GRUPO FARMACOLÓGICO MÓDULO ASMA

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Grupo de Mdulo:

Mdulo de Farmacologa del Asma Bronquial

Hoja de Grupos Farmacolgico

GRUPO FARMACOLGICO: ANTIINFLAMATORIOS Mecanismo de accin No se conocen con exactitud los mecanismos antiasmticos sobre bronquios y bronquolos, pero pueden estar relacionados con alguna de las acciones inmunosupresoras y antiinflamatorias de los glucocorticoides sistmicos. Estos evitan o suprimen las reacciones inmunes mediadas por las clulas y reducen la importancia de la respuesta inmune primaria. Tambin reducen o evitan la respuesta de los tejidos ante los procesos inflamatorios, posiblemente inhibiendo la acumulacin de clulas inflamatorias, incluyendo macrfagos y leucocitos, en los lugares de la inflamacin. Eficacia Se administran por va inhalatoria para conseguir un efecto antiinflamatorio local con escasa repercusin adversa sistmica GLUCOCORICOIDES: Beclometasona Seguridad Indicaciones Contraindicaciones La administracin de beclometasona mediante inhalacin, mejora el cuadro asmtico, dentro de las siguientes 24 horas de iniciado el tratamiento, aunque el mximo beneficio, podra no ser alcanzado sino hasta 1 o 2 semanas despus. Asma bronquial crnica Asma aguda. La relacin riesgo-beneficio debe evaluarse durante el perodo de lactancia y en infecciones activas producidas por bacterias, hongos o virus en la boca, garganta o pulmones Forma Farmacutica Si al mismo tiempo se Beclorex, est utilizando un Becloson, broncodilatador Becotide. administrar ste 5 minutos antes que el corticoide. La absorcin sistmica de corticoides administrados por inhalacin puede producir supresin suprarrenal y retraso en el crecimiento de pacientes peditricos. Interacciones

GRUPO FARMACOLGICO: ANTIINFLAMATORIOS Mecanismo de accin Se une a los receptores de glucocorticoides (GR). Altera la expression gnica (incrmenta la transcripcin de genes antiinflamatorios y suprimiendo la de genes inflamatorios) Eficacia Potencia antiinflamatoria. Duracin de accin intermedia. GLUCOCORICOIDES: Prednisona Seguridad Indicaciones Contraindicaciones Sindrome de abstinencia (lasitud, dolor musculoesqueltico y fiebre). A largo plazo: osteoporosis, hipertensin, diabetes, cataratas, suppression suprarenal y el crecimiento. Asma grave, coadyudante de COPD. Efecto beneficioso mximo: 30-40mg/da (ciclos cortos por 1 2 semanas). Dosis habitual de mantenimiento: 1015mg/da. En dosis nicas en la maana o el Tx en das alternos para disminuir la supresin renal. La prednisona se clasifica dentro de la categora B de riesgo en el embarazo, pacientes con tuberculosis Interacciones La fenitona, la rifabutina y la rifampina pueden aumentar el metabolismo de los glucocorticoides Forma Farmacutica Oral: comprimidos 1, 2.5, 5, 10, 20, 50 mg. Solucin y jarabe de 1.5 mg/ml

Mecanismo de accin Los receptores esteroideos estn localizados intracelularmente. Los esteroides penetran en las clulas por difusin pasiva y se fijan a un receptor especfico citoplasmtico(GR alfa y GR beta) En una segunda fase el complejo receptoresteroide activado, sufre un proceso de translocacin y se fija al ADN en el ncleo dando lugar a la formacin de ARN y la correspondiente sntesis de protenas que, en ltima instancia, median los efectos fisiolgicos o farmacolgicos del esteroide.La represin se consigue inhibiendo la accin de los factores de transcripcin AP-1,NF Kb,que normalmente activan los genes de la ciclooxigenasa 2,varias citoquinas y factores de adherencia,asi como la isoforma inducible de la sintasa del xido ntrico.

Eficacia Hidrocortisol pertenece a los glucorticoides de accin corta,tiempo de vida media biolgica entre 8 12 horas.

