Resumen 2 Parcial Farmacologia

8/18/2019 Resumen 2 Parcial Farmacologia

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DROGAS ANTIPSICÓTICAS

ANTI-PSICÓTICOS:* Concepto: - Grupo de medicamentos empleados en el tratamiento de laesquizofrenia al!unas otras psicosis estados de a!itaci"n#* Tam$i%n son llamados: Neurol%pticos

Clasi&caci"n General:

* Clasi&caci"n 'u(mica:)#-enotiazinas +t(picos,

#-Tio.antenos +t(picos,/#-0utirofenonas +t(picos,

1#-0enciso.azoles +at(picos,2#-3i$enzodiazepinas +at(picos,

Derivados de la Fenotiazina: * 3imetilaminoprop(licas:

- Promazina +45sparinal6,- Cloropromazina +47ar!actil6,- 8etotrimeprazina +4Nozinan6,- Tri9upromazina +4esprin6,- 7e;omepromazina +4Sino!an6,

Fenotiazinas Piperazínicas:* lufenazina +4Permitil6,* Perfenazina +4Trilafon6,* Proclorperazina +Stemetil6,* Tioproperazina +48aaloperidol +4>aldol6,

- Tri9uperidol- 3roperidol +40enzperidol6, 3roperidol ? entanilo: se usa para la:

Neuroleptoanal!esia#

* Bencisoxazoles: - @isperidona +4@isperdal6,


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* Dibenzodiazepinas: - Clozapina +4Clopsine6,

* Tienobenzodiazepina: - Olanzapina +4=pre.a6,

* Dibenzotiazepina: - 'uetiapina +4Seroquel6,

* Benzisotiazolilpiperazina: - =iprasidona +4Geodon6,

* Indoles sustituidos:- Sertindole

Farmacodinamia:* Anta!onismo Competiti;o de los 3opaminoceptores#

- Selecti;idad por ;(a dopamin%r!ica mesol(m$ica#

* 0loqueo de receptores 2->T a

Dopaminoceptores: 3A-) 3A-2:- Acti;aci"n de la Adenilatociclasa +4se!undo mensaipocampo - Corteza entorrinal - Fnsula

$ías %euronales Dopamin&r'icas:* Mesolimbocortical:

- (ri'en:entromedial del tallo cere$ral nEcleo acum$ens DipotHlamo cuerpo estriado

Dipocampo corteza dorsolateral prefrontal)íntomas psicóticos ne'ativos+

- Alucinaciones - 3elirios - 3esor!anizaci"nconceptual

* Nigroestriada:


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- Ori!en: Sustancia ne!ra a cuerpo estriado- uncion:

@e!ula el componente e.trapiramidal del mo;imiento#0loqueo 3A-:

- A corto plazo: parinsonismo acatisia diston(a de torsi"n# +2J K,- A lar!o plazo: discinesia tard(a# +J K,

* Tberoin!"ndib"lar: - Ori!en: nEcleo arcuato supra"ptico el para;entricular B >ip"&sis +a tra;%s

del tu$er cinereum,# - unci"n:controlar secreci"n de Dormonas Dipo&siarias B funcionamiento endocrino

Cloropromazina en ),%,-,* Acci"n tranquilizante#* Poca o nula alteraci"n intelectual* Si se produce sueLo +fenotiazinas, es fHcil de despertar#* Tolerancia para la sedaci"n#* No causan dependencia +ps(quica ni f(sica,* Acci"n Neurol%ptica:

- Tranquilizante - Apat(a - 3espreocupaci"n - Nota$le falta de inter%s por elam$iente# - @etardo en las percepciones#* 5n esquizofr%nicos Dace desaparecer:

- Alucinaciones- Ideas patol"!icas

- Trastornos del pensamiento* InDi$e el sueLo @#5#8#* 8eormona del crecimiento- Secreci"n de ACT> +en edos# de alarma,- Secreci"n del actor InDi$idor de la secreci"n de Prolactina#en ),%,0,* 0loqueo de muscarinoceptores* 0loqueo de adrenoceptores Alfa

* 0loqueo de Distaminoceptores-)* 5fectos Cardio;asculares:- 3epresi"n del centro ;asomotor

- >ipotensi"n postural +por $loqueo Alfa-),- asodilataci"n perif%rica +disminue la P#A#,

Tioridacina # el $%&%G 5s el mHs cardiot".ico:- Prolon!aci"n del inter;alo '-T


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- Anormalidades en el se!mento S-T- Anormalidades en las ondas T

-loropromazina 1fectos varios:* 5fecto Anti-5m%tico - 3epresi"n =ona 'uimiorreceptora $ul$ar* 5fecto Anti-Sin!ulto - Cloropromazina

* 5fecto so$re el >(!ado: - Ictericia + a 1 K, Aparece entre la M 1M semanas de T.#* 5fectos 8eta$"licos: - 3epresi"n del Centro asomotor#

A@8ACOSO7OGFA:* 5fectos Neurol"!icos:- 3iston(as Parinsonismo

- Acaticia- 3iscinesias tard(as +J a 1J K,

* Sistema Ner;ioso Aut"nomo:- @etenci"n rinaria

- >ipotensi"n OrtostHtica

- 5aculaci"n alterada- Constipaci"n intestinal- Tem$lor &no in;oluntario +Parinsonismo,- 3isminuci"n de sudaci"n sali;aci"n

- isi"n $orrosa* 5fectos 5ndocrinos:

- Amenorrea- Galactorrea- Aumento de la li$ido +en muiperpi!mentaci"n

- A!ranulocitosis* 5fectos Oculares:

- 3ep"sitos en la porci"n anterior del o


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Usos -línicos:* 3i;ersos tipos de Psicosis* S.# Guilles de la Tourette* Corea de >untin!ton

* Neuroleptoanal!esia +3roperidol ? entanilo,* 5mesis +post-operatoria Into.icaciones,* 4Sin!ulto6 re$elde: Cloropromazina

ANTI'D$PR$SI(OS

35P@5SIQN C5NT@A7:* 3e&niciRn: AlteraciRn afecti;a-conductual caracterizada por:

- Sentimientos de tristeza- InDi$iciRn de ideas


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- InDi$iciRn psicomotora

Clasi&caciRn General:)#-Se!n su etiolo!a:

• @eacti;a: causa identi&ca$le• 5ndR!ena: causa no identi&ca$le

#-Se!n su !ra;edad e incapacitaciRn:• N e u r R t i c a• P s i c R t i c a

/#-Se!En sus causas somHticas desencadenantes:• P r i m a r i a• S e c u n d a r i a

Sintomatolo!(a:o 3esdicDao Apat(ao Pesimismoo 0a


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Farmacocinetica:

F2rmaco: Metabolitosacti,os:

0emicresis.3oras1

Dosis3abit"al.mg 4 d5a1

Dosise6tremas.mg 4 d5a1

Amitri+tilina Nortriptilina 7 8 9 ;; a


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Droga: Acci@n+re!erente

Acetilcolina

AdrenBrgicos

AdrenBrgicos

SerotoninBrgicos:

SerotoninBrgicos

ng

So$rerecaptura deaminas

8uscarnicos

Alfa-) Alfa- 2->T-) 2->T-

Amitriptilina

2->T N5

Clomipramina

/'0T 'N$

3o.epina /'0T 'N$

Imi+rami

na

/'0T '

N$

Trimepramina

/'0T 'N$

0,:-ANTI35P@5SIOS T@ICIC7ICOS S5CN3A@IOS:* Amo.apina +4Asendrin6,* 0upropi"n +4Uell$utrin6,* 3esipramina +4Norpramin6,* 8aprotilina +47udiomil6,* 8irtazapina +4@emeron6,* Nortriptilina +4A;entl6,

* Trazodona +43esrel6,F2rmaco:

Acci@n+re!erente

Acetilcolina

NoradrenBrgicos%

NoradrenBrgicos%

SerotoninBrgicos:

SerotoninBrgicos:

Do+aminBrgicos:

0ismingic

so$rerecaptu ra deaminas:

M"scar5nicos

Al!a' Al!a'< /'0T' /'0T'< D'< 0'

Amo6a

+ina

N$

/'0T

; ;

?"+ro+i@n

N$ 8DA

Desi+ramina

N$ /'0T

; ;

Ma+roti N$ ;


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lina /'0T

Nortri+tilina

N$ /'0T

Farmacosolog5a:Farmacosolo'6a 'eneral:* Taquicardia +B K con Protriptilina,* >ipotensiRn ortostVtica* 3isminuciRn del um$ral con;ulsi;o* Aminas terciarias B Aminas secundarias 0loqueo de conducciRn cardiaca- Arritmias cardiacas - >ipotensiRn ortostVtica

Antidepresi;os Tricclicos8uerte por so$redosis:* >iperpire.ia* 3elirio* ParVlisis intestinal ;esical

* Con;ulsiones* Coma* 3epresiRn respiratoria* Apnea* Acidosis meta$Rlica* Arritmias cardiacas

-----5n intensidad ;aria$le producen el $loqueo de:- 8 u s c a r i n o c e p t o r e s

- > i s t a m i n o c e p t o r e s- Adrenoceptores Alfa-)

- Adrenoceptores Alfa-

- 3opaminoceptores 3-

Farmacosolo'6a 0ntimuscar6nica:* isiRn $orrosa * Werostoma* ConfusiRn mental * @etenciRn urinaria* 8ianserina: sin efectos antimuscarnicos#

Blo7ueo de .istaminoceptores .8:- Aumento de peso corporal# - S o m n o l e n c i a#

Blo7ueo 0dren9r'ico 0lfa8:* Clomipramina

* 3o.epina

Blo7ueo 0dren9r'ico 0lfa8 3 0lfa! * Amitriptilina* 8ianserina

Blo7ueo 0drenoceptores 0lfa!:- 8 i r t a z a p i n a#


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Blo7ueo Dopamin9r'ico D,!: - A m o . a p i n a


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+t"ra deaminas:

Citalo+ram

/'0T ; ;

$scitalo+ram

/'0T ; ;

Fl"o6etina

/'0T ; ; ; ;

Fl",o6amina

/'0T ; ;

Paro6etina

/'0T ; ; ; ; ;

Sertralina

/'0T ; ;

In2ibidores =ecaptación de .T 3 %1:* 3 u l o . e t i n a* 8 i l n a z i p r a* enlafa.ina +45fe.or6,

Blo7ueo )erotoninoceptores !a 3 !c:- Trazodona

- Nefazodona- 8irtazapina

A@8ACOSO7OGIA:* NVuseas* Cefalea* Ner;iosismo* Insomnio* 3iminuciRn de li$ido* Tem$lor* InDi$iciRn enzimVtica microsomal* No com$inar con I8AO:

+- Inter;alo de dos semanas# - Inter;alo de 2 semanas si ;a a usarsela luo.etina,

9%'In3ib% Selecti,os Reca+tacin de Nore+ine!rina* @e$o.etina: - 5scasa a&nidad por receptores am(nicos B escasos efectossecundarios


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* 5drona.:

armacodinamia:* InDi$ici"n recaptaci"n Norepinefrina B aumenta concentraci"n en el espaciosinHptico B acti;aci"n de adrenoceptores Alfa- B li$eraci"n del

neurotransmisor desensi$ilizaci"n de adrenoceptores Alfa- B restauraci"n deli$eraci"n de Norepinefrina 2->T#

%'In3ibidores de la Mono'Amino'O6idasa: .IMAO1 Farmacodinamia:

* Blo7ueo de la principal vía de bioinactivación de las catecolaminas 45acumulación de ma3or n>mero de aminas en reservas presin/pticas 45 ma3orliberación de neurotransmisor,I?0( %o )electivos:

* 3eri;ados Didraz(dicos:

- Iproniazida- Isocar$o.azida- enelzina +4Nardil6,- Nialamida-8oclo$emida

* In2ibidores %o )electivos Irreversibles+de la ?0(3eri;ados No Didraz(dicos:

- Tranilcipromina +4Parnate6,- Par!ilina

I?0( )electivos* Tratamiento de la 3epresi"n 8aor- Sele!ilina +45ldeprl6,* Adu;ante en T.# 5nfermedad de Parinson#

- @asa!ilina +4Azilect6,* Pro&la.is Parinsonismo inducido por 8PTP

/%'In3ibidores Selecti,os del N$T: - Atomo.etina +4Strattera6,

* Tratamiento del Trastorno de Diperacti;idad con dX&cit de atenciRn#* Sin potencial de adicciRn#

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ANTI35P@5SIOSSntomas cardinales para e;aluar el T.#* T r i s t e z a* PXrdida del !usto o interXs por las acti;idades usuales# Insomnio ansiedad pueden persistir ser controlados con fVrmacos ansiolticos osedantes#


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5rrores mVs frecuentes en empleo de antidepresi;os:* so a $aiperacti;idad: - Trastornos DiperquinXticos#

1#-3olor neuro!Xnico:- P o s t D e r p X t i c o#- 8 i e m $ r o f a n t a s m a#

sos Clnicos:* Tratamiento de la 5aculaciRn Precoz:

- 3apo.etina +4Prili!6,* Tratamiento de la 3epresiRn 8aor

Sele!ilina +45ldeprl6,* T. Trastorno de >iperacti;idad con dX&cit de atenciRn:

