Opioides y Opiaceos
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OPIOIDES Y OPIACEOS
Interacción con los receptores específicos del SNC
Mu: Analgesia supraespinal, miosis, depresión respiratoria, dependencia física y euforia. (mu1: analgesia supraespinal; mu2: depresión respiratoria)
Kappa: Analgesia espinal, ligera depresión respiratoria, miosis y sedación Delta: Analgesia supraespinal, actividad sobre músculo liso gastrointestinal Epsilon: Aún no se han descripto las acciones que desencadena su activación Sigma: Disforia, alucinaciones, estimulación respiratoria, y vasomotora
OXICODONAEs un agonista puro de receptores mu y kappa y sin techo terapéutico. Doble potencia que MFN
Inicio de acción de 30min
CODEINA Su efecto analgésico se basa en la capacidad del individuo para metabolizar la codeína (desmetilación) y convertirla en morfina por lo que tiene menor potencia analgésica, menor depresora del SNC y ninguna capacidad de inducir farmacodependencia.
BUPRENORFINA Potente agonista de los receptores opiáceos µ. Los receptores opiáceos incluyen los µ (mu), k (kappa), y d (delta), todos ellos acoplados a los receptores para la proteína G y actuando como moduladores, tanto positivos como negativos de la transmisión sináptica que tiene lugar a través de estas proteínas.
TRAMADOL Inhibe la recaptación de serotonina y noradrenalina
Dolor agudo y crónico moderado Dolor neuropático
PETIDINAAnalgésico opiáceo, agonista puro, con propiedades semejantes a morfina, pero de más rápida aparición y más corta duración.Se utiliza principalmente para aliviar dolor postoperatorio y dolor durante el parto.
METADONAAgonista opiáceo puro de origen sintético con potencia ligeramente superior a la morfina, mayor duración de acción y menor efecto euforizante. Presencia de afinidad y marcada actividad en receptores µ. De inicio hospitalario.
MORFINAOpioide más utilizadoInicio de acción a los 15-20´La morfina es útil en particular en el dolor intenso, agudo o crónico.Potente agonista de los receptores opiáceos µ. Los receptores opiáceos incluyen los µ (mu), k (kappa), y d (delta).
HIDROMORFONAEs principalmente un agonista de los receptores µ mostrando una afinidad débil por los receptores deltaAgonista opiáceo semisintético.
FENTANILOMayor potencia que MFN. Fuerte agonista de los receptores opiáceos µ (mu) y k (kappa).