OXITOCINA, CARBETOCINA Y PROSTAGLANDINAS

UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DEL ESTADO DE MORELOS

Facultad de Medicina

Ginecología y obstetricia 8°CAldama Solís Patricia, Blanco Flores Gabriela, Chávez Iñiguez Arlette

OXITOCINA

Cis- Tir- Ile- Gln- Asn- Cis- Pro- Leu- Gli- NH2

Cis- Tir- Fen- Gln- Asn- Cis- Pro- Arg- Gli- NH2

SÍNTESIS

RECEPTORES

• Receptor de Proteína G

13ª SDG

FUNCIONESCONTRACCIÓN DEL ÚTERO GESTANTE

CINASA DE LAS CADENAS LIGERAS DE

LA MIOSINA

Ca IC

AMPcGMPc

REFLEJO NEUROENDOCRINO DE FERGUSON

Estimula la producción de prostaglandinas y leucotrienos

FUNCIONES

Estimula la expulsión de la leche relacionada con el amamantamiento.

Células Mioepiteliales de los alveolos.

Presión de expulsión 10 – 20 mmHg

EYECCIÓN DE LECHE O REFLEJO NEUROENDOCRINO DE SUCCIÓN

FARMACOCINÉTICA

Administración Parenteral

No se une a proteínas

Eliminación por Hígado y

Riñones

20 – 30 min. Nivel estable

Vida media 5 minutos

INDICACIONESPropósito de conseguir una actividad uterina suficiente

para generar cambios del cuello uterino y el descenso fetal.

• La Oxitocina debe descontinuarse:1. Si el numero de contracciones persiste con una frecuencia de

>5 contracciones en 10 min o 7 en 15 min 2. Presencia de patrones desalentadores persistentes de la

frecuencia cardiaca fetal.

DOSIS DE OXITOCINA: Ampolleta de 1 ml contiene 10 unidades de Oxitocina, diluye en 1000 ml de solución cristaloide y se administra mediante bomba de infusión. La solución contiene 10000 mU de Oxitocina. Concentración de 10mU/ml, debe colocarse un catéter con interruptor

INDICACIONES• Operación cesárea: 5 U.I. por vía intramural o por

inyección intravenosa lenta inmediatamente después de la extracción del feto.

• Prevención de la hemorragia uterina durante el pos parto: 5 U.I. por inyección I.V. lenta o de 5-10 U.I. por vía I.M., tras la expulsión de la placenta.

• Continuarse la perfusión.• Tratamiento de la hemorragia uterina durante el pos

parto: 5 U.I. por inyección I.V. lenta o 5-10 U.I. por vía I.M. • Hemorragia puerperal: 2-5 U.I. por inyección I.M.,

repetida según las necesidades de cada paciente.• Aborto incompleto, inevitable o fallido con feto

muerto: 5 U.I. por inyección I.V. lenta o 5-10 U.I. por vía I.M. seguidas, en caso necesario, por una perfusión intravenosa a una velocidad de 20-40 mU/min o más.

INDICACIONES

USO DE DOSIS ALTAS

INTERVALOS MAS BAJOS

RIESGOS: 1. Rotura uterina.2. Vasopresina (>20mU/min) 3. Intoxicación hídrica

CONTRAINDICACIONES

Sufrimiento Fetal

Producto Prematuro

Presentación fetal anormal

Desproporción

cefalopélvica

Carbetocina

Arlette Chávez Iñiguez

Introducción:

• Nombre comercial: LONACTENE en solución inyectable.

• Estimulación de contracciones uterinas, durante la operación cesárea después de la extracción del niño.

Mecanismo de acción:

• Agonista de acción prolongada de oxitocina

• Une selectivamente a receptores de oxitocina en el musculo liso del útero.

Farmacodinamia:

• Acción uterina después de su aplicación de 2 minutos.

• Acción total es de 1 hora.• Farmacocinética: • V1/2: 40 minutos• 0.7% se elimina por riñon.

Dosis y vía de administración:

• 100 microgramos (1ml), IV

Indicación terapéutica:

• Prevención de la atonía uterina posterior al nacimiento de un bebè mediante cesárea y bajo anestesia epidural.