- Atomo.etina +4Strattera6,

Antidepresi;os en padecimientos comRr$idos:a,:-3epresiRn con ries!o suicida:+IS@S, - enlafa.ina - 8irtazapina - Nefazodona


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$,:-3epresiRn en 3ia$Xticos:+IS@S, - No emplear tricclicos porque aumentan la resistencia a la Insulina#

c,:-3epresiRn en Depatopatas:- No usar modi&cadores de Citocromo P

c-),:-8irtazapina c-,:-enlafa.ina +por su

Demicresis mVs corta,#

d,:-3epresiRn en Insomnes: Trazodona#

e,:-3epresiRn en dolor neuropVtico:- Amitriptilina +importante efecto anal!Xsico,

f,:-3epresiRn en urXmicos:- 3o.epina +efecto anti-Distamnico,#

!,:-3epresiRn en renRpatas:!-),:-enlafa.ina +por su Demicresis mVs corta,

!-,:-I#S#@#S# +a dosis $a-

i,:-3epresiRn en diarreas crRnicas:- Amitriptilina +maor propiedad anticolinXr!ica,


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o,:-3epresiRn en disfunciRn erXctil:o-),:-0upropiRn o-,:-Nefazodona o-/,:-Trazodona o-1,:-8irtazapina

p,:-3epresiRn en anor!asmia: p-),:-0upropiRn p-,:-3esimipramina p-/,:-Nefazodona p-1,:-Trazodona

ANTI35P@5SIOSPresentaciones farmacXuticas parenterales:* Clorimipramina +4Anafranil6,armacosolo!a espec&ca: - Werostoma - Taquicardia

- Ortostatismo - 5streLimiento

* 8irtazapina +4@emerRn6,- SedaciRn e.cesi;a


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AN$ST$SIA G$N$RA1stado @sioló'ico inducido por dro'asA en el cual 2a3 ausencia de la percepción detodas las sensaciones, 1I)T1 C0: Anal!esia amnesia p%rdida de la concienciainDi$ici"n de re9eA7A3OS:

- Gases anest%sicos- 7(quidos ;olHtiles

* PA@5NT5@A75S

AN$STHSICOS G$N$RA$S IN0AADOSCEUID() $(CTIC1):

o ^ter +5t(lico in(lico,#o Tricloroetileno#o Cloroformo#o >alo!enados: >alotano 5n9urano 8eto.i9urano Iso9urano Se;o9urano

3es9urano#

AN$STHSICOS G$N$RA$S $NDO($NOSOS%

o 0ar$itEricos: +Tiopental 8etoDe.ital,o 0enzodiazepinas: +3iazepam8idazolam,o Opioides Neurol%pticos: +entanilo,o ArilcicloDe.ilaminas: +_etamina,o 3i;ersos: 5tomidato Propofol#

SIGNOS 35 G5357#


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5tapa I : Anal!esia#5tapa II : 3elirio#5tapa III : Anestesia 'uirEr!ica#5tapa I : 3epresi"n 0ul$ar#

AN5ST^SICOS G@A75S# 85CANIS8OS 35 ACCIÓNAumento um$ral descar!a de c%lulas B disminuci"n de acti;idad celular#@educci"n ;elocidad de `su$ida` del potencial de acci"n +por interferir el in9uI3@OÓ0ICAS de prot%(nas mem$ranales )# Sitios receptores poco selecti;os# # Potencia acorde a su liposolu$ilidad - +Principio de 8eer-O;erton,

AN5ST^SICOS IN>A7A3OS1F1-T() 1% 1%-GF0C(

3isminuen (ndice meta$"lico del enc%falo#Aumentan circulaci"n san!u(nea cere$ral porque disminuen resistencia;ascular cere$ral#Hxido %itroso: menor aumento de la circulaci"n san!u(nea cere$ral#1nurano e Isourano a dosis altas aumentan circulaci"n cere$ral peromenos que el >alotano#

1F1-T() 1% )I)T1?0 -0=DI($0)-UC0=:>alotano 5n9urano e Iso9urano disminuen la presi"n arterial media#>alotano 5n9urano: >ipotensi"n por disminuci"n en el Gasto Cardiaco#Iso9urano : Dipotensi"n por nota$le disminuci"n de resistencia ;ascular enmEsculo estriado#?odi@cación de la frecuencia cardiaca: Alteran frecuencia de despolarizaci"ndel nodo sinusal desequili$rio de acti;idad del Sistema Ner;ioso Aut"nomo#>alotano: 0radicardia#8eto.i9urano 5n9urano: Aumentan la frecuencia cardiacaAumentan presi"n aur(cula derecDa +se!En dosis, por depresi"n de funci"nmiocHrdica#5n9urano >alotano deprimen mucDo al miocardio#@educen consumo miocHrdico de O por reducir su demanda +Inotropismo presi"n arterial,#

55CTOS 5N APA@ATO @5SPI@ATO@IO:3isminuen ;olumen ;entilaci"n pulmonar#Aumentan la frecuencia respiratoria#@educen ;entilaci"n por minuto#Iso9urano 5n9urano: depresores respiratorios mHs nota$les#5ter diet(lico: menor depresi"n#Incrementan um$ral a la Apnea#


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3isminuen respuesta ;entilatoria a la Dipo.ia +entilaci"n asistida omecHnica,3eprimen funci"n mucociliar: - Da dep"sitos de mocoatelectasia infecciones respiratorias>alotano: potente $roncodilatador#

1F1-T() 1% 1C .J0D(:3isminuen circulaci"n san!u(nea DepHtica: - )2 a 12 K del 9ualotano: producci"n Depatoto.ina# +,

1F1-T() =1%0C1):3isminuen la ;elocidad de &ltraci"n !lomerular circulaci"n plasmHticarenal efecti;a#Incrementan la fracci"n de &ltraci"n#

Tienden a aumentar la resistencia ;ascular en el rin"n#

1F1-T() 1% 1C KT1=(:Iso9urano >alotano 5n9urano son potentes miorrela


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ISOFJRANO%Inducci"n rHpida# +menor de )J minutos,#8ar!en de se!uridad cardio;ascular mHs amplio que el del >alotano 5n9urano#No precipita arritmias no sensi$iliza el coraz"n a las catecolaminas#3eprime la respiraci"n tos larin!oespasmo maor cantidad de secreciones#

Aumenta 9ualotano,#3isminue meta$olismo cere$ral la presi"n intracraneana# +"ptimo paraNeurociru!(a,#No contraindicado en nefr"patas#3es;entaA7OG5NA3OS @5CI5NT5S

S$(OFJRANO:

Inducci"n recuperaci"n mHs rHpidas que con los a!entes actualmente en uso#D$SFJRANO:Inducci"n sua;e rHpida#

*Am$os con efectos circulatorios respiratorios seme


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@ecuperaci"n rHpida sua;e#Confusi"n post-operatoria m(nima#Causa Dipotensi"n +por reducci"n de resistencias perif%ricas sin modi&car !astocardiaco#3eprime re9e


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AN$STHSICOS OCA$S

* 5s la supresi"n de la sensi$ilidad +especialmente la dolorosa, en unare!i"n del or!anismo#

* Hrmacos capaces de $loquear la conducci"n ner;iosa en forma re;ersi$le temporaria cuando son aplicados localmente#C7ASIICACIÓN G5N5@A7:* Clasi&caci"n 'u(mica:- A m i d a s +7idoca(na,- C e t o n a s +3iclonina,- ^ t e r +Pramo.ina,

- ^ s t e r e s +Proca(na,- 3eri;# de enetidina +enaca(na,

Gr"+o L"-mico Amidas:* 0upi;aca(na +48arca(na6,

* 5tidoca(na +43uranest6,* 7idoca(na +4Wloca(na6,* 8epi;aca(na +4Car$oca(na6,* Priloca(na +4Citanest6,* @opi;aca(na +4Naropin6,

Gr"+o L"-mico de Hsteres:* 3eri;ados del cido 0enzoico:

- C o c a ( n a- Tetraca(na+4Pantoca(na6,

* 3eri;# del cido Para-Amino$enzoico:- P r o c a ( n a +4No;oca(na6,

* 3eri;# del cido 8eta-Amino$enzoico: - Ciclometica(na

C7ASIICACIÓN C7FNICA:• Para in&ltraci"n o $loqueo:

- Proca(na- 7idoca(na

• Para mucosas delicadas:


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- 0eno.inato- Proparaca(na

• Para Piel mucosas menos delicadas:- 3imetisoquin +4'uotane6,

• Poco a$sor$i$les: Amino$enzoatos

• Por su duraci"n corta: +J a 12 minutos de duraci"n,- Cloroproca(na +4Nesaca(na6,- Piperoca(na +48etica(na6,- Proca(na +4No;oca(na6,- Propo.ica(na +4@a;oca(na6,

• Por su duraci"n intermedia: +ZJ a )J minutos de duraci"n,- 7idoca(na +4Wloca(na6,

- 8epi;aca(na +4Car$oca(na6,

- Priloca(na +4Citanest6,

• Por su duraci"n prolon!ada: +1JJ a 12J minutos de duraci"n,- 0upi;aca(na +48arca(na6,- 5tidoca(na +43uranest6,

- @opi;aca(na +4Naropin6,- Tetraca(na +4Pantoca(na6,

A@8ACO3INA8IA:* Impiden la !eneraci"n conducci"n del impulso ner;ioso#* 0loquean el aumento transitorio de la permea$ilidad al Sodio#* Aumentan el um$ral de la estimulaci"n el%ctrica

* 3isminuen el factor de se!uridad de la conducci"n#* 3isminuen la permea$ilidad del ner;io en reposo tanto al Potasio como al Sodio#* 5sta$ilizan la mem$rana neuronal* Impiden la !eneraci"n propa!aci"n de impulsos ner;iosos#

AN5ST^SICOS 7OCA75S

Caracter-sticas L"-micas:* Grupo >idrof(lico: Poseen un nitr"!eno terminal que con&ere capacidad paradistri$uirse en el medio intersticial#

* Pi;ote alifHtico +4cadena alcoD"lica6, - ^steres: - CO O -Amidas: - CO N>

* Grupo 7ipof(lico:- @esiduo ar(lico +4aromHtico6,- 7e con&ere capacidad para ser $iotransferido a tra;%s de la mem$rana

- 0loquea los canales de Sodio dependientes de ;olta


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- 7e con&ere sus propiedades anest%sicas:* 3ifusi"n * i tisular +p> #1,

* 3isminue el p> en te


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* Administraci"n de 3iazepam * J#) a J# m!#_!#i#;#* Administraci"n de Tiopental +si no se tiene el 3iazepam,* ) a m!#_!#i#;#* Administraci"n de Succinilcolina * J#2 a ) m!#_!#i#;#

Acciones Farmacolgicas en S%C%(%* Incrementa: - 7a e.cita$ilidad el%ctrica- 7a ;elocidad de conducci"n - 7a fuerza de contracci"n -5l per(odo refractario efecti;o - 5l um$ral de estimulaci"n - 5ldiHmetro arteriolar +s"lo los %steres,* Prolon!a el tiempo de conducci"n* Por Diper-reacti;idad produce: - colapso cardio;ascular B muerte

* 8uerte por: - Acci"n so$re el marcapaso -Inicio de i$rilaci"n entricular

Acciones Farmacolgicas en S%N%A%* 3isminue la transmisi"n en la uni"n neuromuscular#* 3isminue la li$eraci"n de AcD# Por las terminaciones ner;iosas motoras#* Proca(na ? isosti!mina anta!onismo* Proca(na ? Curares siner!ismo - ormaci"n de un comple


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- Presente en las ;(sceras +D(!ado, del Pez u


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AJTACOID$S>ISTA8INA h S5@OTONINA

Introducci"n7os Hrmacos $loqueadores de la >istamina meistamina al unirse de forma re;ersi$le a susrespecti;os receptores#0istamina

• 1 0etaimidazol 5tilamina• Amina $Hsica formada a partir de la decar$o.ilaci"n de la >istidina#• Sustancia 4>6 en la piel#• Constituente normal de la maor(a de los teistamina +4>istos6:

te


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ii# 3eri;ados de Amonio Cuaternarioiii# Alcaloidesi;# Anti$i"ticos;# Anal!%sicos

;i# 8edios de Contraste• @eacci"n Ant(!eno Anticuerpo

Rece+tores 0istaminrgicos0 DondeM

Piel 8ucosas8Esculo 7isoPlaquetasSNC8edula Suprarrenal

1fectoMo @e!ulaci"n de sed temperatura secreci"n de ># A# 3o Control de la Presi"n Arterialo Percepci"n del doloro 8odulaci"n del meta$olismo de car$oDidratoso Contracci"n 8# 7iso pulmonar• 7i$erada en 5pidermis:

-Prurito• 7i$erada en 3ermis:

- 3olor-Prurito-Triple @espuesta de 7eis*

i# $ritema Circ"nscrito: pocos mil(metros de diHmetro +por;asodilataci"n directa,#

ii# $nroecimiento Di!"so: maor de ) cm# de diHmetroaparici"n lenta +por est(mulos re9e


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o asodilataci"n con incremento en la permea$ilidad capilar +5358A,#

0'onista,,• 1-metilDistamina 3imaprit Impromidina

09DondeM

-SNC +autorreceptores,-Ple.o 8ient%rico

1fectoMo @e!ulan la li$eraci"n de >istaminao Al disminuir el A8Pc se induce el sueLo del paciente

