ANTIINFLAMATORIOS

NO ESTEROIDEOS

ÁCIDOS PROPIÓNICOS

• Efecto terapéutico derivado de capacidad para

inhibir la producción de prostaglandina (PG).

• Ciclooxigenasa (COX), primera enzima en la

producción de PG. Dos tipos de COX: COX1 y

COX2.

• Ácido araquidónico → PGG2 y PGH2→

prostanoides y TxA2.

COX

• Expresión inespecífica en

todos los tejidos

corporales.

• Principal fuente de

prostanoides para

diferentes funciones

orgánicas.

• Protección epitelial,

hemostasia.

COX2

• Activada por un

determinado perfil de

citoquinas, fuerzas de

cizallamiento y ciertos

factores que favorecen

tumores.

• Fuente más importante de

prostanoides en

inflamación. ¿en cáncer?

COX1

ÁCIDOS PROPIÓNICOS

• Absorción rápida. Se alcanzan concentraciones

plasmáticas altas al cabo de dos a tres horas.

• La ingestión concomitante de alimento o

antiácidos aumentan el tiempo e absorción.

• APLICACIONES TERAPÉUTICAS: antipiréticos,

analgésicos y antiinflamatorios.

IBUPROFENO

• Absorción rápida.

• Gran unión a proteínas plasmáticas.

• Metabolismo hepático.

• Excreción renal de los metabolitos.

• Semivida de dos horas.

• Cruzan placenta rápidamente (tanto el ibuprofeno

como sus metabolitos).

• Efectos antiartríticos prolongados.

• 50-800 mg en diferentes presentaciones

farmacéuticas.

IBUPROFENO - POSOLOGÍA

• Artritis reumatoidea y artrosis: dosis ≤ 800

mg. Cuatro veces al día.

• Dolor leve a moderado: 400 mg cada 4 o 6

horas.

• Dolor y fiebre: 100 a 800 mg. IV en el curso

de 30 minutos cada 4 o 6 horas.

IBUPROFENO – EFECTOS ADVERSOS

• 5 a 15% de los pacientes muestran efectos

gastrointestinales.

• Trombocitopenia.

• Cefalea.

• Visión borrosa.

• Retención de líquido.

• Edema.

FLURBIPROFENO

Artritis reumatoidea

Osteoartritis

Espondilitis anquilosante

Gota aguda

Analgesia perioperatoria en cirugias menores

Faringitis

Dismenorrea

Tendinitis aguda

FLURBIPROFENO -

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a AINE’s

Ulcera gastrointestinal

Insuficiencia renal o hepática

Infección ocular

Embarazo - Lactancia

FLURBIPROFENO –EFECTOS

ADVERSOS

3-9% dispepsia, diarrea, náusea, vómito, erupción cutánea.

1-3%: constipación, sangrado gastrointestinal, flatulencia, elevación de las enzimas hepáticas

< 1% úlcera péptica, gastritis, diarrea sanguinolenta, estomatitis, hematemesis, hepatitis, ataxia, isquemia CV.

NO FRECUENTES: Rigidez de la rueda dentada, ataxia, temblor, mioclonias.

Flurbiprofeno – Posología

Oral

• 150-200 mg/día en 2-3 dosis, máximo 300 mg/día.

Rectal

• 100 mg/12 horas

KETOPROFENO - INDICACIONES

Enfermedades Osteo-Artriculares: Artritis Reumatoide, Osteoartritis, Gota.

Dismenorrea

Dolor leve a moderado.

Inflamación.

KETOPROFENO -

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad: Asma

Disfunción cardíaca, problemas hemorrágicos.

Disfunción hepática, úlcera péptica, colitis ulcerosa.

No administrar en Ptes < 2 años.

KETOPROFENO – EFECTOS

ADVERSOS

>3% edema, náuseas, irritación GI, ulceras, cefaleas, constipación, estreñimiento, diarrea, problemas para dormir.

1- 3% visión borrosa, irritación Tracto Urinario , Rash cutáneo.

< 1% hematuria, escalofríos, urticaria, confusión, pérdida de la memoria, fiebre, melena, hematemesis.

