INSTITUTO POLITECNICO

NACIONAL

ESCUELA NACIONAL DE MEDICINA Y HOMEOPATIA

FARMACOLOGIAEQUIPO 2

DEPRESION

PROFESOR (ES):

ALUMNOS:

Becerril Cuevas Carla Alejandra

Guzmán Martínez Juan Daniel.

Martínez Cuautle Carolina.

Rodriguez Peña Adriana.

Terán Robles Ignacio.

6HM4

DEPRESIÓN

ALTO INDICE DE

MORBILIDAD

TRASTORNO DEL ESTADO DEL ANIMO

ES EL TRASTORNO

MAS FRECUENTE

AUTOESTIM

A.

RETARDO PSICOMOTOR

PERDIDA DEL PLACER

PERDIDA DEL

CONTROL

ESTR

ES

CAUSANDO……………

EPISODIO DEPRESIVO MAYOR

EPISODIO MANIACO

EPISODIO HIPOMANIACO EPISODIO MIXTO

TRASTORNOS DEL ESTADO DEL ANIMO

TRASTORNOS

DEPRESIVOS

D. UNIPOLAR

D.MAYOR.

DISTIMICO.

NO ESPECIFICO.

TRASTORNOS ETIOLOGIA

DEBIDO A UNA ENFERMEDAD

INDUCIDO POR SUSTANCIAS

NO ESPECIFIO

TRASTORNOS BIPOLARES

BIPOLAR I

BIPOLAR II

CICLOTIMICO

NO ESPECIFICO

DEPRESIVO MAYOR

2 SEMANAS DEPRIMIDO

PERDIDA DEL PLACER EN TODAS

ACTIVIDADES

NIÑOS ADOLESCENTES

IRRITABLES

CAMBIOS DE APETITO

ALTERACION DELCILO

CIRCADIANO

FALTA DE ENERGIA Y

SENTIMIENTOS DE CULPA

MAYOR PARTE DEL DIA

T.D. ENFERMEDAD

MEDICA

ALTERACION DEL ESTADO DE

ANIMO

EFECTO DIRECTO DE LA

ALTERACION

FISIOLOGICA

ESCLEROSIS MULTIPLE

T.D. INDUCIDO POR

SUSTANCIAS

ALETRACION DEL ANIMO

POR EFECTO DE UNA SUSTANCIA

DROGAS O MEDICAMENTO

TOXICO

ESTADO DEPRESIVO POR LA ABSTINENCIA

A LA COCAINA

FISIOPATOLOGIA

DEFICIT EN LA NEUROTRANSMICION

AMINAS BIOGENICAS

********

SEROTONINA

NORADRENALINA

DOPAMINA

ESTADO DE ALERTA

PLACER

MOTIVACION.

HIPOTESIS

MONOAMINERGICA

SCHILDKRAU

T.

5-HIDROXITRIPTAMINA

NOREPINEFRINA.

Es un grupo de sustancias derivadas de los aminoácidos.

Tienen acciones especificas, primordialmente en el SNC

TAMBIEN RECIBEN EL NOMBRE DE NEUROTRANSMISORES.

DOPAMINA, GABA ( ACIDO ALFA AMINOBUTIRICO.), HISTAMINA.

Síntomas depresivos:

Tristeza

Sentimientos de culpa

Ansiedad

Indecisión

Llanto

Sensación de

abandono

Ideas suicidas

Síntomas somáticos:

Perdida de peso

Insomnio o hipersomnia

Vértigo,

Fallas de memoria

concentración

Cefalea

Palpitaciones

Disnea

Dismenorrea

Presenta por

mas de 2

semanas 4 o

mas síntomas

SUEÑO: Insomnio/hipersomnia

INTERES: Disminución de placer en actividades

diarias

CULPA: Excesiva o desvalorización frecuente

ENERGIA: Perdida

CONCENTRACION: Disminución

APETITO: Disminución / Aumento

PSICOMOTOR: Agitación / Retraso

SUICIDIDA: Pensamientos recurrentes

Drogas derivadas de la dibenzoacepina

1957 Hunh imipramina depresión mayor

= fármaco prototipo.

