152308828 farmacologia-proceso-atencion-enfermeria

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3. d La Habana, 2009 Dr. Germn M. Vergel Rivera Lic. Mara Josefa Tas Martnez Dr. Ernesto Groning Roque http://MedicoModerno.Blogspot.com

4. Edicin: Lic.Yudexy S. Pacheco Prez Diseocubierta:Ac. Luciano Ortelio Snchez Nez Diseo interior: Manuel Izquierdo Castaeda Emplane:Amarelis Gonzlez La O y Maria Pacheco Gola Fotgrafo: Hctor Sanabria Horta Realizador: Juan Gabriel VegaAlduncin ISBN978-959-212-361-8 Germn M. Vergel Rivera, Mara Josefa Tas Martnez y Ernesto Groning Roque, 2008 Sobre la presente edicin, Editorial Ciencias Mdicas, 2009 Editorial Ciencias Mdicas Calle 23, No. 117 entre N y O, edificio Soto, Vedado, Ciudad de La Habana, CP 10400, Cuba. Correo electrnico: [email protected] Telfonos: 832 5338 y 838 3375 Vergel Rivera Germn M. Farmacologa en el proceso de atencin en Enfermera / Germn M. Vergel Rivera, Mara Josefa Tas Martnez, Ernesto Groning Roque. La Habana: Editorial Ciencias Mdicas, 2009. X., 442 p. : il., tab. Incluye bibliografa al final de los captulos QV 39 1. FARMACOLOGA CLNICA 2. ATENCIN DE ENFERMERA 3. LIBROS DE TEXTO I. Tas Martnez, Mara Josefa II. Groning Roque, Ernesto http://MedicoModerno.Blogspot.com

5. Dr. Germn M. Vergel Rivera Especialista de II Grado en Farmacologa. Mster en Ciencias. Profesor Titular de Farmacologa. Facultad de Ciencias Mdicas Dr. Enrique Cabrera. Autor principal. Lic. Mara J. Tas Martnez Licenciada en Enfermera. Mster en Farmacia Clnica. Asistente de Farmacologa. Facultad de Ciencias Mdicas Julio Trigo Lpez. Autora principal. Dr. Ernesto Groning Roque Especialista de II Grado en Farmacologa. Profesor Titular de Farmacologa. Facultad de Ciencias Mdicas Dr. Miguel Enrquez. Autor principal. Dr. Blas Yamir Betancourt Rodrguez Especialista de II Grado en Farmacologa. Investigador del Centro de Ingeniera Gentica y Biotecnologa. Dra. Neylim Blanco Hernndez Especialista de I Grado en Farmacologa. Instructor de Farmacologa. Policnico Universitario Mrtires de Calabazar. Facultad de Ciencias Mdicas Dr. Enrique Cabrera. Dra. Roxana Borroto Regalado Especialista de II Grado en Farmacologa. Profesora Auxiliar de Farmacologa. Facultad de Ciencias Mdicas Finlay-Albarrn. Dra. Dulce Mara Calvo Barbado Especialista de II Grado en Farmacologa. Asistente de Farmacologa. Facultad de Ciencias Mdicas Dr. Salvador Allende. Centro para el desarrollo de la Farmacoepidemiologa. Dra. Mara Aida Cruz Barrios Especialista de II Grado en Farmacologa. Profesora Auxiliar de Farmacologa. Facultad de Ciencias Mdicas Dr. Miguel Enrquez. Mster en Farmacoepidemiologa. Centro para el desarrollo de la Farmacoepidemiologa. Dr. Jos Luis Domnguez Caballero Especialista de II Grado en Farmacologa. Profesor Auxiliar. Facultad de Ciencias Mdicas Finlay- Albarrn. Diplomado en Farmacoepidemiologa. Centro para el Desarrollo de la Farmacoepidemiologa. Dra. Ariana Fernndez Garca Especialista de II Grado en Farmacologa. Profesora Auxiliar. Mster en Economa de la Salud. ISCM de la Habana. Dr. Juan Antonio Furones Mourelle Especialista de II Grado en Farmacologa. Profesor Auxiliar de Farmacologa. Escuela Nacional de Salud Pblica. Mster en Farmacoepidemiologa. Centro para el desarrollo de la Farmacoepidemiologa. Dra. Marlene Garca Orihuela Especialista de II Grado en Farmacologa. Especialista de II Grado en Geriatra. Profesora Auxiliar. Investigador Auxiliar. Mster en Longevidad Satisfactoria. Facultad de Ciencias Mdicas Gral. Calixto Garca Iiguez. Dra. Mayra Levy Rodrguez Especialista de II Grado en Farmacologa. Profesora Auxiliar de Farmacologa. ISCM de La Habana. Laboratorios Bag, S.A. Dra. Mara del Carmen Martnez Torres Especialista de II Grado en Farmacologa. Profesora Auxiliar de Farmacologa. Facultad de Ciencias Mdicas Dr. Salvador Allende. Dra. Caridad Pea Fleites Especialista de II Grado en Farmacologa. Profesora Auxiliar de Farmacologa. Facultad de Ciencias Mdicas 10 de Octubre. ISCM-H, Cuba. Dra. Mara de los Angeles Pea Machado Especialista de II Grado en Farmacologa. Profesora Auxiliar de Farmacologa. Facultad de Ciencias Mdicas Julio Trigo Lpez. Mster en Enfermedades Infecciosas. Instituto Finlay: Centro de Investigacin y Produccin de vacunas. Dra. Nuvia Prez Cruz Especialista de II Grado en Farmacologa. Profesora Auxiliar de Farmacologa. Facultad de Ciencias Mdicas Dr. Salvador Allende. Autores http://MedicoModerno.Blogspot.com

6. Lic. Mara Luisa Sosa Hernndez Licenciada en Enfermera. Asistente. Facultad de Ciencias Mdicas Gral. Calixto Garca Iiguez. Hosp. Comandante Manual Fajardo. Dra. Nancy Yod Ferral Especialista de II Grado en Farmacologa. Profesora Auxiliar de Farmacologa. Facultad de Ciencias Mdicas 10 de Octubre. ISCM-H, Cuba. Dra. Alicia Zapata Martnez Especialista de II Grado en Farmacologa. Profesora Auxiliar de Farmacologa. Facultad de Ciencias Mdicas Dr. Enrique Cabrera. Dr. Luis Enrique Salazar Domnguez Especialista de II Grado en Farmacologa. Profesor Auxiliar. Facultad de Ciencias Mdicas Dr. Enrique Cabrera. Centro para el desarrollo de la Farmacoepidemiologa. http://MedicoModerno.Blogspot.com

7. Prefacio La elaboracin de este libro tiene como finalidad ofrecer un texto bsico apropiado, acorde con los objetivos de enseanza y los programas de estudios para la formacin de enfermeros o enfermeras. Adems, ofrece una oportunidad para que aquellos que han terminado sus estudios de pregrado puedan actualizarse sobre los avances recientes en Farmacologa y as adquirir los principios bsicos necesarios para el manejo de medicamentos en la prctica cotidiana. Consta de 28 captulos; en los 5 primeros se desarrollan los temas de generalidades de la Farmacologa. En los captulos siguientes se explican las caractersticas farmacolgicas de los medicamentos usados en enfermedades producidas por agentes biolgicos, que pueden afectar al hombre; frmacos empleados en el tratamiento del dolor y en enfermedades que afectan los diferentes aparatos y sistemas del organismo. Como aspecto novedoso, al final de cada uno de estos captulos se destacan aquellos elementos de los medicamentos, a tener en cuenta en el Proceso de Atencin en Enfermera. Los autores confan en que este libro de texto de Farmacologa sea de gran utilidad a estudiantes y profesionales que, por vocacin, se dedican al cuidado, atencin y administracin de medicamentos a personas enfermas. Ellos dirn si el esfuerzo realizado ha logrado este propsito. Colectivo de autores http://MedicoModerno.Blogspot.com

8. Contenido Parte I. Farmacologa general Captulo 1. Generalidades. Farmacologa y el Proceso de atencin en enfermera (PAE) / 1 Captulo 2. La administracin de los medicamentos y sus formas farmacuticas/ 5 Captulo 3. Farmacodinamia y farmacocintica/ 20 Captulo 4. Farmacologa del sistema nervioso autnomo y mediadores qumicos/ 31 Captulo 5. Reacciones adversas, farmacovigilancia e interacciones medicamentosas/ 52 Parte II. Frmacos para las enfermedades producidas por agentes biolgicos Captulo 6. Generalidades de antimicrobianos. Antibacterianos/ 89 Captulo 7. Antimicrobianos en enfermedades producidaspormicobacterias:tuberculosisylepra/115 Captulo 8. Frmacos antivirales y SIDA/ 129 Captulo 9. Frmacos antimicticos/ 146 Captulo 10. Frmacos antiparasitarios/ 160 Parte III. Frmacos para el tratamiento del dolor Captulo 11. Farmacologa del dolor/ 179 Parte IV. Frmacos para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares Captulo 12. Frmacos utilizados en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca / 193 Captulo 13. Frmacos empleados en el tratamiento de la hipertensin arterial / 213 Captulo 14. Frmacos utilizados en el tratamiento de la angina de pecho / 229 Captulo 15. Frmacos hipolipemiantes / 247 Captulo 16. Frmacos antiarrtmicos / 258 Parte V. Frmacos para el tratamiento de enfermedades de la sangre y trastornos de la coagulacin Captulo 17. Antianmicos. Factores de crecimiento hematopoyticos / 267 Captulo 18. Frmacos en la teraputica de enfermedades tromboemblicas/ 275 Parte VI. Frmacos que actan en el aparato respiratorio Captulo 19. Frmacos antiasmticos / 285 Captulo20.Antitusgenos,mucolticosy expectorantes / 300 Parte VII. Frmacos que actan en el tracto gastrointestinal Captulo 21. Frmacos para el tratamiento de enfermedades relacionadas con la secrecin de cido clorhdrico y los trastornos de la motilidad del aparato digestivo/ 303 Parte VIII. Frmacos que actan en el sistema endocrino Captulo 22. Hormonas y frmacos que modifican sus acciones/ 321 Parte IX. Frmacos que actan en el sistema nervioso Captulo 23. Psicofrmacos / 351 Captulo 24. Frmacos empleados en la enfermedad de Parkinson / 376 Captulo 25. Frmacos para el tratamiento de los desrdenes convulsivos / 385 Captulo 26. Anestsicos generales/ 399 Parte X. Otros temas Captulo 27. Vacunas/ 409 Captulo 28. Citostticos/ 432 ndice alfabtico / 443 http://MedicoModerno.Blogspot.com

