Post on 02-Jul-2015
Antimicóticos Clásicos
Juan Camilo Urdanivia Alviz
Medicina
Universidad Santiago de Cali
Clasificación de los antimicóticos
● Agentes físicos
● Agentes Químicos
Antiguos o clásicos
Sistémicos
Tópicos
Modernos
● Antibióticos (producidos por microorganismos)
●Sistémicos
● Sulfonamidas● Sulfonas● Diamidinas● Estibamidina● Pentamidina● Propamidina● Yoduro de Potacio
Tópicos● Metales pesados (Cu,
Zn)● Halógenos● Alcoholes y fenoles● Hipoclorito de sodio al
20%● Disulfuro de selenio● Derivados del ácido
benzoico● Urea● Ungüento de Whitfiel● Ácidos grasos
● Ácidos undecilénico● Álcalis● Bicarbonato de Sodio● Colorantes Violeta de
genciana● Fucsina● Verde brillante● Alilaminas● Tolnaftato, tolciclato● Piritione de cinc
● Casi todos son de espectro reducido● Algunos se emplean de manera empírica● Algunos son antisépticos que actúan como
fungistáticos
Yodo
● Tintura al 1% en solución alcohólica o acuosa● Fungicida de amplio espectro● Barato● Eficaz ● Mecanismo de acción desconocido● Principalmente en tiñas y pitiriasis versicolor● Contraindicado en caso de inflamación
Hipoclorito de Sodio
● Actividad antimicótica en especies de Malassezia
● Solución acuosa al 20% dos veces al día● Puede ser irritante
Urea
● Queratolítico → rompe puentes de hidrógeno de las proteínas
● Pomadas al 10 a 40%, una o dos veces al día● Tiñas hiperquematósicas de manos y pies● Avulsión ungueal en onicomicosis a
concentración de 40%● Hay una preparación comercial al 40% con
bifonazol al 1% (quisa irritante)
Ungüento o Pomada de Whitfield
● Desde 1912● Eficaz en micosis superficiales (tiña de los pies)● Compuesto por vaselina con ácido benzoico
(fungistatico) al 6% y ácido salicílico (efecto queratolítico) al 3%
● Precentación en gel contiene 60% de propilenglicol, 6% de ácido salicílico y 20% de etanol
● Erradicación de la infección después de desprendimiento de estrato corneo infectado
● Aplicación 1 o 2 veces al día, durante 2 a 4 semanas
● Débil poder sensibilizante, rara vez produce dermatitis por contacto
● Riesgo de toxicidad para SNC al aplicar en grandes áreas (absorción percutánea)
● SALICILISMO→ náuseas, dolor abdominal, vómitos, confusíon, mareos, delirio, psicosis e incluso estupor, coma y muerte
● Salicilatos pueden ocasionar tinnitus, taquipnea, acidosis
Ácido Salicílico
● Árbol Salis alba (natural)● Ácido hidroxibenzoico (sintético) ● Solución o pomada al 1 o 3%● Queratolítico (dermatofitos)● 10% de ácido salicílico y 20% de urea para
eliminación atraumatica de uñas● Riesgo de SALICILISMO
Ácido Undecilénico
● Fungistático/ fungicida en exposición duradera y alta concentración
● AG no saturado● 11 carbonos● Combinado con sales de cinc y calcio● Suprime la inflamacion y tiene acción
astringente (undecilenato)● Mecanismo de acción → desconocido!● Eficaz contra dermatofitosis (tiña de los pies)
● Pomada, espuma,crema, polvo en aerosol y polvos
● Pomada de undecilenato de cinc: 5% de ácido undecilénico y 20% de cinc
● Aplicación: dos veces al día por 4 semanas● Efecto irritante y olor característico
Sulfato de cobre al 1 por mil, permanganato de potasio al 1 por
10 000 y solución de Burow● Solución de Burow: acetato de calcio y sulfato
de aluminio● 2.2 g en 1 L de agua → acetato de aluminio a
1:40● Antisépticos, antibacterianos● Uso en forma de fomentos ante infección
agregada en tiña de pies o de la cabeza
Violeta de genciana
● Uso en solución acuosa o alcohólica al 1% en candidosis (candidiasis)
● NO ES MUY RECOMENDADO → aspecto antiestético/ probabilidad de generar necrosis epidérmica
Tintura de Castellani
● Elaborada a base de fucsina● Útil en tiña de uñas de los pies con infección
agregada
Tintura de Milian
● Elavorada con verde de metilo, 0.1 g; violeta de genciana, 0.1 g; alcohol, 30 ml y agua destilada, cbp 30 ml
● Se utiliza en algunos intertrigos
Clioquinol o cloroyodohidroxiquinoleína
● Quinolina halogenada con actividad antimicótica y antibacteriana
● Pomada al 3%● Micosis superficiales (tiñas, candidosis, así
como en dermatitis seborreica● Muy útil ante infección agregada● En algunos pacientes → uso con hidrocortisona● 2 a 3 veces al día durante 2 a 4 semanas● Raramente origina dermatitis por contacto
Haloprogín
● MENCIONADA SÓLO POR SU INTERÉS HISTÓRICO
● Mecanismo de acción → no es muy bien conocido
● Sintetizado por Seki y colaboradores en 1963● Éter fenólico halogenado
(yodopropiniltriclorofenol [C9H4Cl3IO]
● Dematofitos, malassezia y candida
● Inhibidor de la respiración celular/daño en membrana de levaduras
● Se aplica sobre la piel y en el organismo se transforma en triclorofenol
● Dermatofitosis de piel lampiña y pitiriasis versicolor
● Solución al 1% 2 veces al día por 2 a 4 semanas
● Poco eficaz, mal tolerado; irritación, prurito, vesículas, sensación ardorosa en los pies
Tolnaftato
● Alilamina sintetizada en 1962 por Noguchi y colaboradores
● Inodoro e incoloro● Soluble en polietilenglicol y cloroformo,
ligeramente en éter y alcohol e insoluble en agua
● Fungicida o fungistático según concentración● Mecanismo de acción no muy bien conocido
( posible destruccion de ribosomas
● Actua en micosis superficiales (tiñas, pv, otomicosis y candidosis)
● Talco como profiláctico en tiñas● Solución, crema o polvo al 1%● 2 veces al día 2 a 3 semanas● Posible dermatitis por contacto● No se absorbe por la piel, no tóxico, no
sensibilizante
Tolciclato (N-dimetiltiocarbanilato)
● Composición, actividad e indicaciones similares al tolnaftato
● Mecanismo de acción desconocido● Posible acción sobre mitocondrias y ribosomas
fúngicos● Dermatofitos, Candida spp. Y Malassezia● Crema, solución 1% o polvo al 0.5%● 2 veces al día durante 2 a 4 semanas
Sulfonamidas
● Antibacterianos con actividad contra actinomiceros productores de micetomas y actinomicosis
● Eficaz ante paracoccidioidomicosis e histoplasmosis
● 1 g al principio, luego 500 mg/día durante meses
Diaminodifenilsulfona (DDS) o dapsona
● Relativamente insoluble en agua● Análogo estructural y antagonista del ácido
para-aminobenzoico (PABA)● Impide síntesis de ácido fólico ● Actinomicetomas● 100 mg/día
Diamidinas aromáticas
● Compuestos variados, como la estilbamidina, pentamidina y propamidina
● Enfermedades por protozoarios (leishmaniasis y tripanosomiasis)
● Alguna actividad en histoplasmosis y blastomicosis
● Probablemente utilizan trasportador selectivo para adenina y adenosina → importantes para la supervivencia del microorganismo
● Efectos neurotóxicos graves
Yoduro de potasio (KI)
● Antimicótico desde principios del siglo XX● 1903 Charles Lucien de Beurmann y Henri
Gougerot lo utilizaron en esporotricosis ● 76% de yodo y 23% de potasio● Neutro o ligeramente alcalina● Mecanismo de acción no se conoce con
exactitud ● En enfermedad inflamatoria afecta quimiotaxis
de neutrófilos
● Actividad antifúngica directa in vivo● Estímulo de fagocitosis en el ámbito del
sistema de mieloperoxidasa● Moderador de la respuesta inflamatoria● No parece aumentar la actividad de monocitos
o neutrófilos contra Sporothrix schenckii● TRATAMIENTO MAS ADECUADO PARA
ESPOROTRICOSIS FIJA Y LINFANGÍTICA● No muy activo en presentaciones diseminadas
o sistémicas● Utilizado en basidiobolomicosis y en
granulomas subcutáneos producidos por Pythium insidiosum
● 20 g de KI en 300 mL de agua destilada● 3 a 6 g/día por 2 a 3 meses (recomendable
prolongacion● En niños 150 mg/día y aumentar con rapidez
en 11 días a un maximo de 160 mg/kg/día● Se puede tomar con agua, jugos de fruta o
leche● Irritación gástrica, dolor abdominal, náuseas y
vómitos● Yodismo, boca ardorosa, sabor metálico y
exantemas acneiformes papulopustulantes o pustulantes
● Confución, arritmia, adormecimiento de manos o debilidad general (k+)
● Hipertrofia gradual de las glándulas salivales y lagrimales, erupción acneiforme sobre torax
● Efectos desaparecen despues de interrumpir el fármaco
● Fármaco de categoría D → no embarazadas/ no lactantes!!
● Riesgo de hipotiroidismo
Gracias!!