Antiinflamatorios no...
Transcript of Antiinflamatorios no...
ANTIINFLAMATORIOS
NO ESTEROIDEOS
ÁCIDOS PROPIÓNICOS
• Efecto terapéutico derivado de capacidad para
inhibir la producción de prostaglandina (PG).
• Ciclooxigenasa (COX), primera enzima en la
producción de PG. Dos tipos de COX: COX1 y
COX2.
• Ácido araquidónico → PGG2 y PGH2→
prostanoides y TxA2.
COX
• Expresión inespecífica en
todos los tejidos
corporales.
• Principal fuente de
prostanoides para
diferentes funciones
orgánicas.
• Protección epitelial,
hemostasia.
COX2
• Activada por un
determinado perfil de
citoquinas, fuerzas de
cizallamiento y ciertos
factores que favorecen
tumores.
• Fuente más importante de
prostanoides en
inflamación. ¿en cáncer?
COX1
ÁCIDOS PROPIÓNICOS
• Absorción rápida. Se alcanzan concentraciones
plasmáticas altas al cabo de dos a tres horas.
• La ingestión concomitante de alimento o
antiácidos aumentan el tiempo e absorción.
• APLICACIONES TERAPÉUTICAS: antipiréticos,
analgésicos y antiinflamatorios.
IBUPROFENO
• Absorción rápida.
• Gran unión a proteínas plasmáticas.
• Metabolismo hepático.
• Excreción renal de los metabolitos.
• Semivida de dos horas.
• Cruzan placenta rápidamente (tanto el ibuprofeno
como sus metabolitos).
• Efectos antiartríticos prolongados.
• 50-800 mg en diferentes presentaciones
farmacéuticas.
IBUPROFENO - POSOLOGÍA
• Artritis reumatoidea y artrosis: dosis ≤ 800
mg. Cuatro veces al día.
• Dolor leve a moderado: 400 mg cada 4 o 6
horas.
• Dolor y fiebre: 100 a 800 mg. IV en el curso
de 30 minutos cada 4 o 6 horas.
IBUPROFENO – EFECTOS ADVERSOS
• 5 a 15% de los pacientes muestran efectos
gastrointestinales.
• Trombocitopenia.
• Cefalea.
• Visión borrosa.
• Retención de líquido.
• Edema.
FLURBIPROFENO
Artritis reumatoidea
Osteoartritis
Espondilitis anquilosante
Gota aguda
Analgesia perioperatoria en cirugias menores
Faringitis
Dismenorrea
Tendinitis aguda
FLURBIPROFENO -
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a AINE’s
Ulcera gastrointestinal
Insuficiencia renal o hepática
Infección ocular
Embarazo - Lactancia
FLURBIPROFENO –EFECTOS
ADVERSOS
3-9% dispepsia, diarrea, náusea, vómito, erupción cutánea.
1-3%: constipación, sangrado gastrointestinal, flatulencia, elevación de las enzimas hepáticas
< 1% úlcera péptica, gastritis, diarrea sanguinolenta, estomatitis, hematemesis, hepatitis, ataxia, isquemia CV.
NO FRECUENTES: Rigidez de la rueda dentada, ataxia, temblor, mioclonias.
Flurbiprofeno – Posología
Oral
• 150-200 mg/día en 2-3 dosis, máximo 300 mg/día.
Rectal
• 100 mg/12 horas
KETOPROFENO - INDICACIONES
Enfermedades Osteo-Artriculares: Artritis Reumatoide, Osteoartritis, Gota.
Dismenorrea
Dolor leve a moderado.
Inflamación.
KETOPROFENO -
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad: Asma
Disfunción cardíaca, problemas hemorrágicos.
Disfunción hepática, úlcera péptica, colitis ulcerosa.
No administrar en Ptes < 2 años.
KETOPROFENO – EFECTOS
ADVERSOS
>3% edema, náuseas, irritación GI, ulceras, cefaleas, constipación, estreñimiento, diarrea, problemas para dormir.
1- 3% visión borrosa, irritación Tracto Urinario , Rash cutáneo.
< 1% hematuria, escalofríos, urticaria, confusión, pérdida de la memoria, fiebre, melena, hematemesis.
