TERÁPIA HORMONALHospital General Regional No.36

CMN Manuel Ávila CamachoDr. Rodolfo González Andérica R4GO

ANTICONCEPTIVOSIndicaciones No Anticonceptivas

Regulación menstrual Disminución de dismenorrea Reducción de menorragia Suspensión de síntomas vasomotores Aumento de DMO Disminución de necesidad de biopsias Disminución de cirugía en patología ovárica benigna Prevención Ca endometrio, ovario, colorrectal

ESTRÓGENOS

NOTA: Los estrógenos “Naturales” no se incluyen ya que ameritan procesos de sintetización…

ASPECTOS BÁSICOS

ASPECTOS FISIOLÓGICOS

CLÍNICA

FARMACODINÁMIA – FARMACOCINÉTICA

TE: Terapia EstrogénicaVO: Vía OralTD: Transdérmico

VV: Vía vaginalIM: Intramuscular

NOTAS:Considerar efecto de 1er paso12 a 24 horas para concentración basal tras suspensión

PRESENTACIONES

TE

TEPTerapia Estrógenos

Terapia Estrógeno - Progestágeno

TE Oral PostmenoáusiaComposición Nombre Dosificaciones (mg)Estrógenos conjugados Premarin MEX 0.3, 0.45, 0.625, 0.9,

1.25Estrógenos conjugados sintéticos

Sixdin MEX 0.3, 0.45, 0.625, 0.9, 1.25

Premelle MEX 0.3, 0.625, 0.9, 1.25, 2.5

Estrógenos esterificados Enjuvia 0.3, 0.45, 0.625, 0.9, 1.25

17β – Estradiol Primogyn MEX 0.5, 1.0, 2.0Acetato de Estradiol Femtrace 0.45, 0.9, 1.8 Estropipato Ortho-Est 0.625, 1.25, 2.5Adaptación de Menopausia, Guía Práctica para el Médico. ISBN: 978-607-7548-00-3 Copyright ® 2007 NAMS.

TE Transdérmicos  Nombre Tasa Dosis17β-Estradiol parche matriz 

EVOREL MEX 0.025, 0.05, 0.075, 0.1 2 veces semana

Climara 0.025, 0.0375, 0.05, 0.075, 0.1

1 vez semana

Esclim 0.025, 0.0375, 0.05, 0.075, 0.1

2 veces semana

Estradot 0.025, 0.0375, 0.05, 0.075, 0.1

2 veces semana

Menostar 0.014 1 vez semanaOesclim 0.05, 0.1 2 veces semanaVivelle 0.025, 0.0375, 0.05, 0.075,

0.12 veces semana

Vivelle Dot 0.1, 0.05 2 veces semana17β-Estradiol parche reservorio Estraderm 0.05, 0.1 2 veces semana17β-Estradiol Gel Transdérmico EstroGel 0.06% 0.035 Aplicación diaria

1.25gr gelEstreva MEX 0.0125 Aplicación diaria

0.87gr de gel  Divigel 0.1% 0.003, 0.009, 0.027 Aplicación diaria17β-Estradiol Emulsión Tópica Estrasorb 0.05 Aplicación diaria de 2

paquetes17β-Estradiol Aerosol transdérmico

Evamist 0.021mg por 90 ul aerosol 2 – 3 atomizaciones día 1.7%

Adaptación de Menopausia, Guía Práctica para el Médico. ISBN: 978-607-7548-00-3 Copyright ® 2007 NAMS.

Productos TE  Nombre DosisCremas vaginales17β-Estradiol Estrace 2 a 4 gr/dl durante 1 a 2 semanasEstrógenos conjugados

Premarin MEX

0.5-2gr/día (0.625 ingrediente activo)

Estrógenos esterificados

Neo-Estrone

2-4 gr/día (1mg Ingrediente activo)

Anillos vaginales17β-Estradiol Estring Dispositivo 2mg, libera 7,5ug/día por 90

díasAcetato de Estradiol

Femring Dispositivo 12.4mg libera 0.5mg/día o 0.10 mg/día de estradiol durante 90 días

Tableta vaginalHemihidrato de estradiol

Vagifem 1 Tableta día por dos semanas, mantenimiento 1 tableta dos veces a la semana 25ug estradiol

Adaptación de Menopausia, Guía Práctica para el Médico. ISBN: 978-607-7548-00-3 Copyright ® 2007 NAMS.