9. Generalidades. Farmacologa y el Proceso de Atencin en Enfermera (PAE) 1 Aspectos histricos de la farmacologa El uso de remedios para curar o aliviar las enfermedades es tan antiguo como la humanidad, el hombre ha tratado de mitigar el dolor desde la Edad de Piedra con el empleo de plantas o sustancias de origen animal, unido a ritos mgicos, que tenan un componente psicolgico fuerte. Las escrituras ms antiguas se encontraron en Mesopotamia, en tablillas de arcilla. En Egipto, la informacin se acumulaba en papiros y monumentos. En 1974 fue descubierta la biblioteca del Palacio Real de Elba, con 20 000 tablillas con informacin de los tratamientos y medicamentos usados en la poca. En la historia, hubo grandes hombres que influyeron en el desarrollo posterior de la Medicina, como Asclepio o Esculapio, dios de la Medicina griega, e Imhotep, de la egipcia. Hipcrates de Cos, en Grecia (460-307 a.n.e.), fue contemporneo con Pericles, Empdocles, Scrates y Platn, a los que se les atribuye una vasta obra de 53 libros llamados Corpus Hipocraticum. Se considera que Hipcrates liber la medicina de la mstica, basndose en una teraputica racional. El trmino preparaciones galnicas se debe a la influencia de Galeno, mdico de gladiadores que vivi entre 129-200 n.e. En 1498 se public en Italia el primer libro europeo que legislaba la preparacin de frmacos. En los siglos XVII y XVIII ocurrieron otros acontecimientos notables que determinaron el desarrollo de la especialidad, como fue el inicio de estudios toxicolgicos. El desarrollo del campo de la Qumica en el siglo XIX, permiti un rpido ascenso en la investigacin de la Farmacologa. Basada en la investigacin y apoyada en el desarrollo tecnolgico y cientfico, la Farmacologa experiment un gran desarrollo en el siglo XX, donde surgieron muchos frmacos. El mundo farmacoteraputico futuro se ver sin dudas revolucionado por la ingeniera gentica y la biotecnologa. Conceptos bsicos Farmacologa. Procede de las voces griegas: farmacon, que significa frmaco, medicina o veneno y logos, que significa estudio o tratado. La farmacologa es la ciencia que estudia las propiedades de las drogas o compuestos qumicos que tienen accin sobre la materia viva, relacionada con la medicina y otras ciencias. En su sentido ms amplio, comprende el conocimiento de la historia, origen, propiedadesfsicasyqumicas,lapresentacin,losefectos bioqumicosyfisiolgicos,losmecanismosdeaccin,la absorcin, la distribucin, la biotransformacin y la excrecin, as como el uso teraputico y de otra ndole de los frmacos. Frmaco o medicamento. Todo agente qumico destinado al uso humano o animal. La Organizacin Mundial de la Salud define el frmaco a toda sustancia Parte I Farmacologa general Captulo 1 Generalidades. Farmacologa y el Proceso de Atencin en Enfermera (PAE) Lic. Mara Luisa Sosa Hernndez http://MedicoModerno.Blogspot.com

10. 2 Farmacologa general que puede utilizarse para la curacin, diagnstico, prevencin o alivio de enfermedades en el hombre y otros animales. A los frmacos usualmente se les reconoce por 3 nombres: 1. De patente o nombre comercial registrado: es el que le da el fabricante, un compuesto puede ser manufacturado por distintas compaas farmacuticas, con numerosas y diferentes marcas registradas o nombres comerciales. 2. El oficial, genrico o DCI (denominacin comn internacional): es el nombre que recibe en las publicaciones oficiales, por lo general, se lo asigna la compaa o persona que lo inventa. 3. Nombre qumico: es una descripcin de sus constituyentes qumicos y suelen ser difciles de recordar. Actualmente crece la tendencia de usar los nombres genricos, pues evita confusin entre productos similares de diferentes compaas farmacuticas. La utilizacin de los medicamentos no est exenta de riesgos para la salud y es necesario alcanzar conocimientos para minimizarlos y evitar iatrogenias e inclusive la muerte. La farmacologa abarca diversos campos, dentro de ellos debemos destacar la toxicologa y la farmacovigilancia, dada su relacin con los efectos nocivos de los frmacos Toxicologa. Estudia los efectos nocivos que aparecen consecutivos a la utilizacin teraputica de las drogas. Tambin se ocupa del estudio de los venenos o sustancias capaces de destruir la vida o daar la salud a partir de su origen, caractersticas qumicas y toxicidad, a nivel de diferentes rganos. Farmacovigilancia. Es el conjunto de las actividades destinadas a identificar y valorar los efectos del uso agudo y crnico de los tratamientos farmacolgicos en poblaciones o en subgrupos de stas. Por lo tanto, comprende el estudio de todos los efectos, deseables o indeseables, pero en la prctica se tiende a fijar la atencin en los indeseables porque desde la antigedad se conoce que todo frmaco es potencialmente un txico. Importancia de la farmacologa enenfermera La farmacologa es una de las disciplinas relacionadas con la prctica de la enfermera. La utilizacin y aplicacin de la teraputica medicamentosa constituye para el personal de enfermera, una de las mayores responsabilidades que asume en su interaccin con el paciente, ya que es una tarea permanente la administracin de los medicamentos indicados por el mdico, por lo que es fundamental conocer la naturaleza y el origen de los frmacos, su mecanismo de accin, las reacciones adversas, precauciones e interacciones medicamentosas, su dosificacin, su forma de presentacin, y vas de administracin. Es tambin parte de su responsabilidad educar al paciente y familia sobre el consumo racional de medicamentos y combatir la automedicacin. Histricamente se han empleado diversos medicamentos para tratar enfermedades, pero en los ltimos aos ha aumentado de manera considerable su variedad en el mercado farmacutico. Los enfermeros y enfermeras tienen el deber de mantenerse actualizados al respecto. En nuestro pas, a partir del ao 2003, se confeccion, por el Centro para el desarrollo de la Farmacoepidemiologa, el Formulario Nacional de Medicamentos que incluye los frmacos contenidos en nuestro cuadro bsico de medicamentos. Todos los aspectos antes mencionados hacen imprescindible la necesidad de articular esta funcin dentro del Proceso de Atencin en Enfermera (PAE) al sistematizar la atencin global del paciente, estableciendo pautas programadas para impedir errores, ya que en l se combinan todos los cuidados de un nico sistema que coordina la actuacin profesional. Relacin de la farmacologa con el Proceso de Atencin en Enfermera (PAE) El Proceso de atencin en enfermera constituye la estrategia de actuacin del enfermero o enfermera y se basa en la aplicacin del mtodo cientfico. Consiste en una serie de acciones sealadas, pensadas para cumplir el objetivo de la enfermera: brindarle al paciente un cuidado total y proporcionarle, con calidad la asistencia de enfermera que la situacin exija para llevarlo de nuevo al estado de bienestar y en esto tiene gran importancia la administracin de medicamentos, por ser una funcin de enfermera que depende de las indicaciones o prescripciones del mdico, porque el enfermero o enfermera necesitar habilidades que se desglosan en 3 etapas. Es necesario aclarar que el proceso funciona como un todo integrado, en el cual las etapas se interrelacionan y son independientes y recurrentes (Fig. 1.1). http://MedicoModerno.Blogspot.com

11. Generalidades. Farmacologa y el Proceso de Atencin en Enfermera (PAE) 3 Valoracin Etapa de recogida de informacin sobre el paciente, la familia y la comunidad, que permita disponer de un perfil de medicacin o mapa objetivo sobre los antecedentes medicamentosos y actuales del paciente, con el objetivo de identificar las necesidades, problemas, preocupaciones o respuestas humanas, para brindar una atencin de enfermera con calidad. Los datos se recogen de forma sistemtica, utilizando la entrevista, la exploracin fsica, los resultados de laboratorio, historia clnica y otros. Tal valoracin requiere el uso de los sentidos de la visin, audicin, tacto y olfato, as como las tcnicas y habilidades apropiadas del enfermero. Es necesario crear una buena comunicacin para lograr empata, respeto, aceptacin, profesionalidad y saber escuchar, siendo flexibles, la adaptacin de cada situacin para obtener informacin esencial. El interrogatorio comprende: Antecedentes farmacolgicos Uso de frmacos anteriores. Medicamentos que toma habitualmente bajo indicacin mdica. Automedicacin. Qu frmacos ha usado y por qu. Conocimiento sobre el tratamiento, si lo interioriza o no. Historia de alergia o efectos adversos de medicamentos utilizados. Dificultades asociadas en algn sistema. Ejemplo: digestivo (deglucin, eliminacin). Perfil de medicacin Si conoce el tratamiento actual, precauciones, reacciones adversas que pueden aparecer. Cmo debe administrrselo: dosis o cantidad, vas de administracin, horarios. Necesidades humanas afectadas Se identifican las necesidades que tiene dificultad, como por ejemplo: alimento (si tiene anorexia), eliminacin (si tiene vmitos, diarreas, orina poco), dolor (tipo, caractersticas, intensidad, alivio). Despus que estos pasos se hayan completado, el enfermero o enfermera ser capaz de hacer un diagnstico de enfermera, relacionado con el consumo de medicamentos, teniendo en cuenta las necesidades afectadas que pueden ser, por ejemplo: Manejo inefectivo del rgimen teraputico personal. Dficit de conocimiento. Negacin ineficaz. Incumplimiento del tratamiento medicamentoso. Los diagnsticos para cada paciente varan segn las necesidades afectadas, el estado y evolucin del mismo. Intervencin Planificacin: consiste en la utilizacin de habilidades para escoger la ruta de accin ptima con la finalidad de resolver el problema. Se establecen los pasos a seguir para el cuidado del paciente, a travs del plan de cuidados, que sirve de gua para cada uno de los problemas o diagnsticos relacionados con la administracin de medicamentos, comprende los aspectos como: Fig. 1.1. En este crculo se representa el Proceso de Atencin de Enfermera. Iniciando, desde el crculo central: I Valoracin, con los antecedentes farmacolgicos y el perfil de medicacin; II Intervencin, con el plan de cuidados, administracin de medicamentos y educacin sanitaria y la etapa III Evaluacin, con el resultado de la teraputica medicamentosa, efectos adversos de los medicamentos, recomendaciones y modificaciones del plan de accin. http://MedicoModerno.Blogspot.com

12. 4 Farmacologa general Verificar la indicacin mdica. Asegurarse de la va de administracin. Comprobar la dosis indicada y la dosificacin del frmaco. Revisar la fecha de vencimiento, caducidad (lote). Clculo de la dosis (si se requiere de alguna conver- sin). Preparacin y manipulacin correcta del medicamento. Evaluar el sitio o regin de administracin del medicamento. Ejecucin: requiere un conocimiento pleno de los estados de valoracin y planificacin. En el acto de cumplir una prescripcin mdica, consiste en: Administrarelmedicamentosegnlavaseleccionada aplicando las medidas de asepsia y antisepsia. Anotar en historia clnica todo lo ocurrido. Educacin sanitaria: consiste en orientar o sealar al paciente y familia acerca del tratamiento o medicamentos a usar, teniendo en cuenta: Tipo de medicamento, su color, caractersticas. Dosificacin del medicamento. Dosis que debe usar. Horario en que debe administrarse. Precauciones en cuanto al sitio de administracin. Conservacin del medicamento. Ejemplo se guarda en fro o frasco color mbar. Explicar los posibles efectos o reacciones adversas. No administrar ningn medicamento sin indicacin mdica. Evaluacin Se trata de determinar la actividad del plan y alterarlo segn sea necesario. Incluye aspectos como: Evaluar o comprobar los efectos teraputicos del medicamento. Detectar aparicin de reacciones adversas. Hacer alguna recomendacin o variacin del plan de accin si fuera necesario. Bibliografa Cleveland, L., D.S. Aschenbrenner, S.J. Venable y J.A.P. Yansen (1999): Nursing Management in Drug Therapy. Lippincott, Philadelphia, 1114 pp. Hardman, J.G., L.E. Limbird y A. Goodman Gilman, eds. (2001): Goodman & Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica [traducido del ingls]. Editorial Mc Graw-Hill Interamericana, Mxico, 10 ma. Ed., (2003), tomo 1, 1070 pp. Iyer, P.W., B.J. Taptich y D. Bernocchi-Losey (1997). Proceso y Diagnstico de Enfermera. McGraw-Hill Interamericana, Philadelphia. 3ra. Ed., pp. 38-44. Levy Rodrguez, M. (2002): Farmacologa. Su historia y desarrollo. En Farmacologa General (Morn-Levy, comps.), Editorial Ciencias Mdicas, Ciudad de la Habana, Cuba, pp. 1-18. McKenry, L.M. y E. Salerno (2001): Mosbys Pharmacology in Nursing. Mosby, Missouri, 1324 pp. Pradillo Garca, P. (2003): Farmacologa en Enfermera. Editorial Difusin Avances de Enfermera, Madrid, 534pp. Smeltzer, S.C. y B.G. Bare (1996): Enfermera Mdicoquirrgica; de Brunner y Suddarth [traducido del ingls]. McGraw-Hill Interamericana, Mexico, 8va. Ed., (1998), Vol.I, pp. 26-36. http://MedicoModerno.Blogspot.com