GRUPO FARMACOLGICO: ANTIINFLAMATORIOS GLUCOCORICOIDES: Cortisol (hidrocortisona) Seguridad Indicaciones Contraindicaciones : Retencin de sodio y Control de condiciones Hidrocortisona est lquidos, alcalosis alrgicas severas o contraindicada en las hipocalimica, incapacitantes micosis sistmicas, hipertensin. resistentes a un estados convulsivos, Debilidad muscular, mio- adecuado rgimen psicosis grave, pata esteroidea, prdida convencional de lcera pptica activa, de masa muscular, , tratamiento: rinitis hipersensibilidad a fracturas por compresin alrgica perenne o cualquier componente de vertebral, necrosis estacional; asma la frmula. Algunas marcas asptica de la cabeza bronquial; dermatitis de o formulaciones estn femoral, fracturas contacto; dermatitis contraindicadas en patolgicas de huesos atpica; enfermedad prematuros por su largos, del suero; reacciones contenido en benzilalcohol, lcera pptica con de hipersensibilidad a el cual se ha asociado con posible perforacin y medicamentos. un sndrome de jadeo hemorragia subsecuente; fatal. perforacin del intestino delgado o grueso,. --Alteraciones de la cicatrizacin, atrofia cutnea, petequias y equimosis, eritema, sudoracin, sensacin de quemazn ,dermatitis alrgica, urticaria, edema angioneurtico. Convulsiones, aumento de la presin

Interacciones --Pueden aumentar el aclaramiento de cido acetilsaliclico administrado en forma crnica. --Agentes como troleandromicina y ketoconazol pueden inhibir el metabolismo de los corticosteroides y disminuir su aclaramiento. --- Interaccin con diurticos perdedores de potasio, los pacientes deben ser observados estrechamente por la posibilidad de hipocaliemia.

Forma Farmacutica VIA INTRAMUSCULAR: ---Cada frasco mpula con liofilizado contiene: Succinato sdico de hidrocortisona equivalente a.................... 100 y 500 mg ---Cada ampolleta con diluyente contiene: Agua inyectable, 2 ml y 5 ml. VA TPICA: --Cada 100 g de CREMA contienen: Aceponato de hidrocortisona ....................... 0.127 g

GRUPO FARMACOLGICO: ANTIINFLAMATORIOS GLUCOCORICOIDES: Dexametasona Mecanismo de accin Eficacia Inhibicin de la inflamacin de las vas respiratorias mediante la modulacin de la produccin de citosinas y quimiocinas; la inhibicin de la sntesis de eicosanoides; inhibicin de la acumulacin de basfilos, eosinfilos y otros leucocitos en tejido pulmonar y disminucin de la permeabilidad vascular Son ms eficaces cuando se administran por va oral. Se obtienen efectos ms prolongados mediante inyeccin por va intramuscular. Los glucocorticoides tambin se absorben a la circulacin sistmica desde sitios de administracin local , como espacios sinoviales , saco conjuntival, piel y vas respiratorias.

Seguridad El uso teraputico de corticoesteroides origina 2 clases de efectos txicos: por supresin del tratamiento (exacerbacin de la enfermedad primaria contra la cual se utilizaron), y los que aparecen por uso continuo de dosis suprafisiolgicas (anormalidades de lquidos y electrolitos, hipertensin, hiperglucemia e incremento a la sensibilidad a infeccin). Dosis excesivas caracterizan redistribucin de grasa, estras y equimosis.

Indicaciones Reacciones de hipersensibilidad a sustancias qumicas o frmacos Indicado para el tratamiento de lupus eritematoso sistmico, enfermedad de tipo conjuntivo de diferentes etiologas.

Contraindicaciones No debe usarse para inyeccin intraarticular; anterior a la artroplastia articular; trastornos de la coagulacin sangunea; fractura intraarticular; articulacin inestable

Interacciones

Forma Farmacutica El uso de Oral: Comprimidos dexametasona puede de 0.25; 0.5; 0.75; inducir a la aparicin 1;1.5; 2;4;6 mg de interacciones Solucin de 0.5 clnicamente mg/5ml importantes: cido Parenteral: Fosfato flico; alcohol o sdico de AINES; inhibidores de dexametasona 4, la anhidrasa 10, 20 mg/ml IV, carbnica; IM aminoglutetimida; anticidos; anticoagulantes derivados de la cumarina o de la indandiona; anticolinrgicos y bloqueantes neuromusculares no despolarizantes; anticonceptivos orales; antidepresivos tricclicos; glucsidos digitlicos.

