Post on 07-Jul-2016
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ANESTÉSICOSMSc. GLORIA MARÍA HERREA
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ANESTESIA
SIN DOLOR
LA SUPRESION DEL DOLOR ES SU OBJETIVO PRINCIPAL, AUNQUE NO EL UNICO
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LA ANESTESIA
Crea un estado confortable,reversible, de inmovilidad, yestabilidad fisiológica en elpaciente antes, durante yuna vez finalizado elprocedimiento quirúrgico.
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ANESTESIA GENERALESTADO TRANSITORIO, REVERSIBLE, DE DEPRESIONDEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL INDUCIDO PORDROGAS ESPECIFICAS Y CARACTERIZADO PORPERDIDA DE LA CONCIENCIA, LA SENSIBILIDAD, LAMOTILIDAD Y LOS REFLEJOS.
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Depresión Medular
Anestesia Quirúrgica
Excitación
Analgesia
ETAPAS DE LA ANESTESIA
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HISTORIA DE LA ANESTESIAExtraño Método de Anestesia– La estrangulación :• Usada por asirios para circuncidar• Se práctico en Italia hasta fines del siglo XVII
– Contusión cerebral :• Colocar la cabeza en vasija de madera y golpear hasta dejar inconsciente
– Trepanación tenía éxito, si el operador dejaba que la saliva mezclada con cocaína goteara de su boca a herida
• Mesmerismo (1779) : Friedrich A. Mesmer de Viena demostró la habilidad dehipnotizar
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Horacio Wells, undentista observador,notó que en una feria
que un voluntarioinhaló óxido nitroso
Al día siguiente, Wellsle pidió a un colega que
le extrajera un dienteestando bajo el efectodel "gas hilarante". Laoperación transcurrió
en la ausencia absolutade dolor y sin ninguna
complicación.
Wells no pudo demostrar lo mismo en una sala de
operaciones entre cirujanos, pues el paciente
despertó en medio de la cirugía emitiendo terribles
alaridos.
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Solubles
• Coeficiente de reparto alto > 6 ó 5
• De inducción y recuperación lenta
Insolubles
• Coeficiente de reparto bajo < 6 ó 5
• De inducción y recuperación rápida
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SEGÚN SU ESTADO FISICO
VOLATILES
Por inhalación
Gases
Oxido NitrosoXenón
Ciclopropano
Líquidos Volátiles
Eteres:§ Simples: Éter
dietilico§ Halogenadosv Isofluranov Enfluranov Sevofluranov Metoxifluranos
Hidrocarburos Halogenados
• Simples:Ø Cloroformo• Halogenados:Ø Halotano
NO VOLÁTILES
Vía Intravenosa
BarbitúricosBenzodiacepinas
OpioidesPropofol
EtomidatoKetamina
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Anestesia General Inhalatoria
Las sustancias que se absorbenpor vía pulmonar son los gasesy los líquidos volátiles enestado gaseoso; el mecanismode absorción es por difusiónpasiva simple a favor de ungradiente de concentración opresión parcial, siguiendo lasleyes generales de los gases.
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POTENCIA ANESTÉSICA
Rapidez: de comienzo de acción
del fármaco
Profundidad de la anestesia lograda con el fármaco en relación relajación
muscular
La concentración requerida del
fármaco para abolir la respuesta a un
estimulo quirúrgico
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NH3
4
2
5
NH1
6
O
OOR
2R
1
CH3
CH3S
Derivados del ácido Barbitúrico. 2,4,6-trioxihexahidropiridina. (sin actividad depresora del SNC)
Baja lipofilia que no favorece su paso por la BHE y asu relativa y elevada acidez (pKa 4.1)
El grupo carbonilo en el C2 toma carácter ácido a raíz de la tautomerización del lactamo (ceto) -lactimo (enol), favorecida por su localización entre los 2 átomos de N2 amino electronegativo.
La forma lactimo se ve favorecida en solución alcalina y de ellas resultan sales
TIOBARBITURICOS, más liposolubles que los Oxibarbitúricos
Acción rápida y breve, útiles como anestésicos por vía IV
En derivados 5,5-disustituidos no es posible la tautomerización con estructura de trilactima, acidez menor (pKa: 7.8)
La presencia de grupos alquilos o arilos en C5 le confiere actividades sedantes-Hipnóticos y en ocaciones otras actividades
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NH3
4
2
5
NH1
6
O
OOR2R1
CH3
CH3S
Al menos un átomo de N2 sin sustituir
En C5 los radicales no deben de ser inferiores a 4 y no más de 10 para resultados terapeúticos óptimos
Óptimo 8 Carbonos
Cadenas alquílicas ramificadas (con o sin insaturaciones), efecto corto o ultracorto
Cadenas lineales o cicloalquilicas con ramificación escasa o nula efecto intermedio
R1 ó R2 fenilo: efecto prolongado (anticonvulsivos)
Los sustituyentes producen compuestos más vulnerables a la oxidación del tejido, por lo que son de acción corta
Sólo uno de los sustituyentes en C5 puede ser una cadena cerrada
Necesario para su actividad
TIOBARBITURICOS, más liposolubles que los Oxibarbitúricos
Acción rápida y breve, útiles como anestésicos por vía IV.