0'onista,,o a-metilDistamina Imeti+

0DondeM

Timo

0azoIntestino

0ISTAMINAJsos Cl-nicos:

)# Prue$as de unci"n Secretora GHstrica Para con&rmar dia!nostico presunti;o de 0nemia Perniciosa,

- 0etazol- Impromidina*

# Prue$a dia!n"stica de eocromocitoma: ase normotensi;a

/# 5;aluaci"n de @eacti;idad 0ronquial

1# Prue$as de Inte!ridad AnHtomo-uncional 3ia!nostico precoz de 7epra

2# Tratamiento paliati;o de Artritis @eumatoide Pro!resi;a 3eformante 4Apiterapia6

Z# asodilataci"n e.perimental - 0etaDistina

Serotonina ./'0T1. /'0idro6itri+tamina1 .Indol $tilamina1

Formacin $ndogna:Tri+to!ano ? 2idroxilasa de Triptofano 2->idro.itriptofano ? descarboxilasaSerotonina ./'0T1

Serotonina ./0T1 ? acetilasa N-Acetil-2- >idro.itriptamina ? ?etiltransferasa Melatonina%

Almacen de Serotoninao B ]J K en C%lulas CromH&nes del Aparato 3i!esti;o#


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o Plaquetaso SNC: 5nc%falo corteza nEcleos

$!ectos de la Serotonina

• @e!ula el apetito• Termo re!ulaci"n• 5stado 5mocional• Comportamiento A!resi;o• Comportamiento Se.ual• Aprendiza


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• Ondansetr"n• Granisetr"n• Tropisetr"n

ANTI0ISTAMVNICOS

0nti2istamínicos: Son anta!onistas competiti;os re;ersi$les de la Distamina por loque actuando so$re las c%lulas efectoras impiden o $loquean las respuestas de

%stas a la Distamina pero no in9uen en la formaci"n o li$eraci"n de Distamina#

Farmacodinamia7os anta!onistas >) se pueden &


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o Ciclicinao >idro.izina 4Atara.6o 8eclizina 40onado.ina6o 0udicina

T.# de la Cinetosis o como Anti-5m%ticos Terato!%nicos: 8icro!natia 8icrostom(a

A'I7A8INAS- 5l Car$ono es su elemento central no suele causarsomnolencia#

o Clorfeniramina* 4Cloro-Trimeton6o 0romofeniramina

5NOTIA=INA- 5lemento central de Nitro!eno acci"n anticoloner!ica+ anti-emeticoe anti-cinetosico, acci"n anest%sica local son depresores del SNC#

o Prometazina* 4ener!an6o

Isotipendilo 4 Andantol 6

PIP5@I3INAS- Producen somnolencia tienen !ran acti;idad anti-serotoninica es elEnico que estimula al SNC

o CiproDeptadina*o enindamina*

Acciones Farmacolgicas de los ?lo"eadores 0 de Primera Generacin:• Sedaci"n Central +dosis usuales,

3ifenDidramina 3imenDidrinato

Prometazina >idro.icina

• 5fecto Anti-Pruri!inoso >idro.icina 4Atara.6

• 5stimulaci"n Central: 5fecto comEn para casi todos ellos cuando se dan endosis t".icas#

• 5fectoAnti-Parinsoniano: 3ifenDidramina +Contra el tem$lor &no,

• 5fectoOre.i!%nico: CiproDeptadina Astemizol

• 5fectos Anti-Colin%r!icos: ComEnmente: 5tanolaminas 5tilenodiaminas# 8enormente: Pirilamina#


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• 5fecto Anti-Adren%r!ico Alfa-): enotiazinas Dipotensi"n ortostHtica#

• 5fecto Anti-Serotonin%r!ico: CiproDeptadina +4Periactin6,

• 5fectos Anest%sicos 7ocales +para anestesia t"pica o para in&ltraci"n Prometazina +4ener!an6, 3ifenDidramina +40enadrl6, Pirilamina +4Neo-Anter!an6,

• 5fectos Anti-5m%ticos: Prometazina 8eclizina 3o.ilamina 3imenDidrinato

• 5fectos Anti-Cinet"sicos: Prometazina 8eclizina 3imenDidrinato

Jsos Cl-nicos de los ?lo"eadores 0 de Primera Generacin:

• @eacciones al%r!icas• Contra la Cinetosis

• S(ndrome de 8%niere• 5nfermedad de Parinson• >ipn"tico Ansiol(tico• S(ndrome de Cou;ade

Farmacocintica de los ?lo"eadores 0 de Primera Generacin:• Per-os• Acm% plasmHtico: / Dr#• 3uraci"n del efecto: 1 Z Dr#• 0iotransformaci"n DepHtica: Inducen enzimas del citocromo#• 5liminaci"n renal#

4@5C5SO-7a capacidad de memoria discernimiento en el Dumano !uarda unarelaci"n in;ersamente proporcional al !rado de isquemia !lEtea#6

Farmacosolog-a de los ?lo"eadores 0 de Primera Generacin• Sedaci"n central: por $loqueo de:


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@educen secreci"n Hcida estimulada por:alimentos $ocadillos distensi"n fEndica o farmacoterapia#

@educen el ;olumen de emicresis:

-Cimetidina @anitidina amotidina: a / Drs#- Nizatidina: )#/ Drs#

Farmacosolog-a8Hs frecuentes:

Trastornos de lactaci"n cefalal!ia mareos nHuseas mial!ias erupciones cutHneas prurito#

8enos frecuentesP%rdida de la li$ido impotencia se.ual !inecomastia +por T.# Prolon!ado condosis altas de Cimetidina,

Farmacosolo'ía por -imetidina:

o S.# Neurol"!ico Senil somnolencia-confusi"no 5fecto Anti-Andro!%nico por incrementar secreci"n de Prolactina ? &


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$ICOSANOID$S

INT@O3CCIÓN7as prosta!landinas Distamina serotonina conforman un !rupo Detero!%neo desustancias llamadas autacoides# Se forman en el mismo te


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8eta$olismo del cido Araquid"nico:* 8ediado por la osfolipasa A-:- 5scisi"n de los !licerofosfol(pidos7i$eraci"n del Hcido !raso un lisofosfol(pido#* 8ediado por la osfolipasa C:- @uptura del fosfol(pido +en uni"n %ster- fosfato, ) -3iacil!licerol Ac

Araq# ? Glicerol* 8eta$olizaci"n mediante:- Ciclo--O.i!enasa BProstanoides+PGks - PGIks - TWks,- 7ipo--O.i!enasa B 7Tks 7ipo.inas- Citocromo P-12J B 5po.i!enasasIsoenzimas COW:Ciclo-O.i!enasa-I +COW-I,* 5nzima constituti;a* 5ncar!ada de sintetizar PGks implicadas en la Domeostasis#* 5.presada en la maor(a de los te(!ado meta$olizan la fracci"n que alcanza la circulaci"n !eneral- Cata$olismo pulmonar rHpido en un solo paso inacti;a mHs del ]J K

5ICOSANOI35SAcciones armacol"!icas en Sistema Ner;ioso* Prosta!landinas:- Importante papel en la &e$re* PG5 PGIks:- Sensi$ilizaci"n terminaciones nocicepti;as sin producir directamente dolor+Diperal!esia, 7T-0: Diperal!esia indirecta +requiere la presencia de P8Nks,


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Acciones armacol"!icas en O


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* Prosta!landinas:- @educen tiempo de trHnsito !astrointest#- Aumentan secreciones de a!ua electrolitos#- S.# TrHnsito Intestinal Acelerado#

Acciones armacol"!icas so$re @iLones:

* PG5 PG3 PGIks:- asodilataci"n B aumento 9u


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- AAIN5ks* Selecti;os COW-:- Grupo de los 4Co.i$es6 +Anti-@eumHticos,* Anta!onistas de la Trom$o.anosintetesa:- 3azo.i$en* Anta!onistas del @eceptor TWAPG>:

- 3altro$Hn - Sulotro$Hn* InDi$idores de Trom$o.anosintetasa Anta!onistas de receptores TWA:- @ido!rel - Picotamida+3isminuci"n ries!os de accidentes ;asculares en dia$%ticos,* Anta!onistas de @eceptores de 7Tks:- 8onteluast- =a&rluast+T.# Asma Cr"nica moderad se asocian con a!onistas 0- $ronquiales,#* InDi$ici"n de la 2-7ipo-O.i!enasa:- =ileut"n +T.# 0roncoespasmo al%r!ico o asociado con el eomann un qu(mico de la compaL(a 0aer prepar" una forma modi&cada deac# Salic(lico que demostr" ser e&caz contra la &e$re el dolor en artritis# A &nalesde )Y]J desde su introducci"n en el mercado la Aspirina se Da usado mHs quecualquier otro fHrmaco6 +ref# /,#

AIN$S7os AIN5S inDi$en la cicloo.i!enasa +COW-) COW-, TA80I5N CONOCI3AS CO8OP@OSTAG7AN3INAS G> SINT5TASAg ;C0 I%.IBI-I(% D1 C0 -(! P0=1-1 ?1DI0= 0--I(%1)

0%TIPI=1TI-0)A 0%TII%FC0?0T(=I0) N 0%0CJ1)I-0)< , 7a s(ntesis de prostanoides


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+prosta!landina 5 +PG5, la prostaciclina +PGI,g son producto de las c%lulasce$adas en la respuesta in9amatoria los inDi$idores de la COW disminuen las(ntesis de prostanoidesef# antiin9amatorio# 7as PG5 PGI reducen el um$ral al dolor lo que aumenta la sensi$ilidad perif%rica dolor# 7a disminuci"n de PG5 por AIN5S aumenta el um$ral ef# anal!esiscoI7-) I7-Z el TN-alfa actuan como pir"!enos end"!enos una respuesta tardia esmediada por la formaci"n de PG5 esta cruza la $arrera Dematoencefalica actuaso$re receptores de neuronas termosensi$les esto ocaciona que el DipotHlamoele;e la temperatura corporal los AIN5S inDi$en la formaci"n de PG5 ef#antipiretico

ClasiWcacin de los AAIN$Zs:

% SAICIATOS:- cido Acetilsalic(lico* +4Aspirina6,- 3i9unisal- osfosal- Salicilamida- Sulfasalazina


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- Pro!lumetacina- Sulindac

2#/ 357 A# PI@@O7AC5TICO- _etorolaco*- O.icams

- Piro.icam- 7orno.icam- 8elo.icam- Sulindac- Tolmetina- Teno.icam

>% D$RI(ADOS D$ CIDO ANTRANVICO:- cido 8efenHmico*- cido lufenHmico- cido 8eclofenHmico- loctafenina

=% IN0I?IDOR$S S$$CTI(OS D$ A CO'


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cuadro similar a la 5nf# de 8eni%re aumento de la presi"n la$er(ntica o por acci"n so$re c%lulas ciliadas de la

c"clea)# @e;ersi$le dos a tres d(as despu%s de suspender la medicaci"n#

Tracto Res+iratorio:5stimulaci"n @espiratoria 3irecta:

Altas del salicilato en 0ul$o B aumento de profundidad frecuenciarespiratoriaB aumento del ;ol#min#B alcalosis respiratoria# /2J mc!#m7g

5stimulaci"n @espiratoria Indirecta: Aumento del consumo de O.(!eno B aumenta producci"n CO 3esacople de la fosforilaci"n o.idati;a# Aumento de la PCO B estimulaci"n respiratoria B equili$rio de la

relaci"n O - CO aumento inicial de ;entilaci"n al;eolar aumento en profundidad frecuencia respiratoria#

3epresi"n @espiratoria: administraci"n de dosis altas e.posici"n prolon!ada

3epresi"n @espiratoria por e.posici"n prolon!ada: ParHlisis de la 8%dula O$lon!a: 0ul$o @aqu(deo ParHlisis @espiratoria ? Colapso Circulatorio +por depresi"n ;asomotora,B

Acidosis @esp#

Sistema Cardio,asc"larasodilataci"n:

Acci"n directa so$re mEsculo liso ;ascular Aumento del ;olumen plasmHtico circulante +J K, B disminuci"n del

Demat"crito B aumento del tra$aiper;entilaci"nB desDidrataci"n con Dipernatremia- maor p%rdida de a!ua que de sodio

Tracto Gastrointestinal 3ispepsias NHuseas "mitos lcerap%ptica por irritaci"n directa o por $loqueo de la s(ntesis de PGks >emorra!ia+indolora, B p%rdida de san!re en Deces +/ a Y m7# d(a,

Banemia ferropri;a# 7esiones directas en capilares su$mucososBnecrosisBDemorra!ia ?inDi$ici"n de la s(ntesis de prosta!landinas ? alteraci"n de laa!re!aci"n plaquetaria B Demorra!ia

>FGA3O:>epatoto.icidad:- 3osis-3ependiente- 8aor K con Cola!enopat(as- 5s asintomHtica


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- Aumento de TSGO TSGP- 2 K: Depatome!alia anore.ia nHuseas- S(ndrome de @ee +encefalopat(a DepHtica,

SangreProlon!aci"n tiempo de san!r(a

- na dosis lo Dace durante d(as- Por acetilaci"n de Ciclo-O.i!enasa plaquetariaB disminuci"n de la s(ntesisde Trom$o.ano A-