KETOPROFENO - POSOLOGIA
Adultos
• 75mg 3 veces día o 50mg 4 veces día.
Antidismenorreico
• 50mg cada 6 -8 horas.
Antiinflamatorio
• 70 mg / 8 horas.
NAPROXENO - INDICACIONES
Enfermedades Osteo-Artriculares: Artritis Reumatoide, Osteoartritis, Artritis reumatoide juvenil, gota.
Inflamaciones del tejido blando crónicas y agudas, leves y moderadas
Dismenorrea
Dolor postraumático o posrtquirúrgico.
Migraña.
NAPROXENO -
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad: Asma y otras reacciones alérgicas al medicamento.
Hipotensión: disminuye excresión de LITIO.
Menores de 2 años de edad.
Embarazadas y lactantes.
NAPROXENO – EFECTOS ADVERSOS
Gastrointestinales: vomito, ulceras, dolor abdominal.
Neurológicos: cefalea, mareo.
Trombocitopenia, neutropenia, asma, prurito, insuficiencia renal.
Cardiovasculares: hipertensión, edema, insuficiencia cardiaca.
NAPROXENO - POSOLOGIA
• VO: 250 mg (5 mg/k) cada 6-8 h. Administrar 500 mg en la primera dosis.
• Rectal: 500 mg/día, al acostarse. Adultos
• VO: 5-7 mg/kg/8-12 h. Niños mayores
2 años
• Adultos: VO: 250-500 mg/12 h. Naproxeno sódico de liberación retardada: 750-1000 mg/24 h. Rectal: 500 mg/día al acostarse.
• Niños <2 años VO: 7-15 mg/kg/día repartidos en 2 dosis.
Tto sintomatico enf.
inflamatorias
OXAPROZIN
OXAPROZIN
Indicaciones Enfermedades
reumáticas/Inflamatorias
Posología 1200mg /24 h, V1/2: ~50horas
Ventajas Irritación de mucosa GI leve
Efectos Adversos Náuseas, vómito, tinitus, fototoxicidad,
rash, irritación leve de mucosa GI
Contraindicaciones Falla renal, falla hepática, enfermedad
cardíaca congestiva.
FENOPROFENO
FENOPROFENO
Indicaciones Artritis reumatoide, osteoartritis, dolor
leve a moderado (utilizado en
migraña)
Posología 600 mg/8h, Dmax: 3200 mg/24 h
Ventajas Mejor que la aspirina como abortivo
en migraña
Efectos Adversos
Náuseas, vómito, sonmnolencia,
tinitus, fototoxicidad, rash, irritación
leve de mucosa GI
Contraindicaciones
Falla renal, falla hepática, enfermedad
cardíaca congestiva., derivación
aortocoronaria reciente, diabetes no
controlada.
DEXKETOPROFENO TROMETAMOL FENOPROFENO
Indicaciones Tratamiento sintomático del dolor
agudo (moderado a inteso)
Posología 50 mg/8-12 h Dmax: 150 mg (iv,im)
Ventajas
Potencia similar al naproxeno, pico de
concentración rápido, menor volumen
de inyección.
Efectos Adversos
Náuseas, vómito, dolor en el punto de
inyección, insomnio, visión borrosa,
dolor abdominal, diarrea o
estreñimiento, rash, anorexia, tinitus,
calambres musculares.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al
dexketoprofenotrastornos
hemorrágicos, colitis ulcerosa,
insuficiencia renal moderada a grave,
insuficiencia cardiaca grave no
controlada
INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2
CELECOXIB
Celecoxib - Indicaciones
Artrosis
Artritis reumatoide en adultos
Espondilitis anquilosante
Dismenorrea primaria
Dolor agudo en adultos
Poliposis adenomatosa familiar
Celecoxib - Contraindicaciones
Hipersensibilidad al celecoxib
Reacciones alérgicas a los AINEs
Dolor asociado a derivación coronaria
Asma
Urticaria
Celecoxib – Efectos adversos
Trastornos digestivos
Edema periférico
Hemorragia
Perforaciones gastrointestinales
Exacerbación del asma
Infarto agudo de miocardio.