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NH3
4
2
5
NH1
6
O
OOR
2R
1
En general cambios estructurales que aumentan la liposolubilidad: disminuye la duración de la acción, la latencia, aceleran la degradación metabólica, aumenta la unión a la albumina y frecuentemente aumenta la potencia hipnótica.
Un halogeno en la fracción 5-alquilo, aumenta la actividad
La inclusión de grupos polares (OH, CO, COOH, NH2, RNH y SO3H) en la fracción 5-alquil reduce considerablemente la potencia
Los isomeros de cadena ramificada exhiben mayor actividad y menor duración
Los estereoisómeros tienen más o menos la misma potencia
Cadenas cortas en C5 se oponen a la oxidación y por lo tanto son de acción prolongada. Largas cadenas se oxidan facilmente y por lo tanto son de acción corta.
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Anestésicos LocalesBloqueo de los impulsos dolorosos, impidiendo laconducción nerviosa en forma especifica, temporaly reversible sin afectar la conciencia del paciente alusar el anestésico en concentraciones adecuadas.
Son fármacos que bloquean la generación yconducción de los impulsos nerviosos siendo suprincipal sitio de acción la membrana de las célulasnerviosas.
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Estructura Química
Lipofílico Cadena Intermedia Hidrofílico
Unión
Anfipáticas
PolarNo Polar
N
Anestésicos Locales
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ESTRUCTURA QUIMICA
Cadena Intermedia
La molécula de los anestésicos locales está estructurada en un plano y constituida por un anillo aromático y una amina terciaria o secundaria, separados por una cadena intermedia con un enlace de tipo éster o de tipo amida.
La existencia de uno u otro enlace condiciona lavelocidad de metabolización y, por lo tanto, laduración de la acción.
El anillo aromático confiere lipofilia, mientras que la región de la amina terciaria es relativamente hidrófila.
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Dibucaína
Mepivacaína
Etidocaína
Proparacaína
Cloroprocaína
Clasificación
Aminoaminas
Cocaína
Procaína
Tetracaína
Lidoxaína
Benzocaína
Prilocaína
Aminoésteres
Anestésicos Locales
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LAS AMINOAMIDAS:
Se metabolizan a nivel hepáticopor mecanismos de hidrólisis,oxidación y glucuronidación. Elprototipo de las aminoamidas es lalidocaína.
CLASIFICACION QUIMICA:Según el tipo de enlace presente en la cadena intermedia de la molécula.
LOS AMINOESTERES:
Son hidrolizados en el plasma(por acción de laseudocolinesterasa plasmática),por lo tanto su acción es mascorta. El prototipo de losaminoésteres es la procaína.
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REA
Aspecto Químico de los Anestésicos Locales§ Amino esteres§ Amino aminas
Porción Lipofilica Cadena Intermedia Porción Hidrofilica
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REA Porción Lipofílicas
§ Sustituyentes donadores de electrones en posiciones orto y para ↑-actividad
Ar-NH2 Amino Procaína, cloroprocaína y propoxiprocaína
↑-actividad O
O
NNH2
CH3 CH3 R ÇLiposolubilidad, Ç Peso Molecular, Ç Tamaño, È velocidad de
difusión
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REA Porción Lipofílicas
Ar-NH-R Alquilamino tetracaína
↑-actividad N
O
O
NH
CH3
CH3CH3
ClH
Et-o-Ar Alcoxi proparacaína
↑-actividad O
NH2
ON
O
CH3
CH3
CH3
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REA Cadena Intermedia
1 a 3 átomos de carbono
Mantiene la Actividad
3 ⟩ 4 átomos de carbono ⟩ pKa
↓-actividad
R Debe tener un largo de 3 a 7 Carbonos ó 6 –7 nmR Menor a 3 C, sin actividad de A.L.R Mayor a 7 C, pierde la potencia.
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REA Porción Hidrofílica
↑- liposolubilidad Mantiene la Actividad pKa 7.5-9.0 Mantiene la Actividad Aminocetona Diclonine (peperidína) pKa = 8.2 Mantiene la Actividad
N
O
O CH3
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Núcleo aromático
Es el principal responsable de la liposolubilidad de la molécula. Está formada por un anillo bencénico sustituido. La adición de más grupos a este nivel aumentará la liposolubilidad.
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Unión éster o amida Es el tipo de unión del núcleo aromático con la cadena hidrocarbonada y determinará el tipo de degradación que sufrirá la molécula: los amino-ésteres son metabolizados por las pseudocolinesterasas plasmáticas y los amino-amidas a nivel hepático, siendo estas últimas más resistentes a las variaciones térmicas.
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Cadena hidrocarbonada
Generalmente es un alcohol con dos átomos de carbono. Influye en la liposolubilidad de la molécula que aumenta con el tamaño de la cadena, en la duración de acción y en la toxicidad.
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Grupo AminaEs la que determina la hidrosolubilidad de la molécula y su unión a proteínas plasmáticas y lo forma una amina terciaria o cuaternaria. Según los substituyentes del átomo de nitrógeno variará el carácter hidrosoluble de la molécula.
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Por su paciencia