NO 3A@ a pacientes que cursen con Dipoprotrom$inemia o con Demo&lia# Suspender tratamiento con ASA una semana antes de la ciru!(a#

3isminuci"n Dierrog disminuci"n super;i;encia de eritrocitos#>em"lisis en pacientes con de&ciencia de Z- GP3#

$!ectos Metablicos8eta$olismo de >idratos de Car$ono:- >iper!licemia Glucosuria B disminuci"n del Gluc"!eno DepHtico muscular por:

Acti;aci"n de Centros SimpHticos en SNC B li$eraci"n de 5pinefrina#3isminuci"n del meta$olismo aer"$ico de la Glucosa#Aumento de acti;idad de la Glucosa-Z- osfatasa#Promue;en la secreci"n de Glucocorticoides#8eta$olismo del Nitr"!eno:0alance Nitro!enado ne!ati;o B aminoaciduria#Acti;aci"n cata$olismo adrenocortical de prote(nas B aumento del $alancenitro!enado ne!ati;o#

$!ectos $ndocrinos:GlHndula Tiroidea:

3isminuci"n odo li!ado a prote(nas plasmHticas# 3isminuci"n captaci"n depuraci"n tiroideas# Aumento del consumo de O

3esaparici"n de Tiro.ina Triodotironina de la circulaci"n por desplazamiento apartir de la:- Pre-al$Emina- Glo$ulina

$n m"eres embaraQadasAumento K mortalidad perinatalAnemia>emorra!ia +pre post-parto,

Gestaci"n prolon!ada complicada@eci%n Nacido con menor peso corporal#

sos Cl(nicos:# Anti-Trom$"tico: +dosis $a


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- / a 2 !# p#o# d(a#

Plasmticas>asta )J m!# )JJ m7# efecto:* Anti-Trom$"tico* Antipir%tico

* Anal!%sicoarmacosolo!(a:Intolerancia !Hstrica>emorra!iaAler!iaAlteraci"n DemostHtica 3e )J a 1J m!#)JJ m7# efecto:* Anti-lo!(stico* ricosErico* Anti-@eumHtico#

3e 12 a J m!#)JJ m7# efecto:- Into.icaci"n le;e: +4Cinconismo6,: Tinnitus >iper;entilaci"n

3e 2 a )J2 m!#)JJ m7# efecto:- Into.icaci"n moderada: ie$re-3esDidrataci"n-Acidosis meta$"lica#

3e ))J a )2J m!#)JJ m7# efecto:- Into.icaci"n !ra;e: Colapso ;asomotor Coma >ipoprotrom$inemia#

B )2J m!#)JJ m7# efecto:- Into.icaci"n mortal* Insu&ciencia renal* Insu&ciencia respiratoria

T@ATA8I5NTO 35 7A INTOWICACIÓN: 7a;ado !Hstrico 3isminuci"n temperatura corporal por medios f(sicos# 8antener ;olumen urinario alto# @eposici"n Didroelectrol(tica Correcci"n desequili$rio Hcido-$Hsico

DIFJNISA .DOO?IDU13eri;ado del 3i9uorofenilo del c# Salic(licoNo se transforma en c# Salic(lico#Anal!esia mHs duradera que ASANula acti;idad antipir%ticaA$sorci"n casi completa +per-os,Acm% plasmHtico: a / Drs#Con


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Semi-;ida plasmHtica prolon!adaCin%tica de e.creci"n no lineal esta$le a los a ] d(as3osis inicial: 2JJ a 2J m!#d(a lue!o dar 2J a 2JJ m!#p#o#$id#No e.ceder de )#2 !#d(a5fecto ricosErico#

sos Cl(nicos:

2JJ a 2J m!#d(a:- T.# Artritis @eumatoide- T.# Osteoartritis- T.# >iperuricemia

Contraindicaciones:- Aler!ia a Salicilatos- b ) aLos edad- 7actancia /er# Trimestre de !estaci"n#

PARA ' AMINOF$NO$S:Son deri;ados de la AnilinaAcetaminofeno +Paracetamol,enacetinaenazopiridina +;s# disuria,InDi$# 3%$iles de Ciclo-O.i!enasaAnal!%sicos ;s#dolores moderadosAntipiresis: e&cacia ASA5scasa acti;idad anti-9o!(sticaActi;idad ;aria$le ;s# Prosta!landinas Aumentada en mucosa !HstricaNo modi&cada en pulm"n o plaquetas3isminuidas en S#N#C#5scasa e&cacia anti-in9amatoriaAcci"n anti-t%rmica anal!%sica4Inocuidad6 so$re tracto !astrointest#Sensi$ilidad mu discriminati;a frente a Ciclo- O.i!enasas de di;ersos te


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@educe acti;idad diur%ticos e Dipotensoresacilita aparici"n de Demorra!ias TGI en enfermos anticoa!ulados#

sos de la enil$utazona:5spondilitis anquilopo%tica acti;a5sp"ndiloartropat(as in9amatorias

Afecciones articulares in9amatoriasAtaques a!udos de !ota pseudo!ota5.acer$aciones a!udas de artritis reumatoide otras poliartritis#

3osis de la enil$utazona:Adultos: +durante los primeros d(as,* )JJ a ZJJ m!#d(a si en una semana no Da respuesta suspender medicaci"n#

3osis de 8antenimiento: )JJ a JJ m! per- osd(a " 2Jm!#rectald(a#

FARMACOT$RAPIA D$ A 0IP$RJRIC$MIA

5nfermedad meta$"lica familiar que se caracteriza por episodiosrecurrentes de Artritis a!uda de$ido a los dep"sitos de rato monos"dico enlas articulaciones cart(la!os#

CA@ACT5@ISTICAS C7INICAS 35 7A GOTA:* >iperuricemia* Artritis* Tofos* 5nfermedad renal

CONC5NT@ACION S5@ICA 35 ACI3O @ICO:* Cifras normales: #2 a 2 m!#dl#>om$res: #J m!#dl8u


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85CANIS8OS 35 P@O3CCION 35 >IP5@@IC58IA:A,:- Aumento de produccion de Acido rico#- 5.cesi;a acti;idad de Amidotransferasa#0,:- Aumento concentraci"n de sussustratos#3isminuci"n de retroinDi$ici"n d%&cit de Guanina osforri$osil transferasa#

- por nucle"tidos en el >ipo.antina-C,:-3isminuci"n en e.creci"n de Acido rico#-5.creci"n normal urinaria: 1JJ a 2JJ m!# diarios#-Nefropat(as cr"nicas-Hrmacos: dosis pequeLas de ASA diur%ticos tiaz(dicos#3,: 3%&cit !en%tico de !lo$ulinas

5NO'5 A@8ACO7OGICO),:-Terminaci"n de respuesta in9amatoria#,:-Aumento en la e.creci"n de Acido rico#/,:-@educci"n de s(ntesis de Acido rico#

),:-T5@8INACION 35 @5SP5STA IN7A8ATO@IA:

CO7C>ICINA* Anti-in9amatorio espec(&coj Alcaloide del AzafrHn de OtoLo ColcDicum autumnale#

F0=?0-(-I%1TI-0 D1 C0 -(C-.I-I%0:* Administraci"n $ucal o intra;enosa* Concentraciones plasmHticas en dos Doras#* 5.creci"n por Deces orina#

F0=?0-(DI%0?I-0 D1 C0 -(C-.I-I%0:* Ali;ia dolor e in9amaci"n en ) -1 Doras#* No altera meta$olismo o e.creci"n de uratos#* Se &ematuria Oli!uria#* 3epresi"n del SNC mortal#


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D()IFI-0-I(% D1 C0 -(C-.I-I%0:* J#2 a ) m!# dosis de ataque p#o#* J#2 m!# cada dos Doras#* Y m!# en 1 Drs#### 8O@TA7#* Pro&la.is: J#2 m!# una a tres ;eces por d(a#

ANTI-IN7A8ATO@IOS NO 5ST5@OI35OS +AAIN5ks,

85CANIS8O 35 ACCION:-InDi$en s(ntesis de Prosta!landinas -InDi$en la fa!ocitosis de cristales deurato#

IN3O85TACINA +4Indocid6,* Anti-In9amatorio* Anti-Pir%tico* Anal!%sico

I%DI-0-I(%1) D1 C0 I%D(?1T0-I%0:* Artritis !otosa a!uda* No tiene efecto en s(ntesis o e.creci"n de Acido rico#* 5s el de mHs frecuente uso en la actualidad#D()I) D1 I%D(?1T0-I%0:* 2J m!# cada seis Doras* 2 m!# tres o cuatro ;eces al d(a* (a de administraci"n: $ucal o rectal#1F1-T() )1-U%D0=I() D1 C0 I%D(?1T0-I%0:* Gastrointestinales* SNC: Cefaleas %rti!o Confusi"n#

* Oculares: ;isi"n $orrosa dep"sitos corneales#

5NI70TA=ON5NI70TA=ONA+40utazolidina6,* Anti-In9amatorio* Anti-Pir%tico* Anal!%sico* Cierto efecto uricosErico#* Tratamiento a corto plazo#* (a de adm"n# $ucal parenteral#D()I) D1 C0 F1%ICBUT0O(%0:

* Inicial: 1JJ m!#JJ m!# cada Z Doras#* Tres d(as de tratamiento#1F1-T() -(C0T1=0C1) D1 C0 F1%ICBUT0O(%0:* Alteraciones !astrointestinales* @etenci"n de a!ua sodio* >epatitis* 3epresi"n de 8%dula Osea


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OT@OS AAIN5ks:* I$uprofeno +48otrin6,* Napro.eno +4Na.en6,* _etorolac +43olac6,

AG5NT5S @ICOS@ICOS:* InDi$en el transporte acti;o del Acido rico en TE$ulo ContorneadoPro.imal#* Aumentan e.creci"n de Ac# ricoj Indicados en Gota con manifestaciones* 0uena funci"n renal#* 5liminaci"n de ratos menor a JJ m!# por d(a#

F0=?0-(-I%1TI-0 D1 U=I-()U=I-():* Se a$sor$en por tracto !astrointestinal parenteral#

* 5n san!re se com$inan con prote(nas plasmHticas#* 5.creci"n por orina#F0=?0-(DI%0?I0 D1 C() U=I-()U=I-():* Pro;ocan aumento de e.creci"n urinaria de Acido rico#* Acci"n mH.ima a las 1 Doras* 3uraci"n de 1 Doras con una dosisT(I-ID0D P(= U=I-()U=I-():* Ardor epi!Hstrico#* NHuseas ;"mitos diarrea#* rticaria erupciones mor$iliformes papulosas#* ie$re reacci"n al%r!ica#

* C"licos renales >ematuria S.# Nefr"tico Anemia AplHsica#-(%T=0I%DI-0-I(%1) D1 U=I-()U=I-():* Insu&ciencia renal#* Sul&npirazona no de$e usarse en ulcera !astroduodenal#

P@5PA@A3OS IAS 35 A38IN IST@ACION:* P@O05N5CI3: 2JJ m!#p#o#$id* 5NI70TA=ONA:!ra!eas )JJ JJ m!# ampolletas /ml# ZJJ m!# dosisusual: )JJ m!# cuatro ;eces al d(a#* S7INPI@A=ONA:

!ra!eas de JJ m!#* 3osis: JJ m!# dos ;eces por d(a* 0iodisponi$ilidad lle!a al ]JK#

IN>I0I3O@5S 35 7A WANTINO-OWI3ASA: A7OP@INO7

* Is"mero de la >ipo.antina#


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* Pirazolopirimidina sint%tica#F0=?0-(DI%0?I0 D1C 0C(PU=I%(C:* Incrementa ni;eles de >ipo.antina* InDi$e la Amidotransferasa* 3etiene la s(ntesis de Acido rico

* 3isminue e.creci"n urinaria#?1-0%I)?( D1 0--I(% D1C 0C(PU=I%(C:* InDi$e la acci"n de la Wantino-O.idasa* 5nzima que transporta la >ipo.antina ### Wantina ###Wantina### Acido rico#F0=?0-(-I%1TI-0 D1C 0C(PU=I%(C:* Se a$sor$e en su maor(a +YJK,* (a de administraci"n: $ucal parenteral#* 3uraci"n de acci"n: prolon!ada* Administraci"n: una ;ez al d(a* ida media: 1 Doras* O.ipurinol de Y Doras

* Alopurinol ########### Alo.antina u O.ipurinol#* Hrmaco mu acti;o* 5.creci"n por orina * 2 - )J Alopurinol# @esto O.ipurinol#

P=1P0=0D()A D()I) N $I0) D1 0D?I%I)T=0-I(%:* Ta$letas de )JJ /JJ m!#* 3osis usuales: )JJ m!#p#o#tid#* Casos !ra;es: ZJJ a ]JJ m!# al d(aI%DI-0-I(%1) T1=0P1UTI-0):* Gota tofHcea cr"nica#* 5liminaci"n diaria de Acido

rico maor a ) !ramo al d(a#* Pacientes con alteraci"n renal#* Concentraciones de uratos mu ele;adas#* racaso de ricosEricos#1F1-T() 0D$1=)() D1C 0C(PU=I%(C:* Intolerancia !astrointestinal* Neuritis perif%rica* asculitis necrosante* To.icidad DepHtica#* Anemia AplHsica* Nefritis intersticial