Antidepresivos mas comunes…

Compuesto T1/2 (hrs) Dosis

(mg/día)

Inhibe recaptura Afinidad

(receptor)

Imipranima 15-25 50-300 NA y 5-HT NA: α1

Clomipramina 17-28 50-150 NA: α1

Amitriptilina 16-26 50-300 NA y 5-HT NA: α1 y ACH

MUSC

Desipramina 17-27 50-300 NA NA: α1, α2 y ACH

MUSC

Maprotilina 25-50 150-225 NA NA: α1, α2 y ACH

MUSC

Trimipramina 50-200 NA D2

Doxepina 11-23 50-300 NA y 5-HT NA: α1

Protriptilina 67-89 50-60 NA

Nortriptilina 18-44 30-100 NA (potente) y

5-HT (debil)

NA: α1

ATC receptación de 5-HT y

noradrenalina

ATC Drogas suicidas interacción con otras

aminas R H1, muscarinicos, α1

ADT

METABOLITO

SDEGRADACION

SINTESIS

5-HT y NA

LIBERACION

RECAPTURA

RECEPTORES

5-HT y NA

NEURONA

PRESINAPTICA

NEURONA

POSTSIANTICA

HENDIDURA

SINAPTICA

INDICACIONES

TERAPEUTICAS Sx de ansiedad generalizada

Ataques de panico

TOC

Anorexia y bulimia

Sx doloroso crónico

Enureris nocturna (niños)

ADMINISTRACION

Tipo básico

pKa: 9.5

Duodeno e intestino delgado

T max: 2-8hrs

Efecto de primer paso

antes de alcanzar

circulación sistémica

Altamente

Liposoluble Placenta y leche

materna [altas]

UNION A PROTEINAS 80-95%

ALBUMINA

IMIPRAMIDA

T ½: 15-25 hrs. (80

protriptilina)

Biodisponibilidad: 19-

15%

Pasos de oxidación y conjugación

=

disminuir la lipofilia

Dos pasos

importantes

N-desmetilación e

hidroxilación del

anillo aromatico Metabolitos que retiene la

actividad biológica

SNC

Acción psicotrópica antidepresiva (2-3sem) mejora humor y

bienestar.

Trans. Sueño disminuye REM

Amitriptilina y clorimipramina

SNA

Efecto anticolinergico muscarinico Efectos adversos

CARDIOVASCULAR

Cardiodepresor

Efectos negativos

IMAO hiperpirexia, convulsiones, HTA y coma.

14 días libres antes de su prescripción entre uno y otro.

Se potencian con Alcohol y otros depresores

Fenilbutazona, aspirina

Se potencian por inhibición del metabolismo

IFM reciente o arritmias trastornos conducción

Fase maniaca

Hepatopatía grave

Epilepsia disminución del umbral

Fármacos anticolinérgicos, alcohol, dosis de adrenalina.

Embarazo y lactancia

constipación

xerostomia

midriasis

visión borrosa

taquicardia

retención urinaria

Bloqueo adrenérgico

Hipotensión postural

Bloqueo de la histamina

sedación

Trastornos sexuales

disminución del libido,

impotencia, anorgasmia,

eyaculación dolorosa.

Bloqueo de la captación

de noradrenalina en el

corazón arritmias

Doxepina,

mianserina y

maprolitina menos

cardiogenicos

Fácil por el estado del paciente.

Tendencia al suicidio = control medicamentos

Exacerbación efectos secundarios

FENITOINA

Corrección

alteraciones

cardiacas.

