EICOSANOIDES

Prostaglandinas de los fosfolipidos de la membrana

celular se libera acido araquidonico. En la liberación

de ácido araquidonico intervienen las enzimas

fosfolipasas A2 y C y además la enzima digliceridos

lipasa. La mas abundante es la fosfolipasa A2.

Además en el liberación del acido araquidonico

interviene la hormona Luteinizante y Estímulos

como son: Estímulos químicos, mecánicos,

hormonales y inmunológicos.

El acido araquidonico es el mas abundante de los

precursores eicosanoides. Es el precursor de las

Prostaglandinas.

Síntesis de Las Prostaglandinas

Las enzimas ciclooxigenasas (COX1 y COX 2)

intervienen en la síntesis de la prostaglandinas

PGE2, PGD2, PGF2,PGI2’’ TXA2.

La COX1 y la COX2 se encuentran en el cerebro,

páncreas, estómagos, próstatas, ect.

La COX1 se encuentra a nivel del S.N.C y en las

plaquetas. La COX2 aparece como mediador de la

inflamación.

Las prostaglandinas son ácidos grasos no

saturados de 20 carbonos.

Isoprostanos son esteroisomeros de

prostaglandinas que no requieren de COX2 para su

síntesis.

Leucotrieno es un producto sintetizado por la vía

lipooxigenasa (5-LoX).

La prostaglandinas intervienen en:

Dolor

Inflamación

Regulación gástrica

Vasodilatación

Contracción uterina

Fiebre

Agregación plaquetería

Bronco dilatación

Bronco constricción

A nivel gástrico producen Regulación de:

La secreción de acido clorhídrico

Flujo sanguíneo

Leucotrienos intervienen en Procesos

como:

Quimiotaxis

Edema

Bronconcostriccion

Efectos de la prostaglandinas

Las prostaglandinas antagonizan los efectos del

tromboxano.

La PGE2

Regulariza la TA y aumenta el

Flujo sanguíneo renal

A nivel renal aumenta

Flujo sanguíneo

La diuresis

La natruresis

Ayuda a mantener abierto el conducto

arteriovenoso

Inhibe la liberación de la noradrenalina

Inhibe la liberación de las hormonas de:

Crecimiento , Prolactina, Luteinizante, Tirotropina .

Promueve liberación de:

Histamina,Citosina,Bradicimina

Inhibe importante funciones de los leucocitos

Aumenta la temperatura corporal

A nivel del S.N.C. produce aumento de la

temperatura

Participa en procesos inflamatorio

Induce al parto

Produce contracciones del musculo liso bronquial

Se utiliza en el tratamiento de la ulcera intestinal.

La PGE2- PGI2- PGD2 – PGF2

Contraen el musculo liso

Contraen el musculo circular

PGD2: Induce al sueño

PGF2: Interviene en el trabajo de parto y No altera

la TA en el hombre.

PGE2 – PGI2 – PGF2: Producen contracción

gastrointestinal

PGI2 PGE2 Ayudan a mantener abierto el

conducto arteriovenoso.

A nivel renal promueven:

Diuresis

Natruresis

Aumentan el flujo sanguíneo renal

PGI2 Es sintetizada en la celula endoteliales.

A nivel vascular tiene acción vasodilatadora

Antagoniza el efecto tromboxano.

PGI2- PGE2- PGD Estimulan la secreción de renina a

nivel renal

Analgésicos Antiinflamatorios no esteroides (AINES)

El prototipo de este grupos de fármacos es laaspirina. La aspirina en su mecanismo de acciónactúa inhibiendo a las ciclooxigenasa ( COX1 yCOX 2).

Aspirina tiene efecto:

Analgésicos

Antipirético

Antiinflamatorio

Antiagregante Plaquetario

Antirreumatico

uricosurico

Como analgésico inhibe la COX1 y la COX 2

Como antiinflamatorio inhibe la COX 2.

Como antipirético y antiagregante plaquetario inhibe

la CoX1.

Dosis mínima como antiagregante plaquetario 81

mg/ día.

Dosis máxima 325mg c/3 días.

Como antirreumático inhibe la COX1 y COX2

Bloqueador Selectivo de la COX2

Meloxican

Meloxican tiene efectos:

Analgésico

Antiinflamatorio

Inhibidores selectivos del TXA2:

Sulatrojan

Daltroban

Aspirina

Inhibidores selectivo de TXA2 Sintetiza:

Dazoxiben

Misoprostol: Es una prostaglandina protectora de

la mucosa gástrica.

NOTA:

TXA2 No es un mediador de la inflamación