KETOPROFENO - POSOLOGIA

Adultos

• 75mg 3 veces día o 50mg 4 veces día.

Antidismenorreico

• 50mg cada 6 -8 horas.

Antiinflamatorio

• 70 mg / 8 horas.

NAPROXENO - INDICACIONES

Enfermedades Osteo-Artriculares: Artritis Reumatoide, Osteoartritis, Artritis reumatoide juvenil, gota.

Inflamaciones del tejido blando crónicas y agudas, leves y moderadas

Dismenorrea

Dolor postraumático o posrtquirúrgico.

Migraña.

NAPROXENO -

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad: Asma y otras reacciones alérgicas al medicamento.

Hipotensión: disminuye excresión de LITIO.

Menores de 2 años de edad.

Embarazadas y lactantes.

NAPROXENO – EFECTOS ADVERSOS

Gastrointestinales: vomito, ulceras, dolor abdominal.

Neurológicos: cefalea, mareo.

Trombocitopenia, neutropenia, asma, prurito, insuficiencia renal.

Cardiovasculares: hipertensión, edema, insuficiencia cardiaca.

NAPROXENO - POSOLOGIA

• VO: 250 mg (5 mg/k) cada 6-8 h. Administrar 500 mg en la primera dosis.

• Rectal: 500 mg/día, al acostarse. Adultos

• VO: 5-7 mg/kg/8-12 h. Niños mayores

2 años

• Adultos: VO: 250-500 mg/12 h. Naproxeno sódico de liberación retardada: 750-1000 mg/24 h. Rectal: 500 mg/día al acostarse.

• Niños <2 años VO: 7-15 mg/kg/día repartidos en 2 dosis.

Tto sintomatico enf.

inflamatorias

OXAPROZIN

OXAPROZIN

Indicaciones Enfermedades

reumáticas/Inflamatorias

Posología 1200mg /24 h, V1/2: ~50horas

Ventajas Irritación de mucosa GI leve

Efectos Adversos Náuseas, vómito, tinitus, fototoxicidad,

rash, irritación leve de mucosa GI

Contraindicaciones Falla renal, falla hepática, enfermedad

cardíaca congestiva.

FENOPROFENO

FENOPROFENO

Indicaciones Artritis reumatoide, osteoartritis, dolor

leve a moderado (utilizado en

migraña)

Posología 600 mg/8h, Dmax: 3200 mg/24 h

Ventajas Mejor que la aspirina como abortivo

en migraña

Efectos Adversos

Náuseas, vómito, sonmnolencia,

tinitus, fototoxicidad, rash, irritación

leve de mucosa GI

Contraindicaciones

Falla renal, falla hepática, enfermedad

cardíaca congestiva., derivación

aortocoronaria reciente, diabetes no

controlada.

DEXKETOPROFENO TROMETAMOL FENOPROFENO

Indicaciones Tratamiento sintomático del dolor

agudo (moderado a inteso)

Posología 50 mg/8-12 h Dmax: 150 mg (iv,im)

Ventajas

Potencia similar al naproxeno, pico de

concentración rápido, menor volumen

de inyección.

Efectos Adversos

Náuseas, vómito, dolor en el punto de

inyección, insomnio, visión borrosa,

dolor abdominal, diarrea o

estreñimiento, rash, anorexia, tinitus,

calambres musculares.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al

dexketoprofenotrastornos

hemorrágicos, colitis ulcerosa,

insuficiencia renal moderada a grave,

insuficiencia cardiaca grave no

controlada

INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2

CELECOXIB

Celecoxib - Indicaciones

Artrosis

Artritis reumatoide en adultos

Espondilitis anquilosante

Dismenorrea primaria

Dolor agudo en adultos

Poliposis adenomatosa familiar

Celecoxib - Contraindicaciones

Hipersensibilidad al celecoxib

Reacciones alérgicas a los AINEs

Dolor asociado a derivación coronaria

Asma

Urticaria

Celecoxib – Efectos adversos

Trastornos digestivos

Edema periférico

Hemorragia

Perforaciones gastrointestinales

Exacerbación del asma

Infarto agudo de miocardio.