13. Administracin de los medicamentos y sus formas farmacuticas 5 El profesional de enfermera ocupa gran parte de su jornada laboral en la administracin de medicamentos, para ello, en la valoracin debe explorar el sitio de administracin adecuado y las dificultades que pueda presentar el paciente; en la intervencin debe verificar la indicacin, hacer conversiones si fuera necesario para el clculo de la dosis, planificar un horario aceptable, realizar la dilucin y preparacin del frmaco, para finalmente poder ejecutar la accin de forma ptima. Como parte de la educacin al paciente en muchas ocasiones debe orientarlo para que el mismo consuma correctamente en su hogar los frmacos indicados por el mdico. El presente captulo se referir a los conceptos esenciales para garantizar que la administracin de medicamentos cumpla su cometido al lograr los objetivos teraputicos que se persiguen de los tratamientos farmacolgicos. Es muy importante que el medicamento indicado sea el adecuado, pero no vale de nada si no se administra correctamente. Se tratarn adems algunos elementos necesarios para situaciones especiales que se presentan al personal de enfermera en relacin con este tema. En el sector farmacutico el trmino medicamento tambin se define como una o varias sustancias, simples o compuestas, preparadas para su uso medicinal, tanto si proceden del reino mineral, vegetal o animal, como si se trata de productos sintticos, dispuestos en envases, despus de haber pasado por manipulaciones galnicas o industriales, controles adecuados, inscriptos en los registros farmacuticos y autorizados para ser dispensado al pblico. Para que el principio activo de un medicamento pueda ser administrado a un paciente en la dosis y por el tiempo necesario debe preparase una formulacin o forma farmacutica; estas de acuerdo a su aspecto fsico pueden ser slidas, semislidas, liquidas o gaseosas, contienen adems otras sustancias auxiliares, tambin llamados vehculos, excipientes o aditivos, los cuales no poseen actividad teraputica pero tienen diversas funciones como: Modificar los caracteres organolpticos (color, sabor yolor). Estabilizar el medicamento, evitando su deterioro a corto plazo. Facilitar la llegada del medicamento al sitio de absorcin. Algunas formas farmacuticas se preparan siguiendo las instrucciones descritas en las farmaco- peas y se les denomina galnicas; otras se elaboran en la industria farmacutica, por lo que reciben el nombre de formas industriales. Existen formas farmacuticas de preparacin extempornea que consisten en una parte slida y otra lquida que deben mezclarse y, debido a su escasa estabilidad, administrarse dentro de un lapso de tiempo determinado. Ejemplo: penicilina cristalina. Otra variante son las asociaciones a dosis fijas, donde una formulacin contiene 2 o ms principios activos, su uso solo se recomienda cuando su eficacia supera Captulo 2 Administracin de los medicamentos y sus formas farmacuticas Dra. Mara de los ngeles Pea Machado http://MedicoModerno.Blogspot.com

14. 6 Farmacologa general la administracin de los mismos por separado. Ejemplo: cotrimoxazol, levodopa-carbidopa. Los medicamentos, aunque se hayan preparado en formulaciones como se vio anteriormente, pueden sufrir descomposicinporlahumedad(higroscpicos),elcalor (termolbiles), la luz solar (fotosensibles), o evaporarse (voltiles). Tambin pueden contaminarse por microorganismos, algunos constituyen verdaderos medios de cultivo, un ejemplo de ello son los frascos de seroalbmina, plasma, hidrolizado de protenas o soluciones de aminocidos no deben administrarse despus de 4 h de perforado y los de dextrosa despus de 12 h. Para evitar su contaminacin se guardan en envases bien tapados; hay 2 tipos de envases: el interior (est en contacto con el medicamento) y el exterior (contiene al envase interior). Estos identifican el medicamento por su nombre y el lote, nmero de serie que identifica el conjunto de envases finales (llenos y hermticamente sellados), provenientes de un volumen mayor del producto medicamentoso, preparado y distribuido homogneamente en una sola seccin de trabajo.Adems, en ellos se indica la fecha de vencimiento, de expiracin o de caducidad, que es el tiempo de vida til de un medicamento a partir de su fecha de fabricacin, siempre que se mantengan las condiciones de almacenamiento recomendadas, es decir, se especifica el mes y ao lmite hasta los que se puede usar. Esta fecha es vlida mientras el producto est almacenado en su frasco o estuche original sin abrir, una vez abierto el envase el frmaco debe consumirse en un corto plazo. Al rebasar la fecha de vencimiento, el medicamento puede deteriorarse, cambiar su potencia o provocar efectos secundarios, ej. las tetraciclinas provocan el sndrome de Fanconi. A veces, el deterioro se puede reconocer a simple vista, pero lamentablemente no siempre es as; puede manifestarse por el cambio de su aspecto: color, olor, aparicin de manchas, fraccionamiento, precipi- tados, etc. Como se mencion anteriormente, los medicamentos pueden alterarse por la exposicin a la luz, un exceso de calor, de fro o de humedad, por ello en los envases tambin aparecen las condiciones que se requieren para su conservacin y almacenamiento. Vasdeadministracin Cuando existe la necesidad de indicar un tratamiento farmacolgico, debe definirse a travs de cul va se va administrar el medicamento para obtener el efecto deseado, en esta eleccin van a influir varios factores como la edad del paciente, las caractersticas de la enfermedad (si es grave o no y si es aguda o crnica) y las formas farmacuticas disponibles del medicamento. Usualmente, los frmacos se administran al organismo con el propsito de obtener un efecto teraputico local o tpico (en el sitio de aplicacin) o sistmico (en un sitio diferente al de aplicacin); sin embargo, la va usada no siempre define el resultado teraputico, como puede ocurrir en las siguientes situaciones: Al aplicar anestsicos locales por va subcutnea parasuturarunaheridaolaadministracindeinsulina por la misma va para tratar la diabetes mellitus. Con la administracin rectal de supositorios de glicerina para promover la defecacin o de supositorios de dipirona para tratar la fiebre. El efecto local de los broncodilatadores inhalados, como el salbutamol en los pacientes asmticos y el sistmico del oxgeno o los anestsicos generales inhalados. Situaciones especiales Si el paciente va a consumir el medicamento en su hogar, la enfermera debe: Ayudarlo a planificar un horario aceptable para que cumpla con el tratamiento. Si es anciano, verificar que puede leer las instrucciones o escribrselas con letras grandes y legibles. En pacientes que tienen enfermedades como la artritis o el parkinson, asegurarse de si puede o no abrir el envase para poder cumplir lo que le han prescrito, pero si el envase no ofrece seguridad y permite su apertura sin dificultad, el medicamento debe ubicarse lejos del alcance de los nios. A todos los pacientes se les debe orientar que es un error guardar los medicamentos en la cocina o en el bao, por ser lugares donde suele haber mayor calor y humedad. Recordar que no se deben utilizar medicamentos vencidos, excepto si se emite una orientacin oficial avalada por un grupo de expertos. http://MedicoModerno.Blogspot.com

15. Administracin de los medicamentos y sus formas farmacuticas 7 En dependencia de la va utilizada para administrar un frmaco, puede modificarse su efecto teraputico como ocurre con la lidocana, que por va tpica y subcutnea se emplea como anestsico local, sin embargo, por va intravenosa puede ser utilizada como antiarrtmico. Las vas de administracin se pueden agrupar en: Entrica: a travs del tubo digestivo. Parenteral: utilizando inyecciones. Inhalatoria: a travs de las vas respiratorias. Cutnea: a travs de la piel, para ejercer su accin tpica. Mucosas: en las mucosas de los orificios naturales, exceptuando los del tubo digestivo. Percutnea: a travs de la piel, para ejercer su accin en otro sitio. Va entrica La entrada del medicamento al organismo se produce a travs del tubo digestivo, esta va incluye la administracin oral o bucal, la sublingual y la rectal. Administracinoral Es la forma ms fisiolgica de introducir sustancias medicamentosas en el organismo, se administra por la boca e implica su deglucin. La mayor parte de los frmacos se absorben en el intestino delgado, algunos pueden absorberse en el estmago y en el colon, y en pocos casos la absorcin es escasa o nula, pero se administran porque se persigue un efecto local a nivel del tracto gastrointestinal. Ventajas: Es una tcnica sencilla, cmoda, no dolorosa, segura y econmica. En la mayora de los casos permite la autoadministracin del preparado farmacutico, porque no requiere de tcnicas especiales para su aplicacin. En caso de sobredosis, parte del medicamento que permanezca en el estmago puede eliminarse mediante lavado gstrico. Desventajas: No puede emplearse en caso de urgencia o cuando se requiera un efecto rpido, porque el efecto del medicamento no aparece rpidamente. Algunos medicamentos tienen sabor desagradable o producen irritacin. Debe especificarse la relacin con las comidas, ya que los alimentos pueden modificar, aumentando o disminuyendo, la absorcin de muchos medicamentos. Algunos medicamentos son destruidos por los jugos digestivos o inactivados en su paso a travs de la mucosa intestinal y a travs del hgado (efecto de primer paso). No se puede emplear en caso de personas con vmitos, alteracin de la conciencia, con dificultades en la deglucin o peligro de broncoaspiracin. Para la administracin oral las formas farmacuticas se agrupan en formas orales lquidas y slidas. En la Fig. 2.1, se muestran formas farmacuticas para la va oral. Formas orales lquidas: Solucin Extractos Emulsin Elixir Suspensin Tinturas Jarabe Gotas En las soluciones, las partculas disueltas en el vehculo no se pueden observar, ya que estn mezclados homogneamente. Fig. 2.1. Formas farmacuticas para la va oral. http://MedicoModerno.Blogspot.com