Necrosis papilar renal
Insuficiencia cardiaca
Celecoxib – Posología
Artrosis y espondilitis anquilosante: 200 mg/24hrs o 100 mg/12hrs
Artritis reumatoide: 100 mg/12hrs. Dosis máxima: 200 mg/12hrs.
BENCIDAMINA
INDICACIONES
• - Alivio local sintomático de afecciones dolorosas o inflamatorias, de origen
traumático o degenerativo de las articulaciones, tendones, ligamentos y
músculos
• Procesos inflamatorios de mucosa oral y oro faringe
• Vaginitis inespecíficas coadyuvante de vaginitis especificas
• Antiséptico,
CONTRAINDICACIONES
- Hipersensibilidad a la Bencidamina o a cualquiera de los componentes de
este medicamento.
Clorhidrato de bencidamina
5g. Excipiente cbp 100g.
POSOLOGIA
• DOSIFICACIÓN:
• Oral: 150 mg por día , varias administraciones. No sobrepasar 200 mg/día
• Vaginal: En vaginitis inespecíficas, según criterio médico, 1 ó 2 irrigaciones
vaginales al día.
• Tópica: Aplicar una capa del producto en la zona de 3 a 4 veces al día
• Benzidamina clorhidrato tópico bucal (solución): 15 ml (1 cucharada) de
solución puros o disueltos en igual cantidad de agua para gargarismos o
buches, 3 a 4 veces al día.
• Benzidamina clorhidrato Spray
Niños: Hacer 2 a 4 pulverizaciones 3 a 4 veces al día.
Adultos: Hacer 4 a 6 pulverizaciones 3 a 4 veces al día.
EVENTOS ADVERSOS
Mareos, Dispepsia, Vómitos, Sabor Metálico
Reacciones locales
ERITEMA (0,1%-1%)
DERMATITIS, PRURITO (0,1%-1%)
FOTODERMATITIS] (0,01%-0,1%)
-Administración tópica sistémica: Reacciones adversas sistémicas típicas de
los Aines
ROFECOXIB
INDICACIONES
• Osteoartritis
• Artritis rematoidea
• Dolor agudo
• Dismenorrea
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco.
Ulcera péptica activa o con hemorragia GI.
Insuficiencia hepática moderada o severa Insuficiencia renal con aclaramiento
de creatinina estimado < 30 ml/min.
Pacientes que hayan desarrollado signos de asma, rinitis aguda, pólipos
nasales, Edema angioneurótico o urticaria después de la administración de
aspirina u otros fármacos AINEs.
Enfermedad intestinal inflamatoria.
Insuficiencia cardíaca congestiva severa.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
DE ROFECOXIB
• alcoholismo
• ancianos
• anemia
• asma
• deshidratación
• deterioro renal
• edema periférico
• embarazo
• enfermedad GI
• hipersensibilidad a
salicilatos
• hipertensión
• insuficiencia cardíaca
• insuficiencia hepática
• insuficiencia renal
• lactancia
• niños
• perforación GI
• perfusión renal
• pólipos nasales
• sangrado GI
• terapia anticoagulante
• terapia con corticoides
• úlcera péptica
• urticaria
POSOLOGIA
• Tabletas:
• Osteoartritis: 12,5 mg una vez al día.
• Dolor agudo y dismenorrea: dosis iniciales de 50 mg diarios.
• Suspensión oral: (1)
Dosis de 12,5 mg/5mL o 25 mg/5mL pueden sustituir a las tabletas de 15,5 o
25 mg respectivamente
EVENTOS ADVERSOS
Gastrointestinales
Neurológicos
Respiratorios
Cardiovasculares
Dermatológicos
Genitourinarios
Locales
Hepáticos
VALDECOXIB
INDICACIONES
Manejo del dolor agudo
Dismenorrea primaria
Osteoartritis, Artritis Reumatoidea
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco.
Ulcera péptica activa o con hemorragia GI.
Insuficiencia hepática
Pacientes que hayan desarrollado signos de asma, rinitis aguda, pólipos
nasales, Enfermedad intestinal inflamatoria.