GRUPO FARMACOLGICO: ANTIINFLAMATORIOS Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de leucotrienos. Reduce el nmero de mastocitos, y por lo tanto, las sustancias mediadoras que libera con la degranulacin de stos. Puede reducir el nmero de eosinfilos y basfilos, mejorando la sintomatologa Eficacia Biodisponibilidad: 0,51% Union a protenas: 91% Metabolismo: intranasal y heptico CYP3A4, vida media 3 horas GLUCOCORICOIDES: Fluticasone Indicaciones Contraindicaciones Hipersensibilidad conocida a la fluticasona propionato o a alguno de los componentes del producto. Infecciones del tracto respiratorio superior. Tuberculosis activa. Nios menores de 4 aos de edad Interacciones Forma Farmacutica

GRUPO FARMACOLGICO: ANTIINFLAMATORIOS MODULADORES DE LA DEGRANULACIN DE LOS MASTOCITOS Estabilizador del mastocito: Cromolin Mecanismo de accin Eficacia Seguridad Indicaciones Contraindicaciones Interacciones La accin fundamental est en la alteracin en la funcin de los canales lentos de cloro en la membrana celular, lo cual inhibe la activacin celular. Esta accin en los nervios de la va aerea inhibe la tos, en los mastocitos inhibe su degranulacin (lo cual a su vez previene la liberacin de histamina y otros mediadores de la respuesta alrgica tipo I) y en los eosinfilos previene su activacin en la fase tarda. Es eficaz en el asma leve. Para obtener una buena proteccin, debe administrarse 4 veces al da. En nios con asma provocada por el ejercicio, debe tomarse tambin antes del esfuerzo Es uno de los frmacos ms seguros y que casi nunca provoca efectos adversos. Es el frmaco de primera eleccin en nios por sus bajos efectos adversos y escasos en jvenes . Para bloquear la broncoconstriccin causada por la inhalacin de antgenos, el ejercicio, la aspirina y varios agentes ocupacionales. Se ha propuesto que el tratamiento crnico con cromoln disminuye la hiperreactividad bronquial por la proteccin que brindan a la va area de los mediadores qumicos de la anafilaxia. Est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al cromoln o a la lactosa que este contiene. Embarazo, especialmente en el primer trimestre. Precaucin en pacientes con disfuncin renal y heptica. Tambin se contraindica en pacientes con estado asmtico. El cromoln se puede usar solo o con otros medicamentos para el asma, como los broncodilatadores (medicamentos que abren los pasajes de respiracin estrechados) o corticosteroides (medicamentos tipo cortisona). Este medicamento no ayudar un ataque de asma o broncoespasmo que haya comenzado. Forma Farmacutica Envase con 30 cpsulas y el Spinhaler (tubo inhalador). -Oral: Cromoglicato sdico (Cromoln sdico): 20mg Envase aerosol con dispositivo dosificador. Cada envase contiene 112 inhalaciones. -Inhalador: Cromoglicato sdico (Cromoln sdico): 5mg