Necrosis papilar renal

Insuficiencia cardiaca

Celecoxib – Posología

Artrosis y espondilitis anquilosante: 200 mg/24hrs o 100 mg/12hrs

Artritis reumatoide: 100 mg/12hrs. Dosis máxima: 200 mg/12hrs.

BENCIDAMINA

INDICACIONES

• - Alivio local sintomático de afecciones dolorosas o inflamatorias, de origen

traumático o degenerativo de las articulaciones, tendones, ligamentos y

músculos

• Procesos inflamatorios de mucosa oral y oro faringe

• Vaginitis inespecíficas coadyuvante de vaginitis especificas

• Antiséptico,

CONTRAINDICACIONES

- Hipersensibilidad a la Bencidamina o a cualquiera de los componentes de

este medicamento.

Clorhidrato de bencidamina

5g. Excipiente cbp 100g.

POSOLOGIA

• DOSIFICACIÓN:

• Oral: 150 mg por día , varias administraciones. No sobrepasar 200 mg/día

• Vaginal: En vaginitis inespecíficas, según criterio médico, 1 ó 2 irrigaciones

vaginales al día.

• Tópica: Aplicar una capa del producto en la zona de 3 a 4 veces al día

• Benzidamina clorhidrato tópico bucal (solución): 15 ml (1 cucharada) de

solución puros o disueltos en igual cantidad de agua para gargarismos o

buches, 3 a 4 veces al día.

• Benzidamina clorhidrato Spray

Niños: Hacer 2 a 4 pulverizaciones 3 a 4 veces al día.

Adultos: Hacer 4 a 6 pulverizaciones 3 a 4 veces al día.

EVENTOS ADVERSOS

Mareos, Dispepsia, Vómitos, Sabor Metálico

Reacciones locales

ERITEMA (0,1%-1%)

DERMATITIS, PRURITO (0,1%-1%)

FOTODERMATITIS] (0,01%-0,1%)

-Administración tópica sistémica: Reacciones adversas sistémicas típicas de

los Aines

ROFECOXIB

INDICACIONES

• Osteoartritis

• Artritis rematoidea

• Dolor agudo

• Dismenorrea

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al fármaco.

Ulcera péptica activa o con hemorragia GI.

Insuficiencia hepática moderada o severa Insuficiencia renal con aclaramiento

de creatinina estimado < 30 ml/min.

Pacientes que hayan desarrollado signos de asma, rinitis aguda, pólipos

nasales, Edema angioneurótico o urticaria después de la administración de

aspirina u otros fármacos AINEs.

Enfermedad intestinal inflamatoria.

Insuficiencia cardíaca congestiva severa.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

DE ROFECOXIB

• alcoholismo

• ancianos

• anemia

• asma

• deshidratación

• deterioro renal

• edema periférico

• embarazo

• enfermedad GI

• hipersensibilidad a

salicilatos

• hipertensión

• insuficiencia cardíaca

• insuficiencia hepática

• insuficiencia renal

• lactancia

• niños

• perforación GI

• perfusión renal

• pólipos nasales

• sangrado GI

• terapia anticoagulante

• terapia con corticoides

• úlcera péptica

• urticaria

POSOLOGIA

• Tabletas:

• Osteoartritis: 12,5 mg una vez al día.

• Dolor agudo y dismenorrea: dosis iniciales de 50 mg diarios.

• Suspensión oral: (1)

Dosis de 12,5 mg/5mL o 25 mg/5mL pueden sustituir a las tabletas de 15,5 o

25 mg respectivamente

EVENTOS ADVERSOS

Gastrointestinales

Neurológicos

Respiratorios

Cardiovasculares

Dermatológicos

Genitourinarios

Locales

Hepáticos

VALDECOXIB

INDICACIONES

Manejo del dolor agudo

Dismenorrea primaria

Osteoartritis, Artritis Reumatoidea

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al fármaco.

Ulcera péptica activa o con hemorragia GI.

Insuficiencia hepática

Pacientes que hayan desarrollado signos de asma, rinitis aguda, pólipos

nasales, Enfermedad intestinal inflamatoria.

Insuficiencia cardíaca congestiva severa.