Las monoaminas son

◦ Derivan de

Fenilalanina

Triptófano

Tirosina

Hormonas tiroideas

Hay endógenas y exógenas

◦ Noradrenalina, dopamina

◦ Tiramina

Las monoaminooxidasas tienen como función◦ Monoaminas

◦ Serotonina

◦ Noradrenalina

◦ Hay monoaminooxidasas A y B, reversibles e irreversibles La A degrada serotonina y noradrenalina

La B solo se encuentra en neuronas serotoninergicas como la fenetilamina

Pertenece a la primera generación de

antidepresivos

Inicio con la iproniazida

Inhiben indiscriminadamente a las

monoaminooxidasas A y B que son las

que inactivan a las aminas

La selegilina inhibe a la A y a la B

Entonces los inhibidores de la

monoaminooxidasa tienen la función

de

Noradrenalina y serotonina

Fenelzina

Isocarboxazida

Tranilcipromina

Selegilina

Metabolizados por acetilación

Alguna población caucásica y asiática es de acetilación lenta

Se usan IMAO’s irreversibles para depresión, las MAO se recuperan en 2 semanas aunque el fármaco se excreta en 24 horas

Hipertensión

Hepatotoxicidad

Sedación

Excitación conductual

Dosis efecto de la amina agitación convulsiones sedación hipotensión efectos anticolinérgicos tracto digest. mas peso e. sexuales e.cardiacos

Meperidina

Alcohol

Anestésicos

Antidepresivos tricíclicos

Bupropion

Monoamina. Neurotransmisor inhibitorio.

↓En niveles de serotonina (5-HT)

↑En número de receptores 5-HT2

5-hidroxitriptamina

o 5-HT

Sistema nervioso:

ganglios basales,

hipotálamo, tálamo,

hipocampo,

sistema límbico,

corteza cerebral,

cerebelo y médula

espinal.

Control de los estados de sueño y

vigilia, el ánimo, las emociones, el

control de la temperatura, la dieta, la

conducta sexual, algunos tipos de

depresión, conducta suicida y ciertos

estados alucinatorios inducidos por

drogas.

Margen de seguridad más alto que el

de tricíclicos.

Pueden emplearse en pacientes

con hipertrofia de

próstata, cardiopatías o glaucoma.

Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina

Fármaco Nombre comercial

FLUOXETINA "Prozac"

CITALOPRAM "Seropram"

SERTRALINA "Atruline”

FLUVOXAMINA "Luvox"

PAROXETINA

NEFAZODONA

(Videos)

Disminución del AMPc. Canales de

K+.

Aumento de IP3

Canales ionicos de Na+ y K+

Características farmacológicasAbsorción, Metabolismo, Biodisponibilidad (Unión a proteínas), T

½, Excreción

Acción inhibidora sobre la recaptación de 5-HT.

Aumento en la hendidura sináptica.

Efecto antidepresivo.

<2 semanas=hiperactivación>Disminución de

receptores=tratamiento.

ISRS

FÁRMACO SEMIVIDA

(horas)

T max (horas)

Paroxetina

(potencia)

17-22 4-5

Citalopram

Selectividad)

35 1-4

Fluvoxamina 15 1-8

Fluoxetina 48-72 6-8

Sertralina 24 6-8

•Trastornos depresivos.

•Trastorno obsesivo-

compulsivo(TOC). Dósis superiores.

•Bulimia nerviosa. Dósis superiores.

•Trastorno de pánico. Dósis bajas.

•Trastornos fóbicos. Agorafobia.

•Dolor crónico.

•Trastorno de ansiedad generalizada.

•Trastorno de estrés postraumático.

IH

IR

Liberación del fármaco

T máx

•Trastornos gastrointestinales.

•Cefaleas.

•Disfunciones sexuales.

•Ansiedad.

Acatisia:Inquietud localizada en

extremidades inferiores.

•Insomnio.

•Sedación.

•Pérdida de peso.

•Anorexia.

•Rash cutáneo. Retirar el tratamiento.

Bloqueo de enzimas de P-450 = Potenciación

Delirium, convulsiones, deterioro neurológico, alteraciones de conducción cardiaca.

CYP2D6

Paroxetina y Fluoxetina.

AntirrÍtmicos (Fecainida)

Antipsicóticos (haloperidol)

(Explicación)

Tianeptina(“Stablón”)

No se une a receptor, evitando los efectos adversos indeseables.

Pacientes de la tercera edad.

E·fecto ansiolítico adicional.

No produce sedación ni desórdenes sexuales.

No utiliza el citocromoP450. (carezca de interacciones con alcohol).