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3@OGAS ANTI>IP5@T5NSIAS IIINT@O3CCIÓN:5n el control de la presi"n arterial participan SNC ner;ios simpHticos !astocardiaco arteriolas ;%nulas ;olumen riLones S@AA de aD( la importancia deconocer d"nde c"mo actEan los diferentes fHrmacos antiDipertensi;os poderseleccionar el mHs adecuado as( como lo!rar com$inaciones racionales#

C7ASIICACION A#>

%' DIJR$TICOS Tiazidas: Didroclorotiazida clortalidona3el Asa: urosemida $umetanidaADorrador de _: AmiloridaInDi$idor Aldosterona: 5spironolactona


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3uraci"n de la acci"n: 1 Doras

55CTOS A35@SOS Sedaci"n $oca seca parinsonismo Diperprolactinemia !inecomastia!alactorrea reducci"n li$ido $radicardia depresi"n >epatoto.icidad +tipo Depatitis,# Anemia Demol(tica +JK Coom$s positi;o,

SOS T5@AP^TICOS No recomenda$le 8onoterapia inicial til tratamiento >AS en em$arazo

AGONISTA AFA'<

Adrener!ico presinHptico: reduce est(mulos eferentes adren%r!icos del talloencefHlico# C7ONI3INA GANA05N= GANACINA 3isminuen est(mulos eferentes simpHticos

CONIDINA%55CTOS A35@SOS Werostomia sedaci"n nHusea trastornos del sueLo pesadillas inquietuddepresi"n $radicardia impotencia# No suspender en forma $rusca

?OLJ$ADOR N$JRONA GANA3@57 @5S5@PINA InDi$e Neuronas adrener!icas post!an!lionares perif%ricas Se concentra en ;es(culas de almacenamiento pro;ocando reemplazo de laNorepinefrina 0loqueo simpHtico reduce @P TA

GJANADR$% A@8ACOCIN^TICA 0uena rHpida a$sorci"n Concentraci"n mH.ima )- Doras ida media: )J Doras 5fecto mH.imo: 1-2 Doras 3e$e lle!ar acumularse neuronas adrener!icas 5.creci"n renal

55CTO A35@SO>ipotensi"n OrtostHtica de$ilidad diarrea disfunci"n se.ual#Interacci"n con antidepresi;os triciclicos coca(na cloropromazina efedrinaanfetamina#


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9%' (ASODIATADOR$S>I3@A7A=INANIT@OPSIATO 35 SO3IO3IA=OWI3O8INOWI3I7

0IDRAA[INA% .,asodilatador arteriolar1A@8ACO3INA8IAInduce rela


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>iperpolariza c%lulas mEsculo liso arterial al acti;ar canal de _ sensi$les ATPrela% ANTAGONISTA R$C$PTOR ANGIOT$NSINA II7OSA@TAN CAN35SA@TAN I@05SA@TAN A7SA@TAN T578ISA@TAN 5P@OSA@TAN@eceptor AT): asos miocardio snc riL"n@eceptor AT: 8%dula suprarenal#


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A@8ACO3INA8IA@ela


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@espuesta Cardiacaj 5l miocardio responde a la estimulaci"n por despolarizaci"n de la mem$rana#j Se presenta un acortamiento de las prote(nas contrHctiles lue!o larelaidroclorotiacida

j Gl"csidos Cardiacos3i!o.ina3i!ito.ina'ua$a(na7anat"sido C

j Agonistas Sim+aticos3opamina3o$utamina

j In3ibidores Fos!odiesterasaAmrinona8ilrinona

AGONISTAS ADR$NHRGICOS

A@8ACO3INA8IA:• 5stimulaci"n directa de receptores 0) simpHticos en el coraz"n#• Simula una respuesta adren%r!ica#

SO:


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tilizaci"n parenteral en cDoque s%ptico o traumHtico#

Do+aminaCatecolamina 5nd"!ena8eta$olitos

o Ac# /-1 3iDidro.ifenilac%tico +/ 8T,o Ac# >omo;anilmandelico +>A,

5fectos Cardio;ascularesj 3): 7ecDo renal mesent%rico coronario lu


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i$rilaci"n auricular Infarto miocHrdico

j Tolerancia**

Indicaciones

j Ciru!(a Cardiacaj Insu&ciencia cardiaca con!esti;aj Infarto a!udo del miocardio **j Prue$as cardiacas **

** pacientes seleccionados

Contracci"n Cardiaca

GJCOSIDOS CARDIACOSj A@8ACO3INA8IA:* IN>I0ICION 35 Na_ATPasa#* Aumenta el intercam$io de Na? Ca??* Aumenta la entrada de Ca??* Aumenta la li$eraci"n de Ca?? desde el ret(culo sarcoplHsmico#

j SO: Control sintomHtico de ICC izquierda o !lo$al#

j A maor Ca maor fuerza de contracci"n#j Na citos"lico Ca en ret(culo sarcoplHsmico

Digitalicos:5fectos 5lectro&siol"!icos

j 8Esculo auricular ;entricular marcapasos &$ras deconducci"n muestran respuestas sensi$ilidad diferentes#

j A g terap%uticas: automaticidad e incrementa el reposo diast"lico mH.imo#j g 8aores: $radicardia paro sinusal#j g mHs altas: acti;idad del sistema Ner;ioso simpHtico arritmias#

5fectos 3i!italicos: N# SimpHticoj Insu&ciencia Cardiaca acti;idad simpHtica#j g plasmHticas: Noradrenalina @enina asopresina#*A corto plazo *A lar!o plazo j 3esensi$ilizaci"n del arco $arorre9e


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j PsiquiHtricos: delirio fati!a malestar !eneral confusi"n des;anecimientosueLos raros#j isuales: ;isi"n $orrosa o amarillenta#j G#I: anore.ia nHusea dolor a$dominal#j @espiratorios: respuesta a la Dipo.ia#j Arritmias: ect"picas auriculares ;entriculares#

0i!eminismoj Conducci"n: alteraciones en nodo

4Ant(dotos6Gluc"sidos Cardiacosj Arritmias ;entriculares: 7idoca(na "enilDidanto(na#

j 0radicardia sinusalj Paro sino-auricular Atropina

j 0loqueo A 8arcapaso +do# /er !rado#,

j To.icidad : Inmunoterapia#

Interacciones con 3i!italicos

j armacocin%tica: caol(n-pectina sal;ado neomicina antiHcidos quinina;erapamil tiro.ina eritromicina omeprazol captopril diltiazem nifedipina

j armacodinHmica: $loqueadores $eta ;erapamil diur%ticos caliur%ticossimpatomim%ticos

IN>I0I3O@5S OSO3I5ST5@SICOSj Amrinona 8ilrinona

j InDi$en la osfodiesterasa III incrementando la intensidad de la contracci"ndel mEsculo cardiaco#

j @emedan los efectos de la acti;aci"n de la ciclasa de adenililo al inDi$ir lade!radaci"n de A8P c(clico#

armacodinamia

IN>I0I3O@5S OSO3I5ST5@SICOSj g A8Pc intensi&ca contractilidad del miocardio la ;asodilataci"n en lasredes ;enosas arteriales#

j SOS: Adu;antes en la ICC refractaria a otros in"tropicos# Apoo parenteral$re;e en ICC !ra;e#

IN>I0I3O@5S 35 7A OSO3I5ST5@ASA IIIj T : Amrinona / Drs 8ilrinona /J ZJ min


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j 5fectos Ad;ersos:* Trom$ocitopenia Amrinona

DROGAS ANTIANGINOSAS* Angina de +ec3o: Trastorno DemodinHmico que resulta de un desequili$rio entre la demanda el consumo de o.(!eno en re!iones isqu%micas del miocardio#Caracter(sticas:* 3olor retroesternal intenso tipo compresi;o irradiado al Dom$ro izquierdo a super&cie 9e.ora $razo izquierdo#* Infarto a!udo del miocardio#* 8uerte sE$ita# Tipos:

* ANGINA D$ $SFJ$R[O +4An!ina T(pica6,# 3O7O@ desencadenado por:5


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* 3isfunci"n SNA e inDa$ilidad para aumentar eferencias SimpHticas: S.#0rad$ur - 5!!leston #S.# SD 3ra!er#* Imposi$ilidad de compensar disminuci"n de PA consecuti;a a ;enodilat#:a!ra;amiento del an!or#

3ISNCIÓN S#N#A:* Aumentar retenci"n de ;ol# con: ludrocortisona dieta alta en Na#* 5;itar estancamiento ;enoso con ;estimentas aemicresis: / minutos#3initrato de Isosor$ide:* Acm% plasm#: Z min# +su$lin!ual,#* >emicresis: 12 minutos#


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* 8eta$olismo: desnitraci"n enzimHtica--B Glucurunocon


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* 3isminuci"n de fuerza de contracci"n ;entricular: +Por interferencia en elacople electromecHnico,: T.# An!or P%ctoris :- 3isminue ma!nitud de la corriente de Calcio en canales lentos disminuesu ;elocidad de recuperaci"n#

Interacciones del erapamilo:* Aumenta la to.icidad de la 3i!o.ina la 3i!ito.ina la Car$amazepina los>ipo!licemiantes $ucales la 'uinidina la Teo&lina#* Aumenta el $loqueo N- con Curares: Tu$ocurarina Pancuronio#Interacciones del erapamilo:* Com$inado al Propranolol produce:0radicardia sinusal # Trastornos de conducci"n A #Insu&ciencia cardiaca #* Com$inado con >alotano o 0upi;aca(na:3isminuci"n se;era de la T#A#

0radicardia#armacosolo!(a del erapamilo:* Cefalea - 3iscinesias#* NHuseas - ati!a#* 5dema de e.tremidades - 0radicardia#* Constipaci"n intestinal - 0loqueo A-#* Impotencia se.ual - Insuf# Card#* >ipotensi"n arterial#3iltiazem +4An!iotro&n6,:* Acci"n farmacol"!ica entre las del erapamilo la Nifedipina#* 8enor frecuencia de efectos ad;ersos#

* 8enor efecto $radicardizante retardador de conducci"n A- e inotr"picone!ati;o que el erapamilo#armacosolo!(a del 3iltiazem:* NHuseas +# K,#* 5dema +#1 K, #* 3isrritmias + K,#* Cefalea + K,#* 5.antemas +)#Y K,#* ati!a +)#) K,#Nifedipina +4Adalat6,:* Acci"n ;asodilatadora mu potente#

* 3isminuci"n contractilidad cardiaca menos notoria que con erapamilo#* Carece de efectos so$re la conducci"n aur(culo ;entricular#* 7atencia m(nima administrada S# 7in!#Nifedipina +4Adalat6,:* 7atencia per-os: J minutos#* Acci"n mH.ima a los ZJ a )J minutos#* No modi&ca la funci"n renal ni el meta$olismo del Sodio#* No modi&ca la @enina plasmHtica#


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* 8aor frecuencia de efectos ad;ersos de poca importancia +a ;eces mumolestos,#* 8areos * Ca$eza 4Dueca6#* 0ocDornos * Cefalea #* 5dema * >ipotensi"n art#

* Palpitaciones cardiacas#* S(ncope#

Drogas Anti'Trombticas:* Trom$osis arterial deri;ada de la acti;aci"n de Plaquetas#5;itarla con la administraci"n de inDi$idores plaquetarios:a,:-InDi$idores del meta$olismo de PGks#$,:-InDi$idores de a!re!aci"n plaquetaria inducida por A3P #c,:-0loqueo receptores GPII$IIIa plaquetas#a,:-InDi$idores meta$olismo de PGks:

* cido Acetilsalic(lico/2 m!posid #Pro&la.is primaria del Infarto miocardio#$,:-InDi$idores a!re!aci"n plaquetaria inducida por A3P:Clopido!rel 2 m!# po sid +4Pla;i.6,# Ticlopidina 2J !# po $id +4Ticlid6,#

Nue;osAntian!inosos:0radicardizantes selecti;os#j IA0@A3INA:j armacodinamia:j InDi$idor selecti;o de la If + corriente de entrada de iones de NA _ ,que

produce una reducci"n en la recuencia Card(aca#IA0@A3INA:j No modi&ca:j -P#A#j -Contractilidad#j -elocidad de conducci"n#j -Periodos refractarios auriculares o ;entriculares#j + Inter;alos P@'T '@S del 5CG ,#armacocin%tica:j A$sorci"n: ;#o +rHpida ,#j 0iodisponi$ilidad: 1JK#

j CP8: ) Dra#j PP: J K#j ol# de distri$uci"n: )#1)!#j 8eta$olismo: D(!ado+rHpido-CP/A1,#j 5.creci"n: riL"n ;ida media: Drs#armacosolo!(a:j osfenos + B frecuencia ,#j isi"n $orrosa#


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j 0radicardia#j 0loqueo A- + ) !rado ,#j Palpitaciones#j NaEseas#j 5streLimientodiarrea#

armacosolo!(a:j Cefalea#j 8areos#j %rti!o#j Interacciones farmacol"!icas:j erapamilodiltiacem:j Aumenta concentraci"n de I;a$radina#Interacciones farmacol"!icas:j 0radicardia sintomHtica#j _etoconazol Itraconazol#j 5ritromicinaClaritromicina\osamicinaTelitromi-Telitromicina#

j Nel&na;ir @itona;ir#j Nefazodona#j + InDi$en isoenzima CP/A1 ,#Interacciones farmacol"!icas:j @ifampicina#j 0ar$itEricos#j enito(naj >pericum perforatum#j+Inducen la CP/A1 o$li!a aumentar dosis de la I;a$radina Dasta )J m!#0id ,#sos cl(nicos:

j An!ina cr"nica esta$le:j Intolerancia a 0eta$loqueadoresefecto insu&ciente de los mismos paradisminuir la recuencia Card(aca#

