ANTIMICROBIANOS

MECANISMOS DE ACCION

• LA MAYORIA DE LOS ANBIOTICOS ACTUAN POR DIVERSOS MECANISMOS COMO SON:

• Antagonismo competitivo• Inhibición de la síntesis de la pared de la

célula bacteriana • Acción sobre las membranas celulares• Inhibición de la síntesis proteica• Inhibición de síntesis de acido nucleico

ANTAGONISMO COMPETITIVO

• La accion comprende el de competencia por determinado elementos, es decir que un medicamento utiliza elemento que son importantes para la función celular bacteriana, pero estos elementos son modificados por los antibióticos los cuales son inútiles para la célula bacteriana

INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED DE LA CELULA

BACTERIANA • La célula bacteriana contiene en su

membrana polisacáridos entre ellos el acido acetilmurámico, los polisacáridos están unidos por polipéptidos la penicilina bloquea la unión lo que produce defectos en la membrana celular.

ACCION SOBRE LAS MEMBRANAS CELULARES

• Estos alteran la permeabilidad celular lo que afecta las funciones así como también afectan la de los mamíferos

INHIBICION DE LA SINTESIS PROTEICA

• Evitan la formación de las proteínas bacteriana así como este tipo de fármacos afectan otros lugares como son ribosomas, membrana celular , y en los amino ácidos toxicidad intermedia ya que también se afecta la celular de los mamíferos

INHIBICION DE LA SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS

• Algunos antibióticos muy tóxicos se bloque la formación de RNA mensajero

PENICILINAS NATURALES

• Penicilina G benzatinica 600,000. 1,200,000. 2,400,000

• Penicilina Na sodica 100,000. 200,000

• Penicilina P procainica: 300,000. 600,000

ESTAS SON LAS BENCILPENICILINA

Mecanismos de acción de las penicilinas

• Absorción: oral y parenteral, por la vía oral la tercera parte se destruya con facilidad por el Ph de los jugos gástricos y en 1 hora esta en sangre, parenteral se tiene mayor concentración así como actúa en 15 a 30 minutos

• Distribución: 60 % se una a la albúmina y se distribuye en hígado, semen, bilis riñones, liquido articular y linfa. LCR no pasa a solo que están inflamadas las meninges.

Mecanismos de acción de las penicilinas

• Excreción: por vía renal y por vía hepática

Indicaciones terapéuticas

• Infecciones nuemococicas, estreptococicas, choque toxico, fascitis necrosante, neumonía, artritis, meningitis, endocarditis, sífilis,

• Dosis : cada 6, 8,12, 24 horas

SULFONAMIDAS

• Son hidrosolubles

• Son poco utilizados por la resistencia de las cepas

• Bacteriostático por que depende las defensas del huésped

Mecanismos de acción de las sulfonamidas

• Absorción: por tubo digestivo logrando una concentración en un lapso de 2 a 6 horas se une a la albúmina distribuyéndose en forma amplia por todo el cuerpo por su hidrosolubilidad

• Sinergismo: el trimetropim tiene un efecto de sinergismo provocando varios bloqueos. En la síntesis del acido fólico que este lo forman las bacterias para su función

• Excreción: se metabolizan en el hígado y se excreta por riñón, en menor grado por leche, heces y bilis.

Indicaciones terapéuticas

• Infección de vías urinarias, toxoplasmosis, profiláctico como las penicilinas, y con trimetropim: en infecciones de vias urinarias , respiratorias, gastrointestinales e infecciones diversas.

• Tomas de 3 o 4 veces al día de 800 a 1200 mg al día.

QUINOLONAS

• Las 4-quinolonas fluoradas, como ciprofloxacina, maxifloxacina, gatifloxacina. Son eficaces por la vía oral y tiene pocos efectos secundarios esta se clasifican por su generación:

• 1er generación: actúan sobre sistema urinario pues concentran su acción y afectos

• 2da generación: son mas que la primera solo que están enfocados a vías urinarias

QUINOLONAS

• 3er y 4ta generación: están se conocen como respirolonas ya que se utilizan en el manejo de vías respiratorias bajas así como aumentado se vida media plasmático en las vías urinarias

QUINOLONAS

• 1 Generación: ac nalidixico, ac oxolinico, ac pirodimico, ac pipemidico cinoxacino estan son NO FLUORADAS

• 2 Generación: norfloxacino, pefloxacino, ofloxacino, enoxacino, ciprofloxacino esta SON FLUORADAS

• 3 y 4 Generación: esparfloxacino, levofloxacino, moxifloxacino, gatifloxacino, garenoxacino SON FLUORADAS.

Mecanismos de acción de las quinolonas

• Afectan la girasa del ADN, y la topoisomerasa inversa bacteriana (inhiben la capacidad de cortar y pegar de la girasa dando como resultado la formación de un nudo en cual no se puede transcribir. Ya que no se puede desdoblar. Por que se corto y se une una parte anterior con una parte posterior. Cambiando polaridad.

Mecanismos de acción de las quinolonas

• Absorción: por cavidad oral, y se distribuyen en un lapso de 1 a 3 horas, su utilidad en infección de vías urinarias. son muy específicos con su lugar de acción.

• Excreción: por la vía renal y se metabolizan en el hígado

Indicaciones terapéuticas

• Enfermedades de transmisión sexual, prostatitis, gastrointestinales y abdominales, vías respiratorias, ósea articulares y de tejidos blandos

• Dosis 200 a 400 de ofloxacina, 400 en norfloxacina y pefloxacina, y de 250 a 750 en ciprofloxacina cada 6, 8 y 12 horas

FENOXIALQUILPENICILINA

• PENICILINA V : están son similares en los efectos de las penicilina G solo que la G tiene mas efectos sobre cocos negativos al gram y ciertos aerobios solo que la V se puede administra por vía oral por su resistencia a los ácidos gástricos

DIMETOXIFENILPENICILINA

• METICILINA: son penicilinas semisinteticas con elevada resistencia a la hidrólisis por B-lactamasas son bactericidas con s. aureus y no son muy eficaces ante positivos al gram, no se administre por vía oral.