GRUPO FARMACOLGICO: ANTIINFLAMATORIOS Mecanismo de accin Es un anticuerpo de tipo IgG para el cual el antgeno es la regin Fc del anticuerpo IgE, de modo que constituye un anticuerpo contra otro homlogo. Se liga a IgE libre para formar complejos que no tiene afinidad por el receptor psilon de Fc1 (FceRI) MODULADORES DE LA DEGRANULACIN DE LOS MASTOCITOS Anti IgE: Omalizumab Eficacia Seguridad Indicaciones Contraindicaciones Interacciones Omalizumab ha mostrado una eficacia notable en los pacientes mayores de 12 aos con asma confirmada previamente como mediada por IgE. Es el primer frmaco indicado en pacientes con asma agudo y persistente sin el control ptimo de la enfermedad a pesar de ser tratados adecuadamente. La administracin crnica de omalizumab a niveles de dosis de hasta 250 mg/kg (ms de 14 veces la dosis clnica mxima permisible de 17,5 mg/kg de acuerdo con la tabla de dosis recomendada) fue bien tolerada en investigaciones previas, con la excepcin de un descenso en las plaquetas sanguneas dependiente de la dosis y de la edad, con una mayor sensibilidad jvenes. La concentracin plasmtica necesaria para alcanzar un descenso del 50% en las plaquetas con respecto al valor basal en adultos fue aproximadamente de 4 a 20 veces ms elevada que la concentracin plasmtica clnica mxima anticipada. Indicado en adultos y adolescentes mayores de 12 aos con alergias y asma persistente que va de moderada a intensa Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Reacciones en el sitio de inyeccin 8rubor, sensacin punzante, equimosis) Las enzimas del citocromo P450, las bombas de eflujo y los mecanismos de unin a protenas no se hallan implicados en el aclaramiento de omalizumab; por ello, existe un bajo potencial de interacciones farmacolgicas. No existe un motivo farmacolgico para esperar que los medicamentos prescritos frecuentemente en el tratamiento del asma interaccionen con omalizumab. Forma Farmacutica Polvo para inyeccin subcutnea: 202.5 mg

GRUPO FARMACOLGICO: BRONCODILATADORES A NIVEL DE MSCULO LISO BRONQUIAL Mecanismo de accin El salbutamol, al ser un agonista Beta 2 adrenrgico, estimula a los receptores beta 2 que se encuentran en gran nmero en el msculo liso bronquial; esta estimulacin activa las protenas Gs y aumenta el AMPc,lo que causa disminucin del tono muscular (broncodilatacin). Adems, tambin aumenta la conductancia de calcio y potasio en las clulas musculares bronquiales causando hiperpolarizacin de la membrana y relajacin. El frmaco tambin acta sobre las clulas inflamatorias estimulando los receptores beta 2 presentes en ellas y evitando as la liberacin de mediadores y citocinas inflamatorias. AGONISTA b2 DE ACCIN CORTA: Eficacia AbsorcinMetabolismo Es un agonista adrenrgico 2 La absorcin y selectivo relaja el msculo liso metabolismo de bronquial y disminuye la resistencia de salbutamol dependiendo la vas areas y a dosis teraputicas tiene va de administracin se poca o nula accin sobre los puede dar en los pulmones receptores 1 del corazn. o en el tracto gastrointestinal. En los pulmones tras la inhalacin, el 20-47% del principio activo pasa a las vas bronquiales ms profundas, mientras que el resto se deposita en la boca y en la parte superior del tracto respiratorio y se traga posteriormente.

AlbuterolExcrecin Un gran porcentaje de salbutamol administrado por va intravenosa, oral o por inhalacin, se excreta en un plazo de 72 horas principalmente por va renal. Interacciones Puede producir una broncoconstriccin grave en asmticos que usen bloqueantes no cardioselectivos, por antagonismo. Tambin interactua con xantinas, glucocorticoides, diurticos, glucsidos digitlicos, laxantes de uso prolongado pruduciendo Hipocalemia.Pue de aumentar el riesgo de manifestaciones cardiovasculares si interactua con IMAO y antidepresivos tricclicos. Forma Farmacutica Generalmente se administra mediante un inhalador de dosis medida, nebulizador u otros dispositivos de dosificacin apropiados. El Salbutamol tambin puede administrarse por va oral o intravenosa.

