Profesional en formación:

Deyfa Sutherland Nelson

Isquemia: Es la falta de irrigación sanguínea

parcial o total a un órgano o parte de él.

Angina de pecho: es un dolor en el pecho que

es ocasionado por un aporte insuficiente de

oxígeno (sangre) a las células del músculo del

corazón.

Cardiopatía isquémica: designación utilizada

para trastornos relacionados con el desequilibrio

entre el suministro de oxígeno y sustratos con la

demanda cardiaca.

• Obstrucción progresiva de las arterias por causa de un engrosamiento de las mismas.

• Aumenta la demanda de oxígeno del miocardio

• Angina de pecho típica

Arteriosclerosis coronaria:

• Reducción súbita del flujo sanguíneo

• Angina Inestable

Trombosis

• Angina variante o de PrinzmetalVasoespasmos

nitroglicerina sublingual

Angina atípica

↑ flujo sanguíneo del miocardio

Antiplaquetarios(Clopidogrel)

↓TROMBÓSIS INTRACORONARIA

•Prótesis •Cirugía medios mecánicos Heparina

AntiintegrinaAbciximab

TirofanEptifibátido

↓Mortalidad(Prótesis)

Profilaxis SintomáticoAntianginosos

Muerte súbita•Isquemia•Infarto del miocardio

Receptores adrenérgicos β

Isquemia del miocardio

↓ incidencia de

problemas clínicos agudos(Diario)

Aspirina

Hipolipemiantes

↓Lípidos

Hipercolesterolemia

Lipobay

(Baycol)

Estatina

Arteriopatía

Inhibidores de la enzima

convertidora de angiotensina

Demanda de O2

Aporte de O2

Equilibrio

ISQUEMIA

Flujo sanguíneo Coronario

Flujo sanguíneo Miocardico

regional

Frecuencia Cardiaca

Contractibilidad del

miocardio

Precarga

Poscarga

Antagonisrasadrenergicos β,

algunos bloqueadores de la entrada

de Ca2+

Nitratos orgánicos, bloqueadores de la

entrada de Ca2+

Vasodilatadores (en especial

bloqueadores de la entrada de

Ca2+

Asimismo: Estatinas y

antitrombóticos

PROFÁRMACOSPRODUCEN OXIDO

NÍTRICO

ACTIVA LA ISOFORMA

SOLUBLE DE GUANILCICLASA

↑MONOFOSFATO DE GUANOSINA

(GMP)PKG

FOSFORILACION DE LA CADENA LIGERA

DE MIOCINA↓CA+2

RELAJACIÓN DEL MUSCULO LISO

VASODILATACION

RELAJA MÚSCULO LISO (BRONQUIOS Y TUBO

DIGESTIVO)

INHIBE LA AGREGACION PLAQUETARIA

(Guanilciclasa)

↓RIESGO CORONARIO

↓DEMANDA DE OXÍGENO

ALIVIO DE LA ANGINA

↓PRESION ARTERIAL

• Metabolismo: Hepático

Hidrolizado reductivamente por la reductasa de

glutatión-nitrato orgánico.

Los nitratos por vía sublingual deben ser

administrados solo si:

• Crisis de angína

• Cuando se anticipa el ejercicio o el estrés

Presentación y dosis

Efectos

Dilatación venosa

↓Tamaño camarasventriculares (D&I)

↓P Diastólicas finales

Dilatación arterial

Cara y cuelloRubor

Arterias meníngeasCefaleas

Tabletas

Capsulas

Spray

Parche o disco

Ampolla

Ungüento

S: 0.3-0.6mgB: 1mg/ 3-5 H

2.5-9mg

0.4mg

1D: (2.5-5mg) por 12-16H

0.4mg

10-20µg/min

• Máximo Nivel Plasmático: 4minutos

• Vida media: de 1 a 3 horas

• Metabolitos de dinitrato: Vida media40min

• Ventajas: Efecto rápido, barata, más útil, puedeadministrarse por vía sublingual.

• Nombres comerciales: Trinitrato de glicerilo, NITRO-BID, NITROSTAT, NITROL, NITROL-DUR.

Presentación y dosis

Tabletas

Capsulas

S: 2.5-10mg/ 2-3HO: 5-40mg 8 H

M: 5-10mg/ 2 -3H

40-80mg/ 12H

Farmacocinética:

• Metabolismo: Hepático, desnitración enzimática, seguida por una formación de conjugados de glucurónido

• Máximo nivel plasmático: 6min

• Vida media: 45min

• Eficacia:

2-monohidrato de isosorbida

5-monohidrato de isosorbida

• Nombres comerciales:

ISORDIL, SORBITRATE, DILATRATE-SR.

Presentación y dosis

Tabletas

Capsulas

10-40mg cada 12H

60-120mg al día

Farmacocinética:•Metabolismo: Hepático (metabolismo primario sin mayor cambio)•Biodisponibilidad: Excelente•Vida media: +Dinitrato de isosorbidatabletas y preparados de liberacionsostenida.•Nombres comerciales:

INDUR, ISMO

↓Presión arterial

(Hipotensión)

Agravar la angina

Muerte

Taquicardia refleja

Descarga adrenérgica

• Cefalea

• Desvanecimiento

• Debilidad

• Relacionadas con hipotensión postural

• Perdida de conocimiento

• Desmayos

• Exantema medicamentoso.