16. 8 Farmacologa general Las emulsiones y las suspensiones contienen una fase no disuelta observable de aspecto turbio o lechoso, esa fase es lquida en la emulsin y slida en la suspensin. Si la suspensin es muy densa se le denomina magma o leche y cuando las partculas estn hidratadas se les llama gel. Las suspensiones o emulsiones deben agitarse hasta que tenga un aspecto uniforme, de lo contrario se administrarn dosis insuficientes o excesivas. Un jarabe es una solucin acuosa concentrada ms del 80 % de sacarosa y agua en cantidad suficiente para 100 mL, se utilizan como correctivos del sabor o para mantener en suspensin slidos insolubles. Los extractos son concentrados de principios activos de sustancias naturales, incluyen los elxires y las tinturas. En los primeros, el vehculo del principio activo es hidroalcohlico, generalmente con un 25 % de alcohol edulcorado, para enmascarar el olor y sabor de algunos medicamentos. Las tinturas contienen ms de un 50 % de alcohol. Tambin existen las gotas orales, donde el principio activo est ms concentrado. Los fitoteraputicos o medicamentos herbarios suelen administrase en extractos acuosos como infusiones, cocimientos o decocciones, maceraciones y tinturas. En las infusiones se aade el material vegetal, fundamentalmente las partes blandas como el follaje, previamente lavado al agua hervida, por ejemplo tilo. No sucede lo mismo en las decocciones o cocimientos, a los que se agregan las partes duras del material vegetal, como tallos, cortezas, races y semillas, se hierven en agua por 5 a 10 min, en ambos casos se tapa, se deja refrescar y despus se filtra. Los apifrmacos se preparan teniendo como base la miel o la jalea real. Formas orales slidas: Comprimidos Granulados Cpsulas Liofilizados Polvos Los comprimidos contienen uno o varios principios activos, pueden estar destinados a ser deglutidos, masticados o disueltos lentamente en la boca, con el objetivo de actuar localmente sobre la mucosa o a disolverse previamente en agua efervescente, algunos pueden venir ranurados para ser fraccionados. Las grageas son comprimidos recubiertos con azcar o un polmero para enmascarar el sabor y olor o proteger al principio activo, suelen ser ms fciles de deglutir. Los comprimidos con cubierta entrica pueden resistir la accin del pH cido de las secreciones del estmago, para pasar al intestino delgado, donde despus de desintegrarse deben absorberse. Las cpsulas pueden ser rgidas o duras, constan de dos medias cpsulas cilndricas que se cierran por encajado de ambas y contienen al principio activo. Las blandas son muy empleadas para la administracin de lquidos oleosos, tienen una cubierta de una sola pieza de diferentes formas, si son redondas se denominan perlas. En la Fig. 2.2, se pueden observar cpsulas y comprimidos para la va oral. Los polvos y los granulados se usan para preparar soluciones extemporneas, tienen la desventaja de errores en la dosis; si se mezclan con un lquido y no se disuelven bien, se incrementa el error. Los comprimidos, grageas y cpsulas rgidas pueden ser de liberacin inmediata o retardada cuando contienen sustancias auxiliares que modifican la velocidadoelsitiodeliberacindelosprincipiosactivos. Tienen la ventaja de que los intervalos de administracin se acortan o prolongan, de acuerdo a las necesidades del paciente. Situaciones especiales La administracin de medicamentos por va oral suele requerir una tcnica especializada ms compleja, si el paciente tiene una fractura de mandbula, sonda nasogstrica o gastrostoma. Los comprimidos con cubierta entrica no deben administrarse con leche o sustancias alcalinizantes porque se pueden desintegrar prematuramente en el estmago y no cumplir el objetivo de que este proceso ocurra en el intestino delgado, donde debe absorberse el principio activo. Fig. 2.2. Cpsulas y comprimidos para la va oral. http://MedicoModerno.Blogspot.com

17. Administracin de los medicamentos y sus formas farmacuticas 9 Las formulaciones orales de liberacin soste- nida no deben fraccionarse porque pierden su actividad farmacolgica. Algunos medicamentos, como las tetraciclinas, se deben administrar 1 h antes o 2 h despus de consumir alimentos, porque de lo contrario se afecta su absorcin. Sin embargo, en otros, los alimentos pueden aumentarla o no modificarla. Los preparados que contienen soluciones hidroalcohlicas se deben evitar si el paciente tiene antecedentes de haber superado una dependencia alcohlica o est en tratamiento con disulfiram. En los pacientes diabticos no es recomendable administrar jarabes. Si la formulacin tiene un sabor desagradable: Deben buscarse alternativas para su enmas- caramiento, sobre todo en nios, pero debe verificarse previamente si son compatibles. Se puede orientar al paciente que chupe hielo antes de ingerirlo lo que anestesia las papilas gustativas o enfriar el medicamento, si esto no lo altera. Indicar un enjuague despus de tomar el medicamento o que consuma algo dulce, como miel o un caramelo. Administracinsublingual Consiste en la colocacin del medicamento debajo de la lengua, donde debe mantenerse el mayor tiempo posible sin tragar saliva hasta su absorcin, no debe deglutirse para obtener el efecto deseado. Al ser esta un rea muy vascularizada, se produce una buena absorcin de los medicamentos muy liposolubles; por otra parte, el sistema venoso de la boca drena en la vena cava superior, por lo que se evita la biotransformacininicialquereducelabiodisponibilidad de algunos frmacos cuando stos se administran por va oral (efecto del primer paso). Se utiliza para administrar nitroglicerina en pacientes con angina y para los remedios homeopticos, estos ltimos forman parte de la medicina tradicional o complementaria y se preparan a partir de sustancias de origen animal o vegetal, a altsimas diluciones. Ventajas: Es una tcnica sencilla, cmoda, no dolorosa. Permite la autoadministracin del medicamento. El efecto es ms rpido que por va oral. Si el efecto es muy intenso, puede eliminarse el medicamento de la boca. Desventajas: Slo pueden administrarse medicamentos liposolubles para garantizar el efecto deseado, a partir de la absorcin de pocas molculas. Algunas caractersticas fsico-qumicas de los frmacos, como acidez, mal sabor y otras, limitan el nmero de medicamentos que se administran por esta va. Para la administracin sublingual, las formas farmacuticas utilizadas son los comprimidos, las gotas y los aerosoles. Administracin rectal Por esta va se coloca el medicamento en el interior del recto. Se emplea con el objetivo de ejercer accin local, como es el caso de los anestsicos, o producir efectos sistmicos despus del proceso de absorcin, por ejemplo medicamentos antipirticos; pero tambin es empleada para provocar por va refleja la evacuacin del colon, una muestra de ello son los supositorios de glicerina. Es una va por la que adems se administran productos para hacer estudios radiolgicos contrastados. La absorcin es rpida, ya que en esta zona existe una rica vascularizacin, aunque no es tan regular ni completa como en la va oral, debido a que la superficie de absorcin es ms reducida y puede afectarse la disolucin de las formulaciones slidas. A esto se suma que las heces presentes en el recto tambin dificultan el proceso de absorcin y si el paciente no retiene el medicamento o si el medicamento provoca la defecacin, esta se interrumpe. Por otro lado, los microorganismos presentes pueden producir la degradacin local del frmaco. El hecho de que las venas hemorroidales inferiores drenen hacia la vena cava inferior hace que se evite parcialmente el efecto del primer paso heptico. Ventajas: La absorcin es ms rpida que por va oral, especialmente para las preparaciones lquidas. No es dolorosa. Puede emplearse en situaciones en que la va oral no se pueda utilizar, como es el caso de medicamentos que se destruyen en el estmago y/ o intestino, casos en que este rgano est lesionado (gastritis, lceras), en pacientes con vmitos o inconsciencia. http://MedicoModerno.Blogspot.com

18. 10 Farmacologa general Va parenteral Este trmino incluye todas las vas de administracin que requieran una inyeccin o canalizacin para introducir el frmaco en el organismo, atravesando una o ms capas de la piel. Existen varias categoras principales de inyeccin parenteral, las de empleo ms comn: intravenosa o endovenosa, intramuscular, subcutnea o hipodrmica e intradrmica y otras de uso en situaciones especiales: intratecal, epidural, intraarterial, intraarticular, intraperitoneal, intrasea. En la tabla 2.1, se presentan los tipos de agujas ms empleadas en la administracin de los tratamientos parenterales. El calibre se refiere al dimetro de la aguja y viene medido en "nmeros G": a mayor calibre, menor "nmero G". La longitud variar segn el nmero de capas de tejido a atravesar: a mayor nmero de capas, mayor longitud de la aguja. Su eleccin tambin estar condicionada por el tipo de paciente a tratar: adultos, lactantes, escolares, adultos con poca masa muscular, etc. El bisel habla del ngulo de la punta de la aguja, que es el que va a determinar el tipo de corte que se producir en el momento en el que se atraviese la piel o la mucosa. El bisel puede ser largo (la aguja es ms puntiaguda), medio o corto (la aguja es menos puntiaguda, con un ngulo de 45). Las formas farmacuticas destinadas a estas vas reciben el nombre de inyectables y se envasan en recipientes que tienen diferentes capacidades como ampolletas, bulbos y frascos de suero. En la Fig. 2.4, se pueden observar formas farmacuticas para la va parenteral. Ventajas: Es la forma ms precisa de administracin de medicamentos, ya que permite conocer con exactitud la cantidad de medicamento administrada. Desventajas: La absorcin es irregular e incompleta. No es cmoda como la va oral. En casos de fisura anal o hemorroides inflamadas, se dificulta o impide el empleo de esta va. En pacientes con diarreas no se puede emplear. Lasformasfarmacuticasdisponiblesparalavarectal son los supositorios, las pomadas y los enemas. Los supositorios son preparados de forma slida, en forma de huso o de bala constituida por una base fusible a la temperatura natural del cuerpo que contiene los principiosactivos.EnlaFig.2.3semuestransupositorios para la va rectal. Las pomadas son formulaciones semislidas que contienen el principio activo en una base apropiada; suelen utilizarse en la mucosa anal, en patologas como las hemorroides y fisuras anales. Los enemas son soluciones o dispersiones que pueden contener o no frmacos, si lo contienen el objetivo es retener por un tiempo el medicamento en el recto, lo cual no es necesario si estn destinados a lograr la evacuacin intestinal. Fig. 2.3. Supositorios para la va rectal. Tabla 2.1. Tipos de agujas ms empleadas en la administracin de los tratamientos parenterales. Va Longitud Calibre Bisel Intradrmica 95-16 mm 25-26 G (05 mm) Corto Subcutnea 16-22 mm 24-27 G (06 mm) Medio Intramuscular 25-75 mm 19-23 G (08 mm) Medio Intravenosa 25-75 mm 16-21 G (09 mm) Largo Aguja de carga 40-75 mm 14-16 G (1 mm) Medio Situaciones especiales Un supositorio blando se adhiere al envoltorio y es ms difcil de introducir en el recto, para aumentar la consistencia del medicamento podemos colocarlo unos minutos en el fro. Aunque los supositorios no deben fraccionarse; en caso de que haya que administrar medio supositorio, hay que hacerlo en sentido longitudinal, de esta forma la cantidad de principio queda ms uniformemente distribuida. http://MedicoModerno.Blogspot.com