GRUPO FARMACOLGICO: BRONCODILATADORES A NIVEL DE MSCULO LISO BRONQUIAL Mecanismo de Eficacia Interacciones Forma accin Farmacutica El salbutamol es un agonista Beta 2 adrenrgico, estimula a los receptores beta 2 que se encuentran en el msculo liso bronquial; esta estimulacin activa las protenas Gs y aumenta el AMPc,lo que causa disminucin del tono muscular (broncodilatacin). tambin aumenta la conductancia de calcio y potasio en las clulas musculares bronquiales causando hiperpolarizacin de la membrana y relajacin AGONISTA b2 DE ACCIN CORTA: Salbutamol Seguridad Indicaciones Contraindicaciones

GRUPO FARMACOLGICO: BRONCODILATADORES A NIVEL DE MSCULO LISO BRONQUIAL Mecanismo de accin La terbutalina es un agonista selectivo de los receptores 2 . A nivel bronquial su estimulacin produce relajacin de la musculatura lisa y broncodilatacin. A nivel de la vasculatura del msculo liso producen vasodilatacin pudiendo disminuir de forma leve la tensin diastlica. Otros efectos de la estimulacin de los receptores 2 son hiperglicemia e hipokaliemia por promover la entrada del K+ en la clula. A nivel cardaco aunque menos frecuentes que los receptores 1 pueden producir cardioestimulacin, sobre todo con dosis altas. AGONISTA b2 DE ACCIN CORTA: Terbutalina Eficacia Indicaciones Seguridad Puede administrarse por VO, parenteral o inhalada; en Asma bronquial.-Broncoespasmo. situaciones de urgencias seutilizarn preferiblemente Tratamiento a corto plazo del asma, y las dos ltimas. Inicio de accin a los 30-60 min de su de obstrucciones pulmonares como administracin SBC y a los 5-30 min de la el enfisema y la bronquitis crnica, as administracin inhalada. Duracin del efecto 3-8 h como untocoltico con el fin de retardar segn la va utilizada. Su administracin continuada un posible nacimiento prematuro1 o la puede determinartolerancia. resucitacin fetal intraparto. Forma Farmacutica Terbutalina inhalada aerosol. 0,25-0,5 mg (1-2 inh)/6h variar segn requerimientos. En casos severos puede aumentarse la dosis individual hasta 6 inh./6h. La dosis total no debera exceder las 24 inh/da. - Terbutalina solucin para nebulizacin. 5 mg (0,5 ml)/6 h nebulizada diludos en SF estril hasta 5 ml. En casos severos la dosis habitual puede aumentarse hasta 10 mg (1 ml). - Terbutalina parenteral. i) Subcutnea. 1-2 mg (2-4 ml) s.c. en 24 h divididas en un mnimo de 4 veces. ii) Endovenosa. Perfusin contnua. 5-10 g/min como dosis inicial. Mantenimiento 2,5-5 g/min. Dosis mxima 0,5 mg en 4 horas. Preparacin de la disolucin con SF.

GRUPO FARMACOLGICO: BRONCODILATADORES A NIVEL DE MSCULO LISO BRONQUIAL Mecanismo de accin Agonista selectivo de accin prolongada (12 horas) de los receptores beta-2 adrenrgicos. Es un inhibidor, potente y de larga duracin, de la liberacin en el pulmn de mediadores de inflamacin. Inhibe la respuesta al alergeno inhalado, tanto en la fase inmediata como en la tarda. Atena, tras dosis nica, la hiperreactividad bronquial. Eficacia Mayor eficacia clnica al administrar salmeterol + corticoide inhalado que duplicando la dosis de corticoide inhalado: Adultos: Mejora la funcin pulmonar, los sntomas y reduce la frecuencia de exacerbaciones al administrarlo con corticoides inhalados. Nios: Mejora la funcin pulmonar y los sntomas al administrarlo con corticoides inhalados. Se requieren ms estudios para valorar el efecto sobre la frecuencia de las exacerbaciones AGONISTA b2 DE ACCIN LARGA: Salmeterol Seguridad Indicaciones Contraindicaciones Con dosis decrecientes de corticoides inhalados, se increment progresivamente la inflamacin de la va area, hecho que evidencia el potencial que tienen los b2AP para enmascarar la inflamacin de la mucosa bronquial. Aquellos pacientes con asma y un inadecuado manejo de la inflamacin (sin tratamiento o con dosis insuficientes de corticoides inhalados) tratados con b2 de accin prolongada, son los ms vulnerables al desarrollo de efectos adversos Tratamiento regular a largo plazo de la obstruccin reversible de las vas respiratorias causada por asma (en combinacin con corticoides inhalados u orales) y EPOC. Hipersensibilidad a salmeterol o alguno de los componentes del medicamento. No administrar en nios menores de 4 aos. Interacciones Betabloqueantes (incluidos colirios): posible inhibicin del efecto antiasmtico por antagonismo de sus efectos sobre los receptores beta adrenrgicos. Frmacos hipokalemiantes (diurticos, corticoides, etc.): posible aumento de la hipopotasemia. Teofilina: hay estudios en los que se ha registrado potenciacin de la hipopotasemia con posibilidad de arritmias cardiacas. Forma Farmacutica Salmeterol (Serevent): Polvo para inhalacin 50 ug/unidad Salmeterol/Fluticas ona (Advair Diskus): Inhalatoria 100, 250, 500 ug Fluticasona + 50 ug de salmeterol/unidad