POSOLOGIA

• Manejo dolor agudo: dosis inicial de 40 mg (IV o IM), seguida por 20 mg-40

mg/6-12 h, según necesidad. Dosis máxima: 80 mg/día.

EVENTOS ADVERSOS

Sistema nervioso autónomo

Gastrointestinal

Plaquetas sangrado y coagulación

Renal y urinario

Respiratorio

Piel y tejido subcutáneo

Historia

Unión europea lo mantiene

2005 FDA USA lo retira del mercado

INDICADO

Manejo a corto plazo del dolor postoperatorio

CONTRAINDICADO

Insuficiencia cardiaca

Cirugía de bypass coronario

Enfermedad inflamatoria intestinal, ulcera péptica o hemorragia gastrointestinal

Disfunción hepática

Insuficiencia renal /retención de líquidos

Tercer trimestre de embarazo y lactancia

Frecuente 1-10/100

Hipertensión /

hipotensión

Lumbago

Edema periférico

Hipoestesia

Dispepsia / flatulencia

↑de la creatinina en

sangre

Agitación / Insomnio

Anemia post operatoria

Faringitis, insuficiencia

respiratoria

Prurito

Raros 1/1000

Agravamiento de la

hipertensión/ Bradicardia

Infección en la herida

esternal

Reacciones alérgicas /

Steven-johnson

Insuficiencia renal

Insuficiencia cardiaca

EFECTOS ADVERSOS

POSOLOGÍA

1 dosis

40 mg

IV / IM

2 dosis

20-40 mg

Cada 6-12 horas

Dosis máxima

80 mg/día

Población geriátrica: peso < 50 kg reducir la

dosis inicial 50% (20 mg) y dosis máxima diaria

reducida a 40 mg.

HISTORIA

Aprobació

n en la

Unión

Europea

Retirada del mercado

en Australia y Canadá

FDA lo rechazo por

hepatotoxicidad

2006 2007

Retirado

del

mercado de

Colombia

2008

Actualmente solo se usa en México, Ecuador y

República Dominicana

INDICADO

→Tratamiento sintomático de osteoartritis de rodilla y cadera.

→Tratamiento del dolor agudo, moderado y severo, por corto tiempo, asociado a cirugía odontológica o cirugía ortopédica .

CONTRAINDICADO

Antecedentes de hepatotoxicidad por drogas

Ulcera péptica activa, hemorragia TGI o enfermedad intestinal inflamatoria

↓ función renal

ICC, enfermedad cardiaca isquémica

mujeres embarazadas y lactancia

Hepatotoxicidad

Riesgo de alteraciones cardiovasculares

Gastritis, hemorragia digestiva

Leucopenia, trombocitopenias

Vértigo, mareo

Angioedema, reacciones cutáneas

EFECTOS ADVERSOS

• Oral

• Dosis 100 mg x día

Tratamiento sintomático de la artrosis de

rodilla y cadera

• Oral

• Dosis 400 mg x día

Tratamiento del dolor por cirugía

odontológica o cirugía

ortopédica

POSOLOGÍA

Tratamiento para el dolor agudo > 5 días

Dolor en cirugía odontológica máx. 24 horas

Dolor en cirugía ortopédica máx. 5 días

INDICADO

Artritis reumatoide

Artrosis

Osteoartritis

Espondilitis anquilosante

Dolor lumbar crónico

Dolores agudos asociados a gota

CONTRAINDICADO

Ulcera péptica o hemorragia TGI

Broncoespasmo, rinitis aguda

Edema angioneurótico, urticaria

Embarazo y lactancia

Hipertensión

Enfermedad cerebrovascular establecidas

trastornos gastrointestinales, diarrea, dispepsia, náuseas

equimosis

mareos, cefalea

Edema

palpitaciones, HTA

EFECTOS ADVERSOS

• Artrosis

• 30-60 mg/día.

• Artritis reumatoide

• 90 mg/día

• Dolor y signos de inflamación asociados a artritis gotosa

• 120 mg/día; máx. 8 días.

• Espondilitis anquilosante

• 90 mg/día.

Vía

oral

POSOLOGIA