ETOXINAFTILPENICILINA

• NAFCILINA: son penicilinas semisinteticas con elevada resistencia a la hidrólisis por B-lactamasas son bactericidas con s. aureus y no son muy eficaces ante positivos al gram, no se administre por vía oral.

CARBOXIPENICILINA

• CARBENICILINA se puede administrar por vía oral

• TICARCILINA: no administrar por vía oral

• Estas no resisten la penicilinasa por loq ue sus efectos estan encaminados a pseudomonas aeruginosa, proteus y de acción intermedia con los bacteroides fragilis.

UREIDOPENICLINA

• AZLOCILINA

• MEZLOCILINA

• PIPERACILINA

• Estas tiene mas actividad que las carboxipenicilinas son activas frente a P. aeruginosa y K. pneumoniae

PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS:

CARBOXIPENICILINAS,UREIDOPENICILINAS

• Son: carbenicilina, ticarcilina, mezlocilina, piperacilina.

• Son utilizados en infecciones graves por gram negativos. Incluye los adquiridos en los hospitales, como neumonías, infecciones en quemaduras, de vías urinarias, así como en los cuales los microorganismos resistentes a la penicilina G

PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA

• Estas penicilinas resisten la hidrólisis por penicilinasa estafilocócica.

• ISOXAZOLILPENICILINA : oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina. Penicilinas semisinteticas son similares en su estructura, resisten los medios ácidos y se absorben por vía oral bien y resisten la segmentación por penicilinasa. ( no sustituyen a las penicilinas G)

PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA

• Las isoxazolil la mejor absorción son en estomago de 30 a 80 % y de mejor manera sin alimentos, se excreta por riñón en mas de 50 % por bilis.

AMINOPENICILINAS

• Son bactericidas de gram negativos y positivos • Las aminopenicilinas: son ampicilina y

amoxicilina. • Ampicilina tiene una mejor absorción con

estomago vacío así como y se elimina por riñón así como por las eses, por lo que produce diarrea

• Amoxicilina se absorbe igual con alimentos así como sin ellos su excreción por vía renal así como su concentración plasmática es el doble de la ampicilina, no produce diarrea

INDICACIONES

• INFECCION DE VIAS AEREAS SUPERIORES: bronquitis, epiglotitis, otitis media, sinusitis, no utilizar en la faringo amigdalitis.

• INFECCIONES DE VIAS URINARIAS: mas efectivo son la ampicilina.

• MENINGITIS: combinaciones como la cefalosporina de 3 generación ampicilina y vancomicina

• Infecciones por salmonella: mejor manejo es la ampicilina.

CEFALOSPORINAS

• MECANISMOS: alteración en las paredes de las bacterias.

• Se presenta cefalosporinas según su hidrólisis a la B lactamasa

• 1 er generación: actúa + con gram positivos y algunos gram negativos

• 2 da generación: actúa + con gram negativos• 3 er generación: actúa contra mayor grupo de gram

negativos que los de 2 da y menos gram positivos que los de 1 ra

• 4 ta generación: abarcan mas que los de 3 ra y son resistentes a la hidrólisis B lactamasa

CEFALOSPORINAS

• Se excretan por riñón y por la bilis

• Reacciones el paciente puede ser alérgico a la penicilina y ser alérgico a la cefalosporina, así como ser alérgico a la penicilina y no ser alérgico a la cefalosporina. Esto por que se comparte el lugar de B lactamasa

CEFALOSPORINAS

• 1 ER : CEFAZOLINA, CEFALEXINA, CEFADROXIL.

• 2 DA: CEFOXITINA, CEFACLOR, CEFPROZIL, CEFUROXIMA, LORACARBEF, CEFOTETAN, CEFORANIDA,

• 3 ER: CEFOTAXIMA, PROXETIL CEFPODOXIMA, CEFIBUTEN, CEFDINIR, CEFTRIAXONA, CEFTIZOXIMA, CEFOPERAZONA, CEFTAZIDIMA

• 4 TA: CEFEPIMA.

CARBAPENEMAS

• Son mas amplios que la mayoría de los B lactamicos

• SON: imipenem, meropenem, ertapenem, aztreonam.

• Actúan en la pared bacteriana como muchos B lactamicos, y resisten mucho a la hidrólisis bacteriana

CARBAPENEMAS

• Son utilizados en infecciones de: bacterias positivas y negativas al gram asi como aerobias y anaerobias asi como carecen de actividad sobre S. aureus , enterococcus faecium, corynebacterium jeikeium stenotrophomonas maltophilia.

• En sitios como: vías respiratorias bajas, ginecológicas. Urinarias, huesos, intraabdominales, piel, tejidos blandos y articulaciones

INHIBIDORES DE LAS LACTAMASAS-B

• SULBACTAM: combinado con ampicilina: uso. Infecciones intraabdominales, pelvicas y tejidos blandos por S. aureus

• AC CLAVULANÌCO: combinado con amoxicilina: uso. Otitis media, sinusitis, mordedura por animal o humanos, celulitis, pie diabético

• TAZOBACTAM: combinado con piperacilina: uso. Infecciones por plásmidos con B lactamas

INHIBIDORES DE LAS LACTAMASAS-B

• Estos se deberá de ajustar la dosis en caso de alteraciones o insuficiencia renal