19. Administracin de los medicamentos y sus formas farmacuticas 11 Su administracin no depende de la conciencia o juicio del paciente. Es muy til cuando la va oral no puede emplearse o cuando se trata de principios activos que no se absorben por esta va. Desventajas: Es invasiva, por lo que puede provocar ciertos riesgos al establecer una va de comunicacin con el exterior. Es costosa, ya que requiere adems del medicamento de: antisptico, jeringuillas, agujas, gasas o algodn, guantes y, si la va es la intravenosa, se aadirn el equipo de perfusin, el torniquete y los sistemas de fijacin. Todo el material debe ser desechable y aqul que precise estar estril debe de venir envasado adecuadamente. Requiere de una jeringuilla, una aguja, un personal para su aplicacin y de condiciones aspticas que garanticen la seguridad del paciente. Es dolorosa. En la Fig. 2.5, se muestra una representacin esquemtica de algunas variantes de administracin parenteral y sus diferencias. Fig. 2.5. Representacin esquemtica de algunas variantes de administracin parenteral y sus diferencias. Fig. 2.4. Formas farmacuticas para la va parenteral. Situaciones especiales Siempre se deben leer las instrucciones para saber cmo se debe realizar la mezcla, la cantidad de disolvente que se precisa, si se puede desechar o no parte de ste, cul es su composicin, etc. Antes de introducir la aguja en los envases multidosis, es importante desinfectar el tapn adecuadamente. Si el paciente debe recibir inyecciones parenterales repetidas, establezca un plan de rotacin del sitio de administracin. Nunca debe desecharse directamente el material usado en la va parenteral, agujas, vidrios rotos, etc., que puedan lastimar o pinchar, deben colocarse en un recipiente de paredes rgidas. http://MedicoModerno.Blogspot.com

20. 12 Farmacologa general Administracinintravenosa Por esta va el medicamento se introduce directamente en la circulacin eliminando de esta forma el paso de absorcin, por lo que permite, de forma rpida, obtener altos niveles del medicamento en sangre y la hacen de eleccin en casos de urgencia. Los sitios de inyeccin intravenosa, en orden de preferencia, incluyen a las venas de la cara dorsal de las manos, la fosa antecubital de la mueca, de la cara ventral del antebrazo, la subclavia, la yugular externa e interna y las venas superficiales de las piernas y pies, aunque en estos ltimos el riesgo de tromboflebitis y embolismo es mayor, por lo que solo se usarn cuando otros sitios no pueden ser empleados. En lactantes, las del cuero cabelludo, en el neonato la umbilical. El sitio debe alternarse si los tratamientos son a largo plazo y evitarse los puntos situados sobre las articulaciones. Ventajas: Es el mtodo ms rpido para introducir un medicamento en la circulacin, lo que permite obtener un inicio de accin inmediato. La entrada del medicamento puede controlarse, se puede suspender su administracin si aparecen efectos indeseables. La dosificacin es precisa, garantiza niveles sanguneos constante del frmaco. Pueden administrarse grandes volmenes a velocidad constante. Es til para medicamentos que son muy dolorosos, irritantes o de absorcin errtica por la va intramuscular (ejemplo: diazepam). Desventajas: La administracin muy rpida puede conllevar a la aparicin de efectos indeseables, que en muchos casos suelen ser graves o mortales, debido a las altas concentraciones que se alcanzan en el plasma y en tejido y el hecho de que una vez inyectado el medicamento no puede retirarse de la circulacin. Si se produce extravasacin de lquidos irritantes en tejidos extravasculares, pueden aparecer efectos indeseables como inflamacin, dolor, necrosis. Puede producirse fiebre por pirgenos. Se pueden producir incompatibilidades si se mezclan varios productos. No se puede emplear soluciones oleosas o suspensiones. La entrada accidental de aire puede provocar un embolismo. Los preparados para esta va se pueden administrar de 3 formas: infusin continua, infusin intermitente o inyeccin directa intravenosa (bolo intravenoso). El objetivo en la infusin continua es mantener una concentracin plasmtica constante, puede hacerse mediante goteo o empleando una bomba de infusin. La infusin intermitente se emplea en el caso de frmacos inestables en solucin o cuando los niveles sricos o los tisulares del frmaco no se alcanzan de modo adecuado si se administra infusin continua. El objetivo del bolo intravenoso es obtener rpidamente el nivel requerido del frmaco en plasma; siempre que sea posible debe utilizarse una vena distinta de la que se est administrando una infusin y salvo excepciones debe administrarse muy lentamente. Lainfusincontinuaimplicamenosmanipulacinque la intermitente y provoca menos irritacin que la inyeccin directa intravenosa. Si el paciente debe recibir ms de un medicamento, le evita el dolor por punciones venosas repetidas de sitios de inyeccin intravenosa, sin embargo, si se mezclan medicamentos, surgen incompatibilidades por lo que es recomendable emplear un solo frmaco por cada recipiente, tampoco es conveniente para tratamientos a largo plazo. Situaciones especiales El recipiente de una solucin para administrar por va intravenosa debe tener visible los datos referentes al momento de su preparacin, sus componentes (nombre comercial y concentracin y nombre del paciente). La aminofilina en bolo intravenoso debe administrarse muy lentamente en un tiempo no menor de 20 min, para lograrlo es recomendable dividir el volumen total a pasar entre el tiempo requerido, de esta forma se obtiene el volumen que debe pasarse por minuto. Los citostticos o frmacos antineoplsicos, como el fluoracilo, son medicamentos muy irritantes, por lo que deben tomarse todas las medidas para evitar la extravasacin de frmacos, ya que pueden producir necrosis tisular intravenosa. Cuando se administra este u otro medicamento txico, se recomienda tirar del mbolo varias veces durante la inyeccin para llenar la jeringuilla con la sangre, lo que contribuye a diluir el frmaco y por otra parte confirma el emplazamiento correcto de la aguja. http://MedicoModerno.Blogspot.com

21. Administracin de los medicamentos y sus formas farmacuticas 13 Para pasar medicamentos por esta va, se debe seleccionar, de preferencia, una vena que no sea tortuosa, est inflamada o endurecida. Se deben escoger venas grandes si la solucin es muy cida o muy alcalina o hipertnica o la perfusin es a pasar muy rpido, para las soluciones muy viscosas requieren adems de una aguja o un catter de gran calibre. Si la paciente ha sufrido una mastectoma radical, nunca utilice las venas del lado intervenido. En recin nacidos, la vena umbilical se debe utilizar por 3 das como mximo, habitualmente se introduce un catter muy fino por va epicutnea, que llega a la cava superior; no suelen usarse la subclavia, por peligro de hemorragia pulmonar y la yugular interna se hace difcil por las caractersticas anatmicas. En pacientes adultos graves, en los que se recomienda un abordaje venoso profundo, generalmente suele usarse la vena yugular y la subclavia. Administracinintramuscular Consiste en la inyeccin de un medicamento en el tejido muscular, donde existe una perfusin vascular abundante que facilita la absorcin rpida de los frmacos. Los sitios de inyeccin que se emplean con mayor frecuencia son los msculos glteos, el dorsoglteo y ventroglteo, el msculo vasto externo en la cara lateral del muslo y el deltoides del brazo. En los recin nacidos y nios muy pequeos, se prefiere para la inyeccin el msculo recto femoral y el vasto lateral. En la Fig. 2.6 se pueden observar los sitios de administracin intramuscular. Ventajas: La absorcin es ms rpida que por va subcutnea. Pueden administrarse soluciones acuosas u oleosas, emulsiones o suspensiones y sustancias ms irritantes. Permite volmenes mayores de medicamentos (1 a 10 mL) que por va subcutnea. Desventajas: Aunque se pueden inyectar de 1 a 10 mL, volmenes superiores a los 5 mL pueden producir dolor por distensin. Puede producirse embolismo si se inyecta accidentalmente una solucin oleosa o una suspensin en una vena o arteria. La inyeccin de sustancias irritantes pudiese producir escaras o abscesos locales. La inyeccin en el nervio citico puede conducir a parlisis y atrofia de los msculos en el miembro inferior. Fig. 2.6. Sitios de administracin intramuscular. http://MedicoModerno.Blogspot.com

22. 14 Farmacologa general Situaciones especiales Para la va intramuscular se debe seleccionar cuidadosamente el punto de inyeccin, no debe tener lesiones, inflamaciones, vellos o marcas de nacimiento. En pacientes obesos el espesor del tejido adiposo subcutneo de la regin gltea est incrementado y muchas veces, supera la longitud de la aguja, por lo que es recomendable usar otro sitio alternativo de administracin para que la inyeccin no produzca inflamacin. En pacientes con tratamiento anticoagulante, el riesgo de hematomas se incrementa debido a que el msculo es un tejido muy vascularizado. El hierro dextrano o infern, indicado por va i.m. en la anemia ferripriva cuando la teraputica oral no es factible, requiere una tcnica especial (en Z) para administrarlo, que consiste en desplazar lateralmente la piel, de forma que el trayecto de la aguja quede cerrado despus de la inyeccin. Esta tcnica evita que al sacar la aguja, el lquido refluya provocando cambios de la pigmentacin permanentes en la piel. Al administrar medicamentos por va s.c. e i.m., excepto si es heparina porque podra provocar un hematoma, la aguja debe aspirarse antes de inyectar y comprobar si aparece reflujo de sangre para evitar una inyeccin intravenosa accidental. Usualmente, aplicar un masaje ligero contribuye a distribuir el medicamento en un rea mayor, pero est contraindicado para medicamentos irritantes como la cefazolina, el infern o la heparina. Administracinsubcutnea Por esta va el medicamento es inyectado en el tejido celular subcutneo. Se emplea para provocar efectos sistmicos como ocurre con la insulina, o la heparina. Tambin se utiliza con el objetivo de obtener efecto local, por ejemplo en la anestesia local. Numerosas vacunas se aplican por esta va. Esta zona tiene la caracterstica de ser rica en grasa y en terminaciones nerviosas libres y poco vascularizada. En general, la velocidad de absorcin de los medicamentos es menor que en la va intramuscular; aunque hay excepciones como el caso de la heparina. Hay formas de modificar la velocidad de absorcin por esta va, por ejemplo puede aumentar si se da masaje o si se aade la enzima hialorunidasa al preparado (degrada la matriz intracelular), se retarda si se aade un vasoconstrictor, como la adrenalina, a un anestsico local. Los principales sitios de inyeccin subcutnea son la cara externa del brazo, el tejido abdominal laxo, la cara anterior del muslo y el rea subescapular de la espalda. En la Fig. 2.7 se muestran los sitios de administracin subcutnea. Ventajas: Permite la administracin de microcristales, suspensiones o "pellets" que forman pequeos depsitos a partir de los cuales se absorbe gradualmente el medicamento por largo perodo de tiempo y as se prolonga su efecto (ejemplo: implantes hormonales que se utilizan como anticon- ceptivos). Desventajas: Slo permite la administracin de pequeos volmenes (0,5 a 2 mL) para no provocar dolor por distensin. No permite la administracin de sustancias irritantes que puedan producir dolor intenso y destruccin de tejido. Fig. 2.7. Sitios de administracin subcutnea. http://MedicoModerno.Blogspot.com