Reacciones adversas:

• 10-40%

Nausea Dolor Prurito

Sensación de calor Hipotensión

PROSTAGLANDINAS

Elda Patricia Aldama Solís

Ácido araquidónico

Casi todo el acido araquidónico se almacena en las

membranas celulares

en forma de esteres en C-2 del glicerol de los fosfolipidos Fosfolipasa A2

Las dos principales rutas oxidativas enzimáticas del AA son:

Vía de la lipoxigenasa (lOX)* leucotrienos, y las lipoxinas.

Vía de la ciclooxigenasa (COX): *prostaglandinas y los tromboxanos.

Síntesis de prostaglandinas

La síntesis de prostaglandinas comienza cuando la ciclooxigenasa

convierte el acido araquidonico en PGG2

La formación de PPG2 a PGH2 la cataliza la peroxidasa

Las prostaglandinas, tromboxanos y

postaciclinas ( prostanoides ) se

generan a partir de la PGH2 a través de la acción isomerasa y

sintetasa  

PROSTAGLANDINAS las prostaglandinas difieren entre si de dos maneras ; 1).- en los sustituyentes del anillo pentano (indicado por la ultima letra ,p. Ej; la E y la F en las PGE y PGF.2).- en el numero de dobles enlaces en las cadenas laterales ( indicado por un subíndice P .EJ,. PGE 1 y PGE2 Como resultado de la corta vida media , los eucosanoides actúan de forma autocrina y paracrina ; es decir , cerca del sitio de síntesis . Estos ligandos se unen a la superficie celular y su especificidad farmacologia esta determinada por la densidad del receptor y su tipo sobre las diferentes células .

Tipos de prostaglandinas Tipo Receptor Función

PGI2 DP2 Asma alérgica Vasodilatación

EP1 Broncoconstricción Tracto gastrointestinal: contracción del músculo liso

EP2 BroncodilatadorTracto gastrointestinal: relaja el músculo lisoVasodilatación

EP3 ↓ Secreción ácida del estómago ↑ Secreción mucosa del estómago En embarazadas: contracción uterina Contracción del músculo liso del estómago Inhibe la lipolisis ↑ autonómico neurotransmisores1

PGE2

PGD2

Tipos de prostaglandinas Tipo Receptor Función

FP Contracción uterinaBroncoconstricción

PGI IP Vasodilatador Inhibe la agregación plaquetaria

PGF2α

PGI3

Farmacología clínicaS

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El índice de éxito depende de la dosis , duración , la infusión y paridad de la mujer

Complicaciones ; hipotensión , hipertensión , desvanecimiento , vértigo , rubor

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PGE2/ PGF 2 alfa

dinoprostona

• Estimula la contracción de todo el útero grávido /reblandecimito del cérvix

• Gel (0.5 mg de PGE2) o formula de liberación (10mg de PGE2) desprende cerca de 0.3 mg/h durante 12 horas

Dinoprostona

• preparación vaginal de 20 mg de aplicada con intervalos de 3 a 5 h/ el tiempo medio de aborto es de 17 h .

CONTRAINDICACIONES : Cesárea o cirugía intrauterina Historia de parto traumático

Multíparas (+6) Placenta previa

Hemorragias uterina irregular Hipersensibilidad

Paciente con enfermedad cardiaca o pulmonar

Carboprost trometamina (hamabate )

• Para inducir abortos en el 2º trimestre o para controlar hemorragias posparto causadas por hipotonía uterina .• dosis: 250 mcg IM. La dosis puede

repetirse cada 15-90 min. Dosis máxima de 2 mg.

Misoprotol

• análogo semisintético de la prostaglandina E1 (PGE1)

• Para que el tratamiento de Misoprostol sea efectivo son necesarias 1 dosis (Si se tiene 2 o 3 semanas de gestación) o bien 2 dosis (Cuando se tiene mas de 4 semanas de gestación).

• Cada dosis de misoprostol se compone de 4 pastillas de 200 mcg cada una.