IN>I0I3O@5S 35 7A CO@@I5NT5 TA@3FA 35 5NT@A3A 35 SO3IO:j @ANO7ACINA:j armacodinamia:j 0loqueo de la Ina7 + corriente tard(a de la entrada de Na , durante laisquemia#j 3isminuci"n de la entrada de Ca#j Aumento de la concentraci"n de Ca#

armacocin%tica:j A$sorci"n: ;#o#+ rHpida ,#j 0iodisponi$ilidad: 12 K#j CP8: )#2- Drs#j PP: Z2K#j 0iotransformaci"n: por medio de CP/A1 +e.tensa, CP3Z +menor,#j 5.creci"n: riL"n ida media: Z Drs#armacosolo!(a:


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j Cefalea#j AcEfenos Astenia#j %rti!o Sequedad de $oca#j "mitos 5streLimiento#j 0radicardia Palpitaciones#

j >ipotensi"n 5dema#Interacciones farmacol"!icas:j _etoconazol#j 3iltiazem#j erapamilo#j 8acr"lidos#j InDi$idores de la proteasa del I>#j +InDi$en intensamente la CP/A1-prolon!aci"n del inter;alo 'T del 5CG,#Interacciones farmacol"!icas:j InDi$idores de la !lucoprote(na P:j Ciclosporina#

j @itona;ir#j Antidepresi;os tric(clicos#j Antipsic"ticos#j +Son sustratos de CP3Z,#Interacciones farmacol"!icas:j 3i!o.ina: 3i!o.inemia#j Sim;astatina#j erapamilo#j +InDi$en la CP/A1 del citocromo P12J,#j Contraindicaciones:j Insu&ciencia DepHticarenal !ra;e#

sos cl(nicos:j An!ina de esfuerzo cr"nica esta$le:j Pacientes que no se pueden controlar con Nitratos 0loqueadores 0eta oCalcio Anta!onistas#


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ANTIARRÍTMICOS

-El objetivo de los fármacos antiarrítmicos es la terminacin de la arritmia activa! "#revenir larec$rrencia!

ARRITMIA% Anormalidad del ritmo cardiaco! En el sitio de ori&en del im#$lso' s$ re&$laridad o s$cond$ccin!

FACTORES PREDISPONENTES:

- Is($emia Miocardica!- Catecolamianas e)cesivas!- Constriccin #ericardica!- To)icidad #or fármacos!- *i#eractividad va&al!- Alteraciones electrolíticas!- *i#o)emia!

MECANISMOS DE LAS ARRITMIAS

+- A,TOMATICIA A,MENTAA%•

C.l$las Marca#aso Nat$rales / 0C / % 1endiente fase 2!

34 1OST-ES1O5ARI6ACIONES " A,TOMATICIA ESENCAENAA• 1T 71ost 8 des#olari9acin tem#rana4 Interr$m#e fase :% ; 0C• 1 7 1ost - des#olari9acin demorada4 Interr$m#e fase 2% / 0C

:!-RE-ENTRAA%•


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34 iben a#aricin 1ost 8 des#olari9acin tem#rana% Iso#roterenol!• Interfieren con la corriente >acia adentro 7 Na ' Ca 4% era#amil' =$inidina!

MECANISMO DE ACCION

CLASE I % ; Infl$jo de Na en la fase B!Clasificacin%

A4 =$inidina' 1rocainamida' iso#iramida!rs!Interacciones: barbitricos' Farfarina ? di&o)ina' vasodilatadores' >i#er#otasemia!Ef. Adersos: >i#otensin arterial' cinconismo' embolia arterial' trombocito#enia'&astricos e >i#ersensibilidad! GTorsade de #ointesH

5IOCAINAC.!: ; 1endiente fase 2' / 1otencial $mbral' no afecta velocidad de cond$ccin'; d$racin #otencial de accin 7o #$ede no afectarlo4' Reentrada ;E.C." : Mínimos cambios a$tonmicos acortamiento =T' blo($eo

A7enf!1ree)istente4

CLASE II %


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-1rolon&a #otencial de accin!

CLASE III % / $racin #otencial de accin!Clasificacin%

e#ática' alteraciones tirioideas!

CLASE IV %


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SELECCION DEL FARMACO

0I


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FARMACOOGVA D$ A COAGJACIÓN>58OSTASIA: Detención espont/nea de la 2emorra'ia de vasos daadosA 7ue secontraen inmediatamente al sufrir una lesiónPasosQj 7esi"n ;ascular ---B ColH!enoj AdDesi"n de Plaquetas al colH!eno ;ascular e.puesto#j Plaquetas adDeridas ? Plaquetas que se ;an aLadiendo A!re!aci"n Plaquetariaj Plaquetas 4a!re!adas6 pierden sus mem$ranas indi;iduales metamorfosis;iscosa -B iniciaci"n del proceso local de la coa!ulaci"n#

Coag"lacin Sang"-nea(a 5.tr(nseca III II - W

(a Intr(nseca WII WI IW - W

T@O80O @O\O +enoso,j @ed de i$rina ? !l"$ulos roirudina e >irulo!j 3anaparoid


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j Sulod%.idoj 3azo.i$eno

3ro!as Trom$ol(ticas + 0plicarse dentro de las S 2oras si'uientes a la aparición delfenómeno obstructivo<

j Acti;ador Tisular del Plasmin"!eno o Alteplasa + rTPA ,j 5streptocinasaj rocinasaj Pro uroquinasaj Anistreplasa +

InDi$idores de la i$rinolisisj cido 5 - Aminocaproicoj cido Trane.Hmicoj cido p - Aminometil$enzoicoj Aprotinina

DROGAS ANTICOAGJANT$S0$PARINAj Natural- Pulm"n $o;ino- 8ucosa intestinal porcinaAccion Se une a un cofactor plasmHtico Anti - Trom$ina III pro;ocHndole un cam$ioestructural B aumentando la ;elocidad de AT-III para inacti;ar ;arios actoresde la Coa!ulaci"n: Trom$ina Wa IWa#>5PA@INAS 35 A7TO P5SO 8O75C7A@- Gran a&nidad Anti - trom$ina III inDi$e factores Acti;ados + IIa Wa , >5PA@INAS 35 0A\O P5SO 8O75C7A@- InDi$en el factor Wa pero tienen menos efecto so$re Trom$ina so$re lacoa!ulaci"n en !eneral

j Admin# Parenteral:- Su$cutHnea +0iodisponi$ilidad: a 1J K,- Intra;enosa

j 3istri$uci"n: 5spacio intra;ascular ;ia


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j 3eprime la inmunidad mediada por c%lulas las reacciones de ineparina#- Se;era: formaci"n de anticuerpos + I!G, antiplaquetarios dependientes#

Controlar el Tiempo de Trom$oplastina Parcial acti;ada +TTPA,: 8ide el efectoinDi$idor de la >eparina so$re la Trom$ina +Anti-IIa, actores Wa IWa#

j Trom$ocitopenia Se;era- Aparici"n tard(a con Tolerancia a la acci"n anticoa!ulante#- 5nfermedad trom$oem$"lica recurrente#- @ecuento plaquetario de 2JJJmm/#- 3isminue i$rin"!eno plasmHtico#

Intoxicación por.eparinaj >ematuria +micro macrosc"pica,j >emartrosis >ematomas de Deridasj >emorra!ia Gastrointestinal- cuando aparece con dosis terap%uticas: pro$a$le Ca latente#j Tratamiento: Suspender Ant(doto: Sulfato de Protamina

Indicacionesj Trastornos trom$oem$"licosj Infarto del miocardioj Cardiopat(a @eumHticaj 5nfermedades cere$ro;ascularesj Coa!ulaci"n Intra;ascular 3iseminadaj >eparinoide: como sustituto en pacientes trom$ocitopenia inducida#

Contraindicacionesj >emorra!ia acti;aj Tendencias DemorrH!icasj Amenaza de A$ortoj 5ndocarditis $acteriana su$-a!udaj SospecDa de Demorra!ia intra-cranealj 7esiones ulcerosas inaccesi$lesj Carcinoma ;isceralj Anestesia por $loqueoj >ipertensi"n arterial !ra;ej 3rena


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- InDi$e todas las acciones de la Trom$ina sin requerir actuar a tra;%s de la Anti- Trom$ina III- Puede inDi$ir Trom$ina unida al coH!ulo* No es neutralizada por la Deparinasa el endotelio los macr"fa!os la i$rina o elacti;ador 1 plaquetario#* No causa trom$ocitopenia

* 0uena $iodisponi$ilidad por ;(a s#c#Acm% plasmHtico: ) a Doras

armacosolo!(a: Demorra!ia espontHnea

>irulo!:j P%ptido $ifuncional de J aminoHcidos- Com$ina fra!mentos de la >irudina:j Prolon!a el TTPA pero no el de TPj Pro$a$le uso en T.# Infarto de miocardio el An!or Inesta$le#

0e+arinoides:

3anaparoid:- 8ezcla de Glucosamino!lucanos Sulfatados- >eparHn sulfato ? 3ermatHn sulfato- 8aor e&cacia que >eparina con menores d"sis mHs cortas Demorra!ias#- 0iodiosponi$ilidad s#c#: completa- No es neutralizada por la protaminaj Tiene una relaci"n alta anti-factor Wa Anti- Trom$ina inDi$e producci"n de

Trom$ina- No afecta a las plaquetas- Semi;ida antifactor Wa: ) Doras- T.# pro&la.is trom$osis de ;enas profundas

Sulod%.ido:Compuesto: Iduronil-!lucosamino!lucanosulfato +alta a&nidad por AT-III, ?3ermatHn-sulfato +a&nidad por el cofactor II de la >eparina,0loquea la acti;idad plaquetaria pro;ocada por la Trom$ina: InDi$e la adDesi;idadplaquetaria tiene cierta acti;idad anticoa!ulante &$rinol(tica

DROGAS TROM?OVTICAS:* 7isan con rapidez los trom$os mediante la formaci"n de la proteasa s%rica:Plasmina#* Causan estado l(tico !eneralizado de!radando tanto trom$os DemostHticosprotectores como lostrom$os o$


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- O$tenido a partir de una l(nea celular de o;ario de DHmster transfectado con cA3Ndel producto Dumano natural#- 3urante la &$rin"lisis el tPA de cadena Enica se transforma en tPA de cadenado$le

@eteplasa:

O$tenida por t%cnicas de A3N recom$inante en 5# Coli#- Contiene los aminoHcidos ) a / )2Z a 2 del tPA end"!eno- @etiene los dominios rin!le proteasa- Se &


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0ORMONA PROACTINA .PR1

j Pu$ertad: crecimiento mamario +pro!esterona insulina !lucocorticoides mineralocorticoides,#j 5m$arazo: Dipertro&a mamaria producci"n lHctea +estro!enospro!esterona

placenta,j Postparto: producci"n lecDe +succi"n,j InDi$e secreci"n Gn@> +>ormona li$eradora de Gonadotropinas,j 7os receptores de prolactina se encuentran en: Pr"stata esiculas SeminalesD(!ado riL"n medula suprarrenales

j >iperprolactinemia:j 5WC5SO: !alactorrea Dipo!onadismoj 35ICIT: infarto pituitaria

>IPOPITITA@IS8O: neoplasia ;ascular in&ltraci"n a$laci"n#j S(ndrome silla turca ;ac(a#

G0R0j 5stimula li$eraci"n G>j til prue$as dia!n"sticasj 5;aluar capacidad funcional somatotropos

SRI0 .SS1 SOMATOSTATINAj Octreotide: anHlo!o sint%tico Etil en T. adenoma Dipo&siario +acrome!alia,carcinoma metastHsico tumor secretor IP s(ndrome carcinoide#

TR0j Protirelina: Etil prue$as dia!n"sticas T. esclerosis lateral lesi"n m%dula espinalsDoc enf# AlzDeimer acci"n neurotr"&ca#

GnR0j 7euprolida nafarelina !oserelina Distrelina: utiles T. pu$ertad precozinfertilidad amenorrea DipotalHmica endometriosis &$roma uterino s(ndromeo;arios poliqu(sticos cHncer de pr"stata#

0%0% DOPAMINAPROACTINAj 3opamina se li$era en DipotHlamo e inDi$e li$eraci"n de P@7#j 0romocriptina ca$er!olina per!olida: a!onistas dopamin%r!icos 3- +cornezuelo,j 'uina!olida: a!onista 3- +no cornezuelo,j tiles T. prolactinoma: amenorrea !alactorrea infertilidad Dipo!onadismomastodinia#

0%0% POST$RIOR


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OITOCINAj sos: induce eecci"n lecDe durante lactancia inicio tra$aormonas con in&nidad de acciones &siol"!icas controlan la o;ulaci"n en la mu


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o Incrementan temperatura corporalo S.# 3e Picico 8e