EQUIVALENCIASDosis de Estrógeno Equivalentes AproximadasOralEstrógenos conjugados 0.625mgEstrógenos conjugados sintéticos

0.625mg

Estrógenos esterificados 0.625mgEstropipato (0.75mg) 0.625mgEtinilestradiol 0.005-0.015mgEstradiol 1.0mgTransdérmica – TópicaParche de Estradiol 0.05mgGel Estradiol 1.5mg/dos dosis

medidasVaginalEstrógenos conjugados 1.25mgEstradiol 0.5mg

PROGESTÁGENOSSegún estructura química…

Parecidas a Progesterona

Pregnano

Acetilados (acetato de megestrol, cirpoterona, clormadinona)

No acetilados (didrogesterona y medrogestona)

Parecidas a Testosterona

19-norpregnano

Acetilados (nomegestrol, nestrona)

No acetilados (demegestona, trimegestona, promegestona)

PROGESTÁGENOSSegún estructura química…

Estructuralmente parecidas a Progesterona

Etiniladas

Noretindrona, noterinodrel, linestrenol, diacetato de etinodol

18-etilgonanos

Levonorgestrel, norgestrel, desorgestrel, gestodeno, norgestimato

No Etiniladas

Dienogest, drospirenona

Régimen TEPRégimen Estrógeno Progestágeno MetaCíclico Días 1-25 Últimos 10-14 días de

cicloMimetizar a ciclo ovárico

Cíclico combinado Días 1-25 Días 1-25 Intervalo 5 días descanso Disminución de sangrado

Continuo secuencial Diariamente

10-14 días cada mes  

Continuo secuencial largo

Diariamente

14 días cada 2 a 6 meses En desuso por sangrado largo y pesado

Continuo combinado Diariamente

Diariamente El mas usado, condiciona amenorrea

Intermitente combinado

Diariamente

Ciclos repetidos de 3 días con, y 3 días sin

 Adaptación de Menopausia, Guía Práctica para el Médico. ISBN: 978-607-7548-00-3 Copyright ® 2007 NAMS.

Productos TEPComposición Nombre DosisRégimen Oral CombinadoEstrógenos conjugados + Acetato de medroxiprogesterona

Premelle MEX 0.3 – 0.45mg E + 1.5mg P 0.625mg E + 2.5 – 5mg P

Etinilestradiol + Acetato de Medroxiprogesterona

Femhrt 2.5mg E + 0.5mg P5ug E + 1mg P

17β-estradiol + Acetato noretindrona Activella 0.5mg E + 0.1mg P1mg E + 0.5mg P

17β-estradiol + Drospirenona Yazmin, Ilimit, Angeliq, Radiance MEX

1mg E + 0.5mg P

Régimen Oral Intermitente Combinado17β-estradiol + norgestimato(E por 3 días, seguido de E+P por 3 días, repetido continuamente)

Prefest 1mg E + 0.09mg P

Régimen transdérmico continuo combinado17β-estradiol + Acetato de noretisterona Evorel Conti MEX 0.05mg E + 0.25mg P

Dos veces por semana17β-estradiol + Levonorgestrel Climara 0.045mg E + 0.015mg P

Una vez por semanaRégimen Transdérmico Continuo Secuencial17β-estradiol + Acetato de noretisterona (E solo por dos semanas, seguido por E + P durante 2 semanas, repetida continuamente)

Estalis Sequi 0.05mg E dos veces por semana durante dos semanas, luego parche dos veces por semana por dos sema

Adaptación de Menopausia, Guía Práctica para el Médico. ISBN: 978-607-7548-00-3 Copyright ® 2007 NAMS.

CONTRAINDICACIONES TE/TEP

TE/TEPSUA no protocolizadoConfirmación, sospecha, antecedente de cáncer de MamaConfirmación o sospecha de neoplasia dependiente de estrógenoTrombosis venosa profunda o Embolia pulmonarEnfermedad tromboembólica activa o en el último añoDisfunción hepáticaEmbarazo o sospechaHipersensibilidad a TE / TEP

EFECTOS ADVERSOSSUASensibilidadNáuseasDistención abdominalRetención de líquidosCambios en forma de corneaCefaleaMareoCambios de estado de animo

CONCLUSIONESEstrógeno Oral  

Ventajas DesventajasFamiliar, fácil Riesgo de trombosis – EVCEfecto positivo sobre HDL – LDL – Colesterol

Incremento en triglicéridos o enzimas hepáticas

Costo Bajo Riesgo de disminución de líbidoGran información  

CONCLUSIONESEstrógeno Transdérmico - Tópico  

Ventajas DesventajasEvita efecto de 1er paso Sensibilidad a adhesivoMenor incremento de triglicéridos Parche menos privadoMenor efecto sobre proteína C Costo mayorMenos efectos gastrointestinales – líbido

 

Aplicación humectante  

CONCLUSIONESEstrógeno Vaginal (Local)  

Ventajas Desventajas

Beneficio vaginal (dosis baja) Incremento de secresión vaginal

Evita eventos sistémicos adversos Falta de datos sobre inocuidad uterina

CONCLUSIONESProgestágenos  

Ventajas Desventajas

Reduce efecto endometrial por E2 Aumentan riesgo de cáncer mamario

Reducen el efecto del E2 oral en triglicéridos

Reducen el efecto sobre HDL

Progesterona nocturna mejora sueño Distensión abdominal

  Efecto disfórico

TESTOSTERONA

MODULADORES SELECTIVOS DE RECEPTOR EAgonistas – Antagonistas E

Cáncer – Osteoporosis

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS ADVERSOS

GRACIASHospital General Regional No.36

CMN Manuel Ávila Camacho