Exposición prolongada

Incapacidad del musculo liso de

convertir Nitroglicerina en óxido nítrico

Tolerancia vascular verdadera

Mecanismos propios de la pared vascular

Seudotolerancia

Atenuación de los efectos

farmacológicos

Inactivación de la

deshidrogenasa de aldehído

mitocondrial.

ACTIVACIÓN

NEUROHUMORAL

DISMINUCION CELULAR DE

GRUPOS SULFIDRILO

GENERACIÓN DE RADICALES LIBRES

EXPANSION VOLUMÉTRICA

*SUPEROXIDO DERIVADO DEL

ENDOTELIO

Inhibidores de la enzima convertidora

de angiotensina

Antagonistas de los

receptores de

angiotensina

• Vasoconstrictores como angiotensina II,

serotonina o fenilefrina.

• Sildenafilo y otros inhibidores de la

fosfodiesterasa 5 (PDE5) como Tadalafilo

(CIALIS) y verdenafilo (LEVITRA) con

vasodilatadores puede causar hipotensión

extrema.

• El tratamiento correcto para pacientes con angina ortostática y coronaria es eliminar la hipotensión

ortostática al incrementar la retención de volumen

• (Fludocortisona y una dieta con alto contenido de sodio)

• Angina

• Deje de fumar.

• No coma en exceso.

• Corrija la hipertensióne hiperlipidemia.

• Ingiera diariamenteaspirina, clopidogrel otiopidina.

• Sublingual:– Acción: La tableta sublingual dilata la estenosis

epicárdica y reduce la resistencia al flujo,

aumentando el flujo sanguíneo

– Vía de administración de la nitroglicerina.

– Dosificación: 0.3mg alivia el dolor en 3 min.

• Puede ser utilizado como profiláctico (antes de ejercicio o estrés). Dosis menor.

– Absorción: ↓ en pacientes con dentadura postiza

– *Si los síntomas persisten después de 15 de haber

tomado 3 tabletas se debe acudir al médico

inmediatamente (infarto)

• Oral:– Uso: Profilaxis contra crisis de angina en pacientes

que tienen angina mas que ocasional.

– Dosis: Dinitrato de isosorbida No son muyeficaces en bajas dosificaciones (5-10mg).

En dosificaciones altas (20mg cada 4 horas), opreparaciones de liberación sostenida denitroglicerina:

↓la frecuencia de la crisis de angina

mejora la tolerancia al ejercicio (hasta 4hrs,con dosis altas)

Dinitrato de isosorbida persistencia del compuesto original.Mayor probabilidad de generar tolerancia

Manifestación: 60-90min

Duran: 3-6H

• Cutánea:– Ungüento:

» Alivia la angina.

» Prolonga la capacidad para efectuar ejercicio

» Reducen la depresión del segmento ST deorigen isquémico durante la actividad intensa.

» Aplicación: (al 2%) Se aplica a 2.5-5cm conformese exprime el tubo, diseminando una capauniforme.

– Uso: Control de la angina nocturna (3h después deque el sujeto se acuesta)

– Discos: Polímero impregnado (unido a un vendajeadhesivo).

– Interrumpir el tratamiento al menos 8 horas cada día

Duran: 4Hrs

Manifestación: 30-60min

Duran: 4-6H

Manifestación : 1-2 Hrs

• Nitroglicerina transmucosa o bucal:– Aplicación: Se inserta bajo el labio superior por

arriba de los incisivos, donde se adhiere a las

encías y se disuelve de modo gradual y uniforme.

– Efectos hemodinámicos: entre 2-5min Efecto

profiláctico para la angina a corto plazo.

• Liberacion de la nitroglicerina

• Efectos en el ejercicioDuran:

5Hrs

• Angina de pecho inestable e infarto de miocardio sin elevación del segmento ST.

• Son eficaces :– Nitratos Disminuyen el consumo de oxígeno por disminución de

la precarga ventricular.

– Antagonistas del receptor adrenérgico β reducción de lafrecuencia cardiaca y la contractibilidad ventricular.

– Tratamientos adicionales dirigidos a la placa arteroesclerótica

previniendo una rotura:

1. Antiplaquetarios incluyendo aspirina y clopidogrel

2. Antitrombínicos como heparina u trombolíticos.

3. Terapéuticas que inhiben directamente la agregación plaquetaria

4. Métodos mecanofarmacológicos con prótesis intracoronarias.

5. Cirugía de derivación coronaria en pacientes seleccionados.

• Infarto del miocardio:• Reducir el tamaño del infarto

• Preservar, o recuperar el tejido viable disminuyendo lademanda de Oxígeno del miocardio.

• Prevenir el remodelado ventricular que podría conducira la insuficiencia cardiaca.

– Nitroglicerina:

• Aliviar el dolor isquémico

• ↓Precarga por vasodilatación Congestión pulmonar.

• Infarto del ventrículo derecho evitar una disminuciónde la precarga. (se requieren presiones de llenadoizquierdas más altas)

• Infarto del miocardio:» Causa inmediata trombosis intracoronaria.

Reanudación inmediata del riego sanguíneo

Intervenciones coronarias percutáneas (PCI) O Trombolíticos

Prótesis intracoronarias

• Angina Variante (de Prinzmetal):» Causa: Constricción coronaria disminucion del flujo

sanguíneo y dolor de origen isquémico.

» Tratamiento: Nitratos y Bloqueadores de los canalesde Calcio.