23. Administracin de los medicamentos y sus formas farmacuticas 15 Administracinintradrmica Por esta va el frmaco se inyecta en la dermis, inmediatamente por debajo de la epidermis, tras la inyeccin debe aparecer una pequea ampolla o roncha en el sitio de aplicacin. Se utiliza para algunas vacunas en las pruebas de sensibilidad cutnea para el diagnstico de enfermedades alrgicas y en la prueba de Mantoux. Las reas del cuerpo ms empleadas son la parte media anterior del antebrazo y la regin subescapular de la espalda; la cantidad a administrar suele ser muy pequea (no ms de 0,1 mL). Otras vas de administracin parenteral Son vas que requieren ms habilidades del personal especializado que las va a aplicar. Intratecal o subaracnoidea. Se usa para producir una accin local sobre las meninges o sobre las races de los nervios raqudeos, alcanzndose ms altas concentraciones en la mdula que en otros sitios del sistema nervioso central, por ejemplo: anestsicos locales para producir anestesia regional, antimicrobianos para el tratamiento de infecciones del sistema nervioso central. Epidural. Se obtiene una concentracin del frmaco menor en la mdula espinal que con la administracin intratecal; algunos anestsicos y analgsicos se administran por esta va. Intraarterial. Esta va suele emplearse cuando se desea localizar el efecto de un frmaco en un rgano determinado; en el hombre se emplea en ocasiones para la administracin de medios diagnsticos, en el tratamiento del cncer para la administracin de medicamentos antineoplsicos. Intraarticular. No se emplea con frecuencia debido, entre otros factores, al alto riesgo de infeccin al que se asocia; los corticosteroides pueden administrarse por esta va. Intraperitoneal. La cavidad peritoneal tiene una gran superficie de absorcin, esta va no se emplea de rutina por el peligro de crear adherencias o provocar infecciones. Intrasea. Es un acceso vascular de urgencia vital, su utilizacin se basa en el hecho de que la cavidad medular de los huesos largos est ocupado por una rica red de capilares sinusoides que drenan a un gran seno venoso central, que no se colapsa ni siquiera en situacin de paro cardiorrespiratorio, el paso de los frmacos y lquidos a la circulacin general se produce con una rapidez similar a como lo haran por cualquier otra vena perifrica. Est indicada en nios de 6 aos o menos de edad, en los que no se ha podido canalizar va venosa en 90 s o despus de 3 intentos. Constituye una medida temporal mientras no se obtiene otro acceso venoso. En la Fig. 2.8 se puede observar el sitio de administracin intrasea. Las formas farmacuticas para la administracin parenteral se agrupan en: Preparaciones que contienen el principio activo en polvo o liofilizados que deben ser diluidas convenientemente con un lquido apropiado antes de inyectarse o administrarse. Preparaciones inyectables: aquellas en que el principio activo se encuentra ya disuelto, emulsio- nado o suspendido en agua o en un lquido no acuoso conveniente. Fig. 2.8. Administracin intrasea. http://MedicoModerno.Blogspot.com

24. 16 Farmacologa general Preparaciones inyectables para infusin: soluciones acuosas o emulsiones de aceite en agua, isotnicas con respecto a la sangre. Existen otras variantes aunque su costo es elevado. Las jeringas prellenadas monodosis, que vienen listas para administrar el medicamento y desecharlas despus, y los implantes o pellets, que consisten en pequeos comprimidos que se colocan subcutneamente para garantizar la liberacin del principio activo a lo largo de un tiempo prolongado. Va inhalatoria Por esta va el medicamento se pone en contacto con el tracto respiratorio, para ejercer acciones locales sobre el rbol bronquial o pasar de los alvolos al torrente circulatorio, provocando una respuesta sistmica, favorecida por la amplitud de la superficie del epitelio alveolar, a su gran permeabilidad y a la buena irrigacin de los pulmones. En las Figs. 2.9 A y B, se muestra la administracin de medicamentos por va inhalatoria. Fig. 2.9 A. Administracin inhalataria. El grado de penetracin del frmaco en el tracto respiratorio depende de la profundidad con que inspire el paciente, el estado congestivo de las mucosas y el tamao de la partcula. Esta va es muy empleada para la aplicacin local de medicamentos, como por ejemplo: el salbutamol, del grupo de los broncodilatadores y la beclometasona, de los antiinflamatorios, para el asma bronquial. Ventajas: Requiere de dosis pequeas del medicamento debido a que los efectos aparecen rpidamente. En muchos casos permite la autoadministracin. Desventajas: No es posible la dosificacin exacta ya que parte de sta se pierde porque se queda en el aire, se deglute, adems en las porciones altas del rbol respiratorio tambin quedan restos de la misma. La tcnica inadecuada puede traer como consecuencia una disminucin del efecto del medicamento. El alivio rpido de los sntomas en muchos casos estimula el abuso. Pueden producirse efectos indeseables debido a la rpida absorcin de frmacos potentes. Puede producir tos y raramente broncoespasmo por irritacin en trquea y bronquios. En nios y en ancianos no siempre resulta til debido a su dificultad para una correcta tcnica de inhalacin. El paciente debe ser capaz de cooperar a menos que se trate de ventilacin mecnica. Si el nebulizador no se mantiene limpio, constituye una fuente de infeccin. Las formas farmacuticas disponibles para la administracin por va inhalatoria son los aerosoles, que consisten en suspensiones de partculas slidas o lquidas en un gas, donde los ingredientes teraputicos activos estn disueltos o suspendidos. Para su administracin se emplean inhaladores o envases metrados o presurizados, cada pulsacin Fig. 2.9 B. Administracin inhalatoria. http://MedicoModerno.Blogspot.com

25. Administracin de los medicamentos y sus formas farmacuticas 17 desprende la dosis precisa (spray), se consideran cmodos y son baratos. Se han desarrollado inhaladores con accesorios como los dispositivos espaciadores, con ellos se logra que mayor cantidad de partculas puedan ser inhaladas, ya que reducen la velocidad del aerosol y por tanto su impacto sobre la orofaringe. Tambin se usan nebulizadores que pueden ser de varios tipos, a veces se acoplan a un compresor de aire elctrico, que permite suministrar el medicamento a travs de una mscara o boquilla; mientras el paciente est respirando normal, no requiere de ninguna destreza especial, pero tiene como inconvenientes: el costo elevado, que necesita de una red elctrica o batera para su funcionamiento y requiere dosis mayores del medicamento para conseguir un efecto equivalente a un inhalador; por ejemplo, el salbutamol puede administrarse con todas las variantes. Administracin cutnea Consiste en la aplicacin tpica de medicamentos sobre la piel con el objetivo de obtener un efecto local, a diferencia de la administracin percutnea o transcutnea, que describiremos ms adelante, la que persigue un efecto sistmico por liberacin prolongada del principio activo y a distancia del sitio de aplicacin. La tasa de absorcin de un medicamento por la piel es directamente proporcional a la vascularizacin, el tamao de la superficie de aplicacin y el grado de hidratacin. Tambin influye si el estrato crneo est lesionado o no y se relaciona inversamente con el grosor de la piel en el sitio de aplicacin, lo que depende de la queratinizacin y de la edad del paciente. Con respecto al medicamento, penetran ms fcilmente las sustancias liposolubles y la absorcin es directamente proporcional a la concentracin del principio activo. Ventajas: Permite la aplicacin directa en el sitio afectado. Es una tcnica sencilla, que generalmente permite la autoadministracin. Pueden aplicarse altas concentraciones del medicamento en la lesin. Alivio rpido del dolor y el prurito. Menor incidencia de efectos colaterales adversos y reacciones alrgicas que con frmacos sistmicos. Desventajas: Muchas veces resulta incmoda o poco esttica para el paciente. No siempre se alcanzan las concentraciones requeridas del medicamento en las capas profundas de la piel y se precisa de la utilizacin concomitante de otra va para obtenerlas. Si la superficie tratada es extensa o si la piel est lesionada, pueden aparecer efectos indeseables por absorcin cutnea especialmente. En algunos casos puede provocar irritacin local. Los medicamentos pueden manchar la piel, la ropa de vestir o la de cama. Si la superficie a tratar es amplia, la tcnica de aplicacin puede requerir bastante tiempo. Dependiendo de la zona afectada, el enfermo puede tener dificultad para aplicarse l mismo el medicamento. Las formas farmacuticas para la administracin tpica pueden ser lquidas, semislidas y slidas: Formas lquidas: las lociones y los linimentos son preparados en forma de soluciones, suspensiones o emulsiones. Las lociones deben agitarse antes de usarse y se aplican sobre la piel sin friccionar y al evaporarse el solvente deja sobre la misma los principios activos. Los linimentos se aplican mediante friccin. Otras formas lquidas de aplicacin incluyen las tinturas, champ antisptico y aerosoles. Formas semislidas: las pastas son pomadas que contienen una alta proporcin de polvos. Tienden a favorecer la absorcin de secreciones cutneas, por lo que reducen y repelen la humedad. Los ungentos o pomadas son preparados de consistencia blanda intermedia entre las pastas y cremas, untuosas y adherentes a la piel y las mucosas, por lo que proporciona un contacto ms prolongado con la medicacin, pero estn contraindicados en lesiones infestadas, ya que producen una pelcula aislante que favorece el desarrollo de grmenes anaerobios. Las cremas son ms fluidas que las anteriores y por tanto, Situaciones especiales Es importante mantener limpio el plstico de la boquilla del spray, por lo que debe lavarse en agua caliente al menos 2 veces a la semana. Existe una forma de saber si el envase de un inhalador est lleno o vaco, se separa de la boquilla y se sumerge en un recipiente con agua; si se sumerge, est lleno, si flota esta vaco. http://MedicoModerno.Blogspot.com

26. 18 Farmacologa general ms fciles de extender, lubrican y actan como capa protectora. El gel o jaleas tienen aspecto gelatinoso y mayor extensibilidad. Las espumas son una emulsin contenida en un paquete presurizado; cuando la emulsin es expelida del recipiente, el gas propelente se expande y origina la espuma emulsin. Formas slidas: polvos drmicos que estn constituidos por una o varias sustancias finamente divididas y mezcladas de manera homognea, su aplicacin favorece la sequedad de la piel, reduce la humedad y la maceracin. Administracin por las mucosas Consiste en la aplicacin directa de medicamentos sobre las mucosas de orificios naturales como la conjuntiva ocular, odo, fosas nasales, la orofaringe, la uretra y la vagina. A diferencia de la piel, las mucosas son tejidos muy irrigados y no cubiertos por queratina, lo que provoca un mayor grado de penetracin de los medicamentos aplicados sobre ellas, que en algunos casos puede causar efectos adversos sistmicos, adems de ser mucho ms sensibles a sustancias irritantes. En la Fig. 2.10, se muestran diferentes vas de administracin de medicamentos por las mucosas. Existen variadas formas farmacuticas para la administracin mucosal: En la conjuntiva ocular se utilizan los colirios, que son soluciones estriles, poco irritantes, que se aplican en forma de gotas directamente en los ojos, no se recomienda instilar ms de 2 gotas en cada aplicacin. Para la mucosa de las fosas nasales y conducto auditivo externo estn disponibles las gotas nasales y ticas, que son soluciones destinadas a aplicar en pequeos volmenes. En la orofaringe se aplican comprimidos, colutorios y gargarismos que se introducen por va oral, pero no se degluten, para que ejerzan una accin local. Para la mucosa uretral se dispone de bujas o candelillas, parecidos a los supositorios pero mucho ms finos. Situaciones especiales Se debe aplicar el medicamento sobre la piel o cuero cabelludo limpios. No requiere guantes a menos que el paciente tenga una enfermedad contagiosa o el enfermero sea alrgico al medicamento. Se debe proteger la intimidad del paciente si la aplicacin es por todo el cuerpo. Para tratar grandes superficies corporales se usan baos medicamentosos, que adems de hidratar, ablandan las costras y escamas, ayudan a eliminar los tejidos daados y dejan una pelcula de medicamento sobre la piel. Cuando se aplican medicamentos para disolver el tejido necrtico o purulento de quemaduras, lceras de decbito, etc., debe evitarse que la sustancia toque el tejido sano, protegindose con una pomada de vaselina. Fig. 2.10. Administracin de medicamentos por las mucosas. http://MedicoModerno.Blogspot.com