GRUPO FARMACOLGICO: BRONCODILATADORES A NIVEL DE MSCULO LISO BRONQUIAL Mecanismo de accin Estimulante B2 adrenrgico selectivo, con efecto broncodilatador de rpida instauracin; inhibe la liberacin de histamina y leucotrienos del pulmn. AGONISTA b2 DE ACCIN LARGA: Fomoterol Reacciones adversas Indicaciones Contraindicaciones Palpitaciones, cefalea, temblor, tos. Sobredosificacin: extrema precaucin por riesgo de broncoespasmo, considerar el empleo de un -bloqueante cardio-selectivo. Tratamento adicional com corticoides para alivio de broncoconstriccin em asma persistente, de moderado a grave. Profilaxis y tratamento del asma bronquial y bronquites crnica com o sin enfisema. Alivio de sintomas obstructivos em EPOC. Interacciones Forma Farmacutica

Hipersensibilidade en. Accin cardiovascular aumentada por: Nios menores e 6 aos simpaticomimticos y agonistas 2 . Regulacin cardiovascular afectada en concomitancia con: L-Dopa, L-tiroxina, oxitocina y alcohol (por s solos favorecen efectos simpaticomimticos). Riesgo de arritmias ventriculares con frmacos que prolongan intervalo QT: terfenadina, astemizol, mizolastina, quinidina, disopiramida, procainamida, fenotiazinas, eritromicina, IMAO y antidepresivos tricclicos. Riesgo de arritmias en concomitancia con: anestsicos hidrocarburos halogenados, glucsidos digitlicos (a causa de la hipopotasemia).Hipopotasemia aumentada con: derivados xantnicos, esteroides, diurticos; monitorizar. Accin disminuida por: bloqueantes adrenrgicos (incluidos colirios). Efecto broncodilatador aumentado por: anticolinrgicos

GRUPO FARMACOLGICO: BRONCODILATADORES A NIVEL DE MSCULO LISO BRONQUIAL Mecanismo de accin Su principal efecto es la dilatacin general de los vasos perifricos, broncodilatacin (usado para tratar el asma), estimulacin a nivel de la corteza cerebral, sensacin de calor en la piel, y pesadez de piernas y brazos. Eficacia Relaja el msculo liso bronquial y los vasos pulmonares por accin directa sobre los mismos, aumenta el aclaramiento mucociliar. Otras acciones: vasodilatacin coronaria, diuresis, estimulante cerebral, cardaco y del msculo esqueltico. METILXANTINAS: Teofilina Seguridad La teofilina Es un alcaloide de la familia metilxantina, la misma a la que pertenecen la cafena y la teobromina. Obteniendo sus caractersticas de ser estimulantes del sistema nervioso central y broncodilatadores. Se encuentra naturalmente en el t negro y en el t verde. La teofilina es especialmente diurtico, por lo que ayuda a la eliminacin de lquidos, a travs de la orina. Funde a 272 C. Su nombre qumico es: 1,3 dimetilxantina Indicaciones Asma bronquial, prevencin y tto. Estados broncoespsticos reversibles asociados a bronquitis crnica o enfisema. IV: tto. coadyuvante de disnea paroxstica, edema pulmonar agudo y otras manifestaciones de insuf. cardaca. Forma Farmacutica

