Post on 01-Jun-2015
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INOTROPICOS Y FARMACOS PARA LA INSUFICIENCIA CARDIACA
Juan Sebastián Ordoñez L.
Insuficiencia cardiaca
Infección
Arritmias
Excesos físicos, dietéticos, líquidos, ambientales y emocionales
Infarto de miocardio
Anemia
HTA
Miocarditis
Es una afección por la cual el corazón ya no puede bombear suficiente sangre al resto del cuerpoCAUSAS
CAUSAS:
«Aunque la definición tradicional de falla cardíaca como el estado en el cual el corazón es incapaz de bombear la cantidad de sangre necesaria para suplir las necesidades del
organismo sigue siendo válida, la diversidad de causas, síntomas y signos, y la variedad de mecanismos involucrados en su aparición y evolución hacen necesario
que en la actualidad deba ser considerada de una manera más amplia y más compleja, como un síndrome clínico caracterizado por disnea y fatiga, inicialmente con el ejercicio y posteriormente también en reposo, acompañado de alteraciones
funcionales y estructurales del corazón.»
Tomado de «D. Charria, P. Guerra. TEXTO DE CARDIOLOGIA. Sociedad Colombiana de cardiologia. SCC 2007
Características del corazón
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• ExcitabilidadBatmotropismo
• AutomatismoCronotropismo
• ConductibilidadDromotropismo
• ContractibilidadInotropismo
Inotropismo (Contractibilidad)
LIBERACIÓN DE CALCIO INDUCIDA POR CALCIORELAJACIÓN DEPENDIENTE DE ATP
CALCIO EN RS: SISTOLESALIDA DE CALCIO: DIÁSTOLE
CONTRACCIÓN CARDÍACA
Medicamentos: Clasificación
Se bloquea la proteina inhibidora de la bomba de calcio del RS
Estimula a función de la bomba Incrementa el Ca movilizado para la contracción
Aumentan las concentraciones de AMPc
Catecolaminas β AgonistasAdrenalina Dobutamina Dopamina Ibopamina
1
Medicamentos: Clasificación
Se bloquea la proteina inhibidora de la bomba de calcio del RS
Estimula a función de la bomba Incrementa el Ca movilizado para la contracción
Impiden que se degrade e AMPc en AMP inactivo
Inhibidores de la fosfodiesterasa IIIInamridona Milridona
2
Medicamentos: Clasificación
Se incrementa la concentración de sodio intracelularSe activa el intercambiador Na+/Ca++ de
la membranaIncrementa la concentración de calcio
intracelular
Bloquean la bomba ATPasa Na-K
DigitalicosDigoxina Metildigoxina
3
3
1 y 2
1. Glucósidos cardiacos: DigitalicosWilliam Withering 1785 :Diuréticos
En 1920 se descubre su acción inotrópica
Aspectos farmacológicos
1. Inhibición de la ATPasa Na-K
• ↑ Na Intracelular• Activación del antiportador Na/Ca• ↑ Niveles de calcio Intracelular
Aspectos farmacológicos
Incrementa el tono parasimpático
Disminuye el tono simpático
2. Corrección de la disfunción neuroendocrina
↓ Automatismo↓ F.C.