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DanaQol .DanocrineU1 3eri;ado iso.az"lico de 5tisterona# InDi$e secreci"n S> 7> a la mitad del ciclo# Suprime funci"n o;Hrica# Se &


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55CTOS 85TA0O7ICOS 35 [email protected] receptores de estr"!enos en !ran cantidad de te37 reducen las 737#

@5SP5STAS A35@SASo Predisposici"n a litiasis ;esicular cHncer mamario endometrial cer;ical

;a!inal#o Predisposici"n a demencia senil#

SOS C7INICOS Tratamiento Dormonal menopHusico sus s(ntomas ;asomotores# Osteoporosis Sequedad ;a!inal 5nfermedades cardio;asculares Tratamiento en la falla del desarrollo o;Hrico#

A@8ACOS

)# 8O37A3O@5S S575CTIOS 35 57 @5C5PTO@ 5ST@OG5NICO +S5@8,Tamo6i!eno' tratamiento de eleccin contra cncer mamario%In2ibe proliferación de c&lulas de c/ncer mamarioA

Produce en'rosamiento del endometrio1fecto anta'onista de la resorción osea=educe el colesterol totalFarmacocinetica:

0dministracion oral?ax, -oncentración a las #X 2rs,! fases de eliminación con semividas de: ;X8#2rs< 3 ;#88 diasA @nalmente seexcreta en 2eces tras ser metabolizado por el 2í'ado,1fectos adversos

0umenta el ries'o de trombosis venosa profunda ;rie'o ma3or a pacientes tratadascon anticoa'ulantes


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# ANTI5ST@OG5NICOSClomi!eno' A"menta la secrecin gonadotro+ina # estim"la la o,"lacin.t6% In!ertilidad ano,"latoria1sos cl(nicos: t.#del s(ndrome de o;ario poliquistico

F"l,estrant' $WcaQ +ara el t6 de cncer mamario resistente a tamo6i!eno%

/# IN>I0I3O@5S 35 7A SINT5SIS 35 5ST@OG5NOSormestano 5.emestano +esteroideos, 3esacti;an de forma irre;ersi$le laaromatasaAnastrozol 7etrozol orozol +no esteroideos, +t.# CHncer mamario,

CONTRAC$PTI(OS 0ORMONA$S7os anticoncepti;os Dormonalescontienen estr"!enospro!estH!enos o am$os estHn disponi$les para uso cl(nico#5stos ;ar(an farmacol"!icamente tienendiferencias de&nidas importantes para su correcta selecci"n#CONT@AC5PTIOS >O@8ONA75S:

)# CO80INA3OS: Se suministran en empaques para ) dias# Pastillas 8onofHsicas +4P(ldora de Pincus6,

Pastillas 0ifHsicosPastillas TrifHsicos

# P@OG5STINA SO7A• 8inip(ldora +4P(ldora 3r# 8tez#8anataou6,

Admin# oral diario ? 8edro.ipro!esterona )2J m!# i#m# q#d# cada / meses• 7e;onor!estrel: 3e Implantaci"n su$-d%rmica duraci"n de efecto: 2 aLos#•

P(ldora 4Post-Coital6• Inecci"n Trimestral

$F$CTOS FARMACOÓGICOS%OA@IOS:- 3epresi"n de la funci"n o;Hrica- 8(nimo desarrollo folicular- O;arios disminuen su tamaLo- Al suspender su adm"n# el 2K o;ularHn durante el primer ciclo el]K lo DarHn al tercer ciclo#T5@O:- >ipertro&a del cuello uterino

- ormaci"n de p"lipos +T.# Prolon!ado,- 8oco cer;ical denso menos copioso- Causan deciduaci"n estromal Dacia el &nal del ciclo +Contracept# 8%todoCom$inado,- 8aor atro&a !landular menor san!rado +los )]-Noresteroides ? pocoestr"!eno,G7N37AS 8A8A@IAS:- 5str"!eno crecimiento mamario


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- Suprimen la lactaci"n#- 5.cretados en lecDe materna- >iperal!esia e >iper$aral!esia en las !lHndulas mamarias#5N SIST58A N5@IOSO C5NT@A7:- 5str"!enos aumentan e.cita$ilidad- Pro!estinas disminuen e.cita$ilidad#

- Cam$ios en los estados de: Animo Afecto Conducta#5N SIST58A 5N3OC@INO:- InDi$en secreci"n Gonadotropina Dipo&saria#- Alteran estructura funci"n suprarrenal#- Aumentan concentraci"n plasmHtica de Transcortina#- 3isminuen respuesta de la ACT> a la 8etirapona#- Alteran sist# An!iotensina-Aldosterona#- Aumentan acti;idad de @enina #- Incrementan secreci"n de Aldosterona #

5N 7A SANG@5:

- Aumentan actores II II IW W#- Aumentan el Dierro s%rico#- Posi$le Anemia por de&ciencia Ac# "lico#

SO0@5 57 >FGA3O:- Aumentan la s(ntesis de di;ersas Alfa--Glo$ulinas del i$rin"!eno#- 3isminuen concentraciones s%ricas de >apto!lo$inas#- @etrasan depuraci"n 0romosulfoftale(na #- 3isminuen 9u37#

SO0@5 7OS CA@0O>I3@ATOS:- @educen su ;elocidad de a$sorci"n #- Pro!esterona aumenta concentraci"n $asal de Insulina e induce su ele;aci"n

por la in!esta de car$oDidratos#- Pro!estinas mHs potentes +Nor!estrel, disminuen pro!resi;amentetolerancia a >#de C#

SO0@5 7A PI57:- Aumentan pi!mentaci"n +48elasma6,


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* mu


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* 7a Testosterona requiere reducirseen el car$ono 2-alfa B- 3iDidrotestosterona- 5s el meta$olito acti;o- @esponsa$le de la acti;idad $iol"!ica

ANDRÓG$NOS 0cciones durante período embrionario:* irilizaci"n del tracto uro!enital masculino +desarrollo delfenotipo,#* Test(culos producen SI8 B de!eneraci"n de conductos mllerianos del feto#* 3iferenciaci"n conductos de Uol en: epid(dimo conducto deferente ;es(culas seminales#

* usi"ndel plie!ue la$ioescrotalB pene +con uretra masculina, escroto#* irilizaci"n del seno uro!enital+Pr"stata,#

0cciones durante período neonatal:* 5fectos funcionales de comportamiento en el S#N#C#* Necesarios para:- 5spermato!%nesis +TE$ulos semin(feros, - 8aduraci"n del esperma+5pid(dimo Conducto 3eferente,#

0cciones Farmacoló'icas:* Promue;e crecimiento corporal:- Aumento de la estatura del mEsculo esquel%tico B aumento del pesocorporal#* Piel: mHs !ruesa oleosa B acn%#* 3isminue !rasa su$-cutHnea ;enas prominentes#* ello a.ilardesarrollo de ;ello en tronco e.tremidades +forma masculinat(pica,#* Crecimiento de 7arin!e B disfon(asB ;oz ronca +tono !ra;e,* Crecimiento de $i!ote $ar$a#:* @ecesi"n de l(nea pilosa en sienes#* 3isminuci"n de ca$ello en el centro del cuero ca$elludo +tonsura,#* Cierre de ep(&sis de Dueso lar!os mHs !randes#* @esponsa$les del comportamiento o a!resi;o se.ual# Farmacocin&tica:* 7i!ados ]Y K a Glo$ulina &S,#* Testosterona: disminue la s(ntesis DepHtica de G7>S#* 8eta$olismo DepHtico: Androstenediona Androsterona 5tiocolanolona )- Cetoesteroides#


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Farmacosolo'ía:* 8asculinizaci"n en muirsutismo- oz ronca - Cal;icie- Irre!ularidades menstruales

- Aumento de musculatura esquel%tica- enas prominentes- Aumento del tamaLo del Cl(toris* Por administraci"n en ;arones con Dipo!onadismo B priapismo#* Por administraci"n en em$arazadas B masculinizaci"n del feto femenino#* Por administraci"n en niLos: trastornos del crecimiento desarrollo se.ual "seo#* 5dema +cede a la administraci"n de natriur%ticos,#* Ictericia colestHtica por administraci"n de )-alfa alquil-su$stituidos#* Alteraci"n de prue$as funcionales DepHticas#* >epatitis Peli"sica#

:* Adenocarcinoma DepHtico- Por administraci"n ininterrumpida +) a aLos, de )-alfa alquil-su$stituidos#- Por empleo en su


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ANTI'ANDRÓG$NOS-lasi@cación Jeneral:a,:-InDi$idores de la s(ntesis de Testosterona#$,:-InDi$idores de la acci"n de los Andr"!enos:$-),:-Anta!onistas de los receptores de andr"!enos#

$,:-InDi$idores de la 2-alfa-reductasa In2ibidores síntesis de Testosterona:* AnHlo!os de la Gn@>:- 7euprolida +47upron6,- 0userelina +4Suprefact6,- Nafarelina +4Snarel6,- 3eslorelina- >istrelina +4Suprelin6,- Goserelina +4=olade.6,

* AnHlo!os de la Gn@>:- InDi$en s(ntesis de Testosterona por $loqueo de la secreci"n de

7> B re!ulaci"n descendente del receptor Gn@>#

Usos clínicos:- T.# CHncer prostHtico metastHsico* Anta!onistas de la Gn@>:- Cetroreli. +4Cetrotide6,- Ganireli. +4Anta!on6,* 0loquean la acci"n de la Gn@> end"!ena en el receptor de Gn@> de c%lulas!onadotropas# In2ibidores de la acción de los 0ndró'enos:* Anta!onistas de los receptores de andr"!enenos:- lutamida +45;le.in6, -- 0icalutamida +4Casode.6,* 5&cacia limitada en monoterapia- Asociar con un anHlo!o de Gn@>B T.# CHncer ProstHtico metastHsico# In2ibidores de alfareductasa:* 2-Alfa-@eductasa tipo I: presente en:- Piel no !enital- > ( ! a d o* 2-Alfa-@eductasa tipo II: presente en: - Te


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Uso clínico:- T.# >iperplasia prostHtica $eni!na

Farmacosolo'ía:- Impotencia se.ual

TI@OI35AS

Introducci!nGlHndula Tiroidea: es una !lHndula $ilo$ulada situada en el cuello#No es indispensa$le para la ;ida#Produce Dormonas principales: la tiro.ina+T1, la triodotironina+T/,# Tam$i%n Calcitonina que disminue los ni;eles de calcio f"sforo en la san!re

"iosíntesis de las #ormonas• Captaci"n de oduro por c%lulas foliculares#• O.idaci"n del oduro a odo#• Introducci"n de odo a residuos de tirosina en la tiro!lo$ulina#• Acoplamiento de residuos de odotiro.ina#• 3esinte!raci"n de tiro!lo$ulina li$eraci"n de Dormonas acti;as#• Con;ersi"n de tiro.ina en triodotironina#

$e%ulaci!n de la &unci!n 'iroidea T@>: neuronas >ipotalHmicas: eminencia media apartir de la Pterina ;asos

portaDipo&siarios# TS>: >ip"&sis:

8eta$olismo de !lucosaO.(!eno ascularizaci"n

Incorporaci"n de coloideConcentraci"n de oduro

>IP5@T@OIA 5 >IP5@P7ASIA#

$e%ulaci!n de la &unci!n 'iroidea Tiro.ina: retroalimentaci"n ne!ati;a# rio: incrementa li$eraci"n de T@># odo: InDi$e la or!ani&caci"n del oduro#


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#ipo(unci!n 'iroideaOri!en: Con!%nito adquirido iatro!%nico#>IPOTI@OI3IS8O 8IW5358A C@5TINIS8O: retraso mental psicomotor enanismo#

Cuadro Cl(nico: piel !ruesa $radicardia maor sensi$ilidad al fr(o menormeta$olismo deterioro intelectual len!uaormonas Tiroideas7-TI@OWINA +T1,: ni;eles esta$les se transforma en T/# orma preferida de T.#7IOTI@ONINA +T/,: / ;eces mHs potente e inicio de acci"n mHs rHpido#7IOT@IW +T1-T/,: relaci"n 1:)

&armacocin)tica>ormonas Tiroideas T1 T/olumen dist# )J l 1J lida media Y d(as ) d(ai


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5.creci"n de Nitro!%no: 3isminuci"n peso5.creci"n urinaria de Calcio "sforo#

&armacosolo%ía de # 'iroideasNer;iosismo tem$lor insomnioPalpitaciones an!ina arritmias

3iarrea dolor a$dominalSudoraci"n intolerancia al calor &e$reP%rdida de peso#Osteoporosis Craneosinostosis

Contraindicaciones +solutasInfarto A!udo al 8iocardio

Tiroto.icosis

Contraindicaciones $elatias

Cardiopat(a>ASAn!or pectorisInsu&ciencia renal3ia$etes#

Cuidados *speciales i!ilar la dosis: m(nima e incrementar paulati;amente para e;itar

precipitaci"n de Insu&ciencia Adrenocortical o complicacionesCardio;asculares#

Tiroides desecado a no se


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• Causa mHs comEn: 5nf# de Gra;es-0asedo

0IP$RTIROIDISMOCuadro Cl(nico:Aumento del meta$olismoNer;iosismo

Tem$lores TaquicardiaIntolerancia al calor3iaforesis>iperfa!iaP%rdida de peso

3@OGAS ANTITI@OI35AS)# InDi$ici"n de la &epatitis7infadenopat(a PoliserositisA!ranulocitosis +INT5@ACCIÓN: sulfas,