GRUPO FARMACOLGICO: BRONCODILATADORES A NIVEL DE MSCULO LISO BRONQUIAL Mecanismo de accin Inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas(PDEs) responsable de degradar los nucletidos cclicos intracelulares produciendo un incremento de las concentraciones de AMPc y GMPc. Hasta la fecha se han descrito 7 isoenzimas de PDEs y la inhibicin de la III y IV son los ms Eficacia Ms soluble que la teofilina por ser la sal etilendiamida de la teofilina METILXANTINAS: Aminofilina Seguridad Indicaciones Contraindicacion es Sistema gastrointestinal: Nuseas, Est indicada en la --Hipersensibilidad a vmito, dolor epigstrico, diarrea y terapia para disminuir el AMINOFILINA. hematemesis. broncoespasmo en: asma --Tambin est Sistema nervioso central: Irritabilidad, bronquial.bronquitis, enfise contraindicada en la cefalea, insomnio, crisis ma. administracin convulsivas concomitante con y coma. derivados de las Alivia la disnea en el Sistema cardiovascular: Falta de xantinas. tratamiento de la circulacin, taquicardia, enfermedad pulmonar obs- --- No se recomienda hipotensin, arritmias utilizar AMINOFILINA tructiva crnica. Se utiliza ventriculares. durante el embarazo tambin en el tratamiento Sistema respiratorio: Taquipnea. de insuficiencia cardiaca Sistema renal: Albuminuria, congestiva, angor Interacciones La administracin de AMINOFILINA junto con cimetidina, eritromicina y alopurinol pueden producir elevadas concentraciones de teofilina en suero. Forma Farmacutica La administracin de AMINOFILINA es por va parenteral. Nios y adultos: Administracin intravenosa lenta o por venoclisis.

Impregnacin: 5-6 mg por kg El uso simultneo de de peso corporal, en infusin AMINOFILINA y cloruro intravenosa, durante 20-30 de sodio puede originar minutos.

importantes para producir la relajacin del msculo liso. Al inhibir a la PDE IV adems de inducir un efecto broncodilatador tambin tiene un efecto antiinflamatorio.

microhematuria y diuresis. Otros: Hiperglucemia, salpullido.

pectoris y como diurtico, as como en el bloqueo auriculoventricular, postinfarto

hipernatremia.

Mantenimiento: De 0.4-0.9 mg por kg de peso corporal en infusin intravenosa.

GRUPO FARMACOLGICO: BRONCODILATADORES A NIVEL DE MSCULO LISO BRONQUIAL Mecanismo de Eficacia Interacciones Forma accin Farmacutica Anticolinrgico derivado de la atropina, acta bloqueando los receptores muscarnicos en el pulmn, inhibiendo la broncoconstriccin y la secrecin de moco en las vas areas. El ipatropio se administra mediante aerosol o inhalacin. As, alrededor del 90% de la dosis se deglute. Despus de la inhalacin, las respuestas mximas aparecen en el transcurso de 30 a 90 minutos. Sus efectos duran cuatro a seis horas. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARNICOS: Ipratropio Seguridad Indicaciones Contraindicaciones

GRUPO FARMACOLGICO: BRONCODILATADORES A NIVEL DE MSCULO LISO BRONQUIAL Mecanismo de accin Eficacia ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARNICOS: Tiotropios Indicaciones Contraindicaciones Forma Farmacutica

Antagonista de receptores muscarnicos de accin prolongada. Inhibe efectos broncoconstrictores de acetilcolina por unin a receptores muscarnicos en musculatura lisa bronquial.

Administrar a la misma hora del da. Evitar la entrada de producto ante el riesgo de complicaciones oculares, en caso presentar sntomas oculares, interrumpir el tratamiento y acudir al mdico.

Tratamientoto broncodilatador de mantenimiento para aliviar los sntomas de EPOC.

Hipersensibilidad a tiotropio, atropina o derivados, como ipratropio u oxitropio.

Va inhalatoria, ads.: - Polvo para inhalacin: 18 mcg, 1 vez/da y a la misma h. (18 mcg de tiotropio = 22,5 mcg bromuro de tiotropio monohidrato). - Sol. para inhalacin: 5 mcg, 1 vez/da y a la misma h (2,5 mcg de tiotropio = 3,124 mcg bromuro de tiotropio monohidrato).