27. Administracin de los medicamentos y sus formas farmacuticas 19 En la vagina se utilizan los vulos, las tabletas vaginales, las pomadas, geles y cremas. Los vulos son supositorios de forma ovoidea, se recomienda aplicarlos de noche para obtener una accin ms prolongada. Administracin percutnea o transcutnea Consiste en administracin de principios activos a travs de la piel pero con el objetivo de ejercer una accin sistmica, permiten obtener un efecto relativamente constante y prolongado de frmacos de vida media corta. Se aplican diversos medicamentos como los antiinflamatorios, la nitroglicerina para la cardiopata isqumica, los estrgenos en terapia hormonal de reemplazo y nicotina para el abordaje teraputico del tabaquismo. Deben colocarse sobre la piel fina, limpia, no lesionada, ni irritada y desprovista de pelos. Ventajas: Evita el efecto del primer paso. Permite obtener niveles plasmticos estables del frmaco. Se logra un mejor cumplimiento teraputico. Se reducen los efectos indeseables. Permiten el uso adecuado de principios activos de vida media corta. Desventajas: Slo debe utilizarse en el tratamiento de pacientes con afecciones crnicas, ya que el estado de equilibrio en plasma demora cierto tiempo en alcanzarse, debido a la lenta difusin del principio activo. Slo son tiles para frmacos liposolubles y de pequea masa molecular, para que pueda penetrar a travs de la capa crnea. Los sistemas transdrmicos disponibles para este tipo de administracin son: el parche tipo matricial y reservorio que utilizan membranas microporosas que propician la liberacin continua del frmaco mediante difusin pasiva y la iontoforesis; se colocan 2 electrodos sobre la piel que hacen que un frmaco cargado la atraviese a favor de un gradiente elctrico. Bibliografa lvarez Corredera, M. (2002): Vas de administracin de los medicamentos y sus formas farmacuticas. En Farmacologa General (Morn-Levy, comps.), Editorial Ciencias Mdicas, Ciudad de la Habana, Cuba, pp. 22-33. Chambers, H.F. (2007): Betalactam antibiotics & other inhibitors of cell wall synthesis; Chloramphenicol, Tetracyclines, Macrolides, Clindamycin & Streptogramines; Aminoglicosides & Spectinomycin; Sulfonamides, Trimethoprim & Quinolones. En. Basic & Clinical Pharmacology (Katzung BG, ed.) 10th Ed. Mc Graw-Hill, pp. 734-781. Debesa Garca, F., R. FernndezArgelles y J. Prez Pea (2004): La caducidad de los medicamentos: justificacin de una duda. Rev Cubana Farm; 38 (3), pp.1-1. ISSN 0034-7515. Diggle, L., J.J. Deeks y A.J. Pollard (2006): Effects of de needle size on inmunogenicity and reactogenicity of vaccines in infants: randomised controlled trials BMJ vol:10.1136/ bmj.3806.70454.7C McKenry, L.M. y E. Salerno (2001): Mosbys Pharmacology in Nursing. Mosby, Missouri, 1324 pp. Morn Rodrguez, F. (2002): Plantas medicinales y medicamentos herbarios. En Farmacologa General (Morn-Levy, comps.), Editorial Ciencias Mdicas, Ciudad de la Habana, Cuba, pp. 195-205. Negrn, A., J. Garbey, J. Caet, M. Prez, A. Prez, et al. (2001): Farmacologa. Editorial Ciencias Mdicas, La Habana, pp. 15-20. Nisbet, A.C. (2006): Intramuscular gluteal injections in the increasingly obese population: retrospective study. Brist.Med.J., 332: 637-38. Perry, A.G. y P.A. Potter (1998): Gua clnica de enfermera. Tc- nicas y procedimientos bsicos. Harcourt Brace, Madrid, 4ta. Ed., pp. 207-10. Pinnell, L.M. (1996): Nursing Pharmacology. W.B. Saunders, Philadelphia, pp. 704-764. Pradillo Garca, P. (2003): Farmacologa en Enfermera. Editorial Difusin Avances de Enfermera, Madrid, 534 pp. Tarazona Santabalbina, F., M.P. Gil Ibez, A. Barbado Cano y A. Julin Jimnez (2004): Tcnicas invasivas en urgencias. En Manual de Protocolos y Actuacin en Urgencias (A. Julin Jimnez, ed.). Toledo: Complejo Hospitalario de Toledo, Espa- a, 2 da. Ed., pp. 59-86. Velazco, M.A. (1993): Oferta y seleccin de medicamentos. En Farmacoepidemiologa (G.P.A. Carvajal, comp.) Editorial Sec. Pub. Univ. Valladolid, pp. 145-62. http://MedicoModerno.Blogspot.com

28. 20 Farmacologa general Cuando se administra un medicamento al organismo humano, se establecen interacciones que pueden ser de 2 tipos: 1. Las acciones del medicamento sobre el organismo. La farmacodinamia es la rama de la farmacologa que estudia el "efecto" producido por una determinada "concentracin" del medicamento. 2. Las acciones del organismo sobre el medicamen- to. Despus de administrar una o varias "dosis" de un medicamento, los procesos de absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin determinan que se alcance una determinada "concentracin" del frmaco en el plasma y/o el/los rgano (s) diana. La farmacocintica es la encargada del estudio de los procesos anteriormente mencionados (Fig. 3.1). Farmacodinamia El efecto de los medicamentos se produce, en la gran mayora de los casos, mediante la unin e interaccin con molculas reguladoras que activan o inhiben procesos que normalmente se llevan a cabo en el organismo y que reciben el nombre de receptores. De estos ltimos se puede decir: Los receptores son sitios de unin. Los receptores son sitios de interaccin. Esta interaccin puede realizarse mediante fuerzas intermoleculares, atraccin inica, puentes de hi- drgeno, fuerzas de van der Waals, enlaces covalentes; es adems, dinmica y modifica, tan- to al medicamento, como al receptor. Como resultado de ella se inducen cambios conformacionales en este ltimo que alteran su actividad, desenca- denando una serie de eventos bioqumicos y biofsicos que conducen a un "efecto farmacolgico" (Fig. 3.2). Captulo 3 Farmacodinamia y farmacocintica Dr. Ernesto Groning Roque Fig. 3.1. Interacciones que se establecen entre el organismo y el medicamento. Fig. 3.2. Representacin esquemtica de la unin e interaccin de los medicamentos con molculas reguladoras en el organismo. http://MedicoModerno.Blogspot.com

29. Farmacodinamia y farmacocintica 21 Adrenrgicos Alfa Alfa 1, Alfa 2 Beta Beta 1, Beta 2 Dopaminrgicos D1, D2, D3, D4 Muscarnicos M1, M2, M3Colinrgicos Nicotnicos Nn , Nm Receptores para autacoides Histaminrgicos Serotoninrgicos Angiotensina Quininas Prostaglandinas H1, H2 5-HT1,5HT2 AT1 , AT2 Otros Purinrgicos P1, P2 Hormonas Opioides ,,, Aminocidos Gaba, Glicina Medicamentos La mayora de los receptores son de naturaleza proteica, probablemente porque su estructura polipeptdica proporciona la diversidad y especificidad necesarias en cuanto a estructura y a carga elctrica. Los receptores que mejor han sido caracterizados son las protenas reguladoras, que median la accin de seales qumicas endgenas (neurotransmisores, autacoides y hormonas). Estos tipos de receptores han sido denominados receptores fisiolgicos. Otros tipos de protenas que han sido identificadas como receptores para medicamentos incluyen a enzimas, que pueden ser inhibidas o menos comn- mente activadas por unin a medicamentos; por ejemplo: la dihidrofolato reductasa, que es el receptor para el metotrexato; protenas de transporte, como la ATPasa Na+/K+ dependiente, que es el receptor para los digitlicos y protenas estructurales como la tubulina, el receptor para la colchicina, una sustancia antiinflamatoria (cuadro 3.1). 1. Agonistas: son frmacos que se unen a los receptores y como consecuencia de la interaccin que se establece entre ellos, se produce una serie de eventos que conducen a un efecto farmacolgico. 2. Antagonistas: son frmacos que impiden la accin de los agonistas (se unen a los receptores pero no los activan). Afinidad y actividad intrnseca. Se denomina afinidad a la capacidad que tiene un medicamento para unirse a un receptor. La caracterstica que tienen algunos frmacos para, una vez unidas al receptor, provocar cambios de conformacin que producen una cadena de eventos que conducen a un efecto, se denomina actividad intrnseca. Los agonistas poseen afinidad por el receptor y actividad intrnseca. Los antagonistas poseen afinidad por los receptores, los ocupan e impiden de esta manera, la accin de los agonistas (carecen de actividad intrnseca). Tipos de antagonismo entre medicamentos El antagonismo en el que la interaccin entre el agonista y el antagonista se produce a nivel del mismo sitio receptor se denomina antagonismo farmacolgico. Este puede ser competitivo o no competitivo. El antagonismo competitivo puede ser reversible o irreversible. En el antagonismo competitivo reversible, al elevar suficientemente las concentraciones del agonista, se logra desplazar al antagonista de su unin con el receptor y por lo tanto, vencer el efecto producido por l. De acuerdo al comportamiento de los medicamentos frente a los receptores, estos se pueden clasificar en 2 grandes grupos (Fig. 3.3). Fig. 3.3. Caractersticas de los frmacos agonistas y antagonistas. Clasificacin general de receptores farmacolgicos: Cuadro 3.1. Naturaleza del receptor. Los receptores son: Protenas reguladoras Enzimas Protenas de transporte Protenas estructurales http://MedicoModerno.Blogspot.com