IndicacionesPre-quirEr!ico


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Crisis Tirot".ica Tratamiento cr"nico del Dipertiroideo Tratamiento supresor-curati;o

]ODJROS O3@O POTASICO O3@O SO3ICO

InDi$en la or!ani&caci"n li$eraci"n de Dormonas disminuen el tamaLo fra!ilidad ;ascularidad de la !lHndula#5fecto - d(as

Indicaciones: Preparaci"n quirur!ica tratamiento de la Tiroto.icosis +en casosseleccionados por su efecto pasa


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0ORMONA PARATIROID$An pro$lema !ra;e cada ;ez mHs frecuente en salud pE$lica es la osteoporosis#

/J a 2JK de las mu) PT> P'# acciones &isiol!%icasjCa plasmHtico re!ula secreci"n de PT>#>ueso Intensi&ca resorci"n de Dueso para Ca en l(quido e.tracelular#-@ecluta osteoclastos para remodelaci"n# @iL"n:*5stimula con;ersi"n de ;it 3 Calcitriol por lo que retiene Ca lo en plasma#j resorci"n tu$ular de Ca v su eliminaci"nj e.creci"n de fosfato inor!Hnico a!ua AA citrato de Na? ? >CO/ Cl- Si aumenta Ca plasmHtico disminue PT>Si disminue PT> se conser;a el Prenal lo que disminue producci"n de Calcitriol disminue a$sorci"n de Ca enintestino se suprime remodelaci"n del Dueso# CACITONINA*7a maor(a de sus acciones son ;s PT>*>ormona Dipocalc%mica#sos: 5nfermedad de Pa!et 8arcador tumoral-Ni;eles aumentados su!ieren Diperplasia de c%lulas C del tiroides CHncer tiroideo# >5SO

• Apendicular o Perif%ricoYJK masa "seaormado de cortical compacta

• A.il " central#%rte$ras columna pel;is


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>ueso tra$ecularAqu( Da mHs alteraciones del recam$io "seo# >ipercalcemiaj um$ral e.citaci"n ner;ios mEsculosjati!a de$ilidad muscular anore.ia depresi"n dolor a$dominal difuso

estreLimientojS(ndrome lecDe alcalisjCausas# >ipocalcemia7e;e asintomHtica*Tetania parestesias Dipere.cita$ilidad nm larin!oespasmo clam$res muscularescon;ulsiones#Causas (ITAMINA D

• Tratamiento para DipoparatiroidismoIn!esta e.cesi;a+2J JJJ o ?,

• vOri!ina inadecuada a$sorci"n Ca Paumenta secreci"n PT>@aquitismoOsteomalasia OST5OPO@OSISj Primaria : 8enopausia o en;e


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jInDi$en directamente la resorci"n "sea# Clasi&caci"n:

j )M# Generaci"n: -8edronato -Clodronato -5tidronato -Tiludronatoj M# Generaci"n -Aledronato * -Pamidronatoj /M# Generaci"n -@isedronato * -=oledronato

armacodinamia: InDi$ici"n directa del osteoclasto#armacocin%tica: in!erir con un ;aso de a!ua en aunas /J minutos antes deldesauno armacosolo!(a:-Osteomalasia +)M !eneraci"n#-5sofa!itis +se e;ita aplicando aspectos de la farmacocin%tica,

sos: >ipercalcemia que sur!e con cHnceres +=oledronato, Osteoporosis en la 8enopausia +Aledronato @isedronato, CHncer: como antineoplHsicos +=oledronato t.: 7eucemia miel"!ena cr"nica, Terapias prolon!adas con Glucocorticoides#

DIJR$TICOS TIA[VDICOSjS"lo disminuen e.creci"n de Calcio por orina por lo que frenan la p%rdida deDueso en personas con Dipercalciuria disminuen el ries!o de fractura de cuellode f%mur# Calcio:ar(a en cada etapa de la ;ida

Car$onato de Calcio: 3osis tradicional )JJJm!d(a In!esta diaria B JJJm! estreLimiento#8eealtD Initiati;e ries!o cardiopat(a CA mama#@eser;ado a plazo $re;e son Etiles para s(ntomas ;asomotores de la menopausiaen quienes no ten!an ries!os# S5@8 +8oduladores selecti;os del receptor de estradiol,


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jRalo6i!en: a!onista de estr"!eno en Dueso e D(!ado sin acti;idad en Etero mama#j5sta$iliza e incrementa modestamente la densidad mineral "sea#j5mpeora s(ntomas ;asomotores# Calcitonina

3isminue resorci"n estoeclHstica e incrementa un poco 083 en personas conosteoporosis# luoruros

G7COCO@TICOI35S 8IN5@A7OCO@TICOI35S#

* Su$stancias qu(micas esteroideas#* NEcleo qu(mico comEn:- Ciclopentano-perDidro-fenantreno- ) car$onos* Producidos en la =ona ascicular de la Corteza Suprarrenal#

Secreci!n #ormonal:* NEcleo Para;entricular del >ipotHlamo NEcleo Peri;entricular de re!i"n pre"pticadel >ipotHlamo anterior secreci"n de >ormona 7i$eradora de Corticotropina#*C@> B eminencia media B sistema Porta B >ip"&sis anterior+AdenoDip"&sis, B secreci"n ACT> B GlHndulas Suprarrenales BCortisol#

2l0ndulas Suprarrenales:* 5m$riol"!icamente son Gan!lios Aut"nomos modi&cados#* $icadas en el polo superior de cada riL"n#j Cada una consta de dos porciones:- Corteza- 8%dula

CO@T5=A:* =ona Glomerular: 8ineralocorticoides* =ona ascicular: Glucocorticoides* =ona @eticular: Se.ocorticoides* 8%dula Suprarrenal: - Catecolaminas 5pinefrina +Y2 K, Norepinefrina+)2 K,

CorteQa S"+rarrenal:* >iperfunci"n cortical:S(ndrome de CusDin!:5.pansi"n del ;olumen plasmHtico#@etenci"n de SodioP%rdida de Potasio


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Aumento de: - Gluc"!eno DepHtico en mEsculosAumento de la Glicemia@educci"n de la masa conipofunci"n cortical:5nfermedad de Addison:3epleci"n del Gluc"!eno DepHtico muscular#3isminuci"n de la Glicemia@educci"n del Nitr"!eno no proteico en orina#Aumento eliminaci"n de Sodio en orina#

3isminuci"n de:- olumen plasmHtico- Contractilidad cardiaca- Gasto cardiaco- Presi"n Arterial

- Concentraci"n de Sodio en plasmaAumentan concentraciones plasmHticas de Potasio#P%rdida de la capacidad de concentrar o de diluir la orina#

Secreci!n de Cortisol:* 8H.ima a las Y:JJ Drs# +)2 a J mc!#m7,* 8(nima: en las Eltimas Doras de la tarde primeras de la nocDe +) a 2mc!m7,* Secreci"n pulsHtil con 4picos6 que descienden e.ponencialmente#* Secreci"n media normal +Adultos,: )1 a J m!# d(a#

Secreci!n de Corticoides:

* Sometida a la autorre!ulaci"n por los sistemas de retroalimentaci"n ac%lulas:- secretoras de C@> +>ipotHlamo, - secretoras de ACT> +>ip"&sis,* @esponden con inDi$ici"n secretora con la adm"n# de un !lucocorticoide#

GJCOCORTICOID$SClasi&caci"n General:

* 'u(mica:)#-3esDidro!enados: +Prednisona Prednisolona,#-8etilados: +8etilprednisolona 8etilprednisona,/#-luorados: +luprednisona luprednisolona,1#-3o$lemente luorados: +luometisona luocinolona luocortolona,* Cl(nica:)#-Acci"n Corta: +Cortisol Cortisona >idrocortisona,#-Acci"n Intermedia: +Prednisona Prednisolona 8etilprednisolona Triamcinolona,/#-Acci"n Prolon!ada: +3e.ametasona 0etametasona Acetato de Parametasona ,1#-Para InDalaci"n:+0eclometasona lunisolina Acet"nido de Triamcinolona osfatoS"dico de 3e.ametasona,


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$eceptores específcos:* Tipo I:5fectos 8ineralocorticoideSNC: neuronas 7(m$icas +>ipocampo Septum, Hreas peri;entriculares NEcleo del Tracto Solitario#Ór!anos diana en donde re!ulan el transporte de electrolitos +TE$ulo contorneado

distal !lHndulas sali;ales sudor(paras colon coraz"n test(culos,* Tipo II:8u a$undantes en neuronas implicadas en la respuesta al estr%s +NEcleoPara;entricular Sistema 7(m$ico,Su ocupaci"n es ;aria$le dependiendo de los ni;eles circulantes de Cortisol#5fectos Glucocorticoideos#

Mecanismo de +cci!n:

ormado el compleeterod(mero ? AP-) $loqueo efecto AP- ) B s(ntesis de cola!enasaB destrucci"n del colH!eno en Artritis @eumatoide#

Comple


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"alance #idroelectrolítico:* 3isminuen la e.creci"n renal de: Sodio Cloruro A!ua* Aumentan la e.creci"n renal de: Potasio >idro!eniones* 5n el TE$ulo Contorneado 3istal: acilitan la rea$sorci"n de Sodio 5liminanPotasio Amonio 8a!nesio Calcio* Generan maor ne!ati;idad en la luz del TE$ulo B secreci"n de Potasio e

>idro!eniones#

'racto 2astrointestinal:* lceri!%nicos:Aumentan secreci"n Hcida !Hstrica3isminuen secreci"n mucus !#i# InDi$en osfolipasa A- de la 4cascada6 del cido Araquid"nicoB s(ntesisde Prosta!landinas

San%re:* Aumentan los: 5ritrocitos Neutr"&los* 3isminuen los: 7infocitos 5osin"&los

S N C* Cuadros cl(nicos psiconeurol"!icos:Sensaci"n de $ienestar B euforia5stados psic"ticosInsomnioPesadillas>iperacti;idad motora* 3isminuen el um$ral con;ulsi;o#

#uesos 1 Piel:* 3isminuen dep"sito de Calcio en la m%dula "seaB osteoporosis#* Trastornos cutHneos +4piel de cDan!o6,- Adel!azamiento de la piel- Aparici"n de estr(as- 5qu(mosis

Crecimiento 5 Desarrollo 1 Cicatrizaci!n:* 3isminuen el crecimiento:0loquean li$eraci"n de la >ormona del crecimiento#InDi$en los cart(la!os de crecimiento3isminuen formaci"n de prote(nas3isminuen formaci"n de Dueso* 3isminuen acti;idad &$ro$lHstica

$espuesta Inmune:* 3isminuen respuesta de macr"fa!os al 8 I #* 3isminuen nEmero de receptores para I!5#


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* Causan 7infopenia afectHndose todas las su$po$laciones linfocitarias#

INFOP$NIA:* @edistri$uci"n de linfocitos circulantes a m%dula "sea- cam$ios en la e.presi"n de mol%culas de adDesi"n celular#* 7infocitos T inmaduros son destruidos por apoptosis +muerte celular

pro!ramada,@espuesta Inmune:j InDi$en procesos que lle;an a acti;ar a los 7infocitos T:0a

+cci!n +nti-In6amatoria:

* InDi$en manifestaciones inmediatas: @u$or 3olor* InDi$en manifestaciones tard(as: Proliferaci"n celular Cicatrizaci"n* InDi$en la ;asodilataci"n* @educen transudaci"n l(quida B formaci"n de edema#* 3isminuen e.udado celular* @educen dep"sito de &$rina alrededor del Hrea in9amada#* InDi$en acceso de leucocitos al foco in9amatorio#* Inter&eren funci"n de &$ro$lastos c%lulas endoteliales#* Se afecta mHs la lle!ada de leucocitos al foco in9amatorio que su funci"n#* Se afecta mHs la inmunidad celular que la Dumoral#* InDi$en entrada de Neutr"&los al foco in9amatorio por:0loqueo de la e.presi"n de mol%culas de adDesi"n celular B &istamina 7eucotrieno C-1 de los $as"&los#* InDi$en de!ranulaci"n de mastocitos#* 5n c%ls# endoteliales B e.presi"n ant(!enos de Distocompati$ilidad-II* InDi$en mol%culas de adDesi"n celular- InDi$en la secreci"n de di;ersasprote(nas * del complemento de citocinas de eicosanoides#* InDi$en e.presi"n de la COW-* Aumentan s(ntesis de 7ipocortina-)

'oxicidad:* Alcalosis Dipopotas%mica edema


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7sos Clínicos 8dontol!%icos:

* Administraci"n t"pica:- lceras aftosas - Pulpotom(a- >ipersensi$ilidad de la dentina

- Coronamiento de la pulpa

* Administraci"n sist%mica:- Post-e.odoncia- S(ntomas de artritis

* Administraci"n t"pica o sist%mica:- Gin!i;itis descamati;a- 5rupci"n papular oral- P%n&!o oral

INSJINA ] ANTIDIA?HTICOS ?JCA$S

j 5n !eneral la dia$etes mellitus se clasi&ca en tipo ) # 5n la primera Da faltaa$soluta de insulina en la

Resumen 2 Parcial Farmacologia

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