Insuficiencia cardíaca congestiva severa.
POSOLOGIA
• Manejo dolor agudo: dosis inicial de 40 mg (IV o IM), seguida por 20 mg-40
mg/6-12 h, según necesidad. Dosis máxima: 80 mg/día.
EVENTOS ADVERSOS
Sistema nervioso autónomo
Gastrointestinal
Plaquetas sangrado y coagulación
Renal y urinario
Respiratorio
Piel y tejido subcutáneo
Historia
Unión europea lo mantiene
2005 FDA USA lo retira del mercado
INDICADO
Manejo a corto plazo del dolor postoperatorio
CONTRAINDICADO
Insuficiencia cardiaca
Cirugía de bypass coronario
Enfermedad inflamatoria intestinal, ulcera péptica o hemorragia gastrointestinal
Disfunción hepática
Insuficiencia renal /retención de líquidos
Tercer trimestre de embarazo y lactancia
Frecuente 1-10/100
Hipertensión /
hipotensión
Lumbago
Edema periférico
Hipoestesia
Dispepsia / flatulencia
↑de la creatinina en
sangre
Agitación / Insomnio
Anemia post operatoria
Faringitis, insuficiencia
respiratoria
Prurito
Raros 1/1000
Agravamiento de la
hipertensión/ Bradicardia
Infección en la herida
esternal
Reacciones alérgicas /
Steven-johnson
Insuficiencia renal
Insuficiencia cardiaca
EFECTOS ADVERSOS
POSOLOGÍA
1 dosis
40 mg
IV / IM
2 dosis
20-40 mg
Cada 6-12 horas
Dosis máxima
80 mg/día
Población geriátrica: peso < 50 kg reducir la
dosis inicial 50% (20 mg) y dosis máxima diaria
reducida a 40 mg.
HISTORIA
Aprobació
n en la
Unión
Europea
Retirada del mercado
en Australia y Canadá
FDA lo rechazo por
hepatotoxicidad
2006 2007
Retirado
del
mercado de
Colombia
2008
Actualmente solo se usa en México, Ecuador y
República Dominicana
INDICADO
→Tratamiento sintomático de osteoartritis de rodilla y cadera.
→Tratamiento del dolor agudo, moderado y severo, por corto tiempo, asociado a cirugía odontológica o cirugía ortopédica .
CONTRAINDICADO
Antecedentes de hepatotoxicidad por drogas
Ulcera péptica activa, hemorragia TGI o enfermedad intestinal inflamatoria
↓ función renal
ICC, enfermedad cardiaca isquémica
mujeres embarazadas y lactancia
Hepatotoxicidad
Riesgo de alteraciones cardiovasculares
Gastritis, hemorragia digestiva
Leucopenia, trombocitopenias
Vértigo, mareo
Angioedema, reacciones cutáneas
EFECTOS ADVERSOS
• Oral
• Dosis 100 mg x día
Tratamiento sintomático de la artrosis de
rodilla y cadera
• Oral
• Dosis 400 mg x día
Tratamiento del dolor por cirugía
odontológica o cirugía
ortopédica
POSOLOGÍA
Tratamiento para el dolor agudo > 5 días
Dolor en cirugía odontológica máx. 24 horas
Dolor en cirugía ortopédica máx. 5 días
INDICADO
Artritis reumatoide
Artrosis
Osteoartritis
Espondilitis anquilosante
Dolor lumbar crónico
Dolores agudos asociados a gota
CONTRAINDICADO
Ulcera péptica o hemorragia TGI
Broncoespasmo, rinitis aguda
Edema angioneurótico, urticaria
Embarazo y lactancia
Hipertensión
Enfermedad cerebrovascular establecidas
trastornos gastrointestinales, diarrea, dispepsia, náuseas
equimosis
mareos, cefalea
Edema
palpitaciones, HTA
EFECTOS ADVERSOS
• Artrosis
• 30-60 mg/día.
• Artritis reumatoide
• 90 mg/día
• Dolor y signos de inflamación asociados a artritis gotosa
• 120 mg/día; máx. 8 días.
• Espondilitis anquilosante
• 90 mg/día.
Vía
oral
POSOLOGIA