30. 22 Farmacologa general En el antagonismo competitivo irreversible, el antagonista forma enlaces covalentes con el receptor. Esto provoca que no pueda desplazarse de su unin con el receptor, aunque se aumente la concentracin del agonista. El antagonismo no competitivo se caracteriza porque el antagonista no ocupa el sitio receptor sino un sitio integrante del mecanismo transductor de seales (Fig. 3.4). Fig. 3.4. Diferencias entre el antagonismo competitivo reversible, competitivo irreversible y no competitivo. El antagonismo qumico ocurre entre 2 medicamentos, por neutralizacin de cargas elctricas. Por ejemplo, la heparina cargada electronegativamente es inactivada por el sulfato de protamina, que tiene carga positiva. En el antagonismo fisiolgico los frmacos producen acciones farmacolgicas opuestas, actuando sobre diferentes tipos de receptores. Por ejemplo, durante una crisis de asma se liberan sustancias que interactan con receptores especficos para ellas en el msculo liso bronquial y producen broncoconstriccin. La administracin de adrenalina o salbutamol, actuando sobre receptores Beta 2, producen el efecto opuesto: broncodilatacin (Fig. 3.5). Hasta ahora se ha considerado la interaccin medicamento-receptor en trminos conceptuales. Sin embargo, se deben comprender los mecanismos moleculares mediante los que actan los medicamentos. Esta comprensin es particularmente importante para medicamentos que mimetizan o bloquean la se- alizacin producida por neurotransmisores u hormonas. La transduccin de seales a travs de la membrana se realiza mediante los mecanismos moleculares siguientes: Una sustancia (ligando) liposoluble que atraviesa la membrana plasmtica y se une a una macromolcula intracelular (receptor). El complejo frmaco-receptor se une subsecuentemente al ADN modificando la expresin de genes. La respuesta obtenida es lenta (horas). Un receptor transmembrana (enzimas) por ejemplo: tirosn quinasas reconocen ligandos como insulina y varios factores de crecimiento. Estos se unen al dominio o regin extracelular del receptor y activan el sitio enzimtico en el dominio citoplasmtico, permitiendo la fosforilacin de protenas. Esto trae como consecuencia la modifica- cin de las propiedades de las protenas o influye en sus interacciones con otras protenas efectoras. Los efectos resultantes de este mecanismo tardan minutos en aparecer. Una protena receptora transmembrana mediante una protena G (llamadas as porque interactan con nucletidos de guanina), transforman las seales de los ligandos en activacin o inhibicin de protenas efectoras (enzimas, canales inicos, protenas contrctiles, protenas de transporte). La respuesta aparece segundos despus de activarse este mecanismo. Receptores localizados en la membrana, acoplados a un canal inico que se abre o cierra (originando cambios en el potencial transmembrana) mediante su unin a un ligando. Mediante este mecanismo Fig. 3.5. Representacin diagramtica de los antagonismos qumico y fisiolgico. Los signos + y - se refieren, en el antagonismo qumico, a molculas con carga positiva y negativa; en el antagonismo fisiolgico representan acciones farmacolgicas opuestas. http://MedicoModerno.Blogspot.com

31. Farmacodinamia y farmacocintica 23 actan los neurotransmisores que producen efectos en el orden de los milisegundos (Fig. 3.6). Como puede apreciarse, un frmaco no crea efectos sino que modula funciones que ya existen en un sistema biolgico. A pesar de que la interaccin con receptores constituye el eslabn principal en la accin de los medicamentos, esta concepcin no es aplicable a ciertos compuestos: anticidos, expansores plasmticos, diu- rticos osmticos, etc. Se puede entonces concluir en que los efectos de los frmacos pueden ser: Mediados por receptores. No mediados por receptores. El conocimiento de la teora de receptores permite aplicar una teraputica ms racional, ya que posibilita establecer una relacin ms adecuada entre medicamentos administrados y efectos producidos en el organismo. Farmacocintica Para que un frmaco produzca el efecto deseado, es necesario que alcance una determinada concentracin en el rgano diana (generalmente se asume que la concentracin plasmtica es un reflejo de la concentracin en el rgano diana). Esta concentracin y el tiempo que se mantiene, dependen de la dosis administrada y de los procesos (que son objeto de estudio de la farmacocintica) de: absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin. Estos procesos reflejan el movimiento de los frmacos desde que ingresan hasta que son eliminados por el organismo, son dinmicos, se superponen e implican adems el paso del frmaco a travs de membranas celulares. Transporte de frmacos a travs de las membranas celulares Se define como biotransporte el movimiento de molculas a travs de las membranas celulares y los mecanismos que utiliza se denominan mecanismos de transporte. Estos pueden ser de 2 tipos: pasivos o activos. Procesos pasivos: las molculas de sustancias no inicas atraviesan la membrana por difusin pasiva, siguiendo un gradiente de concentracin que aporta la energa potencial necesaria para que el frmaco atraviese la membrana, dependiendo de su solubilidad en la bicapa lipdica (mientras ms liposoluble sea la sustancia, ms fcilmente atraviesa las membranas). Las sustancias inicas atraviesan la membrana, en dependencia de las diferencias de pH (que a su vez influye en el gradiente electroqumico del in y en el grado de ionizacin de la molcula). En general, los frmacos se comportan como cidos o bases dbiles. Para un cido dbil, la reaccin de ionizacin es: AH A- + H + Para una base dbil, la reaccin de ionizacin es: BH+ B + H+ En los cidos y bases dbiles existe un equilibrio entre la forma no ionizada (B; AH) ms liposoluble y la forma ionizada (BH+ ; A- ) menos liposoluble. La forma ionizada tambin atraviesa la membrana, pero con menor facilidad. Las diferencias osmticas o hidrostticas, a ambos lados de la membrana, son responsables de la difusin de agua a travs de ella. Algunas molculas hidrosolubles pequeas atraviesan la membrana por este mecanismo (si las molculas sobrepasan los 100 o 200 Da no pueden atravesar la membrana). En la mayora de las membranas endoteliales de los capilares (excepto en el SNC) los espacios intercelulares (poros intercelulares) son tan grandes que los frmacos difunden libremente a travs de ellos. Un mecanismo que ha sido relacionado con la absorcin de frmacos es la pinocitosis, que consiste en la formacin y movimiento de vesculas a travs de las Fig. 3.6. Representacin esquemtica de los mecanismos de transduccin de seales a travs de la membrana. http://MedicoModerno.Blogspot.com

32. 24 Farmacologa general membranas. No obstante, se ha sealado que carece de significacin desde un punto de vista cuantitativo. Previo a la absorcin, el frmaco necesita estar desintegrado, disuelto y en forma libre. En los procesos activos una macromolcula de membrana ejecuta el transporte del frmaco al interior de la clula, utilizando energa proveniente del metabolismo celular. La absorcin de sustancias, como el calcio, el fluorouracilo y la L-dopa, dependen de transportadores especficos. Absorcin La absorcin de un frmaco se define como el paso de un medicamento desde su sitio de administracin hacia la sangre. Generalmente, el medicamento debe llegar al torrente circulatorio antes de alcanzar el rgano diana, excepto cuando se administra con la finalidad de obtener efectos locales. Existe un perodo de latencia entre el momento de la administracin y la aparicin del efecto, que est determinado por la velocidad de absorcin, que depende, a su vez, de la va de administracin. Cuando se utiliza la va intravenosa, la concentracin mxima se obtiene inmediatamente al no haber absorcin por esta va. Cuando la administracin se realiza por va oral o intramuscular, las concentraciones plasmticas mxi- mas son menores y se alcanzan ms lentamente. Factores generales que condicionan la absorcin. La velocidad de disolucin, el pH del medio, la liposolubilidad, la superficie de absorcin, el grado de vascularizacin, el gradiente de concentracin y la va de administracin, son factores que condicionan el paso de los frmacos a travs de las membranas y por lo tanto, condicionan la absorcin. Un frmaco en solucin acuosa se absorbe ms r- pidamente que otros en forma slida. Este debe disolverse primero en la biofase acuosa antes de ser absorbido. Cuando los medicamentos son poco solu- bles en agua, como es el caso de la aspirina, la velocidad de disolucin determina la absorcin (para las formas farmacuticas slidas, el tamao de la partcula influye en la velocidad de disolucin y por lo tanto en la velocidad de absorcin). Para que los medicamentos administrados por va oral sean absorbidos, deben atravesar el epitelio del tracto gastrointestinal, que es de naturaleza lipdica. Por lo tanto, los frmacos no ionizados (liposolubles) se absorben en el estmago y en el intestino a una velocidad proporcional a su coeficiente de particin lpido/agua. Los frmacos de naturaleza cida, como la aspirina, se hallan fundamentalmente en forma no ionizada (liposoluble) en el pH cido del estmago y se absorben desde aqu (no obstante, la absorcin desde el estmago es lenta debido a que la mucosa es gruesa, el rea de absorcin pequea y recubierta de mucus, por eso, en general, un aumento del vaciamiento gstrico aumenta la absorcin del frmaco). Los de naturaleza bsica como la morfina, se encuentran en forma ionizada (hidrosoluble) y comienzan a absorberse cuando alcanzan el duodeno porque el pH se torna bsico (a pH bsico, los frmacos bsicos se encuentran pre- ferentemente en forma no ionizada, ms liposolubles). La absorcin es proporcional a la superficie de absorcin; mientras mayor sea la superficie de absorcin, mayor ser esta ltima. La circulacin sangunea es la encargada de "ex- traer" el frmaco desde su sitio de absorcin, por lo tanto, un incremento del flujo sanguneo en esta zona, aumentar la absorcin. El transporte pasivo depende del gradiente de concentracin. Por este motivo los frmacos administrados en soluciones concentradas sern absorbidos ms rpidamente que los administrados en soluciones diluidas. Cada va de administracin tiene sus particularida- des y estas afectarn, en mayor o menor medida, el proceso de absorcin. Biodisponibilidad y efecto del primer paso. La biodisponibilidad se define como la fraccin de un frmaco que alcanza la circulacin sistmica despus de ser administrado por cualquier va. Cuando un frmaco se administra por va intravenosa la biodisponibilidad es igual a la unidad. Cuando los frmacosseadministranporvaoral,labiodisponibilidad se expresa como el porcentaje de la dosis que alcanza la circulacin sistmica. Tras la absorcin intestinal, el frmaco alcanza el hgado (donde puede ser metabolizado en determinada magnitud) antes de pasar a la circulacin sistmica. Los frmacos tambin pueden ser metabolizados a nivel intestinal, previo a alcanzar la circulacin portal.A la inactivacin que puede sufrir un medicamento antes de alcanzar la circulacin sistmica (inactivacin presistmica) se le denomina efecto del primer paso. Como puede apreciarse, la biodisponibilidad de un frmaco administrado por va oral depende de la fraccin de frmaco absorbido y de la magnitud del efecto del primer paso. Aparte de su capacidad metabolizadora, el hgado tiene la posibilidad de excretar el frmaco a travs de http://MedicoModerno.Blogspot.com

33. Farmacodinamia y farmacocintica 25 la bilis (eliminacin). Cuando la capacidad del hgado para metabolizar y/o eliminar un frmaco es elevada (parte del frmaco es inactivado o desviado antes de que alcance la circulacin), la biodisponibilidad ser baja. Por eso, los medicamentos que sufren un importante efecto de primer paso necesitan dosis superiores cuando se utilizan por va oral, en comparacin con otras vas en las cuales el medicamento no pasa por el hgado. Distribucin Cuando los frmacos alcanzan la circulacin sistmica, son transportados por la sangre, difunden hacia el lquido extravascular, otros tejidos y retornan a la sangre (Fig. 3.7). El grado de distribucin de un frmaco depende de suliposolubilidad,laionizacinapHfisiolgico,lamag- nitud de la unin a protenas plasmticas e hsticas y el flujo sanguneo regional. En la circulacin sangunea se establece un equilibrio entre el frmaco en forma libre y el frmaco unido a protenas plasmticas y hemates. Mientras mayor sea la proporcin del frmaco unido a protenas plasmticas, menor ser la difusin desde el torrente sanguneo hacia los tejidos, porque solamente la forma libre puede difundir de la sangre hacia los sitios de accin e interactuar con receptores para producir un efecto farmacolgico, llegar a sitios de almacenamien- to o sistemas de eliminacin. Al inicio, debido a la inexistencia de frmaco en los tejidos, el gradiente de concentracin se establece en la direccin del plasma hacia los tejidos. El movimiento del frmaco

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