HOSPITAL GENERAL DE OCCIDENTE

DR. GILBERTO GONZALEZ ZARATE

RELAJANTES MUSCULARES

TRANSMISION NEUROMUSCULAR

ACETIL Co A + COLINA

ACETATO + COLINA

QUIMICA

Los R.M. son compuestos de Amonio Cuaternario

Las cargas positivas de las moléculas imitan al átomo de Nitrógeno Cuaternario de Acetilcolina atrayendo a estos fármacos hacia los receptores colinergicos.

QUIMICA

No suelen ser metabolizados activamente por el hígado.

Las causas son:1. Hidrosolubilidad (inhibe captación

hepatocito).

2. El citocromo P-450 microsomal requiere sustratos lipofilicos.

QUIMICA

Su naturaleza hidrofilica se debe a las cargas positivas.

Por hidrosolubilidad se excretan por orina. No atraviesan la barrera hematoencefálica y

placentaria. La metocurina, atracurio y mivacurio liberan

histamina.

CLASIFICACION DE LOS R.M.

Los relajantes musculares

se dividen en dos:1. Despolarizantes.

2. No Despolarizantes.

R.M. DESPOLARIZANTES

Se ligan al receptor de acetilcolina causando y manteniendo la despolarización

R.M. NO DESPOLARIZANTES

Se fijan a los receptores de acetilcolina en forma competitiva, impidiendo la despolarización.

RELAJANTES MUSCULARES DESPOLARIZANTES Y NO DESPOLARIZANTES

Despolarizantes No DespolarizantesAcción Corta

Succinilcolina

Decametonio

Acción Prolongada

Tubocurarina

Metocurina

Doxacurio

Pancuronio

Pipecuronio

Galamina

Acción Intermedia

Atracurio

Cisatracurio

Vecuronio

Rocuronio

Acción Corta

Mivacurio

Rapacuronio

R.M. DESPOLARIZANTE SUCCINILCOLINA Causa despolarización a nivel de la unión

mioneural. Provoca contracción de fibras musculares

que preceden a la parálisis. Se metaboliza por la colinesteraza verdadera

en la unión neuromuscular. Se metaboliza por la pseudocolinesteraza en

el plasma.

R.M. DESPOLARIZANTE SUCCINILCOLINA Dosis de intubación 0.4 -1.5 mg/kg. Efecto máximo en 1 minuto. Duración promedio 8 minutos. Dosis bajas produce bradicardia. Los pacientes liberan K+ ( ↑ 0.5 a 1.0 mEq/L )

R.M. DESPOLARIZANTE SUCCINILCOLINA ↑ La presión intraocular. ↑ La presión intracraneal. ↑ La presión intragastrica. Espasmos de maceteros. Mialgias postoperatorias.

R.M. NO DESPOLARIZANTE

Bloquea de forma competitiva el receptor de la acetilcolina en la unión neuromuscular.

R.M. NO DESPOLARIZANTEPANCURONIO Es un compuesto esteroideo. Dosis 0.04 – 0.08 mg/kg. Duración 45 a 60’(dosis 0.04 – 0.06 mg/kg). Duración de 90 a 120’(dosis 0.08 – 0.1 mg/kg).

↑ Moderado de la FC. Libera catecolaminas de las terminaciones

postganglionares simpáticas.

R.M. NO DESPOLARIZANTEPANCURONIO No libera histamina. Excreción renal de 85 a 90%.

R.M. NO DESPOLARIZANTEATRACURIO Dosis de entubación 0.3-0.4 mg/kg. Dosis de mantenimiento 0.1-0.2 mg/kg. Latencia de 1 a 3 min. Libera histamina. Estabilidad cardiovascular.

R.M. NO DESPOLARIZANTEATRACURIO Se metaboliza por 2 vías:

1. Por eliminación de Hofman.

2. Posible hidrólisis enzimatica en el plasma. Metabolito laudanosina (estimula SNC).

R.M. NO DESPOLARIZANTENIVACURIO Se hidroliza por la pseudo-colinesterasa

plasmática. Sus metabolitos se excretan por orina y por

bilis. Libera histamina. Dosis de intubación 0.15 mg/kg. Relajación máxima 2.2-3.3’. Dosis de mantenimiento 0.05-0.1 mg/kg. No tiene efectos de acumulación.

R.M. NO DESPOLARIZANTENIVACURIO Recuperación del 95% de los receptores 25 a

30’ Isoflurano y enflurano potencian su acción un

35 a 40%.

R.M. NO DESPOLARIZANTEVECURONIO Compuesto esteroideo derivado del

pancuronio. Dosis de entubación 0.08-0.15 mg/kg. Dosis subsecuentes 0.01-0.04 mg/kg. Latencia 2 a 3’. Recuperación del 50% de los receptores en

15 a 30 ‘.

R.M. NO DESPOLARIZANTEVECURONIO Metabolismo hepático de un 60 a 70%. Eliminación biliar. Alteraciones cardiovasculares mínimas. No es acumulativo.