GRUPO FARMACOLGICO: MODIFICADORES DE LEUCOTRIENOS Mecanismo de accin Los cisteinil leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) son sustancias secretadas por mastocitos y eosinfilos e involucradas en procesos inflamatorios. En las vas respiratorias inducen broncoconstriccin, secrecin de moco. El montelukast es un potente inhibidor de la unin de los cisteinil leucotrienos a su receptor, el CysLT1, y de esta forma impide las acciones farmacolgicas de LTC4, LTD4 y LTE4. La unin de esta droga al receptor CysLT1 es de alta afinidad y especfica, ya que no puede fijarse a otro de los receptores de los cisteinil leucotrienos (CysLT2), ubicado principalmente en los vasos sanguneos pulmonares. ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LEUCOTRIENOS: Montelukast Eficacia Seguridad Indicaciones Contraindicaciones Se absorbe bien por va oral, independientemente de la presencia o no de alimentos, a diferencia de su similar el zafirlukast que debe ingerirse 1 a 2 horas despus de las comidas No se recomienda la administracin para el tratamiento del ataque de asma agudo; en estos casos, no se debe interrumpir abruptamente el uso de montelukast por corticosteroides por va oral o inhalatoria. No se realizaron estudios clnicos en mujeres embarazadas o en perodo de lactancia, por lo que se recomienda administrar slo en aquellos casos en que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto o el beb. No se aconseja su uso en pacientes menores de 6 aos. El uso de este agente permite reducir la dosis de corticosteroides o broncodilatadores. Prevencin y Este medicamento es tratamiento crnico del generalmente bien tolerado; asma bronquial las nicas reacciones adversas observadas tanto en pacientes adultos como en nios fueron cefalea y dolor abdominal. Hipersensibilidad al frmaco. Crisis asmtica Interacciones La concentracin plasmtica de fenobarbital disminuye con la administracin concomitante de montelukast; sin embargo no se recomienda el ajuste de dosis. Forma Farmacutica Airlukast, Blow, Brolukat, Inmunokast, Singulair

GRUPO FARMACOLGICO: MODIFICADORES DE LEUCOTRIENOS Mecanismo de accin ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LEUCOTRIENOS: Zafirlukast Reacciones adversas Indicaciones Contraindicaciones Infecciones que afectan sobre todo al tracto respiratorio, alteraciones gastrointestinales, aumento de transaminasas sricas, mialgia, cefalea, erupciones. Profilaxis y tto. crnico del asma como terapia adicional de mantenimiento cuando los -agonistas de accin corta "a demanda" no proporcionan suficiente Hipersensibilidad previa, dao heptico incluyendo cirrosis heptica. Insuficiencia heptica Contraindicado con dao heptico, incluyendo cirrosis. Interacciones Niveles plasmticos aumentados por: AAS. Niveles plasmticos disminuidos por: eritromicina, terfenadina. Monitorizar tiempo de protrombina con: warfarina Forma Farmacutica

Antagonista del receptor de leucotrienos. Reduce la contraccin del msculo liso, el edema de las vas respiratorias, la actividad celular inflamatoria, incluyendo la migracin de eosinfilos en el pulmn; efectos relacionados con los signos y sntomas del asma.

GRUPO FARMACOLGICO: MODIFICADORES DE LEUCOTRIENOS Mecanismo de accin Eficacia INHIBIDOR DE LA 5-Io: Zileuton Seguridad Indicaciones Contraindicaciones Interacciones Efectos Aditivos en los efectos antihistamnicos. Tx adicional en pacientes sin control adecuado de ICS. Forma Farmacutica (Ziflo) Oral: comprimidos de 600 mg, comprimidos de liberacin prolongada de 600 mg.

Inhibe la lipooxifgenasa y disminuye Menos eficaces que Casos pocos comunes de Asma leve a moderada. la sntesis de leucotrienos. los ICS y agonistas disfuncin hepatica Asma sensible al cido 2 en asma leve. acetilsaliclico. Prevenir Eficacia similar a los el asma inducida por el LABA (asma por ejercicio ejercicio).