Es un inhibidor qumico que acta como hormona y neurotransmisor Es mas conocido en las reacciones alrgicas Se encuentra en las clulas cebadas o mastocitos, que se encuentra en todo el organismo, en preferencia en piel y aparato respiratorio.

Son frmacos que bloquean los receptores de la histamina reduciendo o eliminando sus efectos.Existen 4 tipos de receptores de la histamina: H1, H2, H3, H4, se conoce como antihistamnicos a los antagonistas de los receptores H1Los H2 actan en la secrecin del acido clorhdricoEl alcohol potencializa su efecto, depresor sobre el SNC

H1.- Se localiza en musculo liso, endotelio y SNC, produce vasodilatacin, broncoconstriccion, dolor y prurito ante la picadura de insectos que son los principales causantes de la roncha, alergia y mareos por movimientos.H2.- Localizado en las clulas parietales, su funcin es regular la secrecin del acido clorhdrico.

H3 .- Se localiza en el SNC, en los ganglios basales el hipcampo y la corteza, su funcin es disminuir la liberacin de los neurotransmisores: histamina, acetilcolina, norepinefrina y serotonina.

H4.- Se encuentra en el timo , intestino delgado y colon, su funcin es desconocida, aunque se piensa que podra intervenir en la hematopoyesis

Son inhibidores irreversibles entre la histamina y receptores H1 .Atraviesan la BHE, provocan sedacin y tienen accin anticolinergica, ejemplo CLORFENAMINA.

Atraviesan muy poco la BHE, no producen sueo, no efecto anticolinergico. Son muchos mas selectivos sobre los receptores H1 perifricos y no actan sobre receptores colinrgicos e histaminergicos del SNC, por lo cual no tiene efectos sedantes, ejemplos: TERFENADINA, EBASTINA, ASTEMIZOL, CETIRIZINA, LORATADINA.

Son enantiomeros activos: levoceterizina o metabolitos: desloratadina?y fexofenadina son derivados de la segunda generacin.

Su objetivo es aumentar la eficacia sobre los sntomas de la alergia y disminuir las reacciones alrgicas.

FEXOFENADINA: diminuye riesgo de arritmias

No tiene mayores ventajas en la medicina basadas en evidencias sobre CETIRIZINA y LORATADINA con la LEVOCETERIZINA y DESLORATADINA.

Se encuentra en discusin, pero actualmente se considera la DESLORATADINA dentro de esta clasificacin y a la CETIRIZINA como tercera generacin.

Es un monmero neurotransmisor sintetizado en las neuronas serotoninergicas en el SNC y las clulas enterocromafinicas del tracto gastrointestinal. Se cree que actan en la inhibicin del enfado, agresin. Temperatura corporal, humos , sueo. Vomito, apetito, y sexualidad.Se almacena en las plaquetas de la sangre.

La serotonina no tiene ninguna aplicacin clnica como droga.Existen los agonistas sustitutivos de distintos subtipos de receptores que han demostrado ser efectivos: 1.- BUSPIRONA: es agonista 5-HT-1,que acta como ansioltico no benzodiazepinicos. 2.- DEXFENFLURAMINA: agonista selectivo de los 5ht se utiliza como supresor del apetito.

3.- SUMATRIPTAN: agonista de los receptores 5-ht-1d se usa en el tratamiento de los ataques de migraa. Su estructura es muy similar a la serotonina.

Existen otras drogas como la FLUOXETINA, que son inhibidores selectivos de la recaptacion de serotonina los cuales bloquean la recaptacion del neurotransmisor, se usan para el tratamiento de la depresin