficiales en concentraciones elevadas. En los ltimos aos, se han estudiado una serie de procesos para el tratamiento de compuestos no biodegradables o compuestos txicos, como son: el uso de la energa solar en procesos de oxidacin avanzada (AOP), as como la fotocatlisis homognea mediante foto-Fenton y la fotocatlisis heterognea con TiO2.

En los ltimos aos, la aplicacin de estas tcnicas ha sido de notable importancia en la degradacin de productos farmacuticos debido a que con plantas de tratamiento de aguas convencionales esto no sera posible.

Efectos Adversos La administracin de este frmaco puede provocar reacciones anafilcticas que pueden aparecer en cualquier momento una vez se ha iniciado el tratamiento. Aunque no se han observado disminuciones en el nmero de plaquetas en sangre, s hay casos de hipersensibilidad en la piel y en las membranas mucosas. A pesar de que no se han dado demasiados casos de aparicin de ampollas cutneas, en el caso de que ocurriese debera interrumpirse de manera inmediata el tratamiento. Sin embargo, s ha provocado proteinuria y disminucin en el volumen de orina, sobre todo en pacientes con insuficiencia renal previa o en casos de sobremedicacin. Tambin puede producir coloracin roja en la orina cuando se inicia el tratamiento que desaparece una vez finaliza.

InteraccionesPuede producirse hipotermia severa si se administran de forma concomitante. Ciclosporina: disminuye su concentracin. Alcohol: incrementa el efecto de la dipirona. Anticoagulantes cumarnicos: riesgo de hemorragia por desplazamiento de su unin a protenas plasmticas. Potencia en dosis elevadas los efectos de algunos depresores del SNC. Metotrexato: posible potenciacin de su toxicidad por disminucin de su aclaramiento renal.

FRMACOS:1. Hepamerz. 2. Dexketroprofeno 3. Metocloropramida 4. Cefazolina 5. Dipirona 6. Bemiparina 7. Neurotropas inyectada8. Atorvastatina9. Meropenem10. Fluoxetina11. Topiramato12. Sulbactam13. Nifedipina14. Fenitoina15. Metoclopramida

LABORATORIOS

HIPERURICEMIA Y GOTAPRUEBAVALOR DE REFERENCIAINTERPRETACIN

Sangre

Adultos: Varones, 4.0 8.5 mg/dL 0.24 0.51 mmol/L. Mujeres, 2.7 7.3 mg/dL 0.16 0.43 mmol/L. Ancianos: Los valores pueden ser ligeramente mayores. Nios: 2.5 5.5 mg/dL 2.0 6.2 mg/dL. Recin nacidos: 2.0 6.2 mg/dL.

Orina

250 750 mg/24 horas 1.48 4.43 mmol/da (unidades SI)

HIPERLIPOPROTEINEMIAPRUEBAVALOR DE REFERENCIAINTERPRETACIN

Glucosa en ayunas70.00 - 115.00 mg/dL

Glucosa 2 horas (post)70.00 - 125.00 mg/dL

Creatina0.60 1.30 mg/dL

Colesterol0.00 220.00 mg/dL

Triglicridos40.00 150.00 mg/dL

Colesterol HDL35.00 60.00 mg/dL

Colesterol LDL0.00 140.00 mg/dL