↓ Automatismo, excitación y v. de conducción↓ Velocidad de transmisión de impulsos
↑ Excitación↑ Velocidad de conducción
Farmacocinética
Digoxina MetildigoxinaEfectos
VO: 15 MinIV: 5 Min
Absorción:100 %
Efectos VO: 1 H
IV: 20 Min
Absorción:70 %
Vida media
• 1,5 – 2 Dias
Acumulación
• En visceras y m. esquelético
Excreción
• Via renal
Reacciones adversas
Trastornos digestivos
• Cólicos, anorexia, vómito
Trastornos del SNC
• Visión borrosa, alteración en la percepción de colores, somnolencia, vértigo, desorientación, covulsiones
Trastornos cardiacos
• Bradicardia sinusal• Infradesnivel de ST (cubeta digitálica)• Alargamiento del PR Bloqueos AV• Extrasístoles• Taquicardia y fibrilación
Precauciones y contraindicacionesPrecauciones
• Infarto reciente• Sx nodulo sinusal enfermo• Hipertiroidismo• Evitar hipokalemia• Evitar admon. IV rapida• ↓Dosis en ancianos y daño renal
•Bloqueo A-V 2° y 3°•Arritmias supraventriculares causada por Sx de Wolff-Parkinson_White•Cardiomiopatia obstructiva hipertrofica
Contraindicaciones
Interacciones
↓ Absorción •Antiácidos•Metoclopramida
Hipokalemia e hipomagnesemia
•Diuréticos tiazídicos y del asa•(Terapia con magnesio)
↑ 40 – 100 % la concentración sérica de
digital
•Quinidina, amiodarona, propafenona, verapamilo, antibióticos macrólidos, omeprazol, tetraciclina
Retención salina > Pérdida de potasio > Mayor riesgo
de descompensación•Glucocorticoides
USOSInsuficiencia cardiaca congestiva
Tratamiento sintomático
Uso ambulatorio:• Mejora la calidad
de vida• Reduce
hospitalizaciones• No reduce la
mortalidad
2. Taquiarritmias supra ventriculares
• Decrece el número de impulsos auriculares que alcanzan el ventrículo
• La arritmia auricular puede empeorar• Contraindicado en Sx de Wolff-
Parkinson-White
Dosis diarias de 0,0625 – 0,125 Mg (Nuevo rango terapéutico)
Presentaciones
Metildigoxina: LANITOP• Amp 2 ml con 0,2 mg• Tab 0,1 Mg• Sol 0,6 mg/ml
Digoxina• Amp 1 ml con 0,25 mg• Tab 0,25 mg• Sol 0,75 mg/ml
2. Inhibidores de la fosfodiesterasa
Inamrinona
Milrinona
Olprinone
Enoximone
Aumentan fuerza y velocidad contracción miocárdicaActividad lusitrópicaDisminuye precarga y postcargaEfecto inotrópico aditivo con digital
Efectos
Vía IVTto a corto plazo de la insuficiencia cardiacaSoporte farmacológico en pactes programados para trasplante cardiacoSu uso crónico está asociado a aumento del riesgo mortalidad
Usos
Reacciones adversas
Vómito
Cólicos Abdominales
Anorexia
Hipotensión
Inamridona: Trombocitopenia
Presentaciones
Inamridona
INOCORAmp 100 mg en 20 ml
Milridona
COROTROPEAmp 10 mg en 10 ml
3. Catecolaminas β Agonistas
Usos• Soporte inotrópico a pactes en condiciones medicas o quirúrgicas criticas• Insuficiencia cardiaca refractaria• Candidatos a transplante de corazón
AdrenalinaElevada potencia inotrópica
Actividad presora
DobutaminaB-agonista de ELECCION en descompensación cardiaca crítica
Presión Arterial puede cambiar
Menor efecto sobre la FC
IbopaminaUtilizado como alternativa del digital
El beneficio clínico es marginal
Causa exceso de mortalidad
Presentaciones
• Amp. 100mg/100mL• Amp. 250mg/5mL• Amp. 250mg/20mL
Dobutamina
• Amp. 200mg/5mL• Amp. 80, 160, 200mg/100mL
Dopamina
• Tab 50 y 100mg
Ibopamina
LEVOSIMENDAN, PIMOBENDAN(Sensibilizantes del calcio)
LEVOSIMENDAN, PIMOBENDAN(Sensibilizantes del calcio)
Usos •Manejo de la IC descompensada a corto plazo
Efectos•Inodilatadores que mejoran fraccion de eyección y GC•Bajan precarga•Bajan pres. arterial diastólica•Dosis usual no afecta relajación diastólica, FC y pres. sistólica
Metabolismo •Se metaboliza en el hígado•Genera un metabolito activo y de larga duración
Presentaciones
DAXIMVial de 5 ml
con 2,5 mg/ml
Se administra en infusión diluido en
Dextrosa y dependiendo de la
respuesta del paciente
Nesiritide
EFECTOS•Vasodilatador y natriuretico, supresor de secreción renina y aldosterona•Aguda mejoría hemodinámica y sintomática•No tiene acción inotrópica o crono trópica potencial arritmogenico <agentes inotrópicos
USOS• Debe ser el Md preferido en descompensación aguda refractaria de pactes con alto riesgo de arritmias
RX ADVERSAS• Podría estar asociado con empeoramiento de función renal y aumento de mortalidad a mediano plazo
Péptido Natriuretico cerebral PNB
Istaroxime
SE ENCUENTRA EN EXPERIMENTACION
MECANISMO DE ACCION
• Estimula la SERCA2a• Mejora ciclo Ca entre citosol y RS
EFECTOS
• Mejora contracción y relajación cardiaca
USOS
• Disfuncion sistólica